国際特許分類[C07H17/00]の内容
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異項原子として酸素のみを含有する複素環式化合物 (373)
国際特許分類[C07H17/00]に分類される特許
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抗炎症活性を有する9A−カルバモイルおよびチオカルバモイルアザライド
ヒトおよび動物における炎症性の疾患および症状の治療および予防のための半合成9a−カルバモイルまたはチオカルバモイルアザライドの使用。より詳しくは、本発明は、ヒトおよび動物における炎症性の疾患および症状の治療および予防のための9a位にカルバモイル基またはチオカルバモイル基を有する15員アザライドおよびそれらの医薬上許容される誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
子宮内膜症の予防又は治療薬
【課題】子宮内膜症又は子宮筋腫の予防及び治療に有効な薬を提供すること。
【解決手段】マクロライド抗生物質を有効成分として含有する子宮内膜症又は子宮筋腫の予防又は治療薬を提供した。
【効果】この予防又は治療薬により、子宮内膜症を効果的に治療することができる。子宮内膜症は、患者数が急増しており、月経痛や不妊の主な原因の1つとなっていることから、本発明は、不妊治療や月経痛治療及び予防の分野に大いに貢献するものと考えられる。また、マクロライド厚生物質は、子宮内膜症と同様な病理学的所見を示す子宮筋腫の予防及び治療にも有効である。
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ジアルデヒドおよびその関連化合物の新規製造方法
次の式(I)
[式中、R1は水素原子または低級アシル基であり、R2は水素原子、低級アシル基等であり、R3は低級アルキル基であり、R4は水素原子、低級アシル基等であり、R5は水素原子、低級アシル基等である]で表される化合物またはその塩の製造方法であって、
式(II)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5は式(I)と同意義である。]で表される化合物またはその塩をオゾン酸化する工程を含む方法。
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抗炎症活性を有するマクロライド
本発明は、抗炎症活性を有する新規半合成マクロライドに関する。さらに詳しくは、本発明は、4”位が置換されている14員および15員マクロライド、それらの医薬上許容される誘導体、それらの製造方法および製造のための中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにヒトおよび動物の炎症性の疾患および症状、特にTNF−α、IL−1、IL−8、IL−2またはIL−5の過剰分泌に伴うこれらの疾患の治療におけるそれらの活性および使用、および/または過剰のリンパ球増殖および/または過剰の顆粒球脱顆粒の阻害剤に関する。 (もっと読む)
抗マラリア活性を有する9a−カルバモイルおよびチオカルバモイルアザライド
9a−カルバモイルおよびチオカルバモイルアザライドA、ならびにそれらの医薬上許容される誘導体は、マラリアの治療および予防に有用である。 (もっと読む)
抗炎症マクロライド接合体
本発明は、(a)式I:
I
(式中、Mは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット(マクロライド部分)を表し、Dは、抗炎症、鎮痛および/または解熱作用を有するジベンゾ[e,h]アズレンサブユニットを表し、LはMおよびDを共有結合させる結合基である)
により表される新規化合物;(b)その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、(c)その調製のための方法および中間体、ならびに(d)ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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チオフェングリコシド誘導体の製造方法
本発明は、一般式(I)のチオフェングルコシド誘導体の製造方法に関し、ここで、Yは、水素又はアルキルを表し;R1は、アルキル、ここで、水素は、フッ素により置換することができ、又はアリール、そして、アリールは、また、ヘテロ原子を含むことができ、そして、R2は、水素、Cl、Br及びIを表す。
【化1】
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選択的なヘテロアリール5−チオ−β−D−アルドヘキソピラノシドの製造法
本発明は、下記スキームにより、式(I)の5−チオ−D−アルドヘキソピラノース化合物と式(II)のA−OHとを、PRXRYRZで示されるホスフィン類及びR21−N=N−R22で示されるアゾ試薬の存在下で反応させることによって式(III)のヘテロアリール 5−チオ−β−D−アルドヘキソピラノシド化合物を製造する方法を提供する。
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マクロライド類
以下に示し、そして本明細書に定義されているように、マクロライド化合物自体、およびその使用、たとえばヒトを含む動物における抗菌剤および抗原虫剤としての使用:式(I)。
さらに開示されているのは、本発明化合物、中間体およびその医薬組成物の調製方法、および必要とされる患者に本発明化合物を投与することによる疾患の治療または予防する方法である。本要約は、概要であり、本発明を限定するものではない。
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縮合複素環誘導体、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途
本発明は、優れたヒトSGLT活性阻害作用を発現し、糖尿病、食後高血糖、耐糖能異常、糖尿病性合併症、肥満症等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、一般式
(R1はH、ハロゲン、OH等;R2はH、ハロゲン又はアルキル;R3及びR4はH、OH、ハロゲン等;Qはアルキレン等;環Aはアリール又はヘテロアリール;Gは
又は
)で表される縮合複素環誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ、それを含有する医薬組成物、及びその医薬用途を提供するものである。
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