本発明は、鬱、アレルギー、精神病、癌、および消化管の障害の治療を含む、多様な障害の治療において有用な新規の心毒性のない化合物および医薬組成物に関する。特に本発明は、生命を脅かす不整脈、例えばトルサード・ド・ポアントを軽減する医薬組成物について記載する。トルサード・ド・ポアントは、多くの治療薬に伴う特定の心臓の問題であり、心臓律動の変調、心筋梗塞、先天性再分極異常の既往、および心リスク因子 例えば高脂血症および加齢を有する個体においては特に、突然死の可能性のある原因として意味づけられてきた。この不整脈は、ＥＣＧにＱＴｃ間隔延長または突起したＵ波を伴う、発作性心室性頻脈の１つのバリアントである。トルサード・ド・ポアントは心室細動、生命を脅かす不整脈へと進行し得る、または突然死を誘起し得るため、致死の可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

本発明は、色素ホスホアミダイト、特に、以下の一般式（Ｉ）の置換環状架橋シアニン及び関連する色素のホスホアミダイトを提供する。一般式（Ｉ）において、各破線は融合した置換又は未置換の環を形成するのに必要な炭素原子を表し、ｍは１から１８までの整数であり、Ｙ及びＺは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＣＨ_２及びＣ（ＣＨ_３）_２からなるグループから独立に選択され、Ｒ_１はアルキル基であり、（ＰＡＭ）はホスホアミダイト基であり、Ｘ▲横一文字の入った丸（上付き）▼は陰イオンであり、ＱはＬ−Ｗであり、Ｌはコンジュゲートされた環状原子団で、ＷはＯＲ_２で、ＯＲ_２は第２級アルキル基である。前記色素ホスホアミダイトの製造方法及び使用方法も提供される。

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下記式の化合物が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬のプロドラッグとして開示される。ＨＩＶプロテアーゼ活性を阻害し、ＨＩＶ感染を治療するための方法および組成物も開示される。

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に重要な組成物、およびその組成物を種々の疾患、状態または障害の処置に使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害、特に癌などの増殖性障害を処置するため、またはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。本発明が提供する化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、ならびにそのようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究、そして新規キナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式中のＲ¹がパラ−ニトロベンジル又はアリルであり；そしてＸがハロである式（Ｉ）の化合物；並びにその異性体の製造方法に関する。
【化１】

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本発明の目的は、穏やかな条件で効率的にシアノエチルエーテルを構築する系、及び機能性官能基としての可能性を開拓し新規機能性核酸の創製に寄与することである。
本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヌクレオシドもしくはそのヌクレオチド：
【化１】


（式Ｉ中、Ｘ及びＹは同一または異なって、水素、置換基を有していてもよいシリル基、４−メトキシトリチル基、４，４’−ジメトキシトリチル基、又は一般式（ＩＩ）：
【化２】


（式（ＩＩ）中、Ｒ1およびＲ２は同一または異なって、炭素数１から７のアルキル基を表すか、又は、Ｒ1およびＲ２が互いに結合して環構造を形成し、Ｒ３はリン酸の保護基を表す）を表し、Ｂ１は置換基を有していてもよいピリミジン塩基又はプリン塩基を表す。）に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウィルス阻止のためのピリミジンＩおよびピリミジノンＩＩホスホネート化合物および方法を開示する。該化合物は、任意の部位に共有結合されている少なくとも１つのホスホネート基を含む。本発明は、ＨＩＶなどのウィルス類を阻止する組成物および方法を提供する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶインテグラーゼを阻害する。本発明はまた、薬物化合物の細胞蓄積および保持を増加させる方法を含むので、治療的かつ診断的価値を改善する。
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本発明は、式（１）の化合物（式中、破線は一重または二重結合を、または結合が存在しないことを表し、およびＡ¹〜Ａ⁹、Ｑ、Ｒ¹〜Ｒ¹¹、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ¹〜Ｗ³、Ｘ¹、Ｘ²、ＹおよびＺは、特許請求の範囲および明細書の中で定義された通りである）、化合物を含む医薬品組成物、ならびに異常細胞増殖、望ましくない細胞増殖、異常有糸分裂および／または望ましくない有糸分裂を含む疾病の治療用の医薬の製造のための化合物の使用、に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：Ｒ^１−Ａ−Ｖ−Ｂ−Ｒ^２で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩が、ＧＰＲ１１６の作動薬であって、そして、満腹の制御因子として、例えば肥満症の処置において、および糖尿病の処置において、有用であることを提供する。 （もっと読む）