本発明は、ホスホン酸含有Ｔ３様剤およびそのモノエステル、その立体異性体、医薬的に許容される塩、共結晶、およびプロドラッグ、ならびにそのプロドラッグの医薬的に許容される塩および共結晶、それらの製造、そしてまた代謝性疾患、例えば肥満、ＮＡＳＨ、高コレステロール血症および高脂質血症、ならびに関連する状態、例えばアテローム性動脈硬化、冠動脈心疾患、耐糖能異常、代謝症候群Ｘおよび糖尿病を予防および/または処置するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ＮＩＭＡ調節タンパク質（ＰＩＮ１）の活性をモジュレートし、および／または阻害するリン酸／硫酸エステル化合物、およびかかる化合物を含有する医薬組成物が記載されている。本発明はまた、かかる化合物および組成物の治療的または予防的使用、ならびにかかる化合物の有効量を投与することによる、高血圧、細胞の異常増殖、感染症、および神経変性脳疾患を特徴とする疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、代謝のモジュレーターで式（Ｉａ）の置換ピリジニル誘導体および置換ピリミジニル誘導体に関する。したがって、本発明の化合物は、代謝関連障害およびその合併症（例えば、糖尿病および肥満）の処置に有用である。本発明は、化合物およびこれらの使用に関し、上記化合物は、本明細書中でＲＵＰ３と称されるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する。本明細書中で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋアクセッション番号ＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物オルソログ、およびその組換え変異体を含む。本発明の化合物のスクリーニングおよび試験の際に使用するための好ましいヒトＲＵＰ３が、配列番号１のヌクレオチド配列、および配列番号２の対応するアミノ酸配列として提供される。
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CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式（I）及び（II）：
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。

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Ｔ型カルシウムチャネル阻害剤を提供する。
具体的には、式（１）


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、Ｃ_１−６アルキル基又は、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって−ＣＲ^５Ｒ^６−ＣＲ^７Ｒ^８−、−ＣＲ^５Ｒ^６−ＣＲ^７Ｒ^８−ＣＲ^９Ｒ^１０−若しくは−ＣＲ^５Ｒ^６−ＣＲ^７Ｒ^８−ＣＲ^９Ｒ^１０−ＣＲ^１１Ｒ^１２−等を意味し、Ｘ^１及びＸ^２は、それぞれ独立して、Ｏ又はＮＲ^１３を意味し、Ａｒは、置換されてもよいフェニル基等を意味し、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、それぞれ独立して、Ｃ_１−６アルキル基、−Ｌ^２−ＮＲ^１６Ｒ^１７、ＣＨ_２Ｏ−Ｌ^２−ＮＲ^１６Ｒ^１７、ＣＮ、−Ｌ^２−Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２ＮＲ^１６又はＮＲ^１６Ｒ^１７等を意味し、Ｙは、Ｃ_１−２０アルキル基、−Ｌ^３−ＮＲ^１８Ｒ^１９、


を意味し、＊は、Ｒの絶対配置を意味する。］で表される光学活性１，４−ジヒドロピリジン化合物、その医薬的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であるＴ型カルシウムチャネル阻害剤である。
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本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ−１ｂ（ＰＴＰ１Ｂ）酵素の生体活性を調節するのに有用な式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物を提供する。本発明の化合物は、ＰＴＰ１Ｂ酵素が要因である疾患および／または状態を治療するのに使用され得る。こうした疾患および／または状態としては、１型糖尿病、２型糖尿病、不十分な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄症、炎症性腸疾患、膵臓炎、脂肪細胞腫瘍、脂肪細胞癌、脂肪肉腫、異脂肪血症、癌、および神経変性疾患が挙げられるが、それらのみに限定されるものではない。

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本発明は、鬱、アレルギー、精神病、癌、および消化管の障害の治療を含む、多様な障害の治療において有用な新規の心毒性のない化合物および医薬組成物に関する。特に本発明は、生命を脅かす不整脈、例えばトルサード・ド・ポアントを軽減する医薬組成物について記載する。トルサード・ド・ポアントは、多くの治療薬に伴う特定の心臓の問題であり、心臓律動の変調、心筋梗塞、先天性再分極異常の既往、および心リスク因子 例えば高脂血症および加齢を有する個体においては特に、突然死の可能性のある原因として意味づけられてきた。この不整脈は、ＥＣＧにＱＴｃ間隔延長または突起したＵ波を伴う、発作性心室性頻脈の１つのバリアントである。トルサード・ド・ポアントは心室細動、生命を脅かす不整脈へと進行し得る、または突然死を誘起し得るため、致死の可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，４−ジヒドロピリジン誘導体、これらの誘導体を含有する新規な化粧用または皮膚用サンスクリーン組成物、ならびにヒトの皮膚および／または毛髪を紫外線、特に日射から光保護するための、これらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そして炎症性疾患およびセリンプロテアーゼ媒介型疾患を治療する方法に向けたものである。
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本発明は、式（１）の化合物（式中、破線は一重または二重結合を、または結合が存在しないことを表し、およびＡ¹〜Ａ⁹、Ｑ、Ｒ¹〜Ｒ¹¹、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ¹〜Ｗ³、Ｘ¹、Ｘ²、ＹおよびＺは、特許請求の範囲および明細書の中で定義された通りである）、化合物を含む医薬品組成物、ならびに異常細胞増殖、望ましくない細胞増殖、異常有糸分裂および／または望ましくない有糸分裂を含む疾病の治療用の医薬の製造のための化合物の使用、に関する。
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