【課題】新規ヌクレオチドアナログの提供。
【解決手段】−Ｚ−は−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−で、Ｂはアデニン−９−イルで、Ｌ_１およびＬ_２は−ＮＨＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＯ（Ｏ）ＯＣＨ_２Ｃ_６Ｈ_５で例示される以下の式の化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩、それらの生成方法、ならびにそれらの使用が提供される。
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式（Ｉ）：（ＬｉｇＪ_Ｌ）_ｍＬ（Ｊ_ＴＴａｇ）_ｍ（Ｊ_ＴＬ（Ｊ_ＬＬｉｇ）_ｍ）_ｐの複数のタグ付き非ペプチドリガンド（及びその塩を含む）を含むライブラリーであって、このライブラリーは、同じか又は異なるリンカー部分Ｌ並びに同じか又は異なる連結部位又は連結官能基Ｊ_Ｔ及びＪ_Ｌを介して１つ又は複数の同じか又は異なるタグ部分Ｔａｇに各々が連結された１つ又は複数の同じか又は異なるリガンド部分Ｌｉｇを含み、式（Ｉ）中、Ｌｉｇは、ＧＰＣＲリガンド、細胞内酵素の阻害剤又は薬物輸送体の基質若しくは阻害剤を含み；Ｌは、単結合であるか、又はＮ、Ｏ、Ｓ、Ｐのようなヘテロ原子、任意選択でヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の分枝鎖若しくは直鎖のＣ_{１〜６００}ヒドロカルビル及びそれらの組合せから選択される任意の連結部分であり、モノマーであっても、２個から３０個までのオリゴマー反復を有するオリゴマーであっても、３０個を超えて３００個までのポリマー反復を有するポリマーであってもよく；Ｔａｇは、任意の既知又は新規のタグ付き基質であり；ｍは、１から３までの整数から各々独立して選択され；ｐは、０から３までであり、連結が、異なるＬｉｇ、Ｊ_Ｌ、Ｌ、Ｊ_Ｔ及び／又はＴａｇを含む化合物中の同じか又は異なる連結部位に存在し、同じＬｉｇ、Ｊ_Ｌ、Ｌ、Ｊ_Ｔ及び／又はＴａｇを含む化合物中の異なる連結部位に存在することを特徴とする、ライブラリー；ライブラリーの調製方法；式（Ｉ）のライブラリー化合物又は式（ＩＶ）の前駆体の調製方法；そのライブラリーから式（Ｉ）の化合物を選択するための方法；その薬理学的特性に関する情報と関連付けられた式（Ｉ）の化合物；式（Ｉ）の新規化合物又は式（ＩＶ）の新規前駆体；それらの使用；それらによる結合又は阻害のための方法；それらとの蛍光標的の使用；改変された細胞表面ＧＰＣＲ及びそれを発現する細胞；並びに式（Ｉ）の化合物及びその標的を含むキット。 （もっと読む）

本発明は、４，６−二置換−テトラヒドロ−フロ、チエノ、ピロロ及びシクロペンタ−［３，４］［１，３］ジオキソール（式Ｉ）のトランス異性体の合成に関係する。該方法は、（ａ）シス及びトランスジアステレオマーの混合物である、式ＩＩの化合物を得る工程、及び（ｂ）溶媒及び水素供与体又は電子対受容体である酸を含んで成る溶液中で式ＩＩの化合物を化学的に分解し、これによりシスジアステレオマーを分解し、そして式Ｉの化合物を得る工程を含んで成る。本発明により調製された化合物は、血小板凝集及び／又は血小板活性化に関連する疾患又は症状の治療において有用である。
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本発明は、陽イオンの存在下でのグアノシンヒドラジド誘導体をベースとしたヒドロゲルの形成に関する。ヒドロゲルは、生物活性物質、例えば食品香料、芳香剤、昆虫誘引剤または昆虫忌避剤、殺菌剤、殺真菌剤、医薬または農薬のためのキャリヤー／デリバリーシステムとして使用されることができる。 （もっと読む）

鎮痛剤、特に抗痛覚過敏剤としての下記式：


［式中、ＲはＣ_１−４アルコキシ、およびＸはＨまたはＯＨである］
の使用を記載する。
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本発明の一態様は、３'位にてホスホロアミダイト基で置換されたリボヌクレオシドに関する。一部の実施形態では、ホスホロアミダイトはアルキルホスホロアミダイトである。本発明の別の一態様は、少なくとも１つの非リン酸結合を含む二本鎖オリゴヌクレオチドに関する。代表的な非リン酸結合は、ホスホナート、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルヒドラジニル、アミド、およびカルバマート結合を含む。一部の実施形態では、非リン酸結合はホスホナート結合である。一部の実施形態では、非リン酸結合は一方の鎖だけに存在する。一部の実施形態では、非リン酸結合は両方の鎖に存在する。一部の実施形態では、リガンドは二本鎖オリゴヌクレオチドを構成するオリゴヌクレオチド鎖の一方に結合している。一部の実施形態では、リガンドは二本鎖オリゴヌクレオチドを構成するオリゴヌクレオチド鎖の両方に結合している。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチド鎖は少なくとも１つの修飾糖部分を含む。本発明の別の一態様は、少なくとも１つの非リン酸結合を含む一本鎖オリゴヌクレオチドに関する。代表的な非リン酸結合は、ホスホナート、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルヒドラジニル、アミド、およびカルバマート結合を含む。一部の実施形態では、非リン酸結合はホスホナート結合である。一部の実施形態では、リガンドはオリゴヌクレオチド鎖に結合している。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチドは少なくとも１つの修飾糖部分を含む。 （もっと読む）

被検者における反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気の発生を抑制し及び／又は改善する方法。ここで患者はカロチノイドの構造類似体を、単独で又は別のカロチノイド類似体、もしくは共抗酸化剤処方とを組み合わせて投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気に羅患した被検者の危険がそれによって減らされるように、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、虚血再灌流障害を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、肝臓病を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、癌を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、不整脈及び／もしくは突然の心停止を抑制し及び／もしくは改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルの生成を含むあらゆる病気を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。一つの態様において、水溶性、及び／もしくは水懸濁性アスタキサンチン類似体が特に効果的である。この発明はさらにカロチノイドの構造類似体の単独か組み合わせてなる薬剤組成物を包含する。
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アデノシンＡ１受容体の部分および完全アゴニストである新規化合物を開示する。これらは、種々の症状、特に頻脈や、心房性細動、狭心症、心筋梗塞の治療に有用である。 （もっと読む）

以下の工程を含む、ホスフィチル化された化合物の調製方法：−ヒドロキシル含有化合物を、以下の式Ｉを有する活性剤の存在下において、ホスフィチル化剤と共に反応する工程：


ここで、
Ｒはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールであり、
Ｒ₁、Ｒ₂は、Ｈか又は共に５から６員環を形成し、
Ｘ₁、Ｘ₂は、独立にそれぞれＮ又はＣＨであり、
Ｙは、Ｈ又はＳｉ（Ｒ₄）₃であって、Ｒ₄はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールであり、
Ｂは、脱プロトン化された酸である。該ヒドロキシル含有化合物は、好ましくは糖部分又はヌクレオシド又はこれらから誘導されるオリゴマーである。 （もっと読む）

本発明は、生物学的疾病を処置するための治療上の方法を提供し、これは、有効量の適当な抗生物質、抗真菌薬、または抗ウイルス薬を、Ａ_２Ａアデノシン受容体アゴニストと共に投与することを含む。抗病原薬が既知でなければ、Ａ_２Ａアゴニストを単独で用いて、抗生物質耐性細菌、またはＳＡＲＳまたはエボラ出血熱を引き起こすものの様なある種のウイルスに感染中に生じるような、炎症が低減され得る。必要に応じて、方法は、タイプＩＶ ＰＤＥ阻害剤の投与を含む。
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