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縮合環化合物及びその用途
説明

縮合環化合物及びその用途

【課題】アンジオテンシンII受容体拮抗作用、およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ作動作用を有し、高血圧症等の循環器系疾患および/または糖尿病等の代謝性疾患等の予防・治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物またはその塩。


[式中、Rは水素原子、置換可能なC1−6アルキル、3ないし10員の非芳香環基、5または6員の芳香環基。Rは水素原子、置換可能なC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキルチオ、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル。Rは水素原子、ハロゲン原子、置換可能なC1−6アルキル、C1−6アルコキシ。]


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】


[式中、Rは水素原子、置換されていてもよいC1−6アルキル、置換されていてもよ
い3ないし10員の非芳香環基または置換されていてもよい5または6員の芳香環基であり、
は水素原子、置換されていてもよいC1−6アルキル、置換されていてもよいC1−6アルコキシ、置換されていてもよいC1−6アルキルチオ、置換されていてもよいC1−6アルキルスルフィニルまたは置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニルであり、
は水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいC1−6アルキルまたは置換されていてもよいC1−6アルコキシであり、
X、YおよびZはそれぞれ独立して窒素原子またはCR(式中、Rは水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいC1−6アルキル、置換されていてもよいC1−6アルコキシまたは置換されていてもよいC3−6シクロアルキルを示す)であり、
Wは置換されていてもよいC1−4アルキレン、−O−W’−、−W’−O−、−N(Ra)−W’−または−W’−N(Ra)−(式中、W’は結合手または置換されていてもよいC1−4アルキレンを示し、Raは水素原子、置換されていてもよいC1−6アルキルまたは置換されていてもよいC3−6シクロアルキルを示す)であり、
Aは置換されていてもよい5または6員の二価の芳香環であり、かつ
Bはアシルまたは置換されていてもよい3ないし10員の複素環基である
(但し、Bがカルボキシ、カルバモイルまたはテトラゾリルの場合、Rは水素原子ではない)。]
で表される化合物またはその塩。
【請求項2】
が置換されていてもよいC1−6アルキル、置換されていてもよい3ないし10員の非芳香環基または置換されていてもよい5または6員の芳香環基である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Xが窒素原子であり、YおよびZがそれぞれCR(式中、Rは請求項1と同意義を示す)である、請求項2記載の化合物。
【請求項4】
XおよびZが窒素原子であり、YがCR(式中、Rは請求項1と同意義を示す)である、請求項2記載の化合物。
【請求項5】
が置換されていてもよいC1−6アルキルである、請求項2記載の化合物。
【請求項6】
が水素原子である、請求項2記載の化合物。
【請求項7】
Wが置換されていてもよいC1−4アルキレンである、請求項2記載の化合物。
【請求項8】
Aが置換されていてもよいフェニレン、置換されていてもよいチオフェン−ジ−イルまたは置換されていてもよいピリジン−ジ−イルである、請求項2記載の化合物。
【請求項9】
Bが
【化2】


(式中、iは−O−または−S−を示し、jは−C(=O)−、−C(=S)−または−S(O)−を示し、mは0、1または2の整数を示す)
で表される基である、請求項1記載の化合物。
【請求項10】

【化3】


[式中、
が、
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)ヒドロキシ、または
4)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ
で置換されていてもよいC1−6アルコキシで置換されていてもよいC3−8シクロアルキルであり、
が、C1−6アルキルであり、
Aが、ハロゲン原子で置換されていてもよいフェニレンであり、かつ
が、それぞれ独立して水素原子またはメチルである。]
で表される化合物である、請求項1記載の化合物。
【請求項11】

【化4】


[式中、
が、
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)ヒドロキシ、または
4)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1−6アルコキシ
で置換されていてもよいC1−6アルコキシで置換されていてもよいC3−8シクロアルキルであり、
が、C1−6アルキルであり、
Aが、ハロゲン原子で置換されていてもよいフェニレンであり、かつ
が、水素原子またはメチルである。]
で表される化合物である、請求項1記載の化合物。
【請求項12】

【化5】


[式中、
が、ヒドロキシで置換されていてもよいC1−6アルコキシで置換されていてもよいシクロヘキシルであり、かつ
が、C1−6アルキルである。]
で表される化合物である、請求項1記載の化合物。
【請求項13】

【化6】


[式中、
が、ヒドロキシで置換されていてもよいC1−6アルコキシで置換されていてもよいシクロヘキシルであり、
が、C1−6アルキルであり、かつ
Aが、ハロゲン原子で置換されていてもよいフェニレンである。]
で表される化合物である、請求項1記載の化合物。
【請求項14】
4-[trans-4-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)シクロヘキシル]-6-{[2'-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]メチル}-7-プロピルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-5(4H)-オンまたはその塩。
【請求項15】
6-{[3-フルオロ-2'-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェ
ニル-4-イル]メチル}-4-[trans-4-(2-ヒドロキシ-1,2-ジメチルプロポキシ)シクロヘキシル]-7-プロピル[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン-5(4H)-オンまたはその塩。
【請求項16】
請求項1に記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項17】
請求項1に記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。
【請求項18】
アンジオテンシンII受容体阻害作用およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ作動作用を有する、請求項17記載の医薬。
【請求項19】
循環器系疾患の予防または治療剤である、請求項17記載の医薬。
【請求項20】
高血圧症、心疾患、動脈硬化、腎疾患、眼疾患、肝臓疾患、脳卒中、高脂血症、肥満症、および/または糖尿病の予防または治療剤である、請求項17記載の医薬。
【請求項21】
請求項1に記載の化合物またはそのプロドラッグを哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における、アンジオテンシンII受容体を阻害する、およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γを作動させる方法。
【請求項22】
請求項1に記載の化合物またはそのプロドラッグを哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における、循環器系疾患の予防または治療方法。
【請求項23】
請求項1に記載の化合物またはそのプロドラッグを哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における、高血圧症、心疾患、動脈硬化、腎疾患、眼疾患、肝臓疾患、脳卒中、高脂血症、肥満症、および/または糖尿病の予防または治療方法。
【請求項24】
アンジオテンシンII受容体阻害作用、およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ作動作用を有する医薬を製造するための、請求項1記載の化合物またはそのプロドラッグ
の使用。
【請求項25】
循環器系疾患の予防または治療剤の製造のための、請求項1記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。
【請求項26】
高血圧症、心疾患、動脈硬化、腎疾患、眼疾患、肝臓疾患、脳卒中、高脂血症、肥満症、および/または糖尿病の予防または治療剤の製造のための、請求項1記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。

【公開番号】特開2011−251970(P2011−251970A)
【公開日】平成23年12月15日(2011.12.15)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2011−146858(P2011−146858)
【出願日】平成23年6月30日(2011.6.30)
【分割の表示】特願2011−525329(P2011−525329)の分割
【原出願日】平成22年1月29日(2010.1.29)
【出願人】(000002934)武田薬品工業株式会社 (396)
【Fターム(参考)】