本発明は新規な免疫原、ＭＴＡ（５’−デオキシ−５’−メチルチオアデノシン）に高い特異性を有する新規な抗体、この抗体を用いた治療及び製剤、及びスペルミジンシンターゼの活性を測定する高感度なアッセイを提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、穏やかな条件で効率的にシアノエチルエーテルを構築する系、及び機能性官能基としての可能性を開拓し新規機能性核酸の創製に寄与することである。
本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヌクレオシドもしくはそのヌクレオチド：
【化１】


（式Ｉ中、Ｘ及びＹは同一または異なって、水素、置換基を有していてもよいシリル基、４−メトキシトリチル基、４，４’−ジメトキシトリチル基、又は一般式（ＩＩ）：
【化２】


（式（ＩＩ）中、Ｒ1およびＲ２は同一または異なって、炭素数１から７のアルキル基を表すか、又は、Ｒ1およびＲ２が互いに結合して環構造を形成し、Ｒ３はリン酸の保護基を表す）を表し、Ｂ１は置換基を有していてもよいピリミジン塩基又はプリン塩基を表す。）に関する。 （もっと読む）

１−Ｏ−アセチル−２，３，５−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノースの２−メトキシアデニンとの反応により、９−（２’，３’，５’−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノシル）−２−メトキシアデニンが形成され、次に、９−（２’，３’，５’−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノシル）−２−メトキシアデニンの脱保護により、スポンゴシンが形成されることが記載される。スポンゴシンの合成において使用するための中間体の合成もまた記載される。 （もっと読む）

２−ニトロペンタベンゾイルアデノシンまたは２−ニトロペンタアセチルアデノシンを中間体として用いた式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒは、Ｃ_１−６アルコキシ（直鎖または分枝）、フェノキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、ベンジルオキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、またはベンゾイル基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）である］
の２−置換アデノシンの合成が記載されている。本発明の方法は改善された収率および純度の生成物を提供する。
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本発明は、血小板凝集に関連した疾患又は症状を予防又は処置する方法に関する。この方法は、血栓症又は関連した障害を治療する方法にも関する。この方法は、有効量の非-ヌクレオチド化合物、好ましくはP2Y₁₂受容体拮抗化合物を含有する医薬組成物を、対象へ投与することを含み、ここで該量は、血小板凝集を阻害するために有効である。本発明に有用な化合物は、一般式I及びIII-XIの化合物、又はそれらの塩、水和物及び溶媒和物を含む。本発明は、式I及びIII-XIの新規化合物も提供する。 （もっと読む）

本発明は疼痛を治療する方法を対象とする。本方法は、被験体に、有効量のＰ２Ｘ受容体アンタゴニストを含む薬剤組成物を投与することを含む。本発明の方法は、疼痛、例えば外傷痛、神経因性疼痛、器官の疼痛および／または疾病に伴われる疼痛を減少するのに有用である。本発明にとって有用なＰ２Ｘ受容体アンタゴニストとしては、一般式Ｉの非ヌクレオチド化合物がある。式Ｉの化合物は疼痛を治療するために単独で使用してもよい。式Ｉの化合物はまた、疼痛を治療するために通常用いられる、その他の治療薬または補助療法と併用し、そのようにして疼痛減少という治療効果を増強することもできる。 （もっと読む）

【課題】哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）７リガンド及びそのプロドラッグによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法に関する。より具体的には、本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用の、一種以上のＴＬＲ７リガンドプロドラッグの治療上有効量の経口投与方法に関する。上記ＴＬＲ７免疫修飾リガンド及びそのプロドラッグの哺乳類への経口投与により治療上有効量となり、かつ、不適当な副作用が低減される。 （もっと読む）

【課題】ＤＮＡオリゴマーなどの調製に有用なヌクレオチドブロックを、合成工程および単離精製工程を経ることなく簡便に製造する方法、および該製造方法によって、調製された新規なヌクレオチドおよびヌクレオチドブロックを提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるヌクレオチド誘導体を、３'−Ｏ，５'−Ｏ−無保護のヌクレオシド誘導体またはヌクレオチド誘導体と反応させて得られた、下記式（３）で表されるヌクレオチドの三価のリン原子を五価へ酸化または硫化することを特徴とする下記式（５）で表されるヌクレオチドブロックの製造方法。


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【目的】 容易でかつ有用なヌクレオシド合成法を提供する。
【構成】 有用なヌクレオシド誘導体の合成過程で、新規なテトラヒドロフラニル化合物を使用することにより、これらの合成反応により、期待する立体配置をもつさまざまなヌクレオシド誘導体が合成される。新規な合成経路は、有用な既知のヌクレオシド誘導体の合成に加え、新規なヌクレオシド誘導体合成にも利用することができ、新規なテトラヒドロフラニル中間体、およびその合成法、テトラヒドロフラニル中間体から、種々のヌクレオシド誘導体の合成法を提供する。
【効果】 反応経路に異性体分割の必要がないため、ヌクレオシド誘導体製造が容易になる。よって、抗癌性ヌクレオシド、抗感染症性ヌクレオシド、特に抗ウイルス性ヌクレオシド製造等に有用である。 （もっと読む）