マンゴスチン製剤
【課題】本発明は、マンゴスチン抽出物の水に対する可溶化とその抗菌製品、化粧品、医薬用品への適用に関するものである。マンゴスチンの生理活性のある薬効成分は、おもに非水溶性であり、溶解する溶剤は生体に悪影響をおよぼす。一方、マンゴスチンを水に分散させるため界面活性剤等を用いようとすると、界面活性剤がマンゴスチンをマスクしてしまい生理活性を減殺してしまう。マンゴスチンの、生体に有害な作用を持たない水への分散方法が求められている。
【解決手段】マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散し、平均粒子径10μm以下に乳化した微細乳化物であることを特徴とするマンゴスチン製剤である。
【解決手段】マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散し、平均粒子径10μm以下に乳化した微細乳化物であることを特徴とするマンゴスチン製剤である。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、マンゴスチン抽出物の水に対する可溶化とその抗菌製品、化粧品、医薬用品への適用に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
マンゴスチン抽出物は、下記のような有用な生理作用（薬効）を有するとされている。
1)食品中の脂質の酸化を抑制し、生物を酸化的障害から保護する抗酸化作用（特許文献１等）、
2)プロスタグランジン類の生合成を抑制するシクロオキシゲナーゼ阻害作用（特許文献２等）、
3)ケミカルメディエーターの受容体への結合を阻害する抗アレルギー作用（特許文献３等）、
4)日焼けによる色素沈着を抑制する美白、抗炎症作用（特許文献４等）、
5)男性型脱毛の進行を抑えるテストステロン５−レダクターゼ阻害作用（特許文献５等）、
6)有害微生物の増殖による異臭・悪臭に対し優れた抗菌・消臭作用（特許文献６〜１２等）、
7)光、熱等による香味又は香気の劣化抑制作用（特許文献１３、１４等）。
【特許文献１】特開平８−２２５７８３号公報
【特許文献２】特開２００２−４７１８０公報
【特許文献３】特開平１０−７２３５７号公報
【特許文献４】特開平４−２４４００４号公報
【特許文献５】特開平５−１７３６５号公報
【特許文献６】特開平７−１４７９５１号公報
【特許文献７】特開平７−２５０６５８号公報
【特許文献８】特開平７−２５０６５８号公報
【特許文献９】特開平８−２３１３９６号公報
【特許文献１０】特開平９−９５４５３号公報
【特許文献１１】特開平９−１１０６８８号公報
【特許文献１２】特開２００１−２４７４６９号公報
【特許文献１３】特開２００２−１８００８１号公報
【特許文献１４】特開２００２−３３０７４１号公報有用な生理作用（薬効）を有するマンゴスチン抽出物の主体は、α−マンゴスチン、β−マンゴスチン、γ−マンゴスチンといわれている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
しかしながら、マンゴスチンの生理活性のある薬効成分は、おもに非水溶性であり、溶解する溶剤は生体に悪影響をおよぼす。一方、マンゴスチンを水に分散させるため界面活性剤等を用いようとすると、界面活性剤がマンゴスチンをマスクしてしまい生理活性を減殺してしまう。マンゴスチンの、生体に有害な作用を持たない水への分散方法が求められている。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
請求項１の発明はマンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とするマンゴスチン製剤である。
【０００５】
請求項２の発明は、マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散し、平均粒子径10μm以下に乳化した微細乳化物であることを特徴とするマンゴスチン製剤である。
【０００６】
請求項３の発明は、マンゴスチン類を４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする抗炎症剤である。
【０００７】
請求項４の発明は、マンゴスチン類を４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする消毒剤である。
【０００８】
請求項５の発明は、マンゴスチン類を４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする手洗い液である。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
本発明の製剤は、α−マンゴスチン、β−マンゴスチン、γ−マンゴスチン等のマンゴスチン類を水に分散して平均粒子径１０μm以下の微細分散液にすることに特徴がある。平均粒子径１０μm以下、好ましくは平均粒子径１μm以下、特に好ましくは平均粒子径２００ｎmから７００ｎmのいわゆるナノサイズとすることにより安定な分散液となり、大きな生理活性をもつ。マンゴスチン類は水には溶けないが、アルコールには可溶である。しかしながらマンゴスチンのアルコール溶液は薬効はあってもアルコールが皮膚を刺激しまた皮脂を溶解して皮膚を荒らし、さらには手袋の可塑剤を抽出して手袋を劣化し可塑剤汚染を引き起こす。マンゴスチンは水あるいは低濃度のアルコール／水溶液には溶解しないが、高濃度のマンゴスチンアルコール溶液に水あるいは低濃度のアルコール／水溶液を加えるか、または水あるいは低濃度のアルコール／水溶液にマンゴスチンアルコール溶液を加えると、マンゴスチンはコロイド状態で水あるいはアルコール／水溶液に分散することができた。アルコール／水溶液のアルコール濃度を下げると刺激性、抽出力は低下するが、マンゴスチンの分散は悪くなり沈殿が生ずる。アルコール／水溶液のアルコール濃度４０％以下では皮膚刺激性も少なく生理活性を発現するに充分なマンゴスチンを分散することが出来た。
【００１０】
上記高濃度のマンゴスチンアルコール溶液に水あるいは低濃度のアルコール／水溶液を加えるか、または水あるいは低濃度のアルコール／水溶液にマンゴスチンアルコール溶液を加えて得られたマンゴスチンの粗分散液はに対して、超音波処理、あるいは高速で粗分散液を衝突させる高圧噴射乳化法または高速回転している刃の間を通過させる等により液中でマンゴスチンに強いせん断力を与えることでマンゴスチンを微細分散することが出来る。マンゴスチンを平均粒子径１０μm以下、好ましくは平均粒子径１μm以下、特に好ましくは平均粒子径２００ｎmから７００ｎmのいわゆるナノサイズとすることにより安定な分散液となって長期安定に保存でき、同じアルコール濃度でもより多くのマンゴスチンを分散することが出来る。
【００１１】
上記マンゴスチンのアルコール／水分散液において用いるアルコールはエタノールのほかにnプロピルアルコール、イソプロピルアルコール等低分子のアルコールを用いることが出来る。また上記１価のアルコールに加えてプロピレングリコール、グリセリン等低分子の多価アルコールを加えてもよい。
【実施例１】
【００１２】
オトギリソウ科の植物のマンゴスチン（学名Ｇａｒｃｉｎｉａ ｍａｎｇｏｓｔａｎａＬ．）の果皮から抽出し生成したα−マンゴスチン、β−マンゴスチン、γ−マンゴスチン混合物（以下マンゴスチンという）0.2gをエタノール20mlに溶解し、35%アルコール400mlに撹拌しながら混合、マンゴスチン粗分散液を作成した
【実施例２】
【００１３】
上記粗分散液に対しプローブ型超音波ホモジナイザー（ＵＬＴＲＡＳＯＮＩＣ ＤＩＳＲＵＰＴＯＲ ＵＲ−２００Ｐ、トミー精工）を用いて３０分間超音波処理を施すことにより本発明の微細乳化物を得た。得られた微細乳化物の重量ベースの平均粒子径は、動的光散乱粒子径測定装置（ＬＰＡ−３００、大塚電子）により測定した結果、約２５０ｎｍであった。
【実施例３】
【００１４】
実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）のMIC法による抗菌試験の結果、黄色ぶどう状球菌に対し30mg／mlの抗菌性を示した。
【実施例４】
【００１５】
実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）を、蚊に刺された後にスプレイしたところ腫れが縮小した。
【実施例５】
【００１６】
実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）を、赤く腫れた喉にスプレイしたところ腫れが縮小した。
【実施例６】
【００１７】
実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）を、すりむき傷にスプレイしたところ化膿しなかった。
【実施例７】
【００１８】
実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）を、手指にスプレイして乾燥させたあと、寒天培地に該手指を押し付け、この培地を培養したが菌の繁殖は見られなかった。
【産業上の利用可能性】
【００１９】
本発明のマンゴスチン製剤は皮膚に対する刺激も少なく、抗炎症、抗菌、効果もあり手洗い液としても使用できる。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、マンゴスチン抽出物の水に対する可溶化とその抗菌製品、化粧品、医薬用品への適用に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
マンゴスチン抽出物は、下記のような有用な生理作用（薬効）を有するとされている。
1)食品中の脂質の酸化を抑制し、生物を酸化的障害から保護する抗酸化作用（特許文献１等）、
2)プロスタグランジン類の生合成を抑制するシクロオキシゲナーゼ阻害作用（特許文献２等）、
3)ケミカルメディエーターの受容体への結合を阻害する抗アレルギー作用（特許文献３等）、
4)日焼けによる色素沈着を抑制する美白、抗炎症作用（特許文献４等）、
5)男性型脱毛の進行を抑えるテストステロン５−レダクターゼ阻害作用（特許文献５等）、
6)有害微生物の増殖による異臭・悪臭に対し優れた抗菌・消臭作用（特許文献６〜１２等）、
7)光、熱等による香味又は香気の劣化抑制作用（特許文献１３、１４等）。
【特許文献１】特開平８−２２５７８３号公報
【特許文献２】特開２００２−４７１８０公報
【特許文献３】特開平１０−７２３５７号公報
【特許文献４】特開平４−２４４００４号公報
【特許文献５】特開平５−１７３６５号公報
【特許文献６】特開平７−１４７９５１号公報
【特許文献７】特開平７−２５０６５８号公報
【特許文献８】特開平７−２５０６５８号公報
【特許文献９】特開平８−２３１３９６号公報
【特許文献１０】特開平９−９５４５３号公報
【特許文献１１】特開平９−１１０６８８号公報
【特許文献１２】特開２００１−２４７４６９号公報
【特許文献１３】特開２００２−１８００８１号公報
【特許文献１４】特開２００２−３３０７４１号公報有用な生理作用（薬効）を有するマンゴスチン抽出物の主体は、α−マンゴスチン、β−マンゴスチン、γ−マンゴスチンといわれている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
しかしながら、マンゴスチンの生理活性のある薬効成分は、おもに非水溶性であり、溶解する溶剤は生体に悪影響をおよぼす。一方、マンゴスチンを水に分散させるため界面活性剤等を用いようとすると、界面活性剤がマンゴスチンをマスクしてしまい生理活性を減殺してしまう。マンゴスチンの、生体に有害な作用を持たない水への分散方法が求められている。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
請求項１の発明はマンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とするマンゴスチン製剤である。
【０００５】
請求項２の発明は、マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散し、平均粒子径10μm以下に乳化した微細乳化物であることを特徴とするマンゴスチン製剤である。
【０００６】
請求項３の発明は、マンゴスチン類を４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする抗炎症剤である。
【０００７】
請求項４の発明は、マンゴスチン類を４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする消毒剤である。
【０００８】
請求項５の発明は、マンゴスチン類を４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする手洗い液である。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
本発明の製剤は、α−マンゴスチン、β−マンゴスチン、γ−マンゴスチン等のマンゴスチン類を水に分散して平均粒子径１０μm以下の微細分散液にすることに特徴がある。平均粒子径１０μm以下、好ましくは平均粒子径１μm以下、特に好ましくは平均粒子径２００ｎmから７００ｎmのいわゆるナノサイズとすることにより安定な分散液となり、大きな生理活性をもつ。マンゴスチン類は水には溶けないが、アルコールには可溶である。しかしながらマンゴスチンのアルコール溶液は薬効はあってもアルコールが皮膚を刺激しまた皮脂を溶解して皮膚を荒らし、さらには手袋の可塑剤を抽出して手袋を劣化し可塑剤汚染を引き起こす。マンゴスチンは水あるいは低濃度のアルコール／水溶液には溶解しないが、高濃度のマンゴスチンアルコール溶液に水あるいは低濃度のアルコール／水溶液を加えるか、または水あるいは低濃度のアルコール／水溶液にマンゴスチンアルコール溶液を加えると、マンゴスチンはコロイド状態で水あるいはアルコール／水溶液に分散することができた。アルコール／水溶液のアルコール濃度を下げると刺激性、抽出力は低下するが、マンゴスチンの分散は悪くなり沈殿が生ずる。アルコール／水溶液のアルコール濃度４０％以下では皮膚刺激性も少なく生理活性を発現するに充分なマンゴスチンを分散することが出来た。
【００１０】
上記高濃度のマンゴスチンアルコール溶液に水あるいは低濃度のアルコール／水溶液を加えるか、または水あるいは低濃度のアルコール／水溶液にマンゴスチンアルコール溶液を加えて得られたマンゴスチンの粗分散液はに対して、超音波処理、あるいは高速で粗分散液を衝突させる高圧噴射乳化法または高速回転している刃の間を通過させる等により液中でマンゴスチンに強いせん断力を与えることでマンゴスチンを微細分散することが出来る。マンゴスチンを平均粒子径１０μm以下、好ましくは平均粒子径１μm以下、特に好ましくは平均粒子径２００ｎmから７００ｎmのいわゆるナノサイズとすることにより安定な分散液となって長期安定に保存でき、同じアルコール濃度でもより多くのマンゴスチンを分散することが出来る。
【００１１】
上記マンゴスチンのアルコール／水分散液において用いるアルコールはエタノールのほかにnプロピルアルコール、イソプロピルアルコール等低分子のアルコールを用いることが出来る。また上記１価のアルコールに加えてプロピレングリコール、グリセリン等低分子の多価アルコールを加えてもよい。
【実施例１】
【００１２】
オトギリソウ科の植物のマンゴスチン（学名Ｇａｒｃｉｎｉａ ｍａｎｇｏｓｔａｎａＬ．）の果皮から抽出し生成したα−マンゴスチン、β−マンゴスチン、γ−マンゴスチン混合物（以下マンゴスチンという）0.2gをエタノール20mlに溶解し、35%アルコール400mlに撹拌しながら混合、マンゴスチン粗分散液を作成した
【実施例２】
【００１３】
上記粗分散液に対しプローブ型超音波ホモジナイザー（ＵＬＴＲＡＳＯＮＩＣ ＤＩＳＲＵＰＴＯＲ ＵＲ−２００Ｐ、トミー精工）を用いて３０分間超音波処理を施すことにより本発明の微細乳化物を得た。得られた微細乳化物の重量ベースの平均粒子径は、動的光散乱粒子径測定装置（ＬＰＡ−３００、大塚電子）により測定した結果、約２５０ｎｍであった。
【実施例３】
【００１４】
実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）のMIC法による抗菌試験の結果、黄色ぶどう状球菌に対し30mg／mlの抗菌性を示した。
【実施例４】
【００１５】
実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）を、蚊に刺された後にスプレイしたところ腫れが縮小した。
【実施例５】
【００１６】
実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）を、赤く腫れた喉にスプレイしたところ腫れが縮小した。
【実施例６】
【００１７】
実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）を、すりむき傷にスプレイしたところ化膿しなかった。
【実施例７】
【００１８】
実施例１のマンゴスチン粗分散液（マンゴスチン濃度500mg／l）を、手指にスプレイして乾燥させたあと、寒天培地に該手指を押し付け、この培地を培養したが菌の繁殖は見られなかった。
【産業上の利用可能性】
【００１９】
本発明のマンゴスチン製剤は皮膚に対する刺激も少なく、抗炎症、抗菌、効果もあり手洗い液としても使用できる。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とするマンゴスチン製剤。
【請求項２】
マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散し、平均粒子径10μm以下に乳化した微細乳化物であることを特徴とするマンゴスチン製剤。
【請求項３】
マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする抗炎症剤。
【請求項４】
マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする消毒剤。
【請求項５】
マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする手洗い液。
【請求項１】
マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とするマンゴスチン製剤。
【請求項２】
マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散し、平均粒子径10μm以下に乳化した微細乳化物であることを特徴とするマンゴスチン製剤。
【請求項３】
マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする抗炎症剤。
【請求項４】
マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする消毒剤。
【請求項５】
マンゴスチン類を、４０％以下のエチルアルコール水溶液に分散したことを特徴とする手洗い液。
【公開番号】特開２００７−１０６６７４（Ｐ２００７−１０６６７４Ａ）
【公開日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−２９５９７８（Ｐ２００５−２９５９７８）
【出願日】平成１７年１０月１１日（２００５．１０．１１）
【出願人】（５９７０１８３２５）
【出願人】（５０４１２４３７０）
【出願人】（５０４１２４３８１）
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月１１日（２００５．１０．１１）
【出願人】（５９７０１８３２５）
【出願人】（５０４１２４３７０）
【出願人】（５０４１２４３８１）
【Ｆターム（参考）】
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