式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＷはここで定義の通りである。〕。
の化合物またはその立体異性体または薬学的に許容される塩、およびそれらの製造および医薬としての使用。
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【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

【課題】改善された薬理学的特性を有する治療用抗ウイルス剤、新規な抗ウイルス化合物のより面倒ではない投与レジメン、または、ウイルス阻害の存在、非存在、もしくは量を決定することが可能なアッセイ方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。 （もっと読む）

【課題】ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害薬であるヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】当該化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害薬であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療に有用である。それは特に、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害薬として、ＨＣＶ複製の阻害薬として、ないしはＣ型肝炎感染の治療に有用である。さらに、単独あるいはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の薬剤との組み合わせで、そのようなヌクレオシド誘導体を含む医薬組成物、ヌクレオシド誘導体を用いたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害方法、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法。 （もっと読む）

本発明は、6-修飾された二環式ヌクレオシド類似体およびコラらの類似体を含むオリゴマー化合物を提供する。好ましい態様において、ヌクレオシド類似体は、6位において（R）又は（S）キラリティーのいずれかを有する。これらの二環式ヌクレオシド類似体は、ヌクレアーゼ耐性を含むオリゴマー化合物の特性を増強するために有用である。 （もっと読む）

【課題】ウィルス感染、特に HIV−１、肝炎Ｂ型ウィルス、及びヘルペスウィルスを治療する方法の提供。
【解決手段】治療の必要な患者に、感染と戦う量のリン脂質又はリン脂質誘導体を投与することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の６−チオグアノシン三リン酸の類縁化合物類に関する。一般式（Ｉ）の化合物において、糖成分における破線の結合は、一重又は二重結合であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５は、互いに等しい、又は異なっており、一般式−（Ｉｎｔ）_ｍ−Ｔｅｒを有し、ｍは、０から１２であり、Ｉｎｔ及びＴｅｒは、内部及び末端構成ブロックであり、Ｉｎｔは、式（ＩＩ）からなる群から選択され；Ｔｅｒは、式（ＩＩＩ）からなる群から選択される。Ｘは、芳香族環内の炭素又は窒素原子を表し、Ｙは、酸素又は硫黄原子を表し、さらなる基Ｑ、１つ又は複数の基Ｑｉ（Ｑｉは、１つ又はいくつかの前記の基が環の任意の不飽和成分に結合していてもよいことを示す）は、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（ＣＨ_２−ＣＨ_３）_２、−ＣＯ−ＣＨ_３、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｓ−ＣＨ_３、−ＳＯ_２−ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＮＯ_２又はハロゲン元素からなる群から選択され、Ｒ５は、式（ＩＶ）及びその金属及びアンモニウム塩であってもよく、ｎは、０から５であり、或いは酸素又はリンは、窒素、硫黄、メチレン基又はそれらの誘導体で部分的又は完全に置き換えられている。本発明は、また、医療分野における上記化合物の使用、並びにそれらの調製方法に関する。
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抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ−ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートの製造方法。変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートのα−アノマーおよびβ−アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換され得る。 （もっと読む）

開示された発明は、(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを使用して、動物、特にヒトを含む宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための組成物と方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、血小板凝集に関連した疾病または状態の予防または治療方法に指向する。本方法は、血栓または関連疾患の治療方法にも指向する。本方法は、有効量の非ヌクレオチド化合物、好ましくはＰ２Ｙ１２受容体拮抗薬化合物、を含む医薬組成物を被験者に投与することを含み、前記の量は、血小板凝集を阻害するために有効である。本発明に有用な化合物としては、一般式ＩおよびＩＩＩ-ＸＩＩの化合物、それらの塩、水和物および溶媒和物が挙げられる。本発明は、式ＩおよびＩＩＩ-ＸＩＩの新規化合物も提供する。 （もっと読む）