オレキシン受容体拮抗薬としてのテトラゾール化合物
本発明は、式（Ｉ）のテトラゾール化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は明細書中に記載の通りである。）；その薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、又はその塩：
【化１】
式中、
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−又は結合を表し；
Ｙは、１個の（Ｃ１−４）アルキルにより任意に置換された−ＣＨ２−を表し；
Ｚは、−ＣＨ２−又は−Ｓ−を表し；
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールを表し、当該アリール又はヘテロアリールは独立に、未置換であるか、又は、１、２若しくは３個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；フルオロアルキル；フルオロアルコキシ；ハロゲン；Ｎ（ＣＨ３）２；フェニル及びフェニルオキシから成る群より独立に選択され、当該フェニル又はフェニルオキシは、独立に、未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；又は
Ｘが−ＣＨ２−を表す場合には、Ｒ１は、加えて（Ｃ１−６）アルキル又は（Ｃ３−６）シクロアルキルを表し；
Ｒ２は、未置換であるか、又は、１、２若しくは３個の置換基により置換されたフェニルであって、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、フルオロアルキル及びフルオロアルコキシから成る群より独立に選択される当該フェニルを表し；又は
Ｒ２は、ナフチル基又はビフェニル基を表し、これらの基は、独立に、未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；そして
Ｒ３は、水素又はメチルを表すが；ただし
下記の化合物を除く：
Ｎ−（２−ベンジル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−チオフェン−２−イルメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（２，５−ジメチル−フェニル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（１−ｍ−トリル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（３，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−ｐ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，４−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
Ｎ−（５−メチル−２−ｐ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（３，４−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（１−ｏ−トリル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（１−ｐ−トリル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，４−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；及び
Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド。
【請求項２】
Ｘが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す、請求項１に記載の化合物、又はその塩。
【請求項３】
Ｙが−ＣＨ２−を表す、請求項１又は２に記載の化合物、又はその塩。
【請求項４】
Ｒ１がアリール又はヘテロアリールを表し、当該アリール又はヘテロアリールは独立に、未置換であるか、又は、１、２若しくは３個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；フルオロアルキル；フルオロアルコキシ；ハロゲン；Ｎ（ＣＨ３）２；フェニル及びフェニルオキシから成る群より独立に選択され、当該フェニル又はフェニルオキシは、独立に、未置換であるか、又は、１若しくは２個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項５】
Ｒ２が、未置換であるか、又は、１、２若しくは３個の置換基により置換されたフェニルであって、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、フルオロアルキル及びフルオロアルコキシから成る群より独立に選択される当該フェニルを表し；１つの置換基が４位に結合する場合には、１つのさらなる置換基が当該フェニル環の２位に結合し；又は
Ｒ２が、ナフチル基又はビフェニル基を表し、これらの基が、独立に、未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により置換され、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項６】
Ｒ２が、１、２若しくは３個の置換基により置換されたフェニルであって、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、フルオロアルキル及びフルオロアルコキシから成る群より独立に選択され、１つの置換基が当該フェニル環の２位に結合する当該フェニルを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項７】
Ｒ３が水素を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項８】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩：
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−３−メチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−エトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（２−メチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−メチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド．；
Ｎ−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−ピリジン−４−イルメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−チオフェン−３−イルメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−チオフェン−２−イルメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１−ｏ−トリル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
２−［１−（２，４−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（３−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１−ｍ−トリル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−エトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２−エチル−６−メチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；及び
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド。
【請求項９】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩：
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−イソプロポキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−プロポキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−クロロ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；及び
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−３−メチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド。
【請求項１０】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩：
２−［１−（２−クロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（３，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（３−クロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−フェネチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（５−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（３−フェニル−プロピル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
Ｎ−｛２−［３−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−プロピル］−２Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルメチル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−フェネチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（３−フェニル−プロピル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジエチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジイソプロピル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２−クロロ−６−メチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（３−フルオロ−２−メチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３，５−トリフルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（５−フルオロ−２−メチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
３−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
３−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
３−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−［１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−（１−ナフタレン−１−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピオンアミド；
３−［１−（２，６−ジエチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
３−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
３−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
３−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
３−［１−（２，６−ジエチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
３−［１−（２，６−ジエチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−４−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（３−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−フェノキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−ｐ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１−ナフタレン−１−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；及び
２−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド。
【請求項１１】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物（請求項１において明示的に除かれた化合物を含む。）、又はその薬学的に許容される塩を活性成分として、そして少なくとも一種の治療上不活性な賦型剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物（請求項１において明示的に除かれた化合物を含む。）、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、依存症、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水障害からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための、請求項１に記載の化合物（請求項１において明示的に除かれた化合物を含む。）、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、依存症、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水障害からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物（請求項１において明示的に除かれた化合物を含む。）、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、又はその塩：
【化１】
式中、
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−又は結合を表し；
Ｙは、１個の（Ｃ１−４）アルキルにより任意に置換された−ＣＨ２−を表し；
Ｚは、−ＣＨ２−又は−Ｓ−を表し；
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールを表し、当該アリール又はヘテロアリールは独立に、未置換であるか、又は、１、２若しくは３個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；フルオロアルキル；フルオロアルコキシ；ハロゲン；Ｎ（ＣＨ３）２；フェニル及びフェニルオキシから成る群より独立に選択され、当該フェニル又はフェニルオキシは、独立に、未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；又は
Ｘが−ＣＨ２−を表す場合には、Ｒ１は、加えて（Ｃ１−６）アルキル又は（Ｃ３−６）シクロアルキルを表し；
Ｒ２は、未置換であるか、又は、１、２若しくは３個の置換基により置換されたフェニルであって、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、フルオロアルキル及びフルオロアルコキシから成る群より独立に選択される当該フェニルを表し；又は
Ｒ２は、ナフチル基又はビフェニル基を表し、これらの基は、独立に、未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；そして
Ｒ３は、水素又はメチルを表すが；ただし
下記の化合物を除く：
Ｎ−（２−ベンジル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−チオフェン−２−イルメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（２，５−ジメチル−フェニル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（１−ｍ−トリル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（３，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−ｐ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，４−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
Ｎ−（５−メチル−２−ｐ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−［１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（３，４−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（１−ｏ−トリル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（１−ｐ−トリル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，４−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；及び
Ｎ−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド。
【請求項２】
Ｘが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す、請求項１に記載の化合物、又はその塩。
【請求項３】
Ｙが−ＣＨ２−を表す、請求項１又は２に記載の化合物、又はその塩。
【請求項４】
Ｒ１がアリール又はヘテロアリールを表し、当該アリール又はヘテロアリールは独立に、未置換であるか、又は、１、２若しくは３個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；フルオロアルキル；フルオロアルコキシ；ハロゲン；Ｎ（ＣＨ３）２；フェニル及びフェニルオキシから成る群より独立に選択され、当該フェニル又はフェニルオキシは、独立に、未置換であるか、又は、１若しくは２個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項５】
Ｒ２が、未置換であるか、又は、１、２若しくは３個の置換基により置換されたフェニルであって、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、フルオロアルキル及びフルオロアルコキシから成る群より独立に選択される当該フェニルを表し；１つの置換基が４位に結合する場合には、１つのさらなる置換基が当該フェニル環の２位に結合し；又は
Ｒ２が、ナフチル基又はビフェニル基を表し、これらの基が、独立に、未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により置換され、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項６】
Ｒ２が、１、２若しくは３個の置換基により置換されたフェニルであって、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、フルオロアルキル及びフルオロアルコキシから成る群より独立に選択され、１つの置換基が当該フェニル環の２位に結合する当該フェニルを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項７】
Ｒ３が水素を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩。
【請求項８】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩：
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−３−メチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−エトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（２−メチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−４−メチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド．；
Ｎ−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−ピリジン−４−イルメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−チオフェン−３−イルメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−チオフェン−２−イルメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１−ｏ−トリル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
２−［１−（２，４−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（３−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１−ｍ−トリル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−エトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２−エチル−６−メチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；及び
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド。
【請求項９】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩：
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−イソプロポキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−プロポキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−クロロ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；及び
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−３−メチル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド。
【請求項１０】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩：
２−［１−（２−クロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（３，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（３−クロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−フェネチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（５−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（３−フェニル−プロピル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
Ｎ−｛２−［３−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−プロピル］−２Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルメチル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−フェネチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（３−フェニル−プロピル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジエチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジイソプロピル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２−クロロ−６−メチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（３−フルオロ−２−メチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，３，５−トリフルオロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（５−フルオロ−２−メチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
３−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
３−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
３−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−［１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−（１−ナフタレン−１−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピオンアミド；
３−［１−（２，６−ジエチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
３−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
３−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
３−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
３−［１−（２，６−ジエチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
３−［１−（２，６−ジエチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−４−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−プロピオンアミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（３−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−フェノキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−（２−ｐ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
２−［１−（２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−［１−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−アセタミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（１−ナフタレン−１−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセタミド；
２−［１−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド；及び
２−［１−（２，６−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセタミド。
【請求項１１】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物（請求項１において明示的に除かれた化合物を含む。）、又はその薬学的に許容される塩を活性成分として、そして少なくとも一種の治療上不活性な賦型剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物（請求項１において明示的に除かれた化合物を含む。）、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、依存症、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水障害からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための、請求項１に記載の化合物（請求項１において明示的に除かれた化合物を含む。）、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、依存症、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水障害からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物（請求項１において明示的に除かれた化合物を含む。）、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【公表番号】特表２０１１−５２２８７８（Ｐ２０１１−５２２８７８Ａ）
【公表日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１３１０３（Ｐ２０１１−５１３１０３）
【出願日】平成２１年６月１０日（２００９．６．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／０５２４５９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５０６１４
【国際公開日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月１０日（２００９．６．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／０５２４５９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５０６１４
【国際公開日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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