アデノシンＡ２Ｂレセプターアンタゴニストとしてのチアゾロ−ピラミジン／ピリジン尿素誘導体
活性なアデノシンＡ２Ｂレセプターアンタゴニストであって、糖尿病、糖尿病性網膜症、喘息および下痢の治療に有用な、式（Ｉ）［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、詳細な説明および請求項に定義の通りである］で示される化合物または薬学的に許容されるそれらの塩が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｘは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１は、Ｃ１−４アルコキシであり、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシまたはＣ１−２アルキルチオであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１−３アルキルであり、
Ｒ４は、アリール、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、またはアロイルアミノで置換されたＣ１−４アルキルであるか、
または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、式：
【化２】
［式中、Ｒ３およびＲ４は、共にＣＨ２であるか、または一方がＣＨ２であり他方が低級アルキルで一置換されたメチレンであり、
Ｙａは、２〜３個の環炭素を有する飽和または部分不飽和アルキルセグメント（これは、アリール、アラルキル、アラルキルオキシ、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノおよびアロイルアミノより成る群から選ばれる芳香族置換基で置換されている）であり、そして、Ｙａはさらに、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級アルカノイルアミノ、オキソ、シアノ、カルボキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、カルバモイルおよび低級アルキルカルバモイルから選ばれる０、１もしくは２個の非芳香族置換基を有していてもよい］
で示される５〜６員ヘテロ環式環を形成するか、
または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、式：
【化３】
［式中、Ｒ３およびＲ４は、共にＣＨ２であるか、または一方がＣＨ２であり他方が低級アルキルで一置換されたメチレンであり、
Ｙｈは、２〜３個の環原子（このうち１個がヘテロ原子である）を有する飽和ヘテロアルキルセグメントであり、そして、Ｙｈは、環炭素原子の場合は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノおよびアロイルアミノより成る群から選ばれる１個の芳香族基で置換されており、また、窒素の場合は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールヒドロキシメチルアルキル、アリールカルボキシメチルアルキル、アリールアルコキシメチルアルキル、アリールスルホニル、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキルおよびアロイルアミノアルキルより成る群から選ばれる１個の芳香族基で置換されている］
で示される５〜６員ヘテロ環式環を形成するか、
または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、非置換または一、二もしくは三置換フェニルとベンズ縮合したピペリジニルまたはピロリジニルを形成するか、
または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、１または２個のヘテロ原子を含む５〜６員飽和ヘテロ環式環（このヘテロ環式環は、非置換または一、二もしくは三置換フェニルと結合またはベンズ縮合しており、そしてこのヘテロ環式環はさらに、低級アルキル、アシルおよび低級アルキルスルホニルから選ばれる０、１もしくは２個の非芳香族置換基を有していてもよい）とスピロ縮合しているピペリジニルを形成するか、
または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、５−置換２，５−ジアザ−［２．２．１］−ビシクロヘプタンまたは５−置換２，５−ジアザ−［３．３．０］−ビシクロオクタン（ここで、５−置換基は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシアルキル、およびアリールヒドロキシメチルアルキル、アリールカルボキシメチルアルキル、アリールアルコキシメチルアルキルより成る群から選ばれる）を形成する］
で示される化合物または薬学的に許容されるそれらの塩もしくはエステル。
【請求項２】
Ｒ２が、水素またはヒドロキシであり、
Ｒ３が、水素またはＣ１−３アルキルであり、そして、
Ｒ４が、アリール、アラルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノまたはアロイルアミノで置換されたＣ１−４アルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、式：
【化４】
［式中、Ｒ３およびＲ４は、共にＣＨ２であるか、または一方がＣＨ２であり他方が低級アルキルで一置換されたメチレンであり、
Ｙａは、２〜３個の環炭素を有する飽和または部分不飽和アルキルセグメント（これは、アリール、アラルキル、アラルキルオキシ、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノおよびアロイルアミノより成る群から選ばれる芳香族置換基で置換されている）であり、そして、Ｙａはさらに、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級アルカノイルアミノ、オキソ、シアノ、カルボキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、カルバモイルおよび低級アルキルカルバモイルから選ばれる０、１もしくは２個の非芳香族置換基を有していてもよい］
で示される５〜６員ヘテロ環式環を形成するか、
または、
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、式：
【化５】
［式中、Ｒ３およびＲ４は、共にＣＨ２であるか、または一方がＣＨ２であり他方が低級アルキルで一置換されたメチレンであり、
Ｙｈは、２〜３個の環原子（このうち１個がヘテロ原子である）を有する飽和ヘテロアルキルセグメントであり、そして、Ｙｈは、環炭素原子の場合は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノおよびアロイルアミノより成る群から選ばれる１個の芳香族基で置換されており、また、窒素の場合は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールヒドロキシメチルアルキル、アリールカルボキシメチルアルキル、アリールアルコキシメチルアルキル、アリールスルホニル、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキルおよびアロイルアミノアルキルより成る群から選ばれる１個の芳香族基で置換されている］
で示される５〜６員ヘテロ環式環を形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、非置換または一、二もしくは三置換フェニルとベンズ縮合したピペリジニルまたはピロリジニルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、１または２個のヘテロ原子を含む５〜６員飽和ヘテロ環式環（このヘテロ環式環は、非置換または一、二もしくは三置換フェニルと結合またはベンズ縮合しており、そしてこのヘテロ環式環はさらに、低級アルキル、アシルおよび低級アルキルスルホニルから選ばれる０、１もしくは２個の非芳香環置換基を有することができる）とスピロ縮合しているピペリジニルまたはピロリジニルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３およびＲ４と共に形成されるヘテロ環式環が、ピロリジニル、ピペリジニルまたはピペラジニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化６】
［式中、
Ｒ５は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールオキシアルキル、アリールスルホニル、アリールアミノアルキル、アリールヒドロキシメチルアルキル、アリールアルコキシメチルアルキル、アリールカルボキシメチルアルキルまたはアロイルアミノアルキルである］
を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化７】
［式中、Ｒ６〜Ｒ８のうち一つはＣＨ２であり、Ｒ６〜Ｒ８のうち一つはＣＨ２またはＣＨ（ＯＨ）であり、そしてＲ６〜Ｒ８のうち一つは、１個の芳香族置換基で置換されている、または１個の芳香族置換基および１個の非芳香族置換基で二置換されている、メチレンであり、ここで、この芳香族置換基は、アリール、アラルキル、アラルキルオキシ、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノおよびアロイルアミノから選ばれ、そして、この非芳香族置換基は、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級アルカノイルアミノ、カルボキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、カルバモイルおよび低級アルキルカルバモイルから選ばれる］
を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
芳香族置換基が、ハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより成る群から独立して選ばれる１または２個の置換基でさらに置換されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
１または２個の置換基が、クロロ、フルオロ、メトキシ、ペルフルオロアルキルおよびペルフルオロメトキシより成る群から独立して選ばれる、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化８】
［式中、Ｒ９およびＲ１０の一方はＣＨ２であり、他方は、１個の芳香族置換基で置換されている、または１個の芳香族置換基および１個の非芳香族置換基で二置換されている、メチレンであり、ここで、この芳香族置換基は、アリール、アラルキル、アラルキルオキシ、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノおよびアロイルアミノから選ばれ、そして、この非芳香族置換基は、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、カルボキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、カルバモイルおよび低級アルキルカルバモイルから選ばれる］
を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
アリール部分の芳香環が、ハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより成る群から選ばれる１または２個の置換基でさらに置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
１または２個の置換基が、クロロ、フルオロ、メトキシ、ペルフルオロアルキルおよびペルフルオロメトキシより成る群から独立して選ばれる、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化９】
［式中、Ｒ１１は、アリール、アロイル、アリールオキシまたはアリールスルホニルであり、そしてｎは１〜４である］
を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１１アリール部分の芳香環が、ハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより成る群から選ばれる１または２個の置換基でさらに置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
１または２個の置換基が、クロロ、フルオロ、メトキシ、ペルフルオロアルキルおよびペルフルオロメトキシより成る群から独立して選ばれる、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式：
【化１０】
［式中、Ｚは、炭素または窒素であり、そして、
Ｒ１２は、非置換または一、二もしくは三置換フェニルである］
で示される、請求項５に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式：
【化１１】
［式中、Ｒ１３は、水素、低級アルキルまたは低級アルキルスルホニルであり、そしてＲ１４は、水素、ハロ、低級アルキルまたは低級アルキルスルホニルである］
を有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式：
【化１２】
［式中、Ｒ１５は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノ、アロイルアミノ、アリールヒドロキシメチルアルキル、アリールカルボキシメチルアルキル、およびアリールアルコキシメチルアルキルより成る群から選ばれる］
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式：
【化１３】
［式中、Ｒ１６は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノ、アロイルアミノ、アリールヒドロキシメチルアルキル、アリールカルボキシメチルアルキル、およびアリールアルコキシメチルアルキルより成る群から選ばれる］
で示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
４−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−シアノ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（２−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−メトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−クロロ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−ニトロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
３−［４−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ピペラジン−１−イルメチル］−安息香酸メチルエステル
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
４−（３，５−ジメトキシ−ベンジル）ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３，５−ジクロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−［３−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−フェネチル−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
４−（５−クロロ−２−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
｛３−［４−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ピペラジン−１−イルメチル］−フェノキシ｝−酢酸、
４−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−フルオロ−２−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（５−フルオロ−２−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
２−ヒドロキシ−３−［４−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ピペラジン−１−イルメチル］−安息香酸、
４−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−ベンジル−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
４−（４−クロロ−２−メタンスルホニル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−メトキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−シアノ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−［２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−クロロ−ベンゾイル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−モルホリン−４−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
ピペリジン−１，３−ジカルボン酸１−［（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド］３−チアゾール−２−イルアミド、
４−（５−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
１−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルカルバモイル）−３−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル、
４’−ヒドロキシ−３’，４’，５’，６’−テトラヒドロ−２Ｈ−［２，４’］ビピリジニル−１’−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
３，４−ジヒドロキシ−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミドトリフルオロアセタート
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
４−（４−フルオロ−フェニル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４，５］デカン−８−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
５−クロロ−１，２−ジヒドロ−Ｎ−（７−メトキシチアゾール［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１−（メチルスルホニル）スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキサミド、
１，２−ジヒドロ−５−メトキシ−Ｎ−（７−メトキシチアゾール［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１−メチルスピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］−１’− カルボキサミド、
１−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−Ｎ−（７−メトキシチアゾール［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキサミド、
１−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−Ｎ−（７−メトキシチアゾール［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキサミド、
４−（４−フルオロ−フェニル）−１−オキソ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
４−（３−フェニル−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（２−フェニル−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−ヒドロキシ−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
３−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
３−ベンジル−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
４−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（トルエン−４−スルホニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
２−［１−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ピペリジン−４−スルホニル］−安息香酸メチルエステル、及び
４−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
４−（３−クロロ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−ヒドロキシ−４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４’−ヒドロキシ−６−トリフルオロメチル−３’，４’，５’，６’−テトラヒドロ−２’Ｈ−［２，４’］ビピリジニル−１’−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−アセチルアミノ−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−アミノ−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−［（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
３−（４−クロロ−ベンジル）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
３−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
３−（トルエン−４−スルホニル）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
３−［２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−エチルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
（Ｒ）−３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
（Ｒ）−３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
（Ｓ）−３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
４−フルオロ−Ｎ−｛２−［３−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−ウレイド］−エチル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
１−［２−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−３−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−ウレア、
３−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１−メチル−１−［２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−エチル］ウレア、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
（３−クロロ−フェニル）−［４−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ピペラジン−１−イル］−酢酸メチルエステル、
４−［２−メトキシ−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−ヒドロキシ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸（５−メタンスルホニル−７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−ヒドロキシ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸（５−ヒドロキシ−７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
４−ヒドロキシ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−アミド、
３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−アミド、及び
４−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニストおよび薬学的に許容される担体および／またはアジュバントを含む医薬組成物。
【請求項４６】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニスト。
【請求項４７】
Ａ２Ｂレセプターアンタゴニストにより調節される疾患の治療および／または予防のための治療活性物質として使用するための、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニスト。
【請求項４８】
Ａ２Ｂレセプターアンタゴニストにより調節される疾患の治療的および／または予防的処置、特に、２型糖尿病、糖尿病性網膜症、喘息、気管支痙攣性およびアレルギー性疾患、炎症性胃腸管疾患ならびに下痢の治療的および／または予防的処置のための方法であって、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニストを人間または動物に投与することを含む方法。
【請求項４９】
Ａ２Ｂレセプターアンタゴニストにより調節される疾患の治療的および／または予防的処置のための、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニストの使用。
【請求項５０】
２型糖尿病、糖尿病性網膜症、喘息、気管支痙攣性およびアレルギー性疾患、炎症性胃腸管疾患ならびに下痢の治療的および／または予防的処置のための、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニストの使用。
【請求項５１】
Ａ２Ｂレセプターアンタゴニストにより調節される疾患の治療的および／または予防的処置のための医薬を製造するための、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニストの使用。
【請求項５２】
２型糖尿病、糖尿病性網膜症、喘息、気管支痙攣性およびアレルギー性疾患、炎症性胃腸管疾患ならびに下痢の治療的および／または予防的処置のための医薬を製造するための、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニストの使用。
【請求項５３】
本明細書前記に定義される発明。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｘは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１は、Ｃ１−４アルコキシであり、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシまたはＣ１−２アルキルチオであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１−３アルキルであり、
Ｒ４は、アリール、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、またはアロイルアミノで置換されたＣ１−４アルキルであるか、
または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、式：
【化２】
［式中、Ｒ３およびＲ４は、共にＣＨ２であるか、または一方がＣＨ２であり他方が低級アルキルで一置換されたメチレンであり、
Ｙａは、２〜３個の環炭素を有する飽和または部分不飽和アルキルセグメント（これは、アリール、アラルキル、アラルキルオキシ、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノおよびアロイルアミノより成る群から選ばれる芳香族置換基で置換されている）であり、そして、Ｙａはさらに、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級アルカノイルアミノ、オキソ、シアノ、カルボキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、カルバモイルおよび低級アルキルカルバモイルから選ばれる０、１もしくは２個の非芳香族置換基を有していてもよい］
で示される５〜６員ヘテロ環式環を形成するか、
または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、式：
【化３】
［式中、Ｒ３およびＲ４は、共にＣＨ２であるか、または一方がＣＨ２であり他方が低級アルキルで一置換されたメチレンであり、
Ｙｈは、２〜３個の環原子（このうち１個がヘテロ原子である）を有する飽和ヘテロアルキルセグメントであり、そして、Ｙｈは、環炭素原子の場合は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノおよびアロイルアミノより成る群から選ばれる１個の芳香族基で置換されており、また、窒素の場合は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールヒドロキシメチルアルキル、アリールカルボキシメチルアルキル、アリールアルコキシメチルアルキル、アリールスルホニル、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキルおよびアロイルアミノアルキルより成る群から選ばれる１個の芳香族基で置換されている］
で示される５〜６員ヘテロ環式環を形成するか、
または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、非置換または一、二もしくは三置換フェニルとベンズ縮合したピペリジニルまたはピロリジニルを形成するか、
または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、１または２個のヘテロ原子を含む５〜６員飽和ヘテロ環式環（このヘテロ環式環は、非置換または一、二もしくは三置換フェニルと結合またはベンズ縮合しており、そしてこのヘテロ環式環はさらに、低級アルキル、アシルおよび低級アルキルスルホニルから選ばれる０、１もしくは２個の非芳香族置換基を有していてもよい）とスピロ縮合しているピペリジニルを形成するか、
または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、５−置換２，５−ジアザ−［２．２．１］−ビシクロヘプタンまたは５−置換２，５−ジアザ−［３．３．０］−ビシクロオクタン（ここで、５−置換基は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシアルキル、およびアリールヒドロキシメチルアルキル、アリールカルボキシメチルアルキル、アリールアルコキシメチルアルキルより成る群から選ばれる）を形成する］
で示される化合物または薬学的に許容されるそれらの塩もしくはエステル。
【請求項２】
Ｒ２が、水素またはヒドロキシであり、
Ｒ３が、水素またはＣ１−３アルキルであり、そして、
Ｒ４が、アリール、アラルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノまたはアロイルアミノで置換されたＣ１−４アルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、式：
【化４】
［式中、Ｒ３およびＲ４は、共にＣＨ２であるか、または一方がＣＨ２であり他方が低級アルキルで一置換されたメチレンであり、
Ｙａは、２〜３個の環炭素を有する飽和または部分不飽和アルキルセグメント（これは、アリール、アラルキル、アラルキルオキシ、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノおよびアロイルアミノより成る群から選ばれる芳香族置換基で置換されている）であり、そして、Ｙａはさらに、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級アルカノイルアミノ、オキソ、シアノ、カルボキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、カルバモイルおよび低級アルキルカルバモイルから選ばれる０、１もしくは２個の非芳香族置換基を有していてもよい］
で示される５〜６員ヘテロ環式環を形成するか、
または、
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、式：
【化５】
［式中、Ｒ３およびＲ４は、共にＣＨ２であるか、または一方がＣＨ２であり他方が低級アルキルで一置換されたメチレンであり、
Ｙｈは、２〜３個の環原子（このうち１個がヘテロ原子である）を有する飽和ヘテロアルキルセグメントであり、そして、Ｙｈは、環炭素原子の場合は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノおよびアロイルアミノより成る群から選ばれる１個の芳香族基で置換されており、また、窒素の場合は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールヒドロキシメチルアルキル、アリールカルボキシメチルアルキル、アリールアルコキシメチルアルキル、アリールスルホニル、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキルおよびアロイルアミノアルキルより成る群から選ばれる１個の芳香族基で置換されている］
で示される５〜６員ヘテロ環式環を形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、非置換または一、二もしくは三置換フェニルとベンズ縮合したピペリジニルまたはピロリジニルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している尿素窒素と一緒になって、１または２個のヘテロ原子を含む５〜６員飽和ヘテロ環式環（このヘテロ環式環は、非置換または一、二もしくは三置換フェニルと結合またはベンズ縮合しており、そしてこのヘテロ環式環はさらに、低級アルキル、アシルおよび低級アルキルスルホニルから選ばれる０、１もしくは２個の非芳香環置換基を有することができる）とスピロ縮合しているピペリジニルまたはピロリジニルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３およびＲ４と共に形成されるヘテロ環式環が、ピロリジニル、ピペリジニルまたはピペラジニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化６】
［式中、
Ｒ５は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールオキシアルキル、アリールスルホニル、アリールアミノアルキル、アリールヒドロキシメチルアルキル、アリールアルコキシメチルアルキル、アリールカルボキシメチルアルキルまたはアロイルアミノアルキルである］
を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化７】
［式中、Ｒ６〜Ｒ８のうち一つはＣＨ２であり、Ｒ６〜Ｒ８のうち一つはＣＨ２またはＣＨ（ＯＨ）であり、そしてＲ６〜Ｒ８のうち一つは、１個の芳香族置換基で置換されている、または１個の芳香族置換基および１個の非芳香族置換基で二置換されている、メチレンであり、ここで、この芳香族置換基は、アリール、アラルキル、アラルキルオキシ、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノおよびアロイルアミノから選ばれ、そして、この非芳香族置換基は、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級アルカノイルアミノ、カルボキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、カルバモイルおよび低級アルキルカルバモイルから選ばれる］
を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
芳香族置換基が、ハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより成る群から独立して選ばれる１または２個の置換基でさらに置換されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
１または２個の置換基が、クロロ、フルオロ、メトキシ、ペルフルオロアルキルおよびペルフルオロメトキシより成る群から独立して選ばれる、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化８】
［式中、Ｒ９およびＲ１０の一方はＣＨ２であり、他方は、１個の芳香族置換基で置換されている、または１個の芳香族置換基および１個の非芳香族置換基で二置換されている、メチレンであり、ここで、この芳香族置換基は、アリール、アラルキル、アラルキルオキシ、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノおよびアロイルアミノから選ばれ、そして、この非芳香族置換基は、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、カルボキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、カルバモイルおよび低級アルキルカルバモイルから選ばれる］
を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
アリール部分の芳香環が、ハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより成る群から選ばれる１または２個の置換基でさらに置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
１または２個の置換基が、クロロ、フルオロ、メトキシ、ペルフルオロアルキルおよびペルフルオロメトキシより成る群から独立して選ばれる、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化９】
［式中、Ｒ１１は、アリール、アロイル、アリールオキシまたはアリールスルホニルであり、そしてｎは１〜４である］
を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１１アリール部分の芳香環が、ハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより成る群から選ばれる１または２個の置換基でさらに置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
１または２個の置換基が、クロロ、フルオロ、メトキシ、ペルフルオロアルキルおよびペルフルオロメトキシより成る群から独立して選ばれる、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式：
【化１０】
［式中、Ｚは、炭素または窒素であり、そして、
Ｒ１２は、非置換または一、二もしくは三置換フェニルである］
で示される、請求項５に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式：
【化１１】
［式中、Ｒ１３は、水素、低級アルキルまたは低級アルキルスルホニルであり、そしてＲ１４は、水素、ハロ、低級アルキルまたは低級アルキルスルホニルである］
を有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式：
【化１２】
［式中、Ｒ１５は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノ、アロイルアミノ、アリールヒドロキシメチルアルキル、アリールカルボキシメチルアルキル、およびアリールアルコキシメチルアルキルより成る群から選ばれる］
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式：
【化１３】
［式中、Ｒ１６は、アリール、アラルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アラルキルアミノ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアルキルアミノ、アロイルアミノ、アリールヒドロキシメチルアルキル、アリールカルボキシメチルアルキル、およびアリールアルコキシメチルアルキルより成る群から選ばれる］
で示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１がメトキシであり、そしてＲ２が水素またはヒドロキシである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
４−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−シアノ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（２−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−メトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−クロロ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−ニトロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
３−［４−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ピペラジン−１−イルメチル］−安息香酸メチルエステル
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
４−（３，５−ジメトキシ−ベンジル）ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３，５−ジクロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−［３−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−フェネチル−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
４−（５−クロロ−２−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
｛３−［４−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ピペラジン−１−イルメチル］−フェノキシ｝−酢酸、
４−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−フルオロ−２−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（５−フルオロ−２−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
２−ヒドロキシ−３−［４−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ピペラジン−１−イルメチル］−安息香酸、
４−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−ベンジル−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
４−（４−クロロ−２−メタンスルホニル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−メトキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−シアノ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−［２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−クロロ−ベンゾイル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−モルホリン−４−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
ピペリジン−１，３−ジカルボン酸１−［（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド］３−チアゾール−２−イルアミド、
４−（５−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
１−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルカルバモイル）−３−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル、
４’−ヒドロキシ−３’，４’，５’，６’−テトラヒドロ−２Ｈ−［２，４’］ビピリジニル−１’−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
３，４−ジヒドロキシ−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミドトリフルオロアセタート
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
４−（４−フルオロ−フェニル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４，５］デカン−８−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
５−クロロ−１，２−ジヒドロ−Ｎ−（７−メトキシチアゾール［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１−（メチルスルホニル）スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキサミド、
１，２−ジヒドロ−５−メトキシ−Ｎ−（７−メトキシチアゾール［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１−メチルスピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］−１’− カルボキサミド、
１−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−Ｎ−（７−メトキシチアゾール［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキサミド、
１−（シクロプロピルメチル）−１，２−ジヒドロ−５−クロロ−Ｎ−（７−メトキシチアゾール［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）スピロ［３Ｈ−インドール−３，４’−ピペリジン］−１’−カルボキサミド、
４−（４−フルオロ−フェニル）−１−オキソ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
４−（３−フェニル−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（２−フェニル−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−ヒドロキシ−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
３−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
３−ベンジル−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
４−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（トルエン−４−スルホニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（３−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
２−［１−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ピペリジン−４−スルホニル］−安息香酸メチルエステル、及び
４−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
４−（３−クロロ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−ヒドロキシ−４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４’−ヒドロキシ−６−トリフルオロメチル−３’，４’，５’，６’−テトラヒドロ−２’Ｈ−［２，４’］ビピリジニル−１’−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−アセチルアミノ−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−アミノ−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−［（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
３−（４−クロロ−ベンジル）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
３−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
３−（トルエン−４−スルホニル）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
３−［２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−エチルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
（Ｒ）−３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
（Ｒ）−３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
（Ｓ）−３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
４−フルオロ−Ｎ−｛２−［３−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−ウレイド］−エチル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
１−［２−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−エチル］−３−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−ウレア、
３−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−１−メチル−１−［２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−エチル］ウレア、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
（３−クロロ−フェニル）−［４−（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルカルバモイル）−ピペラジン−１−イル］−酢酸メチルエステル、
４−［２−メトキシ−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、
４−ヒドロキシ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸（５−メタンスルホニル−７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド、及び
４−ヒドロキシ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸（５−ヒドロキシ−７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
４−ヒドロキシ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−アミド、
３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−アミド、及び
４−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボン酸（７−メトキシ−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニストおよび薬学的に許容される担体および／またはアジュバントを含む医薬組成物。
【請求項４６】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニスト。
【請求項４７】
Ａ２Ｂレセプターアンタゴニストにより調節される疾患の治療および／または予防のための治療活性物質として使用するための、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニスト。
【請求項４８】
Ａ２Ｂレセプターアンタゴニストにより調節される疾患の治療的および／または予防的処置、特に、２型糖尿病、糖尿病性網膜症、喘息、気管支痙攣性およびアレルギー性疾患、炎症性胃腸管疾患ならびに下痢の治療的および／または予防的処置のための方法であって、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニストを人間または動物に投与することを含む方法。
【請求項４９】
Ａ２Ｂレセプターアンタゴニストにより調節される疾患の治療的および／または予防的処置のための、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニストの使用。
【請求項５０】
２型糖尿病、糖尿病性網膜症、喘息、気管支痙攣性およびアレルギー性疾患、炎症性胃腸管疾患ならびに下痢の治療的および／または予防的処置のための、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニストの使用。
【請求項５１】
Ａ２Ｂレセプターアンタゴニストにより調節される疾患の治療的および／または予防的処置のための医薬を製造するための、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニストの使用。
【請求項５２】
２型糖尿病、糖尿病性網膜症、喘息、気管支痙攣性およびアレルギー性疾患、炎症性胃腸管疾患ならびに下痢の治療的および／または予防的処置のための医薬を製造するための、請求項１〜４４のいずれかに記載のＡ２Ｂレセプターアンタゴニストの使用。
【請求項５３】
本明細書前記に定義される発明。
【公表番号】特表２００９−５３７４７３（Ｐ２００９−５３７４７３Ａ）
【公表日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１０４０７（Ｐ２００９−５１０４０７）
【出願日】平成１９年５月８日（２００７．５．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５４４１６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３４９５８
【国際公開日】平成１９年１１月２９日（２００７．１１．２９）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月８日（２００７．５．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５４４１６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３４９５８
【国際公開日】平成１９年１１月２９日（２００７．１１．２９）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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