アリールオキシ置換およびアリールアルキレンオキシ置換イミダゾキノリン
６、７、８または９−位に、アリールオキシまたはアリールアルキレンオキシまたはヒドロキシ置換基を有するイミダゾキノリン化合物、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、および、免疫調節薬として、動物におけるサイトカイン生合成を調節するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療におけるそれらの化合物の使用法、が開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ａｒ、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｒ5、および
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンからなる群より選択されるが、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンは、場合によっては、−Ｏ−により分断されていてもよく；
Ａｒは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ａｒ’は、アリーレンおよびヘテロアリーレンからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２】
からなる群より選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化３】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７であり；
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ’およびＲ’’は独立して、水素および非妨害置換基からなる群より選択され；そして
ｎは、０または１である］の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ｎが０である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ3が、−Ｚ−Ａｒ、−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4からなる群より選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ3が−Ｚ−Ａｒである、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ3が、−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、または−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4であり、ここでＹは、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−、または−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−であり、ＸはＣ1~2アルキレンであり、そしてＲ4はアルキルまたはフェニルである、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ａｒが、フェニルまたはヘテロアリールであり、それらが、非置換であるか、あるいは、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびチエニルからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されている、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項７】
ヘテロアリールが、ベンゾチアゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリジニル、ピロリル、チアゾリル、およびチエニルからなる群より選択される、請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｚが、単結合、アルキレン、または−Ｏ−により分断されたアルキレンである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
ＺがＣ1~3アルキレンである、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｚが単結合である、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ’が、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5、
からなる群より選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ”が、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5、
からなる群より選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ’が、アルキル、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキレニル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および−Ｘ−Ｒ5によって置換されており；ここで、Ｘはアルキレンであり、Ｙは、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、または
【化４】
であり；Ｒ4が、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基によって置換されており；そしてＲ5が
【化５】
である、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ’’が、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、および−Ｘ−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｒ4からなる群より選択され、ここでＸはＣ1~4アルキレンであり、Ｒ4はＣ1~4アルキルである、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
式（ＩＩ）：
【化６】
［式中：
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ａｒ、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｒ5、および
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンからなる群より選択されるが、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンは、場合によっては、−Ｏ−により分断されていてもよく；
Ａｒは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ａｒ’は、アリーレンおよびヘテロアリーレンからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化７】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下の：
【化８】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ｎが０である、請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ3が、−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4、または−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4である、請求項１５または請求項１６に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
ＸがＣ1~2アルキレンであり、Ｙが、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−であり；そしてＲ4がＣ1~4アルキルまたはフェニルである、請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｚが、単結合、アルキレン、または−Ｏ−により分断されたアルキレンである、請求項１５〜１８のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
ＺがＣ1~3アルキレンである、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｚが単結合である、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ1が、アルキル、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキレニル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および−Ｘ−Ｒ5によって置換されており；ここで、Ｘはアルキレンであり、Ｙは、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、または
【化９】
であり；Ｒ4が、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基によって置換されており；そしてＲ5が、
【化１０】
である、請求項１５〜２１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｒ1が、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メチルプロピル、プロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］ブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、４−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）ブチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、および（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルからなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
Ｒ2が、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、および−Ｘ−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｒ4からなる群より選択され、ここでＸはＣ1~4アルキレンであり、Ｒ4はＣ1~4アルキルである、請求項１５〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、およびメチルアミノカルボニルアミノメチルからなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ2が、エチル、プロピル、２−メトキシエチル、エトキシメチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項２５に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
式（ＩＩＩ）：
【化１１】
［式中：
Ｒ3-1は、−Ｚ−Ａｒであり；
Ｚは、単結合、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンからなる群より選択されるが、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンは、場合によっては、−Ｏ−により分断されていてもよく；
Ａｒは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１２】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下の：
【化１３】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
ｎが０である、請求項２７に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
Ａｒが、フェニルまたはヘテロアリールであり、それらが、非置換であるか、あるいは、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびチエニルからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されている、請求項２７または２８に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
ヘテロアリールが、ベンゾチアゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリジニル、ピロリル、チアゾリル、およびチエニルからなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
Ｚが、単結合、アルキレン、または−Ｏ−により分断されたアルキレンである、請求項２７〜３０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３２】
ＺがＣ1~3アルキレンである、請求項３１に記載の化合物または塩。
【請求項３３】
Ｚが単結合である、請求項３１に記載の化合物または塩。
【請求項３４】
Ｒ1が、アルキル、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキレニル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および−Ｘ−Ｒ5によって置換されており；ここで、Ｘはアルキレンであり、Ｙは、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、または
【化１４】
であり；Ｒ4が、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基によって置換されており；そしてＲ5が、
【化１５】
である、請求項２７〜３３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３５】
Ｒ1が、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メチルプロピル、プロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］ブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、４−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）ブチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、および（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルからなる群より選択される、請求項３４に記載の化合物または塩。
【請求項３６】
Ｒ2が、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、および−Ｘ−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｒ4からなる群より選択され、ここでＸはＣ1~4アルキレンであり、Ｒ4はＣ1~4アルキルである、請求項２７〜３５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３７】
Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、およびメチルアミノカルボニルアミノメチルからなる群より選択される、請求項３６に記載の化合物または塩。
【請求項３８】
Ｒ2が、エチル、プロピル、２−メトキシエチル、エトキシメチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項３７に記載の化合物または塩。
【請求項３９】
式（ＶＩＩ）：
【化１６】
［式中：
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1-1は、以下の：
−Ｒ4-1、
−Ｘ’−Ｒ4-1、
−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで、前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基が、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレン基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１７】
からなる群より選択され；
Ｙ’は、以下の：
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１８】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ4-1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下の：
【化１９】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、その薬学的に許容される塩（ただし、Ｒ1-1が水素または２−メチルプロピルの場合には、Ｒ2は水素以外のものであり、さらにただし、Ｒ1-1が２−メチルプロペニルまたは２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルの場合には、Ｒ2は、メチル、エトキシメチル、およびヒドロキシメチル以外のものである）。
【請求項４０】
Ｒ1-1が、アルキル、アリールアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4、および−Ｘ’−Ｒ5によって置換されており、ここでＸ’はアルキレンであり、Ｙ’は、−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−であるが、Ｑは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−からなる群より選択され、Ｒ4は、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基により置換されており、そしてＲ5は、
【化２０】
である、請求項３９に記載の化合物または塩。
【請求項４１】
Ｒ1-1が、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メチルプロピル、プロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］ブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、４−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）ブチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、および（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルからなる群より選択される、請求項４０に記載の化合物または塩。
【請求項４２】
ｎが０である、請求項３９〜４１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４３】
Ｒ2が、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、および−Ｘ−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｒ4からなる群より選択され、ここでＸはＣ1~4アルキレンであり、Ｒ4はＣ1~4アルキルである、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４４】
Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、およびメチルアミノカルボニルアミノメチルからなる群より選択される、請求項４３に記載の化合物または塩。
【請求項４５】
Ｒ2が、エチル、プロピル、エトキシメチル、２−メトキシエチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項４４に記載の化合物または塩。
【請求項４６】
薬学的に許容されるキャリアと組み合わせて、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を含む、医薬品組成物。
【請求項４７】
請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物または塩の有効量を動物に投与することを含む、動物においてサイトカイン生合成を誘導する方法。
【請求項４８】
ウイルス性疾患の治療を必要とする動物において、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を前記動物に投与することを含む、ウイルス性疾患の治療方法。
【請求項４９】
腫瘍性疾患の治療を必要とする動物において、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を前記動物に投与することを含む、腫瘍性疾患の治療方法。
【請求項５０】
式（ＩＸ）：
【化２１】
［式中：
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1-1は、以下の：
−Ｒ4-1、
−Ｘ’−Ｒ4-1、
−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで、前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基が、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレン基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２２】
からなる群より選択され；
Ｙ’は、以下の：
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２３】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ4-1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下のものからなる群より選択され：
【化２４】
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
Ｒ1-1が、アルキル、アリールアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4、および−Ｘ’−Ｒ5によって置換されており、ここでＸ’はアルキレンであり、Ｙ’は、−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−であるが、Ｑは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−からなる群より選択され、Ｒ4は、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基により置換されており、そしてＲ5は、
【化２５】
である、請求項５０に記載の化合物または塩。
【請求項５２】
式（ＸＩ）：
【化２６】
［式中：
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ａｒ、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｒ5、および
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンからなる群より選択されるが、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンは、場合によっては、−Ｏ−により分断されていてもよく；
Ａｒは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ａｒ’は、アリーレンおよびヘテロアリーレンからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２７】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下の：
【化２８】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｒ3がベンジルである、請求項５２に記載の化合物または塩。
【請求項５４】
Ｒ1が、アルキル、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキレニル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および−Ｘ−Ｒ5によって置換されているが；ここで、Ｘはアルキレンであり、Ｙは、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、または
【化２９】
であり；Ｒ4が、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基によって置換されており；そしてＲ5が、
【化３０】
である、請求項５２または請求項５３に記載の化合物または塩。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ａｒ、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｒ5、および
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンからなる群より選択されるが、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンは、場合によっては、−Ｏ−により分断されていてもよく；
Ａｒは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ａｒ’は、アリーレンおよびヘテロアリーレンからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｙは、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２】
からなる群より選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ5は、以下の：
【化３】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
Ｒ8は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
Ｒ9は、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
Ｑは、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ｗは、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７であり；
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ’およびＲ’’は独立して、水素および非妨害置換基からなる群より選択され；そして
ｎは、０または１である］の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ｎが０である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ3が、−Ｚ−Ａｒ、−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4からなる群より選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ3が−Ｚ−Ａｒである、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ3が、−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、または−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4であり、ここでＹは、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−、または−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−であり、ＸはＣ1~2アルキレンであり、そしてＲ4はアルキルまたはフェニルである、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ａｒが、フェニルまたはヘテロアリールであり、それらが、非置換であるか、あるいは、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびチエニルからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されている、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項７】
ヘテロアリールが、ベンゾチアゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリジニル、ピロリル、チアゾリル、およびチエニルからなる群より選択される、請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｚが、単結合、アルキレン、または−Ｏ−により分断されたアルキレンである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
ＺがＣ1~3アルキレンである、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｚが単結合である、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ’が、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5、
からなる群より選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ”が、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5、
からなる群より選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ’が、アルキル、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキレニル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および−Ｘ−Ｒ5によって置換されており；ここで、Ｘはアルキレンであり、Ｙは、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、または
【化４】
であり；Ｒ4が、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基によって置換されており；そしてＲ5が
【化５】
である、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ’’が、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、および−Ｘ−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｒ4からなる群より選択され、ここでＸはＣ1~4アルキレンであり、Ｒ4はＣ1~4アルキルである、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
式（ＩＩ）：
【化６】
［式中：
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ａｒ、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｒ5、および
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンからなる群より選択されるが、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンは、場合によっては、−Ｏ−により分断されていてもよく；
Ａｒは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ａｒ’は、アリーレンおよびヘテロアリーレンからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化７】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下の：
【化８】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ｎが０である、請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ3が、−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4、または−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4である、請求項１５または請求項１６に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
ＸがＣ1~2アルキレンであり、Ｙが、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−であり；そしてＲ4がＣ1~4アルキルまたはフェニルである、請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｚが、単結合、アルキレン、または−Ｏ−により分断されたアルキレンである、請求項１５〜１８のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
ＺがＣ1~3アルキレンである、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｚが単結合である、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ1が、アルキル、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキレニル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および−Ｘ−Ｒ5によって置換されており；ここで、Ｘはアルキレンであり、Ｙは、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、または
【化９】
であり；Ｒ4が、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基によって置換されており；そしてＲ5が、
【化１０】
である、請求項１５〜２１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｒ1が、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メチルプロピル、プロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］ブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、４−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）ブチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、および（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルからなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
Ｒ2が、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、および−Ｘ−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｒ4からなる群より選択され、ここでＸはＣ1~4アルキレンであり、Ｒ4はＣ1~4アルキルである、請求項１５〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、およびメチルアミノカルボニルアミノメチルからなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ2が、エチル、プロピル、２−メトキシエチル、エトキシメチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項２５に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
式（ＩＩＩ）：
【化１１】
［式中：
Ｒ3-1は、−Ｚ−Ａｒであり；
Ｚは、単結合、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンからなる群より選択されるが、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンは、場合によっては、−Ｏ−により分断されていてもよく；
Ａｒは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１２】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下の：
【化１３】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
ｎが０である、請求項２７に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
Ａｒが、フェニルまたはヘテロアリールであり、それらが、非置換であるか、あるいは、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびチエニルからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されている、請求項２７または２８に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
ヘテロアリールが、ベンゾチアゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリジニル、ピロリル、チアゾリル、およびチエニルからなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
Ｚが、単結合、アルキレン、または−Ｏ−により分断されたアルキレンである、請求項２７〜３０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３２】
ＺがＣ1~3アルキレンである、請求項３１に記載の化合物または塩。
【請求項３３】
Ｚが単結合である、請求項３１に記載の化合物または塩。
【請求項３４】
Ｒ1が、アルキル、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキレニル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および−Ｘ−Ｒ5によって置換されており；ここで、Ｘはアルキレンであり、Ｙは、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、または
【化１４】
であり；Ｒ4が、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基によって置換されており；そしてＲ5が、
【化１５】
である、請求項２７〜３３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３５】
Ｒ1が、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メチルプロピル、プロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］ブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、４−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）ブチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、および（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルからなる群より選択される、請求項３４に記載の化合物または塩。
【請求項３６】
Ｒ2が、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、および−Ｘ−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｒ4からなる群より選択され、ここでＸはＣ1~4アルキレンであり、Ｒ4はＣ1~4アルキルである、請求項２７〜３５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３７】
Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、およびメチルアミノカルボニルアミノメチルからなる群より選択される、請求項３６に記載の化合物または塩。
【請求項３８】
Ｒ2が、エチル、プロピル、２−メトキシエチル、エトキシメチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項３７に記載の化合物または塩。
【請求項３９】
式（ＶＩＩ）：
【化１６】
［式中：
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1-1は、以下の：
−Ｒ4-1、
−Ｘ’−Ｒ4-1、
−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで、前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基が、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレン基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１７】
からなる群より選択され；
Ｙ’は、以下の：
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１８】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ4-1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下の：
【化１９】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、その薬学的に許容される塩（ただし、Ｒ1-1が水素または２−メチルプロピルの場合には、Ｒ2は水素以外のものであり、さらにただし、Ｒ1-1が２−メチルプロペニルまたは２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルの場合には、Ｒ2は、メチル、エトキシメチル、およびヒドロキシメチル以外のものである）。
【請求項４０】
Ｒ1-1が、アルキル、アリールアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4、および−Ｘ’−Ｒ5によって置換されており、ここでＸ’はアルキレンであり、Ｙ’は、−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−であるが、Ｑは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−からなる群より選択され、Ｒ4は、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基により置換されており、そしてＲ5は、
【化２０】
である、請求項３９に記載の化合物または塩。
【請求項４１】
Ｒ1-1が、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メチルプロピル、プロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］ブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、４−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）ブチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、および（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルからなる群より選択される、請求項４０に記載の化合物または塩。
【請求項４２】
ｎが０である、請求項３９〜４１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４３】
Ｒ2が、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、および−Ｘ−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｒ4からなる群より選択され、ここでＸはＣ1~4アルキレンであり、Ｒ4はＣ1~4アルキルである、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４４】
Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、およびメチルアミノカルボニルアミノメチルからなる群より選択される、請求項４３に記載の化合物または塩。
【請求項４５】
Ｒ2が、エチル、プロピル、エトキシメチル、２−メトキシエチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項４４に記載の化合物または塩。
【請求項４６】
薬学的に許容されるキャリアと組み合わせて、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を含む、医薬品組成物。
【請求項４７】
請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物または塩の有効量を動物に投与することを含む、動物においてサイトカイン生合成を誘導する方法。
【請求項４８】
ウイルス性疾患の治療を必要とする動物において、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を前記動物に投与することを含む、ウイルス性疾患の治療方法。
【請求項４９】
腫瘍性疾患の治療を必要とする動物において、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を前記動物に投与することを含む、腫瘍性疾患の治療方法。
【請求項５０】
式（ＩＸ）：
【化２１】
［式中：
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1-1は、以下の：
−Ｒ4-1、
−Ｘ’−Ｒ4-1、
−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで、前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基が、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレン基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２２】
からなる群より選択され；
Ｙ’は、以下の：
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２３】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ4-1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下のものからなる群より選択され：
【化２４】
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
Ｒ1-1が、アルキル、アリールアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4、および−Ｘ’−Ｒ5によって置換されており、ここでＸ’はアルキレンであり、Ｙ’は、−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−であるが、Ｑは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−からなる群より選択され、Ｒ4は、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基により置換されており、そしてＲ5は、
【化２５】
である、請求項５０に記載の化合物または塩。
【請求項５２】
式（ＸＩ）：
【化２６】
［式中：
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ａｒ、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｒ5、および
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンからなる群より選択されるが、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンは、場合によっては、−Ｏ−により分断されていてもよく；
Ａｒは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ａｒ’は、アリーレンおよびヘテロアリーレンからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２７】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下の：
【化２８】
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｒ3がベンジルである、請求項５２に記載の化合物または塩。
【請求項５４】
Ｒ1が、アルキル、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキレニル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および−Ｘ−Ｒ5によって置換されているが；ここで、Ｘはアルキレンであり、Ｙは、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、または
【化２９】
であり；Ｒ4が、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基によって置換されており；そしてＲ5が、
【化３０】
である、請求項５２または請求項５３に記載の化合物または塩。
【公表番号】特表２００７−５０４１６１（Ｐ２００７−５０４１６１Ａ）
【公表日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２４９０６（Ｐ２００６−５２４９０６）
【出願日】平成１６年８月２７日（２００４．８．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２８０２１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２０９９９
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（５９９０５６４３７）スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (1,802)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月２７日（２００４．８．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２８０２１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２０９９９
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（５９９０５６４３７）スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (1,802)
【Ｆターム（参考）】
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