ＢＡＣＥ阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
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【課題】オーロラＡキナーゼの強力なインヒビターである化合物、該化合物を含む薬学的組成物、および癌の処置のために該化合物を使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


［ここで、Ｒａは、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、必要に応じて置換されている、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基等から選択され、Ｒｂは、フルオロ、クロロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３等から選択される。］ （もっと読む）

【課題】新しいＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでＡｕｒｏｒａキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。本発明のＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である：



ここで、環Ａ、環Ｃ、および変数Ｒ^ａ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ１、Ｒ^ｆ２、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびＧの各々は、本明細書中で定義されるとおりである。 （もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔの阻害剤であり、癌を含めたｃ−Ｍｅｔに関連する疾患の処置において有用である、イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジンに関する。 （もっと読む）

【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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【課題】糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤の提供。
【解決手段】次式


に代表される特定の置換アミノテトラヒドロピラン化合物又は薬学的に許容されるその塩、及びこれと薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。


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【課題】アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用、およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ作動作用を有し、高血圧症等の循環器系疾患および／または糖尿病等の代謝性疾患等の予防・治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物またはその塩。


［式中、Ｒ^１は水素原子、置換可能なＣ_１−６アルキル、３ないし１０員の非芳香環基、５または６員の芳香環基。Ｒ^２は水素原子、置換可能なＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６アルキルスルフィニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニル。Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、置換可能なＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ。］ （もっと読む）

【課題】優れたＴＡＦＩａ阻害活性を有する化合物を有効成分として含有する抗血栓剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を有効成分とする抗血栓剤。


｛式（Ｉ）において、Ａは、ベンゼン環、又はピリジン環を示し、Ｘは、式−（ＣＨ₂）−、式−（ＣＨ₂）₂−、酸素原子、窒素原子又は単結合を示し、Ｙは、式−（ＣＨ₂）₃−ＮＨ−Ｒ³、式−（ＣＨ₂）₄−ＮＨ−Ｒ³、又は２-アミノピリジル基を示し、Ｒ³、Ｒ¹は、水素原子等を示し、Ｒ²は、ＣＯ₂Ｒ⁸、又はテトラゾリル基を示し、Ｒ⁸は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基、又は下記式Ｉb、Ｉcの構造で表されるものを示し、


ｍ、ｎは、０又は１の整数を示す。｝ （もっと読む）

【課題】ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンドとして作用する新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）