説明

アミロイドβタンパク質の蓄積を抑制するための医薬組成物

【課題】アミロイドβタンパク質の蓄積を抑制する化合物の提供。
【解決手段】式(I)等で表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩。該化合物を含有するアミロイドβタンパク質の蓄積を抑制するためのアミロイドβタンパク質蓄積抑制剤。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の式:























で表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を含有するアミロイドβタンパク質の蓄積を抑制するための医薬組成物;
[式(I)から(IX)の中で、
R1及びR2は、それぞれ独立にCOR3、CSR3、SO2R3、NO、NR3R4、C1-C8 アルキル、C2-C8 アルケニル、C2-C8 アルキニル、C1-C8 ハロアルキル、C2-C8 ハロアルケニル、C2-C8 ハロアルキニル、C1-C8 ヘテロアルキル、C2-C8 ヘテロアルケニル、C2-C8 ヘテロアルキニル、(CH2)nR3A、アリール及びヘテロアリール(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール及びヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、CN、NO2、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、または、
R1及びR2は、一緒になって3〜9員のアルキル、アルケニル、ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニル環(ここに、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニル環は、場合によってはF、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)を形成し、または、
R1及びR2は、一緒になって以下の式:

で示されるいずれかの基を形成し、
R3及びR4は、それぞれ独立に水素、C1-C8 アルキル、C2-C8 アルケニル、C2-C8 アルキニル、C1-C8 ハロアルキル、C1-C8 ヘテロアルキル、ヘテロアリール及びアリール(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール及びアリールは、場合によってはハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、
R3Aはアリールまたはヘテロアリール(ここに、アリール及びヘテロアリールは、場合によってはハロゲン、CN、NO2、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)であり、
R5は水素、F、Cl、Br、I、OR3、SR3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルの群から選択され、
R6はF、Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2、CFH2、CN、CF2Cl、CF2OR3、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、CO2R3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C2-C4 アルケニル、C2-C4 アルキニル、C1-C4 ハロアルキル、C2-C4 ハロアルケニル、C2-C4 ハロアルキニル、C1-C4 ヘテロアルキル、C2-C4 ヘテロアルケニル及びC2-C4 ヘテロアルキニル(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニルは、場合によってはF、Cl、Br、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、
R7及びR8はそれぞれ独立に水素、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、NR3CR3R4CONR3R4、Cn(R3)2nOR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3COR4、C1-C8 アルキル、C1-C8 ハロアルキル及びC1-C8 ヘテロアルキルの群から選択され、
R9は水素、F、Br、Cl、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル及びC1-C4 ヘテロアルキルの群から選択され、
R10は、以下の式:

で表される群から選択され、
R11はF、Br、Cl、I、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 ヘテロアルキル、NO2、CN、CF3、OR3、NR3R4、SR3、SOR3及びSO2R3の群から選択され、
R12はF、Br、Cl、I、CN、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3R4及びC1-C4 ハロアルキルの群から選択され、
R13は水素、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、COR3、CO2R3、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C8 アルキル、C2-C8 アルケニル、C2-C8 アルキニル、C1-C8 ハロアルキル、C2-C8 ハロアルケニル、C2-C8 ハロアルキニル、C1-C8 ヘテロアルキル、C2-C8 ヘテロアルケニル、C2-C8 ヘテロアルキニル及び(CH2)nR3A(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル及びヘテロアルキニルは、場合によってはF、Cl、Br、I、CN、NO2、NR3R4、SR3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、
R13AはNHR1またはヘテロアリール(ここに、ヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、I、CN、NO2、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)であり、
R14はF、Br、Cl、I、CF3、CHF2、CH2F、CF2Cl及びCF2OR3の群から選択され、
R15はF、Br、Cl、I、CN、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ヘテロアルキル、OR16、NR16R4、SR16、CH2R16、COR3、CO2R3、CONR3R4、SOR3及びSO2R3の群から選択され、
R16は水素、C1-C8 アルキル、C1-C8 ハロアルキル、C1-C8 ヘテロアルキル、CH2R3A、アリール、ヘテロアリール、COR17、CO2R17及びCONR17R17の群から選択され、
R17は水素、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル及びC1-C4 ヘテロアルキルの群から選択され、
R18及びR19は、それぞれ独立に水素、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル及びC1-C6 ヘテロアルキルの群から選択され、または、
R18及びR19は、一緒になって3〜7員環を形成し、
R20はアリールまたはヘテロアリール(ここに、アリールまたはヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、CN、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、NO2、NR3R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)であり、
R21はCR3R4CONR3R4、Cn(R3)2nOR3、SOR3、SO2R3、C2-C8 アルキル、C2-C8 ハロアルキル及びC2-C8 ヘテロアルキルの群から選択され、
R22及びR23は、それぞれ独立に水素、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル及びC1-C6 ヘテロアルキルの群から選択され、または、
R22及びR23は、一緒になって3〜7員環を形成し、
R24は水素またはOR3であり、
R25〜R30は、それぞれ独立に水素、F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 ヘテロアルキル、C2-C6 アルキニル及びC2-C6 アルケニル(ここに、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルキニル及びアルケニルは、場合によってはF、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよい)、及び(ここに、アリール及びヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、OCH3、CF3またはC1-C6 アルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、または、
R25 R26、R27、R28、R29及びR30のいずれか2つは、一緒になって3〜7員のアルキルまたはアルケニルまたはヘテロアルキル環を形成し、または、
R25、R26、R27、R28、R29及びR30のいずれか4つは、一緒になって縮合芳香族環を形成し、
QはOまたはSであり、
UはV、OCR22R23、SCR22R23、NR3CR22R23、CR3R4CR22R23の群から選択され、
VはO、NR3、CR22R23、CR3R4O及びCR3R4Sの群から選択され、
WはO、S、NR3及びCR3R4の群から選択され、
XはO、S及びNR16の群から選択され、
YはO、S、NR3、NOR3及びCR3R4の群から選択され、
ZはO、S、NR3、C=O及びCR25R26の群から選択され、または、
Zは2つの水素であり、
nは1、2または3であり、
mは1〜5であり、
式(1)から(5)の中で、
L1は水素、F、Cl、Br、I、NO2、OL20、NL21L22、SL20、C1〜C4アルキル若しくはペルハロアルキル、又は必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、アルケニル、アリール又はヘテロアリールであり(ここでL21は水素、C1〜C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル若しくはアリールメチル、SO2L23又はS(O)L23であり(ここでL23は水素、C1〜C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル若しくはアリールメチルである)、L20は水素、C1〜C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル若しくはアリールメチルであり、L22は水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル又はアリールメチル、OL20、又はNHL21である);
L2は水素、F、Br、Cl、C1〜C4アルキル若しくはペルハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CF2H、CFH2、CF2OL20、CH2OL20、又はOL20であり(ここでL20は上記の定義と同じである);
L3は水素、C1〜C4アルキル、F、Cl、Br、I、OL20、NL21L22、又はSL20であり(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L4とL5はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル若しくはアルケニル、又は水素、F、C1、Br、OL20、若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL4とL5の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L6とL7はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル若しくはアルケニル、又は水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL6とL7の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L8は水素、C1-C12アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヒドロキシメチル、アリール、ヘテロアリール、又は必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、又はアルケニルであり;
L9〜L18はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル若しくはアルケニル、又は水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL9〜L18の中の二つで、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L19はF、NO2又はSL20であり(ここでL20は上記の定義と同じである);
L24は水素、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、I、NO2、OL20、NL21L22又はSL20であり(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L25は水素、C1-C12アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヒドロキシメチル、アリール、ヘテロアリール、又は必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、若しくはアルケニルであるか、あるいはL25とL8の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L26は水素、C1-C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、NO2、OL20、C(O)L20、C(O)OL20、C(O)NL21、L22であるか、又は必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、アリル、若しくはアリールメチルであり(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L27とL28はそれぞれ独立に、水素、F、Cl、Br、I、OL20、NL21L22、C1-C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、若しくはアルケニル、又は水素、F、Cl、Br、I、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL27とL28の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
mは0又は1であり;
nは0又は1であり;
oは0又は1であり;
YはO又はSであり;
ZはO、S、NH、NL22、又はNCOL22(ここでL22は上記の定義と同じである)あり、
L4〜L8、L25とL28の中の何れか2つが両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20とL22は上記の定義と同じである)、
式(A)から(F)の中で、
rは、水素、F、Cl、Br、I、NO、Or、Nr10r11、S(O)mr、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cアリール、C−Cアリールアルキル、C−Cヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、F、Cl、Br、I、CF、CFCl、CFH、CFH、CFOr、CHOr、Or、S(O)mr、Nr10r11、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、F、Cl、Br、I、Or、S(O)mr、Nr10r11またはC−Cアルキル、C−CヘテロアルキルまたはC−Cハロアルキル(ここで、アルキル、ヘテロアルキルおよびハロアルキル基は、必要に応じて置換される);
rおよびrは、それぞれ独立して、水素、Or、S(O)mr、Nr10r11、C(Y)Or11、C(Y)Nr10r11、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);または
rおよびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
rおよびrは、それぞれ独立して、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);または
rおよびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
rおよびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
rは、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、F、Cl、Br、I、NO、Or、Nr10r11またはS(O)mr(ここで、アルキル、ヘテロアルキルおよびハロアルキル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルケニルおよびアルキニル基は、必要に応じて置換される); r10は、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、C(Y)r12、C(Y)Or12、アリール、ヘテロアリール、C−Cアルキニル、C−Cアルケニル、アリールアルキル、SOr12またはS(O)r12(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r11は、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r12は、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r13は、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);または
r13およびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
r〜rのいずれか2つおよびr13は、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
r14およびr15は、それぞれ独立して、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、F、Br、Cl、I、CN、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cヘテロアルキル、Or16、Nr16r17、Sr16、CHr16、COr17、COr17、CONr17r17、SOr17またはSOr17(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される);
r16は、水素、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cヘテロアルキル、COr17、COr17、CONr17r17、C−Cアルキニル、C−Cアルケニル、アリールまたはヘテロアリール(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r17は、水素、C−Cアルキル、C−CハロアルキルまたはC−Cヘテロアルキル(ここで、アルキル、ヘテロアルキルおよびハロアルキル基は、必要に応じて置換される);
mは、0、1または2;
nは、1または2;
Vは、O、SまたはCr14r15
Wは、O、S、NH、Nr13、NC(Y)r11またはNSOr11
XおよびZは、それぞれ独立して、O、S(O)m、NH、Nr11、NC(Y)r11、NSOr12またはNS(O)r12
Yは、OまたはSであり、
式(α)の中で、
uは水素、F、Cl、またはC−C脂肪族であり;
uは水素、F、Cl、Br、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、およびC−Cヘテロ脂肪族からなる群から選択され;
uおよびuは、各々独立して水素、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、C−Cヘテロ脂肪族、所望により置換されているアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され;
uおよびuは、各々独立して、F、Cl、Ou10、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、およびC−Cヘテロ脂肪族からなる群から選択され水素;
uおよびuは、各々独立して水素、F、Cl、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、およびC−Cヘテロ脂肪族からなる群から選択されるか;または
uおよびuは、一体となってカルボニル基を形成し;
uは、ハロゲン、Ou10、Su10、Nu10、u11、C−Cハロ脂肪族、C−Cヘテロ脂肪族、およびC−Cヘテロハロ脂肪族からなる群から選択され;
u10およびu11は、各々独立して水素、C−C脂肪族、フェニル、およびベンジルからなる群から選択され;
n=0または1である]。
【請求項2】
以下の式:























で表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を含有するアミロイドβタンパク質の蓄積を抑制するためのアミロイドβタンパク質蓄積抑制剤;
[式(I)から(IX)の中で、
R1及びR2は、それぞれ独立にCOR3、CSR3、SO2R3、NO、NR3R4、C1-C8 アルキル、C2-C8 アルケニル、C2-C8 アルキニル、C1-C8 ハロアルキル、C2-C8 ハロアルケニル、C2-C8 ハロアルキニル、C1-C8 ヘテロアルキル、C2-C8 ヘテロアルケニル、C2-C8 ヘテロアルキニル、(CH2)nR3A、アリール及びヘテロアリール(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール及びヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、CN、NO2、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、または、
R1及びR2は、一緒になって3〜9員のアルキル、アルケニル、ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニル環(ここに、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニル環は、場合によってはF、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)を形成し、または、
R1及びR2は、一緒になって以下の式:

で示されるいずれかの基を形成し、
R3及びR4は、それぞれ独立に水素、C1-C8 アルキル、C2-C8 アルケニル、C2-C8 アルキニル、C1-C8 ハロアルキル、C1-C8 ヘテロアルキル、ヘテロアリール及びアリール(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール及びアリールは、場合によってはハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、
R3Aはアリールまたはヘテロアリール(ここに、アリール及びヘテロアリールは、場合によってはハロゲン、CN、NO2、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)であり、
R5は水素、F、Cl、Br、I、OR3、SR3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルの群から選択され、
R6はF、Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2、CFH2、CN、CF2Cl、CF2OR3、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、CO2R3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C2-C4 アルケニル、C2-C4 アルキニル、C1-C4 ハロアルキル、C2-C4 ハロアルケニル、C2-C4 ハロアルキニル、C1-C4 ヘテロアルキル、C2-C4 ヘテロアルケニル及びC2-C4 ヘテロアルキニル(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニルは、場合によってはF、Cl、Br、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、
R7及びR8はそれぞれ独立に水素、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、NR3CR3R4CONR3R4、Cn(R3)2nOR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3COR4、C1-C8 アルキル、C1-C8 ハロアルキル及びC1-C8 ヘテロアルキルの群から選択され、
R9は水素、F、Br、Cl、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル及びC1-C4 ヘテロアルキルの群から選択され、
R10は、以下の式:

で表される群から選択され、
R11はF、Br、Cl、I、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 ヘテロアルキル、NO2、CN、CF3、OR3、NR3R4、SR3、SOR3及びSO2R3の群から選択され、
R12はF、Br、Cl、I、CN、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3R4及びC1-C4 ハロアルキルの群から選択され、
R13は水素、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、COR3、CO2R3、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C8 アルキル、C2-C8 アルケニル、C2-C8 アルキニル、C1-C8 ハロアルキル、C2-C8 ハロアルケニル、C2-C8 ハロアルキニル、C1-C8 ヘテロアルキル、C2-C8 ヘテロアルケニル、C2-C8 ヘテロアルキニル及び(CH2)nR3A(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル及びヘテロアルキニルは、場合によってはF、Cl、Br、I、CN、NO2、NR3R4、SR3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、
R13AはNHR1またはヘテロアリール(ここに、ヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、I、CN、NO2、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)であり、
R14はF、Br、Cl、I、CF3、CHF2、CH2F、CF2Cl及びCF2OR3の群から選択され、
R15はF、Br、Cl、I、CN、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ヘテロアルキル、OR16、NR16R4、SR16、CH2R16、COR3、CO2R3、CONR3R4、SOR3及びSO2R3の群から選択され、
R16は水素、C1-C8 アルキル、C1-C8 ハロアルキル、C1-C8 ヘテロアルキル、CH2R3A、アリール、ヘテロアリール、COR17、CO2R17及びCONR17R17の群から選択され、
R17は水素、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル及びC1-C4 ヘテロアルキルの群から選択され、
R18及びR19は、それぞれ独立に水素、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル及びC1-C6 ヘテロアルキルの群から選択され、または、
R18及びR19は、一緒になって3〜7員環を形成し、
R20はアリールまたはヘテロアリール(ここに、アリールまたはヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、CN、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、NO2、NR3R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)であり、
R21はCR3R4CONR3R4、Cn(R3)2nOR3、SOR3、SO2R3、C2-C8 アルキル、C2-C8 ハロアルキル及びC2-C8 ヘテロアルキルの群から選択され、
R22及びR23は、それぞれ独立に水素、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル及びC1-C6 ヘテロアルキルの群から選択され、または、
R22及びR23は、一緒になって3〜7員環を形成し、
R24は水素またはOR3であり、
R25〜R30は、それぞれ独立に水素、F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 ヘテロアルキル、C2-C6 アルキニル及びC2-C6 アルケニル(ここに、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルキニル及びアルケニルは、場合によってはF、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよい)、及び(ここに、アリール及びヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、OCH3、CF3またはC1-C6 アルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、または、
R25 R26、R27、R28、R29及びR30のいずれか2つは、一緒になって3〜7員のアルキルまたはアルケニルまたはヘテロアルキル環を形成し、または、
R25、R26、R27、R28、R29及びR30のいずれか4つは、一緒になって縮合芳香族環を形成し、
QはOまたはSであり、
UはV、OCR22R23、SCR22R23、NR3CR22R23、CR3R4CR22R23の群から選択され、
VはO、NR3、CR22R23、CR3R4O及びCR3R4Sの群から選択され、
WはO、S、NR3及びCR3R4の群から選択され、
XはO、S及びNR16の群から選択され、
YはO、S、NR3、NOR3及びCR3R4の群から選択され、
ZはO、S、NR3、C=O及びCR25R26の群から選択され、または、
Zは2つの水素であり、
nは1、2または3であり、そして、mは1〜5であり、
式(1)から(5)の中で、
L1は水素、F、Cl、Br、I、NO2、OL20、NL21L22、SL20、C1〜C4アルキル若しくはペルハロアルキル、又は必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、アルケニル、アリール又はヘテロアリールであり(ここでL21は水素、C1〜C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル若しくはアリールメチル、SO2L23又はS(O)L23であり(ここでL23は水素、C1〜C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル若しくはアリールメチルである)、L20は水素、C1〜C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル若しくはアリールメチルであり、L22は水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル又はアリールメチル、OL20、又はNHL21である);
L2は水素、F、Br、Cl、C1〜C4アルキル若しくはペルハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CF2H、CFH2、CF2OL20、CH2OL20、又はOL20であり(ここでL20は上記の定義と同じである);
L3は水素、C1〜C4アルキル、F、Cl、Br、I、OL20、NL21L22、又はSL20であり(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L4とL5はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル若しくはアルケニル、又は水素、F、C1、Br、OL20、若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL4とL5の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L6とL7はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル若しくはアルケニル、又は水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL6とL7の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L8は水素、C1-C12アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヒドロキシメチル、アリール、ヘテロアリール、又は必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、又はアルケニルであり;
L9〜L18はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル若しくはアルケニル、又は水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL9〜L18の中の二つで、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L19はF、NO2又はSL20であり(ここでL20は上記の定義と同じである);
L24は水素、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、I、NO2、OL20、NL21L22又はSL20であり(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L25は水素、C1-C12アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヒドロキシメチル、アリール、ヘテロアリール、又は必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、若しくはアルケニルであるか、あるいはL25とL8の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L26は水素、C1-C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、NO2、OL20、C(O)L20、C(O)OL20、C(O)NL21、L22であるか、又は必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、アリル、若しくはアリールメチルであり(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L27とL28はそれぞれ独立に、水素、F、Cl、Br、I、OL20、NL21L22、C1-C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、若しくはアルケニル、又は水素、F、Cl、Br、I、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL27とL28の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
mは0又は1であり;
nは0又は1であり;
oは0又は1であり;
YはO又はSであり;
ZはO、S、NH、NL22、又はNCOL22(ここでL22は上記の定義と同じである)あり、
L4〜L8、L25とL28の中の何れか2つが両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20とL22は上記の定義と同じである)、
式(A)から(F)の中で、
rは、水素、F、Cl、Br、I、NO、Or、Nr10r11、S(O)mr、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cアリール、C−Cアリールアルキル、C−Cヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、F、Cl、Br、I、CF、CFCl、CFH、CFH、CFOr、CHOr、Or、S(O)mr、Nr10r11、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、F、Cl、Br、I、Or、S(O)mr、Nr10r11またはC−Cアルキル、C−CヘテロアルキルまたはC−Cハロアルキル(ここで、アルキル、ヘテロアルキルおよびハロアルキル基は、必要に応じて置換される);
rおよびrは、それぞれ独立して、水素、Or、S(O)mr、Nr10r11、C(Y)Or11、C(Y)Nr10r11、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);または
rおよびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
rおよびrは、それぞれ独立して、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);または
rおよびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
rおよびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
rは、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、F、Cl、Br、I、NO、Or、Nr10r11またはS(O)mr(ここで、アルキル、ヘテロアルキルおよびハロアルキル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルケニルおよびアルキニル基は、必要に応じて置換される); r10は、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、C(Y)r12、C(Y)Or12、アリール、ヘテロアリール、C−Cアルキニル、C−Cアルケニル、アリールアルキル、SOr12またはS(O)r12(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r11は、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r12は、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r13は、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);または
r13およびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
r〜rのいずれか2つおよびr13は、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
r14およびr15は、それぞれ独立して、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、F、Br、Cl、I、CN、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cヘテロアルキル、Or16、Nr16r17、Sr16、CHr16、COr17、COr17、CONr17r17、SOr17またはSOr17(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される);
r16は、水素、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cヘテロアルキル、COr17、COr17、CONr17r17、C−Cアルキニル、C−Cアルケニル、アリールまたはヘテロアリール(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r17は、水素、C−Cアルキル、C−CハロアルキルまたはC−Cヘテロアルキル(ここで、アルキル、ヘテロアルキルおよびハロアルキル基は、必要に応じて置換される);
mは、0、1または2;
nは、1または2;
Vは、O、SまたはCr14r15
Wは、O、S、NH、Nr13、NC(Y)r11またはNSOr11
XおよびZは、それぞれ独立して、O、S(O)m、NH、Nr11、NC(Y)r11、NSOr12またはNS(O)r12
Yは、OまたはSであり、
式(α)の中で、
uは水素、F、Cl、またはC−C脂肪族であり;
uは水素、F、Cl、Br、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、およびC−Cヘテロ脂肪族からなる群から選択され;
uおよびuは、各々独立して水素、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、C−Cヘテロ脂肪族、所望により置換されているアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され;
uおよびuは、各々独立して、F、Cl、Ou10、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、およびC−Cヘテロ脂肪族からなる群から選択され水素;
uおよびuは、各々独立して水素、F、Cl、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、およびC−Cヘテロ脂肪族からなる群から選択されるか;
uおよびuは、一体となってカルボニル基を形成し;
uは、ハロゲン、Ou10、Su10、Nu10、u11、C−Cハロ脂肪族、C−Cヘテロ脂肪族、およびC−Cヘテロハロ脂肪族からなる群から選択され;
u10およびu11は、各々独立して水素、C−C脂肪族、フェニル、およびベンジルからなる群から選択され;
n=0または1である]。
【請求項3】
以下の式:























で表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩の、アミロイドβタンパク質の蓄積を抑制するための使用;
[式(I)から(IX)の中で、
R1及びR2は、それぞれ独立にCOR3、CSR3、SO2R3、NO、NR3R4、C1-C8 アルキル、C2-C8 アルケニル、C2-C8 アルキニル、C1-C8 ハロアルキル、C2-C8 ハロアルケニル、C2-C8 ハロアルキニル、C1-C8 ヘテロアルキル、C2-C8 ヘテロアルケニル、C2-C8 ヘテロアルキニル、(CH2)nR3A、アリール及びヘテロアリール(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール及びヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、CN、NO2、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、または、
R1及びR2は、一緒になって3〜9員のアルキル、アルケニル、ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニル環(ここに、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニル環は、場合によってはF、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)を形成し、または、
R1及びR2は、一緒になって以下の式:

で示されるいずれかの基を形成し、
R3及びR4は、それぞれ独立に水素、C1-C8 アルキル、C2-C8 アルケニル、C2-C8 アルキニル、C1-C8 ハロアルキル、C1-C8 ヘテロアルキル、ヘテロアリール及びアリール(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール及びアリールは、場合によってはハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、
R3Aはアリールまたはヘテロアリール(ここに、アリール及びヘテロアリールは、場合によってはハロゲン、CN、NO2、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)であり、
R5は水素、F、Cl、Br、I、OR3、SR3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルの群から選択され、
R6はF、Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2、CFH2、CN、CF2Cl、CF2OR3、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、CO2R3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C2-C4 アルケニル、C2-C4 アルキニル、C1-C4 ハロアルキル、C2-C4 ハロアルケニル、C2-C4 ハロアルキニル、C1-C4 ヘテロアルキル、C2-C4 ヘテロアルケニル及びC2-C4 ヘテロアルキニル(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニルは、場合によってはF、Cl、Br、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、
R7及びR8はそれぞれ独立に水素、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、NR3CR3R4CONR3R4、Cn(R3)2nOR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3COR4、C1-C8 アルキル、C1-C8 ハロアルキル及びC1-C8 ヘテロアルキルの群から選択され、
R9は水素、F、Br、Cl、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル及びC1-C4 ヘテロアルキルの群から選択され、
R10は、以下の式:

で表される群から選択され、
R11はF、Br、Cl、I、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 ヘテロアルキル、NO2、CN、CF3、OR3、NR3R4、SR3、SOR3及びSO2R3の群から選択され、
R12はF、Br、Cl、I、CN、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3R4及びC1-C4 ハロアルキルの群から選択され、
R13は水素、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、COR3、CO2R3、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C8 アルキル、C2-C8 アルケニル、C2-C8 アルキニル、C1-C8 ハロアルキル、C2-C8 ハロアルケニル、C2-C8 ハロアルキニル、C1-C8 ヘテロアルキル、C2-C8 ヘテロアルケニル、C2-C8 ヘテロアルキニル及び(CH2)nR3A(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル及びヘテロアルキニルは、場合によってはF、Cl、Br、I、CN、NO2、NR3R4、SR3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、
R13AはNHR1またはヘテロアリール(ここに、ヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、I、CN、NO2、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)であり、
R14はF、Br、Cl、I、CF3、CHF2、CH2F、CF2Cl及びCF2OR3の群から選択され、
R15はF、Br、Cl、I、CN、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ヘテロアルキル、OR16、NR16R4、SR16、CH2R16、COR3、CO2R3、CONR3R4、SOR3及びSO2R3の群から選択され、
R16は水素、C1-C8 アルキル、C1-C8 ハロアルキル、C1-C8 ヘテロアルキル、CH2R3A、アリール、ヘテロアリール、COR17、CO2R17及びCONR17R17の群から選択され、
R17は水素、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル及びC1-C4 ヘテロアルキルの群から選択され、
R18及びR19は、それぞれ独立に水素、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル及びC1-C6 ヘテロアルキルの群から選択され、または、
R18及びR19は、一緒になって3〜7員環を形成し、
R20はアリールまたはヘテロアリール(ここに、アリールまたはヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、CN、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、NO2、NR3R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)であり、
R21はCR3R4CONR3R4、Cn(R3)2nOR3、SOR3、SO2R3、C2-C8 アルキル、C2-C8 ハロアルキル及びC2-C8 ヘテロアルキルの群から選択され、
R22及びR23は、それぞれ独立に水素、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル及びC1-C6 ヘテロアルキルの群から選択され、または、
R22及びR23は、一緒になって3〜7員環を形成し、
R24は水素またはOR3であり、
R25〜R30は、それぞれ独立に水素、F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 ヘテロアルキル、C2-C6 アルキニル及びC2-C6 アルケニル(ここに、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルキニル及びアルケニルは、場合によってはF、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよい)、及び(ここに、アリール及びヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、OCH3、CF3またはC1-C6 アルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、または、
R25 R26、R27、R28、R29及びR30のいずれか2つは、一緒になって3〜7員のアルキルまたはアルケニルまたはヘテロアルキル環を形成し、または、
R25、R26、R27、R28、R29及びR30のいずれか4つは、一緒になって縮合芳香族環を形成し、
QはOまたはSであり、
UはV、OCR22R23、SCR22R23、NR3CR22R23、CR3R4CR22R23の群から選択され、
VはO、NR3、CR22R23、CR3R4O及びCR3R4Sの群から選択され、
WはO、S、NR3及びCR3R4の群から選択され、
XはO、S及びNR16の群から選択され、
YはO、S、NR3、NOR3及びCR3R4の群から選択され、
ZはO、S、NR3、C=O及びCR25R26の群から選択され、または、
Zは2つの水素であり、
nは1、2または3であり、そして、mは1〜5であり、
式(1)から(5)の中で、
L1は水素、F、Cl、Br、I、NO2、OL20、NL21L22、SL20、C1〜C4アルキル若しくはペルハロアルキル、又は必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、アルケニル、アリール又はヘテロアリールであり(ここでL21は水素、C1〜C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル若しくはアリールメチル、SO2L23又はS(O)L23であり(ここでL23は水素、C1〜C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル若しくはアリールメチルである)、L20は水素、C1〜C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル若しくはアリールメチルであり、L22は水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル又はアリールメチル、OL20、又はNHL21である);
L2は水素、F、Br、Cl、C1〜C4アルキル若しくはペルハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CF2H、CFH2、CF2OL20、CH2OL20、又はOL20であり(ここでL20は上記の定義と同じである);
L3は水素、C1〜C4アルキル、F、Cl、Br、I、OL20、NL21L22、又はSL20であり(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L4とL5はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル若しくはアルケニル、又は水素、F、C1、Br、OL20、若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL4とL5の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L6とL7はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル若しくはアルケニル、又は水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL6とL7の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L8は水素、C1-C12アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヒドロキシメチル、アリール、ヘテロアリール、又は必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、又はアルケニルであり;
L9〜L18はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル若しくはアルケニル、又は水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL9〜L18の中の二つで、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L19はF、NO2又はSL20であり(ここでL20は上記の定義と同じである);
L24は水素、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、I、NO2、OL20、NL21L22又はSL20であり(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L25は水素、C1-C12アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヒドロキシメチル、アリール、ヘテロアリール、又は必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、若しくはアルケニルであるか、あるいはL25とL8の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L26は水素、C1-C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、NO2、OL20、C(O)L20、C(O)OL20、C(O)NL21、L22であるか、又は必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、アリル、若しくはアリールメチルであり(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L27とL28はそれぞれ独立に、水素、F、Cl、Br、I、OL20、NL21L22、C1-C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、若しくはアルケニル、又は水素、F、Cl、Br、I、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL27とL28の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
mは0又は1であり;
nは0又は1であり;
oは0又は1であり;
YはO又はSであり;
ZはO、S、NH、NL22、又はNCOL22(ここでL22は上記の定義と同じである)あり、
L4〜L8、L25とL28の中の何れか2つが両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20とL22は上記の定義と同じである)、
式(A)から(F)の中で、
rは、水素、F、Cl、Br、I、NO、Or、Nr10r11、S(O)mr、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cアリール、C−Cアリールアルキル、C−Cヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、F、Cl、Br、I、CF、CFCl、CFH、CFH、CFOr、CHOr、Or、S(O)mr、Nr10r11、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、F、Cl、Br、I、Or、S(O)mr、Nr10r11またはC−Cアルキル、C−CヘテロアルキルまたはC−Cハロアルキル(ここで、アルキル、ヘテロアルキルおよびハロアルキル基は、必要に応じて置換される);
rおよびrは、それぞれ独立して、水素、Or、S(O)mr、Nr10r11、C(Y)Or11、C(Y)Nr10r11、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rおよびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
rおよびrは、それぞれ独立して、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rおよびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
rおよびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
rは、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、F、Cl、Br、I、NO、Or、Nr10r11またはS(O)mr(ここで、アルキル、ヘテロアルキルおよびハロアルキル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルケニルおよびアルキニル基は、必要に応じて置換される); r10は、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、C(Y)r12、C(Y)Or12、アリール、ヘテロアリール、C−Cアルキニル、C−Cアルケニル、アリールアルキル、SOr12またはS(O)r12(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r11は、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r12は、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r13は、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r13およびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
r〜rのいずれか2つおよびr13は、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
r14およびr15は、それぞれ独立して、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、F、Br、Cl、I、CN、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cヘテロアルキル、Or16、Nr16r17、Sr16、CHr16、COr17、COr17、CONr17r17、SOr17またはSOr17(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される);
r16は、水素、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cヘテロアルキル、COr17、COr17、CONr17r17、C−Cアルキニル、C−Cアルケニル、アリールまたはヘテロアリール(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r17は、水素、C−Cアルキル、C−CハロアルキルまたはC−Cヘテロアルキル(ここで、アルキル、ヘテロアルキルおよびハロアルキル基は、必要に応じて置換される);
mは、0、1または2;
nは、1または2;
Vは、O、SまたはCr14r15
Wは、O、S、NH、Nr13、NC(Y)r11またはNSOr11
XおよびZは、それぞれ独立して、O、S(O)m、NH、Nr11、NC(Y)r11、NSOr12またはNS(O)r12
Yは、OまたはSであり、
式(α)の中で、
uは水素、F、Cl、またはC−C脂肪族であり;
uは水素、F、Cl、Br、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、およびC−Cヘテロ脂肪族からなる群から選択され;
uおよびuは、各々独立して水素、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、C−Cヘテロ脂肪族、所望により置換されているアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され;
uおよびuは、各々独立して、F、Cl、Ou10、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、およびC−Cヘテロ脂肪族からなる群から選択され水素;
uおよびuは、各々独立して水素、F、Cl、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、およびC−Cヘテロ脂肪族からなる群から選択されるか;
uおよびuは、一体となってカルボニル基を形成し;
uは、ハロゲン、Ou10、Su10、Nu10、u11、C−Cハロ脂肪族、C−Cヘテロ脂肪族、およびC−Cヘテロハロ脂肪族からなる群から選択され;
u10およびu11は、各々独立して水素、C−C脂肪族、フェニル、およびベンジルからなる群から選択され;
n=0または1である]。
【請求項4】
以下の式:























で表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩を、アミロイドβタンパク質関連疾患と診断されうる哺乳動物に対して有効量投与する工程を有するアミロイドβタンパク質の蓄積を抑制する方法;
[式(I)から(IX)の中で、
R1及びR2は、それぞれ独立にCOR3、CSR3、SO2R3、NO、NR3R4、C1-C8 アルキル、C2-C8 アルケニル、C2-C8 アルキニル、C1-C8 ハロアルキル、C2-C8 ハロアルケニル、C2-C8 ハロアルキニル、C1-C8 ヘテロアルキル、C2-C8 ヘテロアルケニル、C2-C8 ヘテロアルキニル、(CH2)nR3A、アリール及びヘテロアリール(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール及びヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、CN、NO2、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、または、
R1及びR2は、一緒になって3〜9員のアルキル、アルケニル、ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニル環(ここに、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキルまたはヘテロアルケニル環は、場合によってはF、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)を形成し、または、
R1及びR2は、一緒になって以下の式:

で示されるいずれかの基を形成し、
R3及びR4は、それぞれ独立に水素、C1-C8 アルキル、C2-C8 アルケニル、C2-C8 アルキニル、C1-C8 ハロアルキル、C1-C8 ヘテロアルキル、ヘテロアリール及びアリール(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール及びアリールは、場合によってはハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、
R3Aはアリールまたはヘテロアリール(ここに、アリール及びヘテロアリールは、場合によってはハロゲン、CN、NO2、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)であり、
R5は水素、F、Cl、Br、I、OR3、SR3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルの群から選択され、
R6はF、Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2、CFH2、CN、CF2Cl、CF2OR3、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、CO2R3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C2-C4 アルケニル、C2-C4 アルキニル、C1-C4 ハロアルキル、C2-C4 ハロアルケニル、C2-C4 ハロアルキニル、C1-C4 ヘテロアルキル、C2-C4 ヘテロアルケニル及びC2-C4 ヘテロアルキニル(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニルは、場合によってはF、Cl、Br、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、
R7及びR8はそれぞれ独立に水素、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、NR3CR3R4CONR3R4、Cn(R3)2nOR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3COR4、C1-C8 アルキル、C1-C8 ハロアルキル及びC1-C8 ヘテロアルキルの群から選択され、
R9は水素、F、Br、Cl、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル及びC1-C4 ヘテロアルキルの群から選択され、
R10は、以下の式:

で表される群から選択され、
R11はF、Br、Cl、I、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 ヘテロアルキル、NO2、CN、CF3、OR3、NR3R4、SR3、SOR3及びSO2R3の群から選択され、
R12はF、Br、Cl、I、CN、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3R4及びC1-C4 ハロアルキルの群から選択され、
R13は水素、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、COR3、CO2R3、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C8 アルキル、C2-C8 アルケニル、C2-C8 アルキニル、C1-C8 ハロアルキル、C2-C8 ハロアルケニル、C2-C8 ハロアルキニル、C1-C8 ヘテロアルキル、C2-C8 ヘテロアルケニル、C2-C8 ヘテロアルキニル及び(CH2)nR3A(ここに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル及びヘテロアルキニルは、場合によってはF、Cl、Br、I、CN、NO2、NR3R4、SR3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、
R13AはNHR1またはヘテロアリール(ここに、ヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、I、CN、NO2、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)であり、
R14はF、Br、Cl、I、CF3、CHF2、CH2F、CF2Cl及びCF2OR3の群から選択され、
R15はF、Br、Cl、I、CN、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ヘテロアルキル、OR16、NR16R4、SR16、CH2R16、COR3、CO2R3、CONR3R4、SOR3及びSO2R3の群から選択され、
R16は水素、C1-C8 アルキル、C1-C8 ハロアルキル、C1-C8 ヘテロアルキル、CH2R3A、アリール、ヘテロアリール、COR17、CO2R17及びCONR17R17の群から選択され、
R17は水素、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル及びC1-C4 ヘテロアルキルの群から選択され、
R18及びR19は、それぞれ独立に水素、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル及びC1-C6 ヘテロアルキルの群から選択され、または、
R18及びR19は、一緒になって3〜7員環を形成し、
R20はアリールまたはヘテロアリール(ここに、アリールまたはヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、CN、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、NO2、NR3R3、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキルまたはC1-C4 ヘテロアルキルで置換されていてもよい)であり、
R21はCR3R4CONR3R4、Cn(R3)2nOR3、SOR3、SO2R3、C2-C8 アルキル、C2-C8 ハロアルキル及びC2-C8 ヘテロアルキルの群から選択され、
R22及びR23は、それぞれ独立に水素、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル及びC1-C6 ヘテロアルキルの群から選択され、または、
R22及びR23は、一緒になって3〜7員環を形成し、
R24は水素またはOR3であり、
R25〜R30は、それぞれ独立に水素、F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C6 アルキル、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 ヘテロアルキル、C2-C6 アルキニル及びC2-C6 アルケニル(ここに、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルキニル及びアルケニルは、場合によってはF、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4 アルキル、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよい)、及び(ここに、アリール及びヘテロアリールは、場合によってはF、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、OCH3、CF3またはC1-C6 アルキルで置換されていてもよい)の群から選択され、または、
R25 R26、R27、R28、R29及びR30のいずれか2つは、一緒になって3〜7員のアルキルまたはアルケニルまたはヘテロアルキル環を形成し、または、
R25、R26、R27、R28、R29及びR30のいずれか4つは、一緒になって縮合芳香族環を形成し、
QはOまたはSであり、
UはV、OCR22R23、SCR22R23、NR3CR22R23、CR3R4CR22R23の群から選択され、
VはO、NR3、CR22R23、CR3R4O及びCR3R4Sの群から選択され、
WはO、S、NR3及びCR3R4の群から選択され、
XはO、S及びNR16の群から選択され、
YはO、S、NR3、NOR3及びCR3R4の群から選択され、
ZはO、S、NR3、C=O及びCR25R26の群から選択され、または、
Zは2つの水素であり、
nは1、2または3であり、そして、mは1〜5であり、
式(1)から(5)の中で、
L1は水素、F、Cl、Br、I、NO2、OL20、NL21L22、SL20、C1〜C4アルキル若しくはペルハロアルキル、又は必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、アルケニル、アリール又はヘテロアリールであり(ここでL21は水素、C1〜C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル若しくはアリールメチル、SO2L23又はS(O)L23であり(ここでL23は水素、C1〜C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル若しくはアリールメチルである)、L20は水素、C1〜C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル若しくはアリールメチルであり、L22は水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリール、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル又はアリールメチル、OL20、又はNHL21である);
L2は水素、F、Br、Cl、C1〜C4アルキル若しくはペルハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CF2H、CFH2、CF2OL20、CH2OL20、又はOL20であり(ここでL20は上記の定義と同じである);
L3は水素、C1〜C4アルキル、F、Cl、Br、I、OL20、NL21L22、又はSL20であり(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L4とL5はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル若しくはアルケニル、又は水素、F、C1、Br、OL20、若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL4とL5の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L6とL7はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル若しくはアルケニル、又は水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL6とL7の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L8は水素、C1-C12アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヒドロキシメチル、アリール、ヘテロアリール、又は必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、又はアルケニルであり;
L9〜L18はそれぞれ独立に、水素、C1〜C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル若しくはアルケニル、又は水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL9〜L18の中の二つで、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L19はF、NO2又はSL20であり(ここでL20は上記の定義と同じである);
L24は水素、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、I、NO2、OL20、NL21L22又はSL20であり(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L25は水素、C1-C12アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヒドロキシメチル、アリール、ヘテロアリール、又は必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、若しくはアルケニルであるか、あるいはL25とL8の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L26は水素、C1-C6アルキル若しくはペルフルオロアルキル、NO2、OL20、C(O)L20、C(O)OL20、C(O)NL21、L22であるか、又は必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、アリル、若しくはアリールメチルであり(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
L27とL28はそれぞれ独立に、水素、F、Cl、Br、I、OL20、NL21L22、C1-C4アルキル若しくはペルフルオロアルキル、ヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリル、アリールメチル、アルキニル、若しくはアルケニル、又は水素、F、Cl、Br、I、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換されたアリールであるか、あるいはL27とL28の両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20〜L22は上記の定義と同じである);
mは0又は1であり;
nは0又は1であり;
oは0又は1であり;
YはO又はSであり;
ZはO、S、NH、NL22、又はNCOL22(ここでL22は上記の定義と同じである)あり、
L4〜L8、L25とL28の中の何れか2つが両者で、水素、F、Cl、Br、OL20若しくはNL21L22で必要に応じて置換された三員環〜七員環を形成してもよく(ここでL20とL22は上記の定義と同じである)、
式(A)から(F)の中で、
rは、水素、F、Cl、Br、I、NO、Or、Nr10r11、S(O)mr、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cアリール、C−Cアリールアルキル、C−Cヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、F、Cl、Br、I、CF、CFCl、CFH、CFH、CFOr、CHOr、Or、S(O)mr、Nr10r11、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、F、Cl、Br、I、Or、S(O)mr、Nr10r11またはC−Cアルキル、C−CヘテロアルキルまたはC−Cハロアルキル(ここで、アルキル、ヘテロアルキルおよびハロアルキル基は、必要に応じて置換される);
rおよびrは、それぞれ独立して、水素、Or、S(O)mr、Nr10r11、C(Y)Or11、C(Y)Nr10r11、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rおよびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
rおよびrは、それぞれ独立して、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rおよびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
rおよびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
rは、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、F、Cl、Br、I、NO、Or、Nr10r11またはS(O)mr(ここで、アルキル、ヘテロアルキルおよびハロアルキル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルケニルおよびアルキニル基は、必要に応じて置換される); r10は、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、C(Y)r12、C(Y)Or12、アリール、ヘテロアリール、C−Cアルキニル、C−Cアルケニル、アリールアルキル、SOr12またはS(O)r12(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r11は、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r12は、水素、C−Cアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r13は、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r13およびrは、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
r〜rのいずれか2つおよびr13は、一緒になって、必要に応じて置換される飽和または不飽和3員〜7員環を形成することができる;
r14およびr15は、それぞれ独立して、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロアルキル、C−Cハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、C−CアルキニルまたはC−Cアルケニル(ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
rは、水素、F、Br、Cl、I、CN、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cヘテロアルキル、Or16、Nr16r17、Sr16、CHr16、COr17、COr17、CONr17r17、SOr17またはSOr17(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される);
r16は、水素、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cヘテロアルキル、COr17、COr17、CONr17r17、C−Cアルキニル、C−Cアルケニル、アリールまたはヘテロアリール(ここで、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキニルおよびアルケニル基は、必要に応じて置換される);
r17は、水素、C−Cアルキル、C−CハロアルキルまたはC−Cヘテロアルキル(ここで、アルキル、ヘテロアルキルおよびハロアルキル基は、必要に応じて置換される);
mは、0、1または2;
nは、1または2;
Vは、O、SまたはCr14r15
Wは、O、S、NH、Nr13、NC(Y)r11またはNSOr11
XおよびZは、それぞれ独立して、O、S(O)m、NH、Nr11、NC(Y)r11、NSOr12またはNS(O)r12
Yは、OまたはSであり、
式(α)の中で、
uは水素、F、Cl、またはC−C脂肪族であり;
uは水素、F、Cl、Br、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、およびC−Cヘテロ脂肪族からなる群から選択され;
uおよびuは、各々独立して水素、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、C−Cヘテロ脂肪族、所望により置換されているアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され;
uおよびuは、各々独立して、F、Cl、Ou10、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、およびC−Cヘテロ脂肪族からなる群から選択され水素;
uおよびuは、各々独立して水素、F、Cl、C−C脂肪族、C−Cハロ脂肪族、およびC−Cヘテロ脂肪族からなる群から選択されるか;または
uおよびuは、一体となってカルボニル基を形成し;
uは、ハロゲン、Ou10、Su10、Nu10、u11、C−Cハロ脂肪族、C−Cヘテロ脂肪族、およびC−Cヘテロハロ脂肪族からなる群から選択され;
u10およびu11は、各々独立して水素、C−C脂肪族、フェニル、およびベンジルからなる群から選択され;
n=0または1である]。

【図1】
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【公開番号】特開2009−79037(P2009−79037A)
【公開日】平成21年4月16日(2009.4.16)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−211571(P2008−211571)
【出願日】平成20年8月20日(2008.8.20)
【出願人】(000002093)住友化学株式会社 (8,981)
【Fターム(参考)】