がん治療用化合物としてのイミダゾ［４，５−Ｂ］ピリジン−２−オンおよびオキサゾロ［４，５−Ｂ］ピリジン−２−オン化合物およびその類似体
本発明は、一定のイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オンおよびオキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オン化合物およびその類似体であって、中でもＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害、細胞増殖を阻害、がんを治療、その他の作用をするものであり、より特定すると、次式の化合物、ならびにそれらの製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグに関する：式中、Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲＮ１−；ＲＮ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは置換基；ＲＮ２は、独立して−Ｈまたは置換基；Ｙは独立して−ＣＨ＝または−Ｎ＝；Ｑは独立して−（ＣＨ２）ｊ−Ｍ−（ＣＨ２）ｋ−であって、この際：ｊは独立して０、１または２；ｋは独立して０、１、または２；ｊ＋ｋは０、１、または２；Ｍは独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＭｅ−、または−ＣＨ２−；ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは置換基；そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；Ｌは独立して：一連の２、３、もしくは４個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって；各リンカー部分は独立して−ＣＨ２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−であるが；リンカー部分の１個のみが−ＮＲＮ−、またはリンカー部分の２個のみが−ＮＲＮ−のいずれか；あるいは：リンカー部分の１個のみが−Ｃ（＝Ｘ）−で、かついずれのリンカー部分も−Ｓ（＝Ｏ）２−でないか、またはリンカー部分の１個のみが−Ｓ（＝Ｏ）２−で、かついずれのリンカー部分も−Ｃ（＝Ｘ）−でない、のいずれか；隣接する２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−ではなく；Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；各ＲＮは独立して−Ｈ、または置換基；Ａは独立して：Ｃ６−１４カルボアリール、Ｃ５−１４ヘテロアリール、Ｃ３−１２炭素環式、またはＣ３−１２ヘテロ環式；かつ独立して非置換または置換である。本発明はまた、こうした化合物を含む医薬組成物、そして、ＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害するため、受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）活性を阻害するため、細胞増殖を阻害するため、さらにＲＡＦ、ＲＴＫ、その他の阻害によって改善される疾病および病態、ならびにがん（例えば、結腸直腸がん、メラノーマ）、その他などの増殖性病態の治療における、ｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏの両方での、化合物および組成物の使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される化合物：
【化１】
式中、
Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲＮ１−；
ＲＮ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
ＲＮ２は、独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
Ｙは独立して−ＣＨ＝または−Ｎ＝；
Ｑは独立して−（ＣＨ２）ｊ−Ｍ−（ＣＨ２）ｋ−であって、この際：
ｊは独立して０、１または２；
ｋは独立して０、１、または２；
ｊ＋ｋは０、１、または２；そして
Ｍは独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＭｅ−、または−ＣＨ２−；
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキルであり）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４（ここでＲ３およびＲ４はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキルであり；あるいはＲ３とＲ４が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ５Ｒ６（ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキルであり；あるいはＲ５とＲ６が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８（ここで：Ｒ７は−ＨまたはＣ１−３アルキル；Ｒ８はＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルは独立して非置換または置換である；
ＲＰ５は独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ（piperizino）；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＥｔ２、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｅｔ；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
Ｌは独立して：
一連の２、３、もしくは４個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって；
ここで：
各リンカー部分は独立して−ＣＨ２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
１個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であるか、または２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であり；
あるいは：１個のリンカー部分が−Ｃ（＝Ｘ）−で、かついずれのリンカー部分も−Ｓ（＝Ｏ）２−でないか、または１個のリンカー部分が−Ｓ（＝Ｏ）２−で、かついずれのリンカー部分も−Ｃ（＝Ｘ）−でない、のいずれかであり；
隣接する２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−ではない；
Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；
各ＲＮは独立して−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１−３アルキル、または脂肪族Ｃ２−３アルケニル；
Ａは独立して：
Ｃ６−１４カルボアリール、
Ｃ５−１４ヘテロアリール、
Ｃ３−１２炭素環式、または
Ｃ３−１２ヘテロ環式；
かつ独立して非置換または置換である。
【請求項２】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化２】
式中、
Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲＮ１−；
ＲＮ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
Ｙは独立して−ＣＨ＝または−Ｎ＝；
Ｑは独立して−（ＣＨ２）ｊ−Ｍ−（ＣＨ２）ｋ−であって、この際：
ｊは独立して０、１または２；
ｋは独立して０、１、または２；
ｊ＋ｋは０、１、または２；かつ
Ｍは独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＭｅ−、または−ＣＨ２−；
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４（ここでＲ３およびＲ４はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキル；あるいはＲ３とＲ４が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ５Ｒ６（ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキル；あるいはＲ５とＲ６が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８（ここで：Ｒ７は−ＨまたはＣ１−３アルキル；Ｒ８はＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；
ＲＰ５は独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、
−Ｃ（＝Ｏ）モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ（piperizino）；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＥｔ２、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｅｔ；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
Ｌは独立して：
一連の２、３、もしくは４個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって；
ここで：
各リンカー部分は独立して−ＣＨ２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
１個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であるか、
または２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であり；
あるいは：１個のリンカー部分が−Ｃ（＝Ｘ）−で、かついずれのリンカー部分も−Ｓ（＝Ｏ）２−でないか、
または１個のリンカー部分が−Ｓ（＝Ｏ）２−で、かついずれのリンカー部分も−Ｃ（＝Ｘ）−でない、のいずれかであり；
隣接する２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−ではない；
Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；
各ＲＮは独立して−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１−３アルキル、または脂肪族Ｃ２−３アルケニル；
Ａは独立して：
Ｃ６−１４カルボアリール、
Ｃ５−１４ヘテロアリール、
Ｃ３−１２炭素環式、または
Ｃ３−１２ヘテロ環式；
かつ独立して非置換または置換である。
【請求項３】
Ｙが独立して−ＣＨ＝である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが独立して−Ｎ＝である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｊが独立して−Ｏ−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｊが独立して−ＮＲＮ１−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｍが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、または−ＮＭｅ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｍが−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｍが−Ｏ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｍが−Ｓ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｊが独立して ０または１、かつｋが独立して０または１である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、または−ＮＭｅ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑが−Ｏ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑが−Ｓ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌが独立して：
一連の２、３、もしくは４個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって；
ここで：
各リンカー部分は独立して−ＣＨ２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（＝Ｘ）−であり；
１個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であるか、
または２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であり；
１個のリンカー部分が−Ｃ（＝Ｘ）−であり；
隣接する２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−ではない、
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌとして基−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−または−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−が含まれる、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌとして基−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−が含まれる、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
基Ａ−Ｌ−が独立して以下：
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＣＨ２−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−、および
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
基Ａ−Ｌ−が独立して以下：
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、および
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
基Ａ−Ｌ−が独立して以下：
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、および
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−ＣＨ２−
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが＝Ｏである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが＝Ｓである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＮ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＮ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌが独立して：
一連の２、３、もしくは４個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって；
ここで：
各リンカー部分は独立して−ＣＨ２−、−ＮＲＮ−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
１個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であるか、
または２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であり；
１個のリンカー部分が−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
隣接する２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−ではない、
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌとして基−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−が含まれる、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌとして基−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−が含まれる、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
基Ａ−Ｌ−が独立して以下：
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−ＣＨ２−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
Ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＣＨ２−、
Ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＮＲＮ−、および
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
基Ａ−Ｌ−が独立して以下：
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
Ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、および
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
基ＲＮのそれぞれが独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
基ＲＮのそれぞれが独立して−Ｈである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＨ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＨ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｘ）−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化３】
式中、
Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲＮ１−；
ＲＮ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
ＲＮ２は、独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
Ｙは独立して−ＣＨ＝；
Ｑは独立して−Ｏ−または−Ｓ−；
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４（ここでＲ３およびＲ４はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキル；あるいはＲ３とＲ４が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ５Ｒ６（ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキル；あるいはＲ５とＲ６が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８（ここで：Ｒ７は−ＨまたはＣ１−３アルキル；Ｒ８はＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
ＲＰ５は独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ（piperizino）；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＥｔ２、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｅｔ；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
Ａ−Ｌは独立してＡ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−；
Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；
各ＲＮは独立して−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１−３アルキル、または脂肪族Ｃ２−３アルケニル；
Ａは独立して：
Ｃ６−１４カルボアリール、
Ｃ５−１４ヘテロアリール、
Ｃ３−１２炭素環式、または
Ｃ３−１２ヘテロ環式；
かつ独立して非置換または置換である。
【請求項４２】
Ｊが独立して−Ｏ−である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｊが独立して−ＮＲＮ１−である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑが−Ｏ−である、請求項４１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｑが−Ｓ−である、請求項４１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
基ＲＮのそれぞれが独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項４１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＨ−である、請求項４１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である、請求項４１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４】
式中、
Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲＮ１−；
ＲＮ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
ＲＮ２は、独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
Ｙは独立して−ＣＨ＝；
Ｑは独立して−Ｏ−または−Ｓ−；
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４（ここでＲ３およびＲ４はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキル；あるいはＲ３とＲ４が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ５Ｒ６（ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキル；あるいはＲ５とＲ６が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８（ここで：Ｒ７は−ＨまたはＣ１−３アルキル；Ｒ８はＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
ＲＰ５は独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ（piperizino）；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＥｔ２、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｅｔ；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
Ａ−Ｌは独立してＡ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−；
Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；
各ＲＮは独立して−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１−３アルキル、または脂肪族Ｃ２−３アルケニル；
Ａは独立して：
Ｃ６−１４カルボアリール、
Ｃ５−１４ヘテロアリール、
Ｃ３−１２炭素環式、または
Ｃ３−１２ヘテロ環式；
かつ独立して非置換または置換である。
【請求項５０】
Ｊが独立して−Ｏ−である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｊが独立して−ＮＲＮ１−である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｑが−Ｏ−である、請求項４９〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｑが−Ｓ−である、請求項４９〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
基ＲＮのそれぞれが独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項４９〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＨ−である、請求項４９〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である、請求項４９〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化５】
式中、
Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲＮ１−；
ＲＮ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
ＲＮ２は、独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
Ｙは独立して−ＣＨ＝；
Ｑは独立して−Ｏ−または−Ｓ−；
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４（ここでＲ３およびＲ４はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル；あるいはＲ３とＲ４が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ５Ｒ６（ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル；あるいはＲ５とＲ６が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８（ここで：Ｒ７は−ＨまたはＣ１−３アルキル；Ｒ８はＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
ＲＰ５は独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ（piperizino）；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＥｔ２、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｅｔ；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
Ａ−Ｌは独立してＡ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−；
Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；
各ＲＮは独立して−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１−３アルキル、または脂肪族Ｃ２−３アルケニル；
Ａは独立して：
Ｃ６−１４カルボアリール、
Ｃ５−１４ヘテロアリール、
Ｃ３−１２炭素環式、または
Ｃ３−１２ヘテロ環式；
かつ独立して非置換または置換である。
【請求項５８】
Ｊが独立して−Ｏ−である、請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
Ｊが独立して−ＮＲＮ１−である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｑが−Ｏ−である、請求項５７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｑが−Ｓ−である、請求項５７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
基ＲＮのそれぞれが独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項５７〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｘ）−である、請求項５７〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項５７〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｈまたは以下：
−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ；
−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；
−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル；
シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル；
フェニル；
ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾール；
ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、およびモルホリニル；
から選択される基であり、かつ、これらは独立して非置換または置換である、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−３アルキル、および
脂肪族Ｃ２−３アルケニル、
から選択される基であり、かつ、これらは独立して非置換または置換である、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｈまたは以下：
−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ；
−ＣＨ＝ＣＨ２、および−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；
から選択される基であり、かつ、これらは独立して非置換または置換である、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
ＲＮ１上の置換基が、存在するならば、以下：
（１）カルボン酸；（２）エステル；（３）アミドもしくはチオアミド；（４）アシル；（５）ハロ；（６）シアノ；（７）ニトロ；（８）ヒドロキシ；（９）エーテル；（１０）チオール；（１１）チオエーテル；（１２）アシルオキシ；（１３）カルバマート；（１４）アミノ；（１５）アシルアミノもしくはチオアシルアミノ；（１６）アミノアシルアミノもしくはアミノチオアシルアミノ；（１７）スルホンアミノ；（１８）スルホニル；（１９）スルホナート；（２０）スルホンアミド；（２１）Ｃ５−２０アリール−Ｃ１−７アルキル；（２２）Ｃ５−２０アリール；（２３）Ｃ３−２０ヘテロシクリル；（２４）Ｃ１−７アルキル；（２５）オキソ；（２６）イミノ；（２７）ヒドロキシイミノ；および（２８）ホスフェート
から選択される、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６９】
ＲＮ１上の置換基が、存在するならば、以下：（３）アミドまたはチオアミド；（４）アシル；（８）ヒドロキシ；（９）エーテル；（１４）アミノ；（１８）スルホニル；（２２）Ｃ５−２０アリール；および（２３）Ｃ３−２０ヘテロシクリルから選択される、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｈまたは−（ＣＨ２）ｎ−Ｒであって、ここでｎが独立して１、２、または３、かつＲが独立して−Ｈまたは１置換基である、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
ＲＮ１が存在するならば、以下の基から選択され、ここでｎが独立して１、２、または３、かつＲが独立して−ＨまたはＣ１−３アルキルである、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【化６】
【請求項７２】
ＲＮ１が存在するならば、以下の基から選択され、ここでｎが独立して１、２、または３である、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【化７】
【請求項７３】
ＲＮ１が存在するならば、以下の基から選択され、ここでｎが独立して１、２、または３、かつｍが独立して０、１、２、または３である、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【化８】
【請求項７４】
ＲＮ１が存在するならば非置換である、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｍｅである、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｈである、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
ＲＮ２が存在するならば、独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−３アルキル、および
脂肪族Ｃ２−３アルケニル、
から選択される基であり、かつ、これらは独立して非置換または置換である、請求項１〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
ＲＮ２が存在するならば、独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項１〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
ＲＮ２が存在するならば、独立して−Ｍｅである、請求項１〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
ＲＮ２が存在するならば、独立して−Ｈである、請求項１〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ；
−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；
−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル；
シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル；
−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ；
−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＳＨ、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、
−Ｃ（＝Ｏ）モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ（piperizino）；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＥｔ２、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｅｔ；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい、
請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−３アルキル、
脂肪族Ｃ２−３アルケニル、
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル、
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９は脂肪族飽和Ｃ１−３アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、ならびに
−ＳＲ２（ここでＲ２は脂肪族飽和Ｃ１−３アルキル）
から選択される基である、請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−３アルキル、
脂肪族Ｃ２−３アルケニル、
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル、および
−Ｆ、−Ｃｌ
から選択される基である、請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｍｅ、−Ｆ、−Ｃｌ、または−ＳＭｅである、請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−Ｆ、または−Ｃｌである、請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
ＲＰ１およびＲＰ２がそれぞれ独立して−Ｈ以外であって、ＲＰ５およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈである、請求項１〜８６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８８】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈである、請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８９】
ＲＰ１およびＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
ＲＰ５およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈである、
請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９０】
ＲＰ１およびＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
ＲＰ２およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈである、
請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
Ａが独立してＣ６−１４カルボアリールまたはＣ５−１４ヘテロアリールであって、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９２】
Ａが独立して単環式もしくは二環式Ｃ６−１０カルボアリールまたは単環式もしくは二環式Ｃ５−１０ヘテロアリールであって、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９３】
Ａが独立して単環式Ｃ６カルボアリールまたは単環式Ｃ５−６ヘテロアリールであって、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピロリル、ピリジニル、フラニル、チエニル、ベンゾチエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、テトラゾリル、キノリニル、またはイソキノリニル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピラゾリル、ピリジニル、フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、またはイソキノリニル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピラゾリル、ピリジニル、フラニル、ベンゾチエニル、またはベンゾチアジアゾリル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９７】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピラゾリル、またはピリジニル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９８】
Ａが独立してフェニルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ａが独立してピラゾリルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１００】
Ａが独立してナフチルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ａが独立してピリジニルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ａが独立して飽和Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニル、またはＣ３−１２ヘテロ環式であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ａが独立して飽和Ｃ５−８シクロアルキル、Ｃ５−８シクロアルケニル、またはＣ５−８ヘテロ環式であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ａが独立して単環式飽和Ｃ５−８シクロアルキル、単環式Ｃ５−８シクロアルケニル、または単環式Ｃ５−８ヘテロ環式であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ａが独立して：シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはピペルジニル（piperzinyl）であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ａ上の置換基が、存在するならば、独立して以下：
（１）カルボン酸；（２）エステル；（３）アミドもしくはチオアミド；（４）アシル；（５）ハロ；（６）シアノ；（７）ニトロ；（８）ヒドロキシ；（９）エーテル；（１０）チオール；（１１）チオエーテル；（１２）アシルオキシ；（１３）カルバマート；（１４）アミノ；（１５）アシルアミノもしくはチオアシルアミノ；（１６）アミノアシルアミノもしくはアミノチオアシルアミノ；（１７）スルホンアミノ；（１８）スルホニル；（１９）スルホナート；（２０）スルホンアミド；（２１）Ｃ５−２０アリール−Ｃ１−７アルキル；（２２）Ｃ５−２０アリール；（２３）Ｃ３−２０ヘテロシクリル；（２４）Ｃ１−７アルキル；（２５）オキソ；（２６）イミノ；（２７）ヒドロキシイミノ；および（２８）ホスフェート；
から選択され、そしてさらに、隣接する２つの置換基が、存在するならば、一緒になって−ＯＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−を形成していてもよい、請求項１〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ａ上の置換基が、存在するならば、独立して以下：
（１）カルボン酸；（２）エステル；（３）アミドもしくはチオアミド；（４）アシル；（５）ハロ；（６）シアノ；（７）ニトロ；（８）ヒドロキシ；（９）エーテル；（１０）チオール；（１１）チオエーテル；（１２）アシルオキシ；（１３）カルバマート； （１４）アミノ；（１５）アシルアミノもしくはチオアシルアミノ；（１６）アミノアシルアミノもしくはアミノチオアシルアミノ；（１７）スルホンアミノ；（１８）スルホニル；（１９）スルホナート；（２０）スルホンアミド；（２１）Ｃ５−２０アリール−Ｃ１−７アルキル；（２２）Ｃ５−２０アリール；（２３）Ｃ３−２０ヘテロシクリル；（２４）Ｃ１−７アルキル；（２５）オキソ；（２６）イミノ；（２７）ヒドロキシイミノ；（２８）ホスフェート
から選択される、請求項１〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ａ上の置換基が、存在するならば、独立して：
−Ｇ１または−Ｇ２から選択され、そしてさらに、隣接する２つの置換基が、存在するならば、一緒になって−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−を形成していてもよく、
ここで：
−Ｇ１はそれぞれ独立して：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺ、−ＳＲＺ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＳＣＦ３、−ＳＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＲＺ、−ＮＲＺ２、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−メチル−ピペラジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ；ここでＲＺはそれぞれ飽和脂肪族Ｃ１−６アルキルまたは飽和Ｃ３−６シクロアルキル；であり、そして
−Ｇ２はそれぞれ独立して：フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、または−ＣＨ２−フェニル；ここでフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、およびイミダゾリルはそれぞれ場合によって１以上の基−Ｇ１で置換されている、請求項１〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ａが非置換である、請求項１〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１０】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化９】
【請求項１１１】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１０】
【請求項１１２】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１１】
【請求項１１３】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、または−ＳＭｅである、請求項１０９または１１０に記載の化合物。
【請求項１１４】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１２】
【請求項１１５】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１３】
【請求項１１６】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１４】
【請求項１１７】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１５】
【請求項１１８】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１６】
【請求項１１９】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１７】
【請求項１２０】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピラゾリル、ピリジニル、フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、またはイソキノリニル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピラゾリル、ピリジニル、フラニル、ベンゾチエニル、またはベンゾチアジアゾリル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピラゾリル、またはピリジニル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ａが独立してフェニルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ａが独立してピラゾリルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ａが独立してナフチルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ａが独立してピリジルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ａが独立して非置換であるか、または以下：
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ；
−ＯＨ；
−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＣＦ３；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ；
−Ｍｅ、−Ｅｔ、および−ＣＦ３
から選択される１以上の置換基で置換されている、請求項１１０〜１２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２８】
ＲＮ１が独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項１１０〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２９】
ＲＮ２が独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項１１０〜１２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３０】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１８】
式中：
ＲＮ１は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ；
ＲＮ２は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ；
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ４およびＲＰ５はそれぞれ独立して−Ｈまたは−Ｆ；そして
Ａは独立してフェニルまたはピラゾリルであり；かつ独立して非置換であるか、または以下：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺＺ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＳＣＦ３、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、および−Ｐｈ；から選択される１以上の基で置換され、ここで−ＲＺＺはそれぞれ独立して飽和脂肪族Ｃ１−４アルキルであり；そして−Ｐｈはフェニルであって、独立して非置換であるか、または以下：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺＺ、および−ＯＣＦ３から選択される１以上の基で置換されている。
【請求項１３１】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１９】
式中：
ＲＮ１は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ；
ＲＮ２は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ；
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ４およびＲＰ５はそれぞれ独立して−Ｈまたは−Ｆ；そして
Ａは独立してフェニルまたはピラゾリルであり；かつ独立して非置換であるか、または以下：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺＺ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＳＣＦ３、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、および−Ｐｈ；から選択される１以上の基で置換され、ここで−ＲＺＺはそれぞれ独立して飽和脂肪族Ｃ１−４アルキルであり；そして−Ｐｈはフェニルであって、独立して非置換であるか、または以下：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺＺ、および−ＯＣＦ３；から選択される１以上の基で置換されている。
【請求項１３２】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化２０】
式中：
ＲＮ１は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ；
ＲＮ２は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ；
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは−Ｆ；そして
Ａは独立してフェニルまたはピラゾリルであり；かつ独立して非置換であるか、または以下：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺＺ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＳＣＦ３、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、および−Ｐｈ；から選択される１以上の基で置換され、ここで−ＲＺＺはそれぞれ独立して飽和脂肪族Ｃ１−４アルキルであり；そして−Ｐｈはフェニルであって、独立して非置換であるか、または以下：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺＺ、および−ＯＣＦ３；から選択される１以上の基で置換されている。
【請求項１３３】
分子量が３００〜１０００である、請求項１〜１３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３４】
請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物および医薬として許容される担体もしくは希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３５】
請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物と、医薬として許容される担体もしくは希釈剤とを混合することを含む、医薬組成物の調製方法。
【請求項１３６】
細胞中のＲＡＦ活性をｉｎ ｖｉｔｒｏまたはｉｎ ｖｉｖｏで阻害する方法であって、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物の有効量を前記細胞に接触させることを含む方法。
【請求項１３７】
細胞増殖をｉｎ ｖｉｔｒｏまたはｉｎ ｖｉｖｏで阻害する方法であって、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物の有効量を前記細胞に接触させることを含む方法。
【請求項１３８】
ヒトまたは動物体を治療により処置する方法において使用するための、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３９】
ＲＡＦの阻害によって改善されるヒトまたは動物体の疾病または病態を治療により処置する方法において使用するための、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４０】
ヒトまたは動物体の増殖性病態を治療により処置する方法において使用するための、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４１】
ＲＡＦの阻害によって改善されるヒトまたは動物体の疾病または病態の治療において使用するための医薬の製造における、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４２】
増殖性病態の治療において使用するための医薬の製造における、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４３】
ＲＡＦの阻害によって改善される疾病または病態の治療方法であって、治療を必要とする患者に、治療上有効な量の請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１４４】
増殖性病態の治療方法であって、治療を必要とする患者に、治療上有効な量の請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される化合物：
【化１】
式中、
Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲＮ１−；
ＲＮ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
ＲＮ２は、独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
Ｙは独立して−ＣＨ＝または−Ｎ＝；
Ｑは独立して−（ＣＨ２）ｊ−Ｍ−（ＣＨ２）ｋ−であって、この際：
ｊは独立して０、１または２；
ｋは独立して０、１、または２；
ｊ＋ｋは０、１、または２；そして
Ｍは独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＭｅ−、または−ＣＨ２−；
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキルであり）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４（ここでＲ３およびＲ４はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキルであり；あるいはＲ３とＲ４が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ５Ｒ６（ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキルであり；あるいはＲ５とＲ６が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８（ここで：Ｒ７は−ＨまたはＣ１−３アルキル；Ｒ８はＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルは独立して非置換または置換である；
ＲＰ５は独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ（piperizino）；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＥｔ２、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｅｔ；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
Ｌは独立して：
一連の２、３、もしくは４個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって；
ここで：
各リンカー部分は独立して−ＣＨ２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
１個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であるか、または２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であり；
あるいは：１個のリンカー部分が−Ｃ（＝Ｘ）−で、かついずれのリンカー部分も−Ｓ（＝Ｏ）２−でないか、または１個のリンカー部分が−Ｓ（＝Ｏ）２−で、かついずれのリンカー部分も−Ｃ（＝Ｘ）−でない、のいずれかであり；
隣接する２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−ではない；
Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；
各ＲＮは独立して−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１−３アルキル、または脂肪族Ｃ２−３アルケニル；
Ａは独立して：
Ｃ６−１４カルボアリール、
Ｃ５−１４ヘテロアリール、
Ｃ３−１２炭素環式、または
Ｃ３−１２ヘテロ環式；
かつ独立して非置換または置換である。
【請求項２】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化２】
式中、
Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲＮ１−；
ＲＮ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
Ｙは独立して−ＣＨ＝または−Ｎ＝；
Ｑは独立して−（ＣＨ２）ｊ−Ｍ−（ＣＨ２）ｋ−であって、この際：
ｊは独立して０、１または２；
ｋは独立して０、１、または２；
ｊ＋ｋは０、１、または２；かつ
Ｍは独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＭｅ−、または−ＣＨ２−；
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４（ここでＲ３およびＲ４はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキル；あるいはＲ３とＲ４が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ５Ｒ６（ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキル；あるいはＲ５とＲ６が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８（ここで：Ｒ７は−ＨまたはＣ１−３アルキル；Ｒ８はＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；
ＲＰ５は独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、
−Ｃ（＝Ｏ）モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ（piperizino）；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＥｔ２、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｅｔ；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
Ｌは独立して：
一連の２、３、もしくは４個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって；
ここで：
各リンカー部分は独立して−ＣＨ２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
１個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であるか、
または２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であり；
あるいは：１個のリンカー部分が−Ｃ（＝Ｘ）−で、かついずれのリンカー部分も−Ｓ（＝Ｏ）２−でないか、
または１個のリンカー部分が−Ｓ（＝Ｏ）２−で、かついずれのリンカー部分も−Ｃ（＝Ｘ）−でない、のいずれかであり；
隣接する２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−ではない；
Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；
各ＲＮは独立して−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１−３アルキル、または脂肪族Ｃ２−３アルケニル；
Ａは独立して：
Ｃ６−１４カルボアリール、
Ｃ５−１４ヘテロアリール、
Ｃ３−１２炭素環式、または
Ｃ３−１２ヘテロ環式；
かつ独立して非置換または置換である。
【請求項３】
Ｙが独立して−ＣＨ＝である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが独立して−Ｎ＝である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｊが独立して−Ｏ−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｊが独立して−ＮＲＮ１−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｍが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、または−ＮＭｅ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｍが−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｍが−Ｏ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｍが−Ｓ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｊが独立して ０または１、かつｋが独立して０または１である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、または−ＮＭｅ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑが−Ｏ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑが−Ｓ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌが独立して：
一連の２、３、もしくは４個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって；
ここで：
各リンカー部分は独立して−ＣＨ２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（＝Ｘ）−であり；
１個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であるか、
または２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であり；
１個のリンカー部分が−Ｃ（＝Ｘ）−であり；
隣接する２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−ではない、
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌとして基−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−または−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−が含まれる、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌとして基−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−が含まれる、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
基Ａ−Ｌ−が独立して以下：
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＣＨ２−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＣＨ２−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−、および
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
基Ａ−Ｌ−が独立して以下：
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−、
Ａ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、および
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
基Ａ−Ｌ−が独立して以下：
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−、および
Ａ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−ＣＨ２−
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが＝Ｏである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが＝Ｓである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＮ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＮ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌが独立して：
一連の２、３、もしくは４個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって；
ここで：
各リンカー部分は独立して−ＣＨ２−、−ＮＲＮ−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
１個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であるか、
または２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−であり；
１個のリンカー部分が−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
隣接する２個のリンカー部分が−ＮＲＮ−ではない、
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌとして基−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−または−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−が含まれる、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌとして基−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−が含まれる、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
基Ａ−Ｌ−が独立して以下：
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−ＣＨ２−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
Ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−ＣＨ２−、
Ａ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＣＨ２−、
Ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−ＣＨ２−ＮＲＮ−、および
Ａ−ＮＲＮ−ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
基Ａ−Ｌ−が独立して以下：
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
Ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲＮ−、および
Ａ−ＣＨ２−ＮＲＮ−Ｓ（＝Ｏ）２−
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
基ＲＮのそれぞれが独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
基ＲＮのそれぞれが独立して−Ｈである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＨ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＨ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｘ）−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化３】
式中、
Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲＮ１−；
ＲＮ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
ＲＮ２は、独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
Ｙは独立して−ＣＨ＝；
Ｑは独立して−Ｏ−または−Ｓ−；
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４（ここでＲ３およびＲ４はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキル；あるいはＲ３とＲ４が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ５Ｒ６（ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキル；あるいはＲ５とＲ６が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８（ここで：Ｒ７は−ＨまたはＣ１−３アルキル；Ｒ８はＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
ＲＰ５は独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ（piperizino）；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＥｔ２、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｅｔ；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
Ａ−Ｌは独立してＡ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−；
Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；
各ＲＮは独立して−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１−３アルキル、または脂肪族Ｃ２−３アルケニル；
Ａは独立して：
Ｃ６−１４カルボアリール、
Ｃ５−１４ヘテロアリール、
Ｃ３−１２炭素環式、または
Ｃ３−１２ヘテロ環式；
かつ独立して非置換または置換である。
【請求項４２】
Ｊが独立して−Ｏ−である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｊが独立して−ＮＲＮ１−である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑが−Ｏ−である、請求項４１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｑが−Ｓ−である、請求項４１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
基ＲＮのそれぞれが独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項４１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＨ−である、請求項４１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である、請求項４１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４】
式中、
Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲＮ１−；
ＲＮ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
ＲＮ２は、独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
Ｙは独立して−ＣＨ＝；
Ｑは独立して−Ｏ−または−Ｓ−；
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４（ここでＲ３およびＲ４はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキル；あるいはＲ３とＲ４が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ５Ｒ６（ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、もしくはＣ１−７アルキル；あるいはＲ５とＲ６が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８（ここで：Ｒ７は−ＨまたはＣ１−３アルキル；Ｒ８はＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
ＲＰ５は独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ（piperizino）；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＥｔ２、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｅｔ；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
Ａ−Ｌは独立してＡ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＲＮ−；
Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；
各ＲＮは独立して−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１−３アルキル、または脂肪族Ｃ２−３アルケニル；
Ａは独立して：
Ｃ６−１４カルボアリール、
Ｃ５−１４ヘテロアリール、
Ｃ３−１２炭素環式、または
Ｃ３−１２ヘテロ環式；
かつ独立して非置換または置換である。
【請求項５０】
Ｊが独立して−Ｏ−である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｊが独立して−ＮＲＮ１−である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｑが−Ｏ−である、請求項４９〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｑが−Ｓ−である、請求項４９〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
基ＲＮのそれぞれが独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項４９〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−Ｃ（＝Ｘ）−ＮＨ−である、請求項４９〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である、請求項４９〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化５】
式中、
Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲＮ１−；
ＲＮ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
ＲＮ２は、独立して−Ｈまたは以下から選択される基であって：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル、
脂肪族Ｃ２−５アルケニル、
脂肪族Ｃ２−５アルキニル、
飽和Ｃ３−６シクロアルキル、
Ｃ３−６シクロアルケニル；
Ｃ６カルボアリール；
Ｃ５−６ヘテロアリール；および
Ｃ５−６ヘテロ環式；
かつ、独立して非置換または置換；
Ｙは独立して−ＣＨ＝；
Ｑは独立して−Ｏ−または−Ｓ−；
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４（ここでＲ３およびＲ４はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル；あるいはＲ３とＲ４が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ５Ｒ６（ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立して−Ｈ；またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル；あるいはＲ５とＲ６が、これらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７環原子を持つ環を形成している）；
−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８（ここで：Ｒ７は−ＨまたはＣ１−３アルキル；Ｒ８はＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
ＲＰ５は独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−５アルキル；
脂肪族Ｃ２−５アルケニル；
脂肪族Ｃ２−５アルキニル；
飽和Ｃ３−６シクロアルキル；
Ｃ３−６シクロアルケニル；
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１（ここでＲ１は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−ＯＲ２および−ＳＲ２（ここでＲ２は−Ｈ、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、またはＣ１−７アルキル）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ（piperizino）；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＥｔ２、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｅｔ；
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９はＣ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、またはＣ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
これらのＣ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ５−１２アリール−Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−１２アリール、Ｃ３−１２ヘテロシクリル、およびＣ１−７アルキルのそれぞれは独立して非置換または置換であり；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい；
Ａ−Ｌは独立してＡ−ＮＲＮ−Ｃ（＝Ｘ）−；
Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；
各ＲＮは独立して−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１−３アルキル、または脂肪族Ｃ２−３アルケニル；
Ａは独立して：
Ｃ６−１４カルボアリール、
Ｃ５−１４ヘテロアリール、
Ｃ３−１２炭素環式、または
Ｃ３−１２ヘテロ環式；
かつ独立して非置換または置換である。
【請求項５８】
Ｊが独立して−Ｏ−である、請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
Ｊが独立して−ＮＲＮ１−である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｑが−Ｏ−である、請求項５７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｑが−Ｓ−である、請求項５７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
基ＲＮのそれぞれが独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項５７〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｘ）−である、請求項５７〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
基Ａ−Ｌ−が独立してＡ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項５７〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｈまたは以下：
−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ；
−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；
−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル；
シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル；
フェニル；
ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾール；
ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、およびモルホリニル；
から選択される基であり、かつ、これらは独立して非置換または置換である、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−３アルキル、および
脂肪族Ｃ２−３アルケニル、
から選択される基であり、かつ、これらは独立して非置換または置換である、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｈまたは以下：
−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ；
−ＣＨ＝ＣＨ２、および−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；
から選択される基であり、かつ、これらは独立して非置換または置換である、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
ＲＮ１上の置換基が、存在するならば、以下：
（１）カルボン酸；（２）エステル；（３）アミドもしくはチオアミド；（４）アシル；（５）ハロ；（６）シアノ；（７）ニトロ；（８）ヒドロキシ；（９）エーテル；（１０）チオール；（１１）チオエーテル；（１２）アシルオキシ；（１３）カルバマート；（１４）アミノ；（１５）アシルアミノもしくはチオアシルアミノ；（１６）アミノアシルアミノもしくはアミノチオアシルアミノ；（１７）スルホンアミノ；（１８）スルホニル；（１９）スルホナート；（２０）スルホンアミド；（２１）Ｃ５−２０アリール−Ｃ１−７アルキル；（２２）Ｃ５−２０アリール；（２３）Ｃ３−２０ヘテロシクリル；（２４）Ｃ１−７アルキル；（２５）オキソ；（２６）イミノ；（２７）ヒドロキシイミノ；および（２８）ホスフェート
から選択される、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６９】
ＲＮ１上の置換基が、存在するならば、以下：（３）アミドまたはチオアミド；（４）アシル；（８）ヒドロキシ；（９）エーテル；（１４）アミノ；（１８）スルホニル；（２２）Ｃ５−２０アリール；および（２３）Ｃ３−２０ヘテロシクリルから選択される、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｈまたは−（ＣＨ２）ｎ−Ｒであって、ここでｎが独立して１、２、または３、かつＲが独立して−Ｈまたは１置換基である、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
ＲＮ１が存在するならば、以下の基から選択され、ここでｎが独立して１、２、または３、かつＲが独立して−ＨまたはＣ１−３アルキルである、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【化６】
【請求項７２】
ＲＮ１が存在するならば、以下の基から選択され、ここでｎが独立して１、２、または３である、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【化７】
【請求項７３】
ＲＮ１が存在するならば、以下の基から選択され、ここでｎが独立して１、２、または３、かつｍが独立して０、１、２、または３である、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【化８】
【請求項７４】
ＲＮ１が存在するならば非置換である、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｍｅである、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
ＲＮ１が存在するならば、独立して−Ｈである、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
ＲＮ２が存在するならば、独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−３アルキル、および
脂肪族Ｃ２−３アルケニル、
から選択される基であり、かつ、これらは独立して非置換または置換である、請求項１〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
ＲＮ２が存在するならば、独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項１〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
ＲＮ２が存在するならば、独立して−Ｍｅである、請求項１〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
ＲＮ２が存在するならば、独立して−Ｈである、請求項１〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ；
−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；
−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル；
シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル；
−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ；
−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＳＨ、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、
−Ｃ（＝Ｏ）モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）ピペリジノ（piperizino）；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＥｔ２、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｅｔ；
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ；および
−ＣＮ；から選択される基であり、
そしてさらにＲＰ１とＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；
そしてさらにＲＰ１とＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよい、
請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−３アルキル、
脂肪族Ｃ２−３アルケニル、
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル、
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９（ここでＲ９は脂肪族飽和Ｃ１−３アルキル）；
−Ｆ、−Ｃｌ、ならびに
−ＳＲ２（ここでＲ２は脂肪族飽和Ｃ１−３アルキル）
から選択される基である、請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈまたは以下：
脂肪族飽和Ｃ１−３アルキル、
脂肪族Ｃ２−３アルケニル、
脂肪族飽和Ｃ１−５ハロアルキル、および
−Ｆ、−Ｃｌ
から選択される基である、請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｍｅ、−Ｆ、−Ｃｌ、または−ＳＭｅである、請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−Ｆ、または−Ｃｌである、請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
ＲＰ１およびＲＰ２がそれぞれ独立して−Ｈ以外であって、ＲＰ５およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈである、請求項１〜８６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８８】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈである、請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８９】
ＲＰ１およびＲＰ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
ＲＰ５およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈである、
請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９０】
ＲＰ１およびＲＰ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
ＲＰ２およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈである、
請求項１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
Ａが独立してＣ６−１４カルボアリールまたはＣ５−１４ヘテロアリールであって、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９２】
Ａが独立して単環式もしくは二環式Ｃ６−１０カルボアリールまたは単環式もしくは二環式Ｃ５−１０ヘテロアリールであって、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９３】
Ａが独立して単環式Ｃ６カルボアリールまたは単環式Ｃ５−６ヘテロアリールであって、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピロリル、ピリジニル、フラニル、チエニル、ベンゾチエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、テトラゾリル、キノリニル、またはイソキノリニル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピラゾリル、ピリジニル、フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、またはイソキノリニル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピラゾリル、ピリジニル、フラニル、ベンゾチエニル、またはベンゾチアジアゾリル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９７】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピラゾリル、またはピリジニル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９８】
Ａが独立してフェニルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ａが独立してピラゾリルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１００】
Ａが独立してナフチルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ａが独立してピリジニルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ａが独立して飽和Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニル、またはＣ３−１２ヘテロ環式であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ａが独立して飽和Ｃ５−８シクロアルキル、Ｃ５−８シクロアルケニル、またはＣ５−８ヘテロ環式であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ａが独立して単環式飽和Ｃ５−８シクロアルキル、単環式Ｃ５−８シクロアルケニル、または単環式Ｃ５−８ヘテロ環式であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ａが独立して：シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはピペルジニル（piperzinyl）であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ａ上の置換基が、存在するならば、独立して以下：
（１）カルボン酸；（２）エステル；（３）アミドもしくはチオアミド；（４）アシル；（５）ハロ；（６）シアノ；（７）ニトロ；（８）ヒドロキシ；（９）エーテル；（１０）チオール；（１１）チオエーテル；（１２）アシルオキシ；（１３）カルバマート；（１４）アミノ；（１５）アシルアミノもしくはチオアシルアミノ；（１６）アミノアシルアミノもしくはアミノチオアシルアミノ；（１７）スルホンアミノ；（１８）スルホニル；（１９）スルホナート；（２０）スルホンアミド；（２１）Ｃ５−２０アリール−Ｃ１−７アルキル；（２２）Ｃ５−２０アリール；（２３）Ｃ３−２０ヘテロシクリル；（２４）Ｃ１−７アルキル；（２５）オキソ；（２６）イミノ；（２７）ヒドロキシイミノ；および（２８）ホスフェート；
から選択され、そしてさらに、隣接する２つの置換基が、存在するならば、一緒になって−ＯＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−を形成していてもよい、請求項１〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ａ上の置換基が、存在するならば、独立して以下：
（１）カルボン酸；（２）エステル；（３）アミドもしくはチオアミド；（４）アシル；（５）ハロ；（６）シアノ；（７）ニトロ；（８）ヒドロキシ；（９）エーテル；（１０）チオール；（１１）チオエーテル；（１２）アシルオキシ；（１３）カルバマート； （１４）アミノ；（１５）アシルアミノもしくはチオアシルアミノ；（１６）アミノアシルアミノもしくはアミノチオアシルアミノ；（１７）スルホンアミノ；（１８）スルホニル；（１９）スルホナート；（２０）スルホンアミド；（２１）Ｃ５−２０アリール−Ｃ１−７アルキル；（２２）Ｃ５−２０アリール；（２３）Ｃ３−２０ヘテロシクリル；（２４）Ｃ１−７アルキル；（２５）オキソ；（２６）イミノ；（２７）ヒドロキシイミノ；（２８）ホスフェート
から選択される、請求項１〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ａ上の置換基が、存在するならば、独立して：
−Ｇ１または−Ｇ２から選択され、そしてさらに、隣接する２つの置換基が、存在するならば、一緒になって−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−を形成していてもよく、
ここで：
−Ｇ１はそれぞれ独立して：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺ、−ＳＲＺ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＳＣＦ３、−ＳＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＲＺ、−ＮＲＺ２、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−メチル−ピペラジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ；ここでＲＺはそれぞれ飽和脂肪族Ｃ１−６アルキルまたは飽和Ｃ３−６シクロアルキル；であり、そして
−Ｇ２はそれぞれ独立して：フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、または−ＣＨ２−フェニル；ここでフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、およびイミダゾリルはそれぞれ場合によって１以上の基−Ｇ１で置換されている、請求項１〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ａが非置換である、請求項１〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１０】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化９】
【請求項１１１】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１０】
【請求項１１２】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１１】
【請求項１１３】
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ５、およびＲＰ４がそれぞれ独立して−Ｈ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、または−ＳＭｅである、請求項１０９または１１０に記載の化合物。
【請求項１１４】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１２】
【請求項１１５】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１３】
【請求項１１６】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１４】
【請求項１１７】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１５】
【請求項１１８】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１６】
【請求項１１９】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化１７】
【請求項１２０】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピラゾリル、ピリジニル、フラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、またはイソキノリニル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピラゾリル、ピリジニル、フラニル、ベンゾチエニル、またはベンゾチアジアゾリル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ａが独立して：フェニル、ナフチル、ピラゾリル、またはピリジニル；であり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ａが独立してフェニルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ａが独立してピラゾリルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ａが独立してナフチルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ａが独立してピリジルであり、かつ独立して非置換または置換である、請求項１１０〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ａが独立して非置換であるか、または以下：
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ；
−ＯＨ；
−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＣＦ３；
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ；
−Ｍｅ、−Ｅｔ、および−ＣＦ３
から選択される１以上の置換基で置換されている、請求項１１０〜１２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２８】
ＲＮ１が独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項１１０〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２９】
ＲＮ２が独立して−Ｈまたは−Ｍｅである、請求項１１０〜１２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３０】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１８】
式中：
ＲＮ１は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ；
ＲＮ２は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ；
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ４およびＲＰ５はそれぞれ独立して−Ｈまたは−Ｆ；そして
Ａは独立してフェニルまたはピラゾリルであり；かつ独立して非置換であるか、または以下：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺＺ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＳＣＦ３、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、および−Ｐｈ；から選択される１以上の基で置換され、ここで−ＲＺＺはそれぞれ独立して飽和脂肪族Ｃ１−４アルキルであり；そして−Ｐｈはフェニルであって、独立して非置換であるか、または以下：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺＺ、および−ＯＣＦ３から選択される１以上の基で置換されている。
【請求項１３１】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１９】
式中：
ＲＮ１は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ；
ＲＮ２は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ；
ＲＰ１、ＲＰ２、ＲＰ４およびＲＰ５はそれぞれ独立して−Ｈまたは−Ｆ；そして
Ａは独立してフェニルまたはピラゾリルであり；かつ独立して非置換であるか、または以下：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺＺ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＳＣＦ３、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、および−Ｐｈ；から選択される１以上の基で置換され、ここで−ＲＺＺはそれぞれ独立して飽和脂肪族Ｃ１−４アルキルであり；そして−Ｐｈはフェニルであって、独立して非置換であるか、または以下：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺＺ、および−ＯＣＦ３；から選択される１以上の基で置換されている。
【請求項１３２】
次式の化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物：
【化２０】
式中：
ＲＮ１は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ；
ＲＮ２は独立して−Ｈまたは−Ｍｅ；
ＲＰ１、ＲＰ２、およびＲＰ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは−Ｆ；そして
Ａは独立してフェニルまたはピラゾリルであり；かつ独立して非置換であるか、または以下：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺＺ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＳＣＦ３、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、および−Ｐｈ；から選択される１以上の基で置換され、ここで−ＲＺＺはそれぞれ独立して飽和脂肪族Ｃ１−４アルキルであり；そして−Ｐｈはフェニルであって、独立して非置換であるか、または以下：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＺＺ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＺＺ、および−ＯＣＦ３；から選択される１以上の基で置換されている。
【請求項１３３】
分子量が３００〜１０００である、請求項１〜１３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３４】
請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物および医薬として許容される担体もしくは希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３５】
請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物と、医薬として許容される担体もしくは希釈剤とを混合することを含む、医薬組成物の調製方法。
【請求項１３６】
細胞中のＲＡＦ活性をｉｎ ｖｉｔｒｏまたはｉｎ ｖｉｖｏで阻害する方法であって、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物の有効量を前記細胞に接触させることを含む方法。
【請求項１３７】
細胞増殖をｉｎ ｖｉｔｒｏまたはｉｎ ｖｉｖｏで阻害する方法であって、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物の有効量を前記細胞に接触させることを含む方法。
【請求項１３８】
ヒトまたは動物体を治療により処置する方法において使用するための、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３９】
ＲＡＦの阻害によって改善されるヒトまたは動物体の疾病または病態を治療により処置する方法において使用するための、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４０】
ヒトまたは動物体の増殖性病態を治療により処置する方法において使用するための、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４１】
ＲＡＦの阻害によって改善されるヒトまたは動物体の疾病または病態の治療において使用するための医薬の製造における、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４２】
増殖性病態の治療において使用するための医薬の製造における、請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４３】
ＲＡＦの阻害によって改善される疾病または病態の治療方法であって、治療を必要とする患者に、治療上有効な量の請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１４４】
増殖性病態の治療方法であって、治療を必要とする患者に、治療上有効な量の請求項１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００９−５３４４５７（Ｐ２００９−５３４４５７Ａ）
【公表日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０７１６５（Ｐ２００９−５０７１６５）
【出願日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００１５３４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２５３３０
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４０５２９５８）ザ インスティチュート オブ キャンサー リサーチ，ロイヤル キャンサー ホスピタル (7)
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００１５３４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２５３３０
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４０５２９５８）ザ インスティチュート オブ キャンサー リサーチ，ロイヤル キャンサー ホスピタル (7)
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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