TAFIa阻害活性を有する化合物を有効成分として含有する抗血栓剤
【課題】優れたTAFIa阻害活性を有する化合物を有効成分として含有する抗血栓剤の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物又はその化合物を有効成分とする抗血栓剤。
{式(I)において、Aは、ベンゼン環、又はピリジン環を示し、Xは、式−(CH2)−、式−(CH2)2−、酸素原子、窒素原子又は単結合を示し、Yは、式−(CH2)3−NH−R3、式−(CH2)4−NH−R3、又は2-アミノピリジル基を示し、R3、R1は、水素原子等を示し、R2は、CO2R8、又はテトラゾリル基を示し、R8は、水素原子、C1-10アルキル基、又は下記式Ib、Icの構造で表されるものを示し、
m、nは、0又は1の整数を示す。}
【解決手段】下記式(I)で表される化合物又はその化合物を有効成分とする抗血栓剤。
{式(I)において、Aは、ベンゼン環、又はピリジン環を示し、Xは、式−(CH2)−、式−(CH2)2−、酸素原子、窒素原子又は単結合を示し、Yは、式−(CH2)3−NH−R3、式−(CH2)4−NH−R3、又は2-アミノピリジル基を示し、R3、R1は、水素原子等を示し、R2は、CO2R8、又はテトラゾリル基を示し、R8は、水素原子、C1-10アルキル基、又は下記式Ib、Icの構造で表されるものを示し、
m、nは、0又は1の整数を示す。}
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式(I)
【化1】
{式(I)において、
Aは、ベンゼン環、又はピリジン環を示し、
Xは、式−(CH2)−、式−(CH2)2−、酸素原子、窒素原子又は単結合を示し、
Yは、式−(CH2)3−NH−R3、式−(CH2)4−NH−R3、又は2-アミノピリジル基を示し、
R3は、水素原子、C1-6アルキル基、又は式−CO2R4を示し、
R4は、C1-6アルキル基又は式−CHR5OC(O)R6又は下記式Iaの構造で表されるものを示し、
【化2】
R5は、C1-6アルキル基を示し、
R6は、C1-6アルキル基、C3-8シクロアルキル基又はフェニル基を示し、
R7は、C1-6アルキル基又はフェニル基を示し、
R1は、水素原子、ハロゲン原子、1〜3個のハロゲン原子で置換されたC1-4アルキル基、C1-10アルキル基、C1-8アルコキシ基、C3-8シクロアルキル基、C3-8シクロアルコキシ基、C4-14シクロアルキルアルキル基、又はフェニル基を示し、
R2は、CO2R8、又はテトラゾリル基を示し、
R8は、水素原子、C1-10アルキル基、又は下記式Ib、Icの構造で表されるものを示し、
【化3】
m、nは、0又は1の整数を示す。}
で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項2】
下記式(II)
【化4】
{式(II)において、
Zは、式−(CH2)3−又は式−(CH2)4−を示し、
A、X、R1、R3〜R8、m及びnは、請求項1での定義と同じである。}
で表される請求項1に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項3】
下記式(III)
【化5】
{式(III)において、
Xは、式−(CH2)−、式−(CH2)2−、酸素原子、又は窒素原子を示し、
A、Z、R1、R3〜R8、及びnは、請求項2での定義と同じである。}
で表される請求項2に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項4】
下記式(IV)
【化6】
{式(IV)において、
R1、及びR3〜R8は、請求項3での定義と同じである。}
で表される請求項3に記載のジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項5】
下記式(V)
【化7】
{式(V)において、
R1、及びR3〜R8は、請求項4での定義と同じである。}
で表される請求項4に記載のジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項6】
下記式(VI)
【化8】
{式(VI)において、
R1、及びR3〜R7は、請求項5での定義と同じである。 }
で表される請求項5に記載のジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項7】
下記式(VII)
【化9】
{式(VII)において、
R1及びR8は、請求項5での定義と同じである。}
で表される請求項5に記載のジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項1】
下記式(I)
【化1】
{式(I)において、
Aは、ベンゼン環、又はピリジン環を示し、
Xは、式−(CH2)−、式−(CH2)2−、酸素原子、窒素原子又は単結合を示し、
Yは、式−(CH2)3−NH−R3、式−(CH2)4−NH−R3、又は2-アミノピリジル基を示し、
R3は、水素原子、C1-6アルキル基、又は式−CO2R4を示し、
R4は、C1-6アルキル基又は式−CHR5OC(O)R6又は下記式Iaの構造で表されるものを示し、
【化2】
R5は、C1-6アルキル基を示し、
R6は、C1-6アルキル基、C3-8シクロアルキル基又はフェニル基を示し、
R7は、C1-6アルキル基又はフェニル基を示し、
R1は、水素原子、ハロゲン原子、1〜3個のハロゲン原子で置換されたC1-4アルキル基、C1-10アルキル基、C1-8アルコキシ基、C3-8シクロアルキル基、C3-8シクロアルコキシ基、C4-14シクロアルキルアルキル基、又はフェニル基を示し、
R2は、CO2R8、又はテトラゾリル基を示し、
R8は、水素原子、C1-10アルキル基、又は下記式Ib、Icの構造で表されるものを示し、
【化3】
m、nは、0又は1の整数を示す。}
で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項2】
下記式(II)
【化4】
{式(II)において、
Zは、式−(CH2)3−又は式−(CH2)4−を示し、
A、X、R1、R3〜R8、m及びnは、請求項1での定義と同じである。}
で表される請求項1に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項3】
下記式(III)
【化5】
{式(III)において、
Xは、式−(CH2)−、式−(CH2)2−、酸素原子、又は窒素原子を示し、
A、Z、R1、R3〜R8、及びnは、請求項2での定義と同じである。}
で表される請求項2に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項4】
下記式(IV)
【化6】
{式(IV)において、
R1、及びR3〜R8は、請求項3での定義と同じである。}
で表される請求項3に記載のジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項5】
下記式(V)
【化7】
{式(V)において、
R1、及びR3〜R8は、請求項4での定義と同じである。}
で表される請求項4に記載のジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項6】
下記式(VI)
【化8】
{式(VI)において、
R1、及びR3〜R7は、請求項5での定義と同じである。 }
で表される請求項5に記載のジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【請求項7】
下記式(VII)
【化9】
{式(VII)において、
R1及びR8は、請求項5での定義と同じである。}
で表される請求項5に記載のジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。
【公開番号】特開2011−246462(P2011−246462A)
【公開日】平成23年12月8日(2011.12.8)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−99726(P2011−99726)
【出願日】平成23年4月27日(2011.4.27)
【出願人】(000002819)大正製薬株式会社 (437)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成23年12月8日(2011.12.8)
【国際特許分類】
【出願日】平成23年4月27日(2011.4.27)
【出願人】(000002819)大正製薬株式会社 (437)
【Fターム(参考)】
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