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国際特許分類[C07F9/09]の内容

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本明細書に脂質修飾ホスホジエステルヌクレオシドプロドラッグを記載する。本プロドラッグをウイルス感染および癌の治療に使用することができる。
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【課題】立体障害のある(hindered)芳香族ヒドロキシル基含有医薬品の水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】カンプトテシン、プロポフォール、エトポシド、ビタミンEおよびシクロスポリンAなどの、立体障害のあるアルコールおよびフェノールを含有する医薬品に水溶性ホスホノオキシメチルエーテル基を導入した。ホスホノオキシメチル誘導体の調製法は、式(i)および式(ii)の段階を含む、ここで、R-OHはアルコールまたはフェノールを含有する薬物を表し、nは1または2の整数を表し、R1は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンであり、R2は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンである。
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本発明は、以下を含む、ポリビニルアルコールベースの生分解性、生体適合性、架橋ポリマーの調製用重合硬化性組成物に関する:
5から100重量%の、一般式(I)から(III)の1のビニルエステルモノマー(複数可):
【化1】


(ここでXは酸素、硫黄、窒素、及びリンであり;nは1から1000であり、少なくとも20%のnは≧2であり;Rは水素、1から30の炭素原子を有し、ヘテロ原子を随意に含み、且つ−OH、−COOH、−CN、−CHO、及び=Oから選択される1以上の置換基で随意に置換される、直鎖、分岐鎖又は環状、飽和又は不飽和、n価炭化水素基、並びに生分解性、生体適合性オリゴマー及びポリマーのn価ラジカルから選択され;mは1から5の整数であり;Rは水素、−OH、=O、及びRについて列挙された選択肢から選択され;Rは水素、−OH、及びRについて列挙された選択肢から選択される);0から50重量%のエチレン性不飽和コモノマー;0から10重量%の重合開始剤(複数可);並びに0から95重量%の溶媒(複数可)。 (もっと読む)


【課題】ペルフルオロポリエーテル潤滑油ならびにグリース、および油圧油用の効果的な腐食防止剤を提供する。
【解決手段】下式VII、VIII、IX、またはXIのいずれかからなる。
(式VII)[Rf−Y−](3-y)−P(E)a−[O−C65y
(式VIII)(C65O)2−P(E)a−Y−Rf″−Y−P(E)a−(OC652
(式IX)[Rf](3-y)−P(E)a−[Ob65y
(式XI)[C65b2−P(E)a−Rf″−P(E)a−[O−C652 (もっと読む)


【課題】本発明はフィンゴリモドの重水素化誘導体である新規化合物および薬剤的に受容可能なその塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明はフィンゴリモドの重水素化誘導体である新規化合物および薬剤的に受容可能なその塩に関する。本発明はまた、本発明の1以上の化合物およびキャリアを含む組成物、ならびにフィンゴリモドのようなリゾリン脂質edg1(S1P1)受容体アゴニストを投与することによって有益に処置される疾患および状態を処置する方法における開示された化合物および組成物の使用を提供する。 (もっと読む)


【課題】ペルフルオロポリエーテル潤滑油ならびにグリース、および油圧油用の効果的な腐食防止剤を提供する。
【解決手段】下式XIIを有する、リンとフルオロカーボンとの間にアリール基を有する部分的にエステル化されたアリールホスフェートからなる。
(式XII)[Rf″′−C64−O](3-u-w)−P(E)−[Ob−C6R′5w[OM′]u (もっと読む)


本発明は、クロロヒドロカルビルオキシホスホン酸数量体、有機ホスホン酸数量体、およびこのような数量体の調製のための方法を提供する。前記クロロヒドロカルビルオキシホスホン酸数量体は、下記の化学式によって表すことができる:
【化1】


(式中、Rは、直鎖状または分岐状のヒドロカルビレン基、または酸素含有ヒドロカルビレン基であり、前記ヒドロカルビレン基は約2個〜約20個の炭素原子、あるいは、少なくとも1個の脂環式環または芳香環を有するヒドロカルビレン基を有し、
はアルキル基または芳香族基であって、
nは約2〜約20の数である)。
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【課題】可視光線波長領域の光をほとんど吸収せずに、近赤外線波長領域の光を強く吸収し、且つ水に対する溶解性が非常に良いフィチン酸銅塩及び近赤外吸収剤の製造方法を提供する。
【解決手段】フィチン酸に有機銅塩を作用させて、銅イオン(Cu2+)とフィチン酸とが2:1以上のモル比である塩を形成してフィチン酸銅塩を製造する。また、フィチン酸に有機銅塩を作用させて、銅イオン(Cu2+)とフィチン酸とが2:1以上のモル比であるフィチン酸銅塩を形成して近赤外吸収剤を製造する。 (もっと読む)


【課題】(1)選択した生体内物質について、被爆のおそれや取扱時間の制約がある放射性同位体原子ではなく、安定同位体原子を用いて標識化合物を製造すること、(2)その標識化合物は、選択した生体内物質の自然界に存在する安定同位体原子の置換化合物と分離して感度良く測定可能であること。
【解決手段】生体内物質コリンについて、4級アンモニウム基の窒素原子及び該窒素原子に結合したメチル基の炭素原子の全てをそれぞれの同位体15N及び13Cに置換して標識し、診断薬として用いる。 (もっと読む)


1つ以上のS1P受容体(特にS1P受容体タイプ)に対して効果があり、且つ、選択的な作用薬である、スフィンゴシン1‐リン酸アナログが提供される。開示の化合物には、任意のリン酸成分だけでなく、加水分解耐性のリン酸サロゲート(例えば、ホスホン酸塩類、アルファ置換ホスホン酸塩類、及びホスホチオネート類)を有する化合物も含まれる。
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