国際特許分類[C07D501/22]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 5−チア−1−アザビシクロ−[4.2.0]オクタン環系,すなわち,式「図」の環系を含む化合物,例.セファロスポリン;このような上記環系に,たとえば2,3位で,酸素,窒素,または硫黄を含む複素環がさらに縮合した環系 (95) | 7位に直接結合する窒素原子をもつ化合物 (80) | 2位および3位との間に二重結合を有するもの (77) | アシル基がカルボン酸に由来する,7―アシルアミノセファロスポラン酸または置換7―アシルアミノセファロスポラン酸 (66) | 3位に結合する,水素および炭素原子のみを含有する基を有するもの (23)
国際特許分類[C07D501/22]に分類される特許
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抗菌性医薬組成物
【課題】セフジトレン ピボキシルを含む製剤の水の濡れ性を向上させ、溶出性を向上させた製剤でしかも初期溶出速度の速い製剤を提供することである。
【解決手段】セフジトレン ピボキシル100mg力価相当量に対しラウリル硫酸ナトリウム0.1〜10mgの割合で含有する医薬組成物。
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非晶質セフジニル、その製造方法およびこれを含有する経口投与用医薬組成物
【課題】 従来の結晶セフジニルが水に対して難溶解性であるという問題点を解決し、その水に対する溶解性をより高めたセフジニルを提供すること。
【解決手段】 本発明は、結晶セフジニルを含まず、実質的に非結晶質である非晶質セフジニル、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物である。本発明の非晶質セフジニルは、臭化カリウム錠剤法による赤外吸収スペクトルにおいて1765cm-1、1530cm-1および1350cm-1付近に強いピークを有し、25℃の酢酸塩緩衝液(pH2.0〜6.0)に対し125〜285μg/mLの溶解量を示す。本発明の非晶質セフジニルは、セフジニル溶液の低溶解性溶媒による沈殿、噴霧乾燥、凍結乾燥、または粉砕によって製造することができる。
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7−[2−(2−アミノチアゾール−4−イル)−2−ヒドロキシイミノアセトアミド−3−ビニル−3−セフェム−4−カルボン酸(シン異性体)の新規結晶およびその製造方法
粉末X線回折パターンにおいて下記の表に示される回折角にピークを示す7−[2−(2−アミノチアゾール−4−イル)−2−ヒドロキシイミノアセトアミド]−3−ビニル−3−セフェム−4−カルボン酸(シン異性体)の新規結晶(B型結晶)。
この結晶は、溶液を−5℃〜5℃で酸性状態で結晶を形成させることにより得られる。この結晶は、かさ高くなく、安定性とろ過性が良好で、かつ水に対する溶解性に優れ製造が容易である。
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純粋なセフジニルの調製のための中間体としてのセフジニルアンモニウム塩の結晶性の形態
本発明は、式(I)
の結晶性セフジニルアンモニウム塩とその調製方法に関する。この塩は高純度のセフジニルの調製を可能にする点で特に有利である。
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結晶性セフジニル塩
式(I)のセフジニル結晶性塩[式中、nが1〜3の範囲にある]、セフジニルの調製および精製のための、その調製および使用が本明細書に開示される。式(I)の塩は、リン酸による処理により、セフジニル中間体または粗製セフジニルから得ることができる。
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アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成及び抗菌剤としての使用
アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y1)p - (U)p’ - (Y2)p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y1)p - (U)p’ - (Y2)p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム1本であり、Aは抗生物質残基1つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 (もっと読む)
3−プロペニルセファロスポリンDMF溶媒和物の調製方法
本発明は、3-プロペニルセファロスポリンDMF溶媒和物の改良された調製方法に関し、特に、本発明は、式(XIV)のセフプロジル(cefprozil)の調製に有用である、式(I)のセフプロジルDMF溶媒和物の改良された調製方法に関する。
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セファロスポリン抗生物質の製造における新規な塩
本発明は、式(I)のセファロスポリン抗生物質を製造するための改善されたプロセスに関する。本発明は、式(II)(式中、n=0.5〜2である)の化合物の新規な塩およびこれらの新規な塩を製造するプロセスも提供する。本発明は、式(II)の新規な塩を使用して、式(I)の化合物を製造するプロセスも提供する。
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セフジニル中間体塩
一般式(I)の塩
【化1】
(式中、R1、R2は、明細書に定義するとおりである)
およびその調製方法が開示されている。これらの塩は、セフジニル調製の中間体として有用である。
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セフジニル中間体
結晶性塩の形態にある式(I)の7−[2−(2−アミノチアゾール−4−イル)−2−(メチルカルボニルオキシイミノ)アセトアミド]−3−ビニル−セフェム−4−カルボン酸、および、例えば、純粋なセフジニルの調製におけるその使用。別の局面において、本発明は、リン酸塩、リン酸水素塩、メシラート、トシラート、硫酸塩、硫酸水素塩およびスルファミン酸塩からなる群から選択される塩の形態にあり、場合により結晶性形態にある式(I)の化合物に関する。
【化19】
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