ガンマセクレターゼの架橋Ｎ−二環式スルホンアミド阻害剤
本発明は、式ＩのＮ−二環式スルホンアミド化合物を提供する。式中、Ａは、明細書に記載の通りであり、Ｒ１とＲ２は、一緒になって［３．３．１］又は［３．２．１］環系を形成する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病のような認識力障害の予防又は治療に有用である。また、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物のみならず、アルツハイマー病のような認識力障害の治療方法を包含する。
【化６５】
【化６５】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
又はその薬理学的に許容できる塩であって、
ここで、
Ａ環は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又ヘテロシクロアルキルであり、ここで、各環は置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換され、
Ｒ１とＲ２は一緒になって［３．３．１］又は［３．２．１］環系を形成し、ここで、前記環系における０又は１個の炭素は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は-ＮＲ１５-基によって随意に置き換えられ、かつ前記［３．３．１］又は［３．２．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、-Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ-、-Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、-（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、-ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、-ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、-ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、-ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ-ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、ここでｘは、０、１、又は２であり、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又は、アリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１５は、水素、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、又はＣ１−Ｃ６アルキルであって、アリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換され、前記アリール基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、もしくは−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、前記化合物。
【請求項２】
前記Ａ環が、フェニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又はピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、もしくはイミダゾリルであるヘテロアリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、もしくはチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシドであるヘテロシクロアルキルであり、ここで、上記環の各々が、置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、-Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０-Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換された、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
下記の式の化合物であって、
【化２】
ここで、前記［３．２．１］環系における０又は１個の炭素は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−基によって随意に置き換えられ、
ｘは、０、１、又は２であり、
前記［３．２．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”’、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１５は、水素、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、又はＣ１−Ｃ６アルキルであって、アリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換され、前記アリール基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、もしくは−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ａ環が、フェニルであって、ハロゲンＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって、置換可能な位置で随意に置換された、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記［３．２．１］環系における炭素の０個が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−基によって置き換えられた、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
下記の式の化合物であって、
【化３】
ここで、
前記［３．２．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が、水素、ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、又はメチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が水素であり、Ｒ４が塩素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
前記［３．２．１］環が、＝Ｎ−ＮＲ１２又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３によって置換され、ここで、
Ｒ１２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、前記フェニルは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜３の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はフェニル、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６であり、前記フェニルは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換された、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記［３．２．１］環が置換されていない請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
前記［３．２．１］環が、その少なくとも１つがＣ２−Ｃ６アルケニルである１又は２個の基によって随意に置換された請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
前記［３．２．１］環系の１つの炭素が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−によって置き換えられ、ここで、
ｘは、０、１、又は２であり、
前記［３．２．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
Ｒ１５は、水素、又はフェニル、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、又はフェニルであり、前記フェニル基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換された、請求項６に記載の化合物。
【請求項１３】
下記の式の化合物であって、
【化４】
ここで、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ１５は、水素、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、又はＣ１−Ｃ６アルキルであって、アリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換され、前記アリール基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
下記の式の化合物であって、
【化５】
ここで、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
下記の式の化合物であって、
【化６】
ここで、
ｘは、０、１、又は２であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ環が、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであって、置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換された請求項３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ環が、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、又はイミダゾリルであるヘテロアリールであって、その各々が、１つ又は複数の置換可能な位置で、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である基によって随意に置換された、請求項３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ環が、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、又はチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシドであるヘテロシクロアルキルであって、前記環の各々が、置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換された、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
下記の式の化合物であって、
【化７】
［３．３．１］環系における０又は１個の炭素が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−基によって随意に置き換えられ、
ｘは、０、１、又は２であり、
前記［３．３．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ１５は、水素、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、又はＣ１−Ｃ６アルキルであって、アリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換され、前記アリール基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
前記Ａ環がフェニルであって、置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換された、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記環系における０又は１個の炭素は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−基によって随意に置き換えられ、
前記［３．３．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、-ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、-ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換された、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
下記の式の化合物であって、
【化８】
ここで、
前記［３．３．１］環系における０個の炭素が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−基によって置き換えられ、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が、水素、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＨＦ２、又はメチルである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が水素で、Ｒ４が塩素である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
前記［３．３．１］環が、＝Ｎ−ＮＲ１２又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３によって置換され、ここで、
Ｒ１２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、前記フェニルは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜３の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はフェニル、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６であり、前記フェニルは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換された、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
前記［３．３．１］環が置換されていない請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
前記［３．３．１］環が、その少なくとも１つがＣ２−Ｃ６アルケニルである１又は２個の基によって随意に置換された請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
前記［３．３．１］環系の１つの炭素が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−によって置き換えられ、、ここで、
ｘは、０、１、又は２であり、
前記［３．３．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
Ｒ１５は、水素、又はフェニル、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、又はフェニルであり、前記フェニル基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換された、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２９】
下記の式の化合物であって、
【化９】
ここで、
前記［３．３．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、かつ各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１５は、水素、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、又はＣ１−Ｃ６アルキルであって、アリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換され、前記アリール基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
下記の式の化合物であって、
【化１０】
ここで、
前記［３．３．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
下記の式の化合物であって、
【化１１】
ここで、
ｘは、０、１、又は２であり、
前記［３．２．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、-Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ-、-Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、-（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、-ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、-ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、-ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、-ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ-ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、-Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、-Ｃ１-Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
前記Ａ環が、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであって、置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換された請求項１８に記載の化合物。
【請求項３３】
前記Ａ環が、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、又はイミダゾリルであるヘテロアリールであって、その各々が、１つ又は複数の置換可能な位置で、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１-Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である基によって随意に置換された請求項１８に記載の化合物。
【請求項３４】
前記Ａ環が、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、又はチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシドであるヘテロシクロアルキルであって、前記環の各々が、置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、又は-ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換された請求項１８に記載の化合物。
【請求項３５】
以下の
９−（５−クロロチオフェン−２−イルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン；９−（４−メチルフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン；９−（５−ブロモチオフェン−２−イルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−ブロモフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−ブロモ−３−フルオロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（３−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（３，５−ジクロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−フルオロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−ヨードフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン；８−（４−クロロフェニルスルホニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；８−（４−ブロモフェニルスルホニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；８−（４−クロロフェニルスルホニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オン；８−（４−ブロモフェニルスルホニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オン；８−（４−ヨードフェニルスルホニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オール；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オンオキシム；８−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−メチレン−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；８−（４−ブロモフェニルスルホニル）−３−メチレン−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−メチレン−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−２−（ヒドロキシメチレン）−９−アザビシクロ［３．３．１］−ノナン−３−オン；ジエチル９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−オキソ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−２，４−ジカルボン酸塩；エチル９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−オキソ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−２−カルボン酸塩；２−ブロモ−９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン；２−アミノ−９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−フェニル−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−２，４−ジオン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−フェニル−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−フェニル−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−２−オン；８−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オール；９−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−２，４−ジオン；（２Ｒ）−２−｛９−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノニ−３−イル｝プロパン−１−オール；９−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン；（２Ｓ）−２−｛９−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノニ−３−イル｝プロパン−１−オール；９−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボキサミド；３−アセチル−９−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−３−ピリジン−２−イル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］−ノナン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−２−オン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−チア−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；メタンスルホン酸９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−９−アザ−ビシクロ−［３．３．１］ノニ−３−イルエステル；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オール；［９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノニ−３−イル］−メチル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−２−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチレン）−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン；９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−３−オキソ−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン−２−カルボン酸エチルエステル；Ｎ−トシル−［９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノニ−３−イリデン］−ヒドラジン；及び２−アミノメチレン−９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン
から選択され、立体異性体、立体異性体の混合物、又はそれらの薬理学的に許容できる塩を含む請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
アルツハイマー病の治療が必要な患者に、請求項１に記載の化合物又は塩の治療的有効量を投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物又は塩、及び薬理学的に許容できる溶媒、補助剤、賦形剤、担体、バインダー、又は崩壊剤の少なくとも１つを含む組成物。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
又はその薬理学的に許容できる塩であって、
ここで、
Ａ環は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、又ヘテロシクロアルキルであり、ここで、各環は置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換され、
Ｒ１とＲ２は一緒になって［３．３．１］又は［３．２．１］環系を形成し、ここで、前記環系における０又は１個の炭素は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は-ＮＲ１５-基によって随意に置き換えられ、かつ前記［３．３．１］又は［３．２．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、-Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ-、-Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、-（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、-ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、-ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、-ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、-ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ-ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、ここでｘは、０、１、又は２であり、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又は、アリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１５は、水素、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、又はＣ１−Ｃ６アルキルであって、アリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換され、前記アリール基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、もしくは−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、前記化合物。
【請求項２】
前記Ａ環が、フェニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又はピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、もしくはイミダゾリルであるヘテロアリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、もしくはチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシドであるヘテロシクロアルキルであり、ここで、上記環の各々が、置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、-Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０-Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換された、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
下記の式の化合物であって、
【化２】
ここで、前記［３．２．１］環系における０又は１個の炭素は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−基によって随意に置き換えられ、
ｘは、０、１、又は２であり、
前記［３．２．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”’、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１５は、水素、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、又はＣ１−Ｃ６アルキルであって、アリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換され、前記アリール基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、もしくは−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ａ環が、フェニルであって、ハロゲンＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって、置換可能な位置で随意に置換された、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記［３．２．１］環系における炭素の０個が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−基によって置き換えられた、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
下記の式の化合物であって、
【化３】
ここで、
前記［３．２．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が、水素、ハロ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、又はメチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が水素であり、Ｒ４が塩素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
前記［３．２．１］環が、＝Ｎ−ＮＲ１２又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３によって置換され、ここで、
Ｒ１２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、前記フェニルは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜３の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はフェニル、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６であり、前記フェニルは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換された、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記［３．２．１］環が置換されていない請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
前記［３．２．１］環が、その少なくとも１つがＣ２−Ｃ６アルケニルである１又は２個の基によって随意に置換された請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
前記［３．２．１］環系の１つの炭素が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−によって置き換えられ、ここで、
ｘは、０、１、又は２であり、
前記［３．２．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
Ｒ１５は、水素、又はフェニル、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、又はフェニルであり、前記フェニル基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換された、請求項６に記載の化合物。
【請求項１３】
下記の式の化合物であって、
【化４】
ここで、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ１５は、水素、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、又はＣ１−Ｃ６アルキルであって、アリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換され、前記アリール基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
下記の式の化合物であって、
【化５】
ここで、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
下記の式の化合物であって、
【化６】
ここで、
ｘは、０、１、又は２であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ環が、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであって、置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換された請求項３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ環が、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、又はイミダゾリルであるヘテロアリールであって、その各々が、１つ又は複数の置換可能な位置で、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である基によって随意に置換された、請求項３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ環が、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、又はチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシドであるヘテロシクロアルキルであって、前記環の各々が、置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換された、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
下記の式の化合物であって、
【化７】
［３．３．１］環系における０又は１個の炭素が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−基によって随意に置き換えられ、
ｘは、０、１、又は２であり、
前記［３．３．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ１５は、水素、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、又はＣ１−Ｃ６アルキルであって、アリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換され、前記アリール基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
前記Ａ環がフェニルであって、置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換された、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記環系における０又は１個の炭素は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−基によって随意に置き換えられ、
前記［３．３．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、-ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、-ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換された、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
下記の式の化合物であって、
【化８】
ここで、
前記［３．３．１］環系における０個の炭素が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−基によって置き換えられ、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が、水素、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＨＦ２、又はメチルである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が水素で、Ｒ４が塩素である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
前記［３．３．１］環が、＝Ｎ−ＮＲ１２又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３によって置換され、ここで、
Ｒ１２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、前記フェニルは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜３の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はフェニル、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６であり、前記フェニルは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換された、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
前記［３．３．１］環が置換されていない請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
前記［３．３．１］環が、その少なくとも１つがＣ２−Ｃ６アルケニルである１又は２個の基によって随意に置換された請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
前記［３．３．１］環系の１つの炭素が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、又は−ＮＲ１５−によって置き換えられ、、ここで、
ｘは、０、１、又は２であり、
前記［３．３．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
Ｒ１５は、水素、又はフェニル、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、又はフェニルであり、前記フェニル基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換された、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２９】
下記の式の化合物であって、
【化９】
ここで、
前記［３．３．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、かつ各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１５は、水素、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、又はＣ１−Ｃ６アルキルであって、アリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換され、前記アリール基は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
下記の式の化合物であって、
【化１０】
ここで、
前記［３．３．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ−ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、かつ
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
下記の式の化合物であって、
【化１１】
ここで、
ｘは、０、１、又は２であり、
前記［３．２．１］環系は、独立して、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、-Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｏ-、-Ｓ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）Ｓ−、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、-（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、-ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、-ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ”、−ＮＲ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ”、-ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、-ＮＲ’ＣＯＲ”、ＣＮ、＝Ｎ-ＮＲ１２、又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１３である１、２、３、又は４個の基によって随意に置換され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、-Ｃ１−Ｃ３アルキル−ＯＨ、-Ｃ１-Ｃ３アルキル−アルコキシ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、又はフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ１−Ｃ４アルカノイルである１、２、３、又は４個の基によって随意に置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、３以下のハロゲン原子によって随意に置換され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ５とＲ６とそれらが結合する炭素は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換されたベンゾ環を形成し、
各場合におけるＲ１０とＲ１１は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキルは、アリールによって随意に置換され、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、又は
Ｒ１０とＲ１１は、一緒に、Ｎ、Ｏ、又はＳのような付加的ヘテロ原子を随意に含む３〜８員環を形成してもよく、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＳＯ２−アリールであり、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ１３は、水素、又はアリール、ヒドロキシル、もしくはハロゲンによって随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリールは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２である１〜５個の基によって随意に置換され、
Ｒ’とＲ”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、-Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、フェノキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、ピリジル、フェニル、ＮＯ２、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である１〜５個の基によって随意に置換されたフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
前記Ａ環が、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであって、置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換された請求項１８に記載の化合物。
【請求項３３】
前記Ａ環が、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、又はイミダゾリルであるヘテロアリールであって、その各々が、１つ又は複数の置換可能な位置で、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１-Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１-Ｃ６アルキル）、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、又は−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１である基によって随意に置換された請求項１８に記載の化合物。
【請求項３４】
前記Ａ環が、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、又はチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシドであるヘテロシクロアルキルであって、前記環の各々が、置換可能な位置で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ＣＮ、フェノキシ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、-ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ０−Ｃ３アルキルＣＯ２Ｒ’、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、又は-ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１によって随意に置換された請求項１８に記載の化合物。
【請求項３５】
以下の
９−（５−クロロチオフェン−２−イルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン；９−（４−メチルフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン；９−（５−ブロモチオフェン−２−イルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−ブロモフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−ブロモ−３−フルオロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（３−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（３，５−ジクロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−フルオロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−ヨードフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン；８−（４−クロロフェニルスルホニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；８−（４−ブロモフェニルスルホニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；８−（４−クロロフェニルスルホニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オン；８−（４−ブロモフェニルスルホニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オン；８−（４−ヨードフェニルスルホニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オール；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オンオキシム；８−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−メチレン−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；８−（４−ブロモフェニルスルホニル）−３−メチレン−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−メチレン−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−２−（ヒドロキシメチレン）−９−アザビシクロ［３．３．１］−ノナン−３−オン；ジエチル９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−オキソ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−２，４−ジカルボン酸塩；エチル９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−オキソ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−２−カルボン酸塩；２−ブロモ−９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン；２−アミノ−９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−フェニル−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−２，４−ジオン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−フェニル−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−フェニル−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−２−オン；８−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オール；９−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−２，４−ジオン；（２Ｒ）−２−｛９−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノニ−３−イル｝プロパン−１−オール；９−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン；（２Ｓ）−２−｛９−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノニ−３−イル｝プロパン−１−オール；９−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボキサミド；３−アセチル−９−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−３−ピリジン−２−イル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］−ノナン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン−２−オン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−チア−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；メタンスルホン酸９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−９−アザ−ビシクロ−［３．３．１］ノニ−３−イルエステル；９−（４−クロロフェニルスルホニル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オール；［９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノニ−３−イル］−メチル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−２−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチレン）−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン；９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−３−オキソ−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン−２−カルボン酸エチルエステル；Ｎ−トシル−［９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノニ−３−イリデン］−ヒドラジン；及び２−アミノメチレン−９−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−オン
から選択され、立体異性体、立体異性体の混合物、又はそれらの薬理学的に許容できる塩を含む請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
アルツハイマー病の治療が必要な患者に、請求項１に記載の化合物又は塩の治療的有効量を投与することを含む、アルツハイマー病の治療方法。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物又は塩、及び薬理学的に許容できる溶媒、補助剤、賦形剤、担体、バインダー、又は崩壊剤の少なくとも１つを含む組成物。
【公表番号】特表２００９−５０４７７３（Ｐ２００９−５０４７７３Ａ）
【公表日】平成２１年２月５日（２００９．２．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２７１５８（Ｐ２００８−５２７１５８）
【出願日】平成１８年８月１８日（２００６．８．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３２２６１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２４６５１
【国際公開日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月５日（２００９．２．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月１８日（２００６．８．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３２２６１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２４６５１
【国際公開日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]