本発明は、ポリメラーゼ阻害剤、特にポリメラーゼα阻害剤と、細胞成長障害、特に腫瘍障害、好ましくは日光性角化症、基底細胞癌及び／又は有棘細胞癌の治療におけるそれらの使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は緑内障治療剤を探索することを課題とする。下記一般式（１）で表される化合物又はその塩は、眼圧下降試験において、いずれも優れた眼圧下降効果を発揮し、緑内障若しくは高眼圧症の予防又は治療剤として有用である。式中、ＸはＣＨ又はＮを示し、；Ｒ_１は水素原子、水酸基、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルコキシ基、（シクロアルキル）メトキシ基又は下記置換フェノキシ基を示し、；Ｒ_２は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アルキルカルボニル基又はアルキルオキシカルボニル基を示し、；Ｒ_ａとＲ_ｂは同一又は異なって水素原子、水酸基、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基又はシクロアルコキシ基を示す。
【化１】

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本発明は、IB-MECAの合成方法を提供する。より詳しくは、本発明は、IB-MECAの適切な製造（GMP）のための、単純且つ高収率の方法を提供する。この方法には、6-ハロプリン-9-リボシドとジオール保護試薬との反応、ジオールが保護された6-ハロプリンの第一級アルコールの酸化、ジオールが保護された6-ハロプリンと求核試薬（例えばメチルアミン）との反応、ハロゲン基のヨードベンジルアミンによる置換、及びジオールで保護された基の脱離が含まれる。 （もっと読む）

アデノシン誘導体、その合成方法並びにこれを有効成分として含有する炎症性疾患の予防及び治療用医薬組成物が開示され、アデノシン誘導体は、アデノシン受容体に対して、特にＡ_３アデノシン受容体に対して高い結合親和性及び選択性を有し、Ａ_３アデノシン受容体アンタゴニストとして作用し、抗炎症活性を示す。したがって、アデノシン誘導体は、炎症性疾患の予防及び治療剤に有用である。
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HCV、及び／又はHBV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

【課題】プリン誘導体の化合物並びにその医薬上許容しうる塩及び溶媒和物、並びに、そのような化合物の製造法等の提供。
【解決手段】糖誘導体である式（１）の化合物はヒトのＡ２ａの受容体に対する選択的、機能的アゴニストであり、抗炎症薬として、とりわけ気道疾患治療薬として使用できる。
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【課題】アゾールヌクレオシド、並びに、ＲＮＡ／ＤＮＡウイルスポリメラーゼ阻害剤としての使用。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＩＩ）で表されるアゾールヌクレオシド：
［化１］


［式中、Ａ＝Ｃ又はＮであり、Ｂ＝Ｃ又はＮであり、Ｘ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｚ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｅ＝（ＣＨ_２）ＨＯＮＨＲ^１であって、ｎは０〜６、より典型的には０〜３の整数であり、Ｒ^１＝アリール又はヘテロシクロであり、Ｗ、Ｙ、Ｒは、それぞれ独立して、Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；Ｏ、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）からなる群より選択されるが、但し、Ｗ、Ｙ及びＲのうち少なくとも１つはＨ以外のものであって、Ｗ及びＹは共に結びついて＝Ｏとなっていてもよく、Ｄは、それぞれ独立して、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、Ｆｌ及びＨである］、薬学的に許容されるその塩、そのプロドラッグ、並びに、その混合物を提供する。本開示の化合物は、以下に限定されないが、例えばインフルエンザ、ハンターンウイルス、クリミア・コンゴ出血熱ウイルス、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ポリオ、コクサッキーＡ及びＢ、ライノ、エコー、オルソポックスウイルス（痘瘡）、ＨＩＶ、エボラ、並びに、西ナイルウイルスのウイルスポリメラーゼ等のウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として、特にオルソポックスウイルス、ＨＩＶ並びにＢ型肝炎といったウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

コルジセピンを有効成分とする肥満治療および予防用薬学組成物を開示する。コルジセピンは、脂肪組織生成および脂肪生成に関与する必須因子であるＣ／ＥＢＰα、ＰＰＡＲγおよび抗−レプチンの発現を抑え、線維芽細胞（３Ｔ３−Ｌ１細胞）の脂肪細胞への分化およびトリアシルグリセロールの合成を阻害する効果を示すので、肥満を根本的に治療し予防するだけでなく、症状を緩和および改善させることに広く使用できる。また、冬虫夏草は既に健康食品として承認された品目なので、この冬虫夏草から抽出された本発明のコルジセピンも毒性および副作用などの問題が全くない。
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式(I)
【化１】


［式中、
A、U₁、U₂、R^1a、R^1b、R²およびR³は、本明細書に記載したとおりの意味を有する］
で示される化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩は、アデノシンA_2A受容体の活性化が介在する状態、とりわけ、炎症性もしくは閉塞性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法もまた、提供する。
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以下の式（Ｉ）の化合物が開示される。特に、疼痛または炎症の治療のための医薬品としてのそれらの使用が記載される。前記式において、Ｘ＝Ｙ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）、３，４−ジクロロ、（３−トリフルオロメチル，４−フルオロ）、（３−トリフルオロメチル，４−クロロ）、（３−クロロ，４−シアノ）、または３，５−ビス（トリフルオロメチル）で置換された）フェノキシ、１−ピペラジニル（４−（３，４−ジクロロフェニル））、（３，４−ジクロロ、３，５−ジフルオロ、３，５−ビス（トリフルオロメチル）または３，４，５−トリフルオロで置換された）フェニルまたは２−ベンゾフラニルであり；あるいは、Ｘ＝Ｙ＝ＯＨおよびＺ＝ＯＭｅである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＯＣＨ_２シクロペンチル、Ｏ−（２，５−ジフルオロフェニル）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノであり；あるいは、Ｘ＝ＨおよびＹ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ｎ−ヘキシルアミノまたはシクロペンチルアミノであり；あるいは、（ＩＶ）Ｘ＝Ｚ＝ＯＨおよびＹ＝Ｈである場合、Ｒ_１は、シクロペンチルアミノであり；あるいは、それらの医薬上許容される塩である。
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