本発明は、一般的な意味では、標的リガンドに結合したＮ２Ｓ２キレートである化合物を用いる新規標識戦略を提供する。標的リガンドは、疾患細胞周期標的化合物、腫瘍起因性血管新生標的リガンド、素用アポトーシス標的リガンド、疾患レセプター標的リガンド、およびアミホスチン、アンギオスタチン、モノクローナル抗体Ｃ２２５．モノクローナル抗体ＣＤ３１、モノクローナル抗体ＣＤ４０、カペシタビン、ＣＯＸ−２、デオキシシチジン、フラーレン、ヘルセプチン、ヒト血清アルブミン、ラクトース、黄体形成ホルモン、ピリドキサール、キナゾリン、サリドマイド、トランスフェリンまたはトリメチル・リシンである。本発明はまた、目的とする化合物を用いるキットと、本発明の化合物を用いて、目的とする薬剤の薬理を評価する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害薬であるヌクレオシド化合物およびそれのある種の誘導体を提供する。その化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害薬であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療に有用である。それは特に、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害薬として、ＨＣＶ複製の阻害薬として、ないしはＣ型肝炎感染の治療に有用である。本発明はさらに、単独あるいはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の薬剤との組み合わせで、そのようなヌクレオシド化合物を含む医薬組成物に関するものでもある。本発明のヌクレオシド化合物を用いたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害方法、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法も開示されている。 （もっと読む）

開示発明は、動物、特にヒトを含む宿主のフラビウイルス科ウイルス（ヘパシウイルス、フラビウイルスおよびペスチウイルス）感染を治療するためのビシクロ［４．２．１］ノナンおよびその医薬適合性の塩またはプロドラッグ、ならびにその組成物および使用方法である。 （もっと読む）

部分および完全Ａ１アデノシン受容体アゴニストであり、様々な病気状態、特に上室性頻拍症、嘔吐、アンギナ、心筋梗塞、および高脂血症を治療するために有用である。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発の医薬組成物は、薬学的に受容可能な希釈剤と本発明の化合物または１種以上のこのような化合物の混合物の治療有効量とを含有する。本発明の、哺乳動物のＨＣＶを治療する方法は、ＨＣＶと診断されたかＨＣＶを発症する危険がある哺乳動物に、薬学的に受容可能な希釈剤と本発明の化合物またはこのような化合物の１種以上の混合物の治療有効量とを含有する医薬組成物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】３−フルオロ−２，３−ジデオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル型ヌクレオシド誘導体、特に３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシグアノシンを工業的に低コストで製造することができる方法を提供する。
【解決手段】３−ハロゲノ−３−デオキシ−β−Ｄ−キシロフラノシル型ヌクレオシド誘導体をサルファーテトラフルオリド（ＳＦ₄）と反応させることにより、高い位置選択性で２−ハロゲノ−２，３−ジデオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル型ヌクレオシド誘導体に変換し、引き続いて（１）２'位ハロゲン原子を脱ハロゲン化する工程、（２）５'位水酸基の保護基を脱保護する工程、および、必要に応じて（３）核酸塩基またはその誘導体の保護、脱保護または修飾の内、少なくとも何れか一つを行う工程を順不同に行うことにより、３−フルオロ−２，３−ジデオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル型ヌクレオシド誘導体を製造する。 （もっと読む）

Ｎ６窒素原子が一般に−ＣＨ_２−ＣＹＣＬＥ［ここで、ＣＹＣＬＥは、指定複素芳香基、特にピリジルまたは二環状基、例えばベンゾキサゾールなどである］である基で置換されているアデノシン類似型Ａ３受容体作動薬。好適なＣＹＣＬＥ部分は、指定位置が特にハロまたはメチルで置換されておりかつ別の位置がジアルキル−アミンで置換されているＣＹＣＬＥ部分である。 （もっと読む）

９−β−アノマー性ヌクレオシド類似体の位置選択的及び立体選択的合成を十分に増進させるための方法を説明する。６−置換プリン塩基への糖部分の導入は、９−β−Ｄ−又はＬ−プリンヌクレオシド類似体のみが得られるように実施された。糖部分のこの位置選択的及び立体選択的導入により、実質上７位―位置異性体の形成なしに高収率でヌクレオシド類似体、特に２’−デオキシ、３’−デオキシ、２’−デオキシ２’−β−フルオロ及び２’，３’−ジデオキシ−２’−β−フルオロプリンヌクレオシド類似体を合成できるようになる。該化合物は薬剤又は薬剤に対する中間体である。 （もっと読む）

本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。
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本発明は、式(I)：
で表される化合物ならびにその塩および溶媒和物を提供する。式(I)で表される化合物は、アデノシンA_2A受容体のアゴニストであり、喘息および慢性閉塞性肺疾患などの炎症性疾患の治療での利用が期待されるものと考えられる。

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