本発明は、立体選択的なモルホリン誘導体のための方法および中間体に関する。本発明は特に、薬物のアプレピタントおよびフォサプレピタントの立体選択的調製を可能にする。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物およびその塩が開示される。また、増殖性疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用方法、並びに少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容される塩を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は、ホスホン酸モチーフを含む２−フェニル−ピリミジン誘導体、及びヒト又は他の哺乳動物の末梢血管、内臓、肝及び腎血管、心臓血管並びに脳血管の疾患又は血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤としての、これらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対する良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 （もっと読む）

【課題】 血中尿酸レベルの調節に有用な化合物、その化合物を含む処方物、及びその化合物を用いた方法が、本願に記載されている。ある実施例では、本願記載の化合物が、異常な尿酸レベルに関連した障害の治療及び予防に用いられる。
【解決手段】本発明は又、構造式(I)、構造式(II)、又は構造式(III)、もしくはその代謝物、その薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、その多形体、そのエステル、その互変異性体、又はそのプロドラッグ化合物を個体に投与する段階を含む、個体におけるヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ（HPRT）欠損の治療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、非加水分解性ヌクレオシドポリリン酸誘導体、例えば、２ＭｅＳ−アデノシン−β，γ−ＣＨ_２−５’−Ｏ−（１−ボラノ三リン酸）、２ＭｅＳ−アデノシン−β，γ−ＣＣｌ_２−５’−Ｏ−（１−ボラノ三リン酸）、２−ＭｅＳ−アデノシン−５’−ジクロロメチレン−二リン酸、２−ＭｅＳ−アデノシン−５’−ジフルオロメチレン−二リン酸及び２ＭｅＳ−アデノシン−５’−Ｏ−（１−ボラノ二リン酸）、並びにその医薬組成物を提供する。これらの化合物は、２型糖尿病等のＰ２Ｙ受容体によって調節される疾患又は障害の予防又は治療及び疼痛管理に有用である。 （もっと読む）

【課題】マスク化モノホスフェートヌクレオシド類似物、それらの調製及びＨＩＶによる感染を含むウイルス感染の治療に供する化合物を提供する。
【解決手段】化合物は式（４）で代表される。式中、Ａｒ：アリール基、Ｒ¹はアルキル基、ＪはＨ、アルキル、アリール、ヘテロ環およびポリ環を表わす。
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本発明は、グルコキナーゼ活性化剤の活性を有する式ＩおよびＩＩの新規な化合物、ならびにその医薬的に許容される塩および共結晶を提供する。本発明は、それらを含む医薬組成物と、１型および２型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性および高血糖症を含めた、１種または複数のグルコキナーゼ活性化剤が用いられる疾患または状態を治療し、予防し、発症時期を遅延させ、または進展もしくは進行の危険性を減少させる方法とをさらに提供する。本発明はまた、その塩および共結晶を含めた式ＩおよびＩＩの化合物、ならびにそれらを含む医薬組成物の作製方法を提供する。 （もっと読む）

本開示では、テトラヒドロピランヌクレオシド類似体、それから調製されるオリゴマー化合物およびオリゴマー化合物を用いる方法を述べる。より詳細には、ヌクレアーゼ抵抗性および結合親和力を含むオリゴマー化合物の特性を向上させるのに有用である、１つまたは複数のキラル置換基を有するテトラヒドロピランヌクレオシド類似体を提供する。いくつかの実施形態において、ここに提供するオリゴマー化合物が標的ＲＮＡの一部とハイブリッド形成して、標的ＲＮＡの通常の機能の喪失をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）