ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤
ＰＡＲＰで使用するために、下記式：
の化合物を提供し、式中、可変部は、本明細書中に定義される通りである。また、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
の化合物を提供し、式中、可変部は、本明細書中に定義される通りである。また、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式：
【化１】
を有する化合物またはその医薬上許容される塩であって、式中、
Ｘは、Ｏ、ＳおよびＮＲ４からなる群から選択され；
Ｑ１は、Ｎであり；
Ｑ２は、ＣＲ６およびＮからなる群から選択され；
Ｑ３は、ＣＲ７およびＮからなる群から選択され；
ｕは、０、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１は、−Ｌ１−Ｒ８であり；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニルオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
各Ｒ３は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｌ１は、存在しないか、あるいは、Ｒ８と、Ｌ１が結合する環との間に１、２、３、４、５または６原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供する該リンカーの該原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
Ｒ８は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ８は、下記式：
【化２】
を有し；かつ
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ９およびＲ１０は一緒になって、置換または非置換の環を形成する、
化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
下記式：
【化３】
を有し、式中、
Ｘ、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に定義される通りであり；かつ
ｎは、０、１、２および３からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
下記式：
【化４】
を有し、式中、
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に定義される通りであり；かつ
ｎは、０、１、２および３からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
ＸがＯである、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ８であり、かつＬ１およびＲ８が請求項１に定義される通りである、請求項１乃至４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ１が−ＣＨ２−である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８が、下記式：
【化５】
を有し、式中、
ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７および８からなる群から選択され；
各Ｒ１１は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
Ｒ１２は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、
請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１１が、水素、ハロおよび置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１２が、下記式：
【化６】
を有し、式中、
ｌは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；
各Ｒ１３は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
Ｒ１４は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、
請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１３が、水素、ハロ、置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルおよび置換または非置換の（Ｃ１−３）アルコキシからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１４が、下記式：
【化７】
を有し、式中、
Ｒ１５は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、
請求項９または１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１５が、それぞれ置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、
Ｒ１は、−ＣＨ２−Ｒ８であり；
Ｒ８は、下記式：
【化８】
を有し；
Ｒ１２は、下記式：
【化９】
を有し；
ｌは、０、１および２からなる群から選択され；
各Ｒ１３は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−３）アルキルおよび（Ｃ１−３）アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ１４は、−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ１５であり；かつ
Ｒ１５は、（Ｃ１−３）アルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群から選択される、
請求項１乃至４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、水素および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の化合物。．
【請求項１５】
Ｒ２が水素である、請求項１乃至１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、水素、ハロおよび置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１乃至１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が水素である、請求項１乃至１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
以下の化合物：
３−（ヒドロキシメチル）ピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−６（５Ｈ）−オン；
Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−３−メトキシ−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−３−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−エチル−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−３−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−３−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−３−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−メトキシ−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ，３−ジエチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−メトキシ−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）ベンズアミド；
３−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（メチルチオ）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（メチルチオ）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ，５−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−５−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−５−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−５−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−５−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−５−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−エチル−５−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ，５−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−５−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−５−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−メチル−５−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−５−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−５−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−５−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−３−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−３−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−メチル−５−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−メチル−６−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−メチル−５−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
前述の化合物のいずれかの立体異性体；ならびに
前述の化合物および立体異性体のいずれかの医薬上許容される塩
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１乃至１８のいずれか１項に定義される、化合物またはその医薬上許容される塩と医薬上許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２０】
病状の病態および／または症状の一因となる活性をＰＡＲＰが有する、該病状を治療する方法であって、請求項１乃至１８のいずれか１項に定義される化合物またはその医薬上許容される塩を対象に投与することを含み、該化合物またはその医薬上許容される塩が、該病状に対する治療有効量で該対象内に存在する、方法。
【請求項２１】
該病状が、癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
請求項１乃至１８のいずれか１項に定義される化合物またはその医薬上許容される塩の医薬としての使用。
【請求項２３】
病状の病態および／または症状の一因となる活性をＰＡＲＰが有する、該病状の治療のための医薬を製造するための、請求項１乃至１８のいずれか１項に定義される、化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項２４】
該病状が、癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項２３に記載の使用。
【請求項１】
下記式：
【化１】
を有する化合物またはその医薬上許容される塩であって、式中、
Ｘは、Ｏ、ＳおよびＮＲ４からなる群から選択され；
Ｑ１は、Ｎであり；
Ｑ２は、ＣＲ６およびＮからなる群から選択され；
Ｑ３は、ＣＲ７およびＮからなる群から選択され；
ｕは、０、１、２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１は、−Ｌ１−Ｒ８であり；
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニルオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
各Ｒ３は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｌ１は、存在しないか、あるいは、Ｒ８と、Ｌ１が結合する環との間に１、２、３、４、５または６原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供する該リンカーの該原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
Ｒ８は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ８は、下記式：
【化２】
を有し；かつ
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ９およびＲ１０は一緒になって、置換または非置換の環を形成する、
化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
下記式：
【化３】
を有し、式中、
Ｘ、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に定義される通りであり；かつ
ｎは、０、１、２および３からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
下記式：
【化４】
を有し、式中、
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に定義される通りであり；かつ
ｎは、０、１、２および３からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
ＸがＯである、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が−Ｌ１−Ｒ８であり、かつＬ１およびＲ８が請求項１に定義される通りである、請求項１乃至４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ１が−ＣＨ２−である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８が、下記式：
【化５】
を有し、式中、
ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７および８からなる群から選択され；
各Ｒ１１は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
Ｒ１２は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、
請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１１が、水素、ハロおよび置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１２が、下記式：
【化６】
を有し、式中、
ｌは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；
各Ｒ１３は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
Ｒ１４は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、
請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１３が、水素、ハロ、置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルおよび置換または非置換の（Ｃ１−３）アルコキシからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１４が、下記式：
【化７】
を有し、式中、
Ｒ１５は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、
請求項９または１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１５が、それぞれ置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、
Ｒ１は、−ＣＨ２−Ｒ８であり；
Ｒ８は、下記式：
【化８】
を有し；
Ｒ１２は、下記式：
【化９】
を有し；
ｌは、０、１および２からなる群から選択され；
各Ｒ１３は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−３）アルキルおよび（Ｃ１−３）アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ１４は、−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ１５であり；かつ
Ｒ１５は、（Ｃ１−３）アルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群から選択される、
請求項１乃至４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、水素および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の化合物。．
【請求項１５】
Ｒ２が水素である、請求項１乃至１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、水素、ハロおよび置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１乃至１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が水素である、請求項１乃至１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
以下の化合物：
３−（ヒドロキシメチル）ピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−６（５Ｈ）−オン；
Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−３−メトキシ−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−３−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−エチル−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−３−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−３−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−３−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−メトキシ−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ，３−ジエチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−メトキシ−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）ベンズアミド；
３−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（メチルチオ）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（１０−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（９−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−３−（メチルチオ）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ，５−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−５−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−５−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−５−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−５−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−５−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−エチル−５−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ，５−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−５−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−５−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−メチル−５−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−５−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−５−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−５−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−３−（メチルアミノ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
３−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−３−（メチルチオ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−メチル−５−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−メチル−６−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−メチル−５−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，８，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
前述の化合物のいずれかの立体異性体；ならびに
前述の化合物および立体異性体のいずれかの医薬上許容される塩
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１乃至１８のいずれか１項に定義される、化合物またはその医薬上許容される塩と医薬上許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２０】
病状の病態および／または症状の一因となる活性をＰＡＲＰが有する、該病状を治療する方法であって、請求項１乃至１８のいずれか１項に定義される化合物またはその医薬上許容される塩を対象に投与することを含み、該化合物またはその医薬上許容される塩が、該病状に対する治療有効量で該対象内に存在する、方法。
【請求項２１】
該病状が、癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
請求項１乃至１８のいずれか１項に定義される化合物またはその医薬上許容される塩の医薬としての使用。
【請求項２３】
病状の病態および／または症状の一因となる活性をＰＡＲＰが有する、該病状の治療のための医薬を製造するための、請求項１乃至１８のいずれか１項に定義される、化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項２４】
該病状が、癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項２３に記載の使用。
【公表番号】特表２０１３−５００９８９（Ｐ２０１３−５００９８９Ａ）
【公表日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２３０４９（Ｐ２０１２−５２３０４９）
【出願日】平成２２年７月２９日（２０１０．７．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４３７５１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１４６８１
【国際公開日】平成２３年２月３日（２０１１．２．３）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年７月２９日（２０１０．７．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４３７５１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１４６８１
【国際公開日】平成２３年２月３日（２０１１．２．３）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]