リポペプチド抗生物質誘導体の組成物およびその使用方法
本発明は、微生物に対して抗生物質活性を示すリポペプチド抗生物質の誘導体、そのような抗生物質誘導体および類縁体を合成するための方法および化合物、ならびに種々の内容、例えば微生物感染の処置および防止における化合物の使用方法を提供する。本発明は、例えば一次感染部位、一次疾患状態から生じる二次的感染、または外来性物質に関わる感染症の処置または防止において使用するための、リポペプチド誘導体、特にアンホマイシンまたはアスパルトシンの誘導体、ならびにこのようなリポペプチドの組成物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（ＩＩ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１はＯＨまたはＮＨ２であり；
Ｌは少なくとも１つのアミノ酸、少なくとも１つの置換アミノ酸、−Ｒ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ’ＯＣ（＝Ｏ）（ＮＲ’）−および−Ｏ−ＰｈＣ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＨＲ４および−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４から選択され；
Ｒ３は−ＯＲ５、−ＳＲ５、ＮＲ５Ｒ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｒ５Ｃ（＝Ｏ）、−ＳＯ２Ｒ５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ５）、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、（Ｃ１−Ｃ２５）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２５）ヘテロアルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２５）ヘテロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、置換（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１５）アリールアリール、置換（Ｃ５−Ｃ１５）アリールアリール、（Ｃ５−Ｃ１５）ビアリール、置換（Ｃ５−Ｃ１５）ビアリール、５〜１０員のヘテロアリール、置換５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキル、置換（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキル、６〜２６員のヘテロアリールアルキル、置換６〜２６員のヘテロアリールアルキル、少なくとも１つのアミノ酸、および少なくとも１つの置換アミノ酸から選択され；
Ｒ４は独立して（Ｃ７−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１７−Ｃ２６）アリールアルキルおよび１７〜２６員のヘテロアリールアルキル、炭素原子７〜２５個の鎖長を有する分枝鎖または直鎖の飽和または一価不飽和または多価不飽和の脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分、一級アミンおよび二級アミン、少なくとも１つのアミノ酸、および少なくとも１つの置換アミノ酸から選択され；
Ｒ５は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキルおよび６〜２６員のヘテロアリールアルキル、炭素原子５〜２５個の鎖長を有する分枝鎖または直鎖の飽和または一価不飽和または多価不飽和の脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分、一級アミンおよび二級アミン、少なくとも１つのアミノ酸、少なくとも１つの置換アミノ酸およびそれらの任意の組み合わせから選択され、そして；
Ｒ’は独立してＲ３またはＲ５について定義した同じかまたは異なる置換基の１つ以上である］
による、抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１がＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＮＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ４または−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＨＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３がグリシン、β−アラニン、サルコシン、リジンまたはそれらの任意の組み合わせから選択される少なくとも１つのアミノ酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記少なくとも１つのアミノ酸が、グリシン−リジンまたはサルコシン−リジンから選択される２つのアミノ酸である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記少なくとも１つのアミノ酸がグリシンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
前記少なくとも１つのアミノ酸がβ−アラニンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が表６Ｄの化合物９１、あるいは表１６の化合物３３１または３３２である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが、ｐ−アミノフェニルアセチル、（ｐ−アミノフェニルプロパノイル）ｎ（ここでｎは１または２である）、ｍ−アミノフェニルアセチル、（ｍ−アミノフェニルプロパノイル）ｎ（ここでｎは１または２である）、ｏ−アミノフェニルアセチル、（ｏ−アミノフェニルプロパノイル）ｎ（ここでｎは１または２である）、ＧＡＢＡ、ｐ−アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）、ｍ−アミノ安息香酸、ｏ−アミノ安息香酸、ｐ−ヒドラジノ安息香酸、ｍ−ヒドラジノ安息香酸、ｏ−ヒドラジノ安息香酸、ｐ−アミノ−トランス−シンナミル、ｍ−アミノ−トランス−シンナミル、ｏ−アミノ−トランス−シンナミル、Ｌ−ＢＢＴＡまたはそれらの任意の組み合わせから選択される少なくとも１つの少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌがｐ−アミノフェニルアセチル、ＰＡＢＡ、ｍ−アミノ安息香酸、ｏ−アミノ安息香酸、ｐ−アミノ−トランス−シンナミル、ｍ−アミノ−トランス−シンナミル、ｏ−アミノ−トランス−シンナミルまたはそれらの任意の組み合わせから選択される少なくとも１つのアミノ酸である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５が炭素原子１０〜１５個の鎖長を有する直鎖飽和脂肪族部分またはヒドロキシ脂肪族部分である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が表６Ｄの化合物８６、表７の化合物８７または２８０、あるいは表８の化合物８９である、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が表７の化合物２８０である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３がＧｌｙ、β−アラニン、ＧＡＢＡ、５−アミノペンタン酸、６−アミノヘキサン酸、Ｌｙｓ、ｇＤａｂ、Ｓａｒ、Ｏｒｎ、Ｄａｐ、ｈＬｙｓまたはそれらの任意の組み合わせから選択される少なくとも１つのアミノ酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ３が少なくとも１つの保護基を更に含む、請求項１、１３および１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
構造式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、
Ｒ１はＯＨまたはＮＨ２であり；
Ｌは少なくとも１つのアミノ酸、少なくとも１つの置換アミノ酸、−Ｒ’Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｒ’ＯＣ（＝Ｏ）（ＮＲ’）−から選択され；
Ｒ２は−ＯＲ５、−ＳＲ５、ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、−Ｒ５Ｃ（＝Ｏ）、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ５）、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、ハロゲンおよびトリハロメチルから選択され；
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４は独立して（Ｃ７−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１７−Ｃ２６）アリールアルキルおよび１７〜２６員のヘテロアリールアルキル、炭素原子７〜２５個の鎖長を有する分枝鎖または直鎖の飽和または一価不飽和または多価不飽和の脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分、一級アミンおよび二級アミン、少なくとも１つのアミノ酸および少なくとも１つの置換アミノ酸から選択され；
Ｒ５は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキルおよび６〜２６員のヘテロアリールアルキル、炭素原子５〜２５個の鎖長を有する分枝鎖または直鎖の飽和または一価不飽和または多価不飽和の脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分、一級アミンおよび二級アミン、少なくとも１つのアミノ酸、少なくとも１つの置換アミノ酸およびそれらの任意の組み合わせから選択され、そして；
Ｒ’は独立してＲ２またはＲ５について定義した同じかまたは異なる置換基の１つ以上である］
による抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
Ｒ１がＯＨである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がＮＨ２である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ４または−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＨＲ４である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５が１０〜２０員のヘテロアリールアルキル、あるいは炭素原子５〜１７個の鎖長を有する直鎖飽和脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌがグリシン、サルコシン、フェニルグリシン、フェニルアラニン、Ｏ−メチルアスパラギン酸、Ｏ−ｔ−ブチルアスパラギン酸、ｐ−アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）、ｍ−アミノ安息香酸、ｐ−ヒドラジノ安息香酸、ｐ−アミノフェニルプロパン酸、（ｐ−アミノ−フェニルプロパン酸）ｎ（ここでｎは１または２である）、およびＬ−ＢＢＴＡ、ｍ−アミノ−フェニル酢酸、ｐ−アミノ−フェニル酢酸（Ａｐａ）、ｐ−アミノ−トランス−桂皮酸またはそれらの任意の組み合わせから選択される少なくとも１つの少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が表３の化合物１０３、１０５、１０６、１０７、１１２、１１５、１１６、１１８、３１１、３１３、３１４、３１５、３１６、３１７、３４４、３４５、３４６、３５８、３５９または３６０である、請求項２４〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が表６Ｄの化合物１０４、１０８、１０９、１１１、１１３、１２２、１１９、２８１、２９３、２９４、２９６、２９７、３００、３０１、３０３、３１０、３１２または３６１である、請求項２４〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が表６Ｄの化合物１０８である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が表６Ｄの化合物１９８である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が表６Ｂの化合物１１０、表６Ｃの化合物１１７、表７の化合物２１、８５、２８２、２８３、２８４、２８５または１２３、あるいは表８の化合物１２０である、請求項２４〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が表７の化合物８５である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が表１４の化合物３７４、３３７、３０５、３２０または３１９である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４が炭素原子８〜１６個の鎖長を有する直鎖飽和脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が表４の化合物２８６、３２１、３０４、２５４、３０７、２９５または２９１である、請求項３４または３５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が表６Ａの化合物２８８、３０６、２９０、３６２、２８９、２９２、２８７または３０２である、請求項３４または３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌが少なくとも１つの少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３９】
前記少なくとも１つの少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸が、ｐ−アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）、ｍ−アミノ安息香酸、ｏ−アミノ安息香酸、ｏ，ｏ−ジアミノ安息香酸、ｏ，ｍ−ジアミノ安息香酸、ｏ，ｐ−ジアミノ安息香酸、ｍ，ｐ−ジアミノ安息香酸、ｍ，ｍ−ジアミノ安息香酸、ｏ−アミノ−フェニル酢酸、ｍ−アミノ−フェニル酢酸、ｐ−アミノ−フェニル酢酸（Ａｐａ）、アミノチアゾール酢酸またはそれらの任意の組み合わせである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記少なくとも１つの少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸がｍ，ｍ−ジアミノ安息香酸またはアミノチアゾール酢酸である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物が表１４の化合物３０５、３２０、３１９または３３７である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記少なくとも１つのアミノ酸がｍ−アミノ安息香酸またはｏ−アミノ安息香酸である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が表６Ａの化合物３０６、３６２、２９２または３０２である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記少なくとも１つのアミノ酸がｐ−アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が表７の化合物２８２，２８３、２８４、８５、２８５または１２３、あるいは表６Ａの化合物２８８、２９０、２８９または２８７である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５であり、そして前記化合物が表７の化合物２８２，２８３、２８４、８５または２８５である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ４または−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＨＲ４である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４であり、そして前記化合物が表６Ａの化合物２８８、２９０、２８９または２８７である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３がＧｌｙ、β−アラニン、ＧＡＢＡ、５−アミノペンタン酸、６−アミノヘキサン酸、Ｌｙｓ、ｇＤａｂ、Ｓａｒ、Ｏｒｎ、ＤａｐおよびｈＬｙｓから選択される少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項５１】
前記Ｒ３が少なくとも１つの保護基を更に含む、請求項２０、３９および５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
構造式（ＩＶ）：
【化３】
［式中、
Ｒ１はＯＨまたはＮＨ２であり；
Ｌは独立して少なくとも１つのアミノ酸、少なくとも１つの置換アミノ酸、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ’Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｐ（＝Ｏ）−、−ＯＰ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｒ’ＯＣ（＝Ｏ）（ＮＲ’）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｏ−ＰｈＣ（＝Ｏ）−および−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−から選択されるが、ただしＤａｂ９におけるＬは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ２は−ＯＲ４、−ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ４、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）、−ＳＯ２Ｒ４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ４）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ４）、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、（Ｃ１−Ｃ２５）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２５）ヘテロアルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２５）ヘテロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、置換（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１５）アリールアリール、置換（Ｃ５−Ｃ１５）アリールアリール、（Ｃ５−Ｃ１５）ビアリール、置換（Ｃ５−Ｃ１５）ビアリール、５〜１０員のヘテロアリール、置換５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキル、置換（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキル、６〜２６員のヘテロアリールアルキル、置換６〜２６員のヘテロアリールアルキル、少なくとも１つのアミノ酸、および少なくとも１つの置換アミノ酸から選択され；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）、−ＣＯ２Ｈ、置換（Ｃ１−Ｃ２５）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２５）ヘテロアルキル、置換（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、置換（Ｃ５−Ｃ１５）アリールアリール、置換（Ｃ５−Ｃ１５）ビアリール、置換５〜１０員のヘテロアリール、置換（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキル、置換６〜２６員のヘテロアリールアルキル、少なくとも１つのアミノ酸および少なくとも１つの置換アミノ酸から選択されるが、ただし、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−または−Ｃ（ＮＲ４）−の少なくとも１つを含有し；
Ｒ４は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキルおよび６〜２６員のヘテロアリールアルキル、炭素原子５〜２５個の鎖長を有する分枝鎖または直鎖の飽和または一価不飽和または多価不飽和の脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分、一級アミンおよび二級アミン、少なくとも１つのアミノ酸、少なくとも１つの置換アミノ酸およびそれらの任意の組み合わせから選択され、そして；
Ｒ’は独立してＲ２、Ｒ３またはＲ４について定義した同じかまたは異なる置換基の１つ以上である］
による抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５３】
Ｒ１がＯＨである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１がＮＨ２である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３が−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｓ）−の少なくとも１つを有する、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３が−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５７】
前記化合物が表１２の化合物２１０、３７３、２２３、２３７，２３５または８１である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３がＧｌｙ、β−アラニン、ＧＡＢＡ、５−アミノペンタン酸、６−アミノヘキサン酸、Ｌｙｓ、ｇＤａｂ、Ｓａｒ、Ｏｒｎ、ＤａｐおよびｈＬｙｓから選択される少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５９】
少なくとも１つのＬおよびＲ３が更に少なくとも１つの保護基を含む、請求項５２または５８に記載の化合物。
【請求項６０】
前記化合物が表１の化合物３である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６１】
前記化合物が表１０の化合物４である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６２】
前記化合物が表１３の化合物６０である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６３】
前記化合物が表１６の化合物１２８である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６４】
前記化合物が表１の化合物１４７である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６５】
前記化合物が表１０の化合物１９９である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６６】
前記化合物が表４の化合物２５３である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６７】
前記化合物が表４の化合物２７８である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６８】
請求項１、２０または５２に記載の抗生物質化合物および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈財を含む、薬学的組成物。
【請求項６９】
微生物感染を処置するための方法であって、該方法は、請求項１、２０または５２に記載の化合物を処置を必要とする被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項７０】
微生物感染を処置するための方法であって、該方法は、請求項６８に記載の薬学的組成物を処置を必要とする被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項７１】
微生物感染の処置のための方法において使用するための、請求項１、２０または５２に記載の化合物。
【請求項７２】
微生物感染の処置のための方法において使用するための、請求項６８に記載の薬学的組成物。
【請求項１】
構造式（ＩＩ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１はＯＨまたはＮＨ２であり；
Ｌは少なくとも１つのアミノ酸、少なくとも１つの置換アミノ酸、−Ｒ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ’ＯＣ（＝Ｏ）（ＮＲ’）−および−Ｏ−ＰｈＣ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＨＲ４および−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４から選択され；
Ｒ３は−ＯＲ５、−ＳＲ５、ＮＲ５Ｒ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｒ５Ｃ（＝Ｏ）、−ＳＯ２Ｒ５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ５）、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、（Ｃ１−Ｃ２５）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２５）ヘテロアルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２５）ヘテロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、置換（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１５）アリールアリール、置換（Ｃ５−Ｃ１５）アリールアリール、（Ｃ５−Ｃ１５）ビアリール、置換（Ｃ５−Ｃ１５）ビアリール、５〜１０員のヘテロアリール、置換５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキル、置換（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキル、６〜２６員のヘテロアリールアルキル、置換６〜２６員のヘテロアリールアルキル、少なくとも１つのアミノ酸、および少なくとも１つの置換アミノ酸から選択され；
Ｒ４は独立して（Ｃ７−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１７−Ｃ２６）アリールアルキルおよび１７〜２６員のヘテロアリールアルキル、炭素原子７〜２５個の鎖長を有する分枝鎖または直鎖の飽和または一価不飽和または多価不飽和の脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分、一級アミンおよび二級アミン、少なくとも１つのアミノ酸、および少なくとも１つの置換アミノ酸から選択され；
Ｒ５は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキルおよび６〜２６員のヘテロアリールアルキル、炭素原子５〜２５個の鎖長を有する分枝鎖または直鎖の飽和または一価不飽和または多価不飽和の脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分、一級アミンおよび二級アミン、少なくとも１つのアミノ酸、少なくとも１つの置換アミノ酸およびそれらの任意の組み合わせから選択され、そして；
Ｒ’は独立してＲ３またはＲ５について定義した同じかまたは異なる置換基の１つ以上である］
による、抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１がＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＮＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ４または−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＨＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３がグリシン、β−アラニン、サルコシン、リジンまたはそれらの任意の組み合わせから選択される少なくとも１つのアミノ酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記少なくとも１つのアミノ酸が、グリシン−リジンまたはサルコシン−リジンから選択される２つのアミノ酸である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記少なくとも１つのアミノ酸がグリシンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
前記少なくとも１つのアミノ酸がβ−アラニンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が表６Ｄの化合物９１、あるいは表１６の化合物３３１または３３２である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが、ｐ−アミノフェニルアセチル、（ｐ−アミノフェニルプロパノイル）ｎ（ここでｎは１または２である）、ｍ−アミノフェニルアセチル、（ｍ−アミノフェニルプロパノイル）ｎ（ここでｎは１または２である）、ｏ−アミノフェニルアセチル、（ｏ−アミノフェニルプロパノイル）ｎ（ここでｎは１または２である）、ＧＡＢＡ、ｐ−アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）、ｍ−アミノ安息香酸、ｏ−アミノ安息香酸、ｐ−ヒドラジノ安息香酸、ｍ−ヒドラジノ安息香酸、ｏ−ヒドラジノ安息香酸、ｐ−アミノ−トランス−シンナミル、ｍ−アミノ−トランス−シンナミル、ｏ−アミノ−トランス−シンナミル、Ｌ−ＢＢＴＡまたはそれらの任意の組み合わせから選択される少なくとも１つの少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌがｐ−アミノフェニルアセチル、ＰＡＢＡ、ｍ−アミノ安息香酸、ｏ−アミノ安息香酸、ｐ−アミノ−トランス−シンナミル、ｍ−アミノ−トランス−シンナミル、ｏ−アミノ−トランス−シンナミルまたはそれらの任意の組み合わせから選択される少なくとも１つのアミノ酸である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５が炭素原子１０〜１５個の鎖長を有する直鎖飽和脂肪族部分またはヒドロキシ脂肪族部分である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が表６Ｄの化合物８６、表７の化合物８７または２８０、あるいは表８の化合物８９である、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が表７の化合物２８０である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３がＧｌｙ、β−アラニン、ＧＡＢＡ、５−アミノペンタン酸、６−アミノヘキサン酸、Ｌｙｓ、ｇＤａｂ、Ｓａｒ、Ｏｒｎ、Ｄａｐ、ｈＬｙｓまたはそれらの任意の組み合わせから選択される少なくとも１つのアミノ酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ３が少なくとも１つの保護基を更に含む、請求項１、１３および１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
構造式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、
Ｒ１はＯＨまたはＮＨ２であり；
Ｌは少なくとも１つのアミノ酸、少なくとも１つの置換アミノ酸、−Ｒ’Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｒ’ＯＣ（＝Ｏ）（ＮＲ’）−から選択され；
Ｒ２は−ＯＲ５、−ＳＲ５、ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、−Ｒ５Ｃ（＝Ｏ）、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ５）、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、ハロゲンおよびトリハロメチルから選択され；
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４は独立して（Ｃ７−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１７−Ｃ２６）アリールアルキルおよび１７〜２６員のヘテロアリールアルキル、炭素原子７〜２５個の鎖長を有する分枝鎖または直鎖の飽和または一価不飽和または多価不飽和の脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分、一級アミンおよび二級アミン、少なくとも１つのアミノ酸および少なくとも１つの置換アミノ酸から選択され；
Ｒ５は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキルおよび６〜２６員のヘテロアリールアルキル、炭素原子５〜２５個の鎖長を有する分枝鎖または直鎖の飽和または一価不飽和または多価不飽和の脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分、一級アミンおよび二級アミン、少なくとも１つのアミノ酸、少なくとも１つの置換アミノ酸およびそれらの任意の組み合わせから選択され、そして；
Ｒ’は独立してＲ２またはＲ５について定義した同じかまたは異なる置換基の１つ以上である］
による抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
Ｒ１がＯＨである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がＮＨ２である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ４または−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＨＲ４である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５が１０〜２０員のヘテロアリールアルキル、あるいは炭素原子５〜１７個の鎖長を有する直鎖飽和脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌがグリシン、サルコシン、フェニルグリシン、フェニルアラニン、Ｏ−メチルアスパラギン酸、Ｏ−ｔ−ブチルアスパラギン酸、ｐ−アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）、ｍ−アミノ安息香酸、ｐ−ヒドラジノ安息香酸、ｐ−アミノフェニルプロパン酸、（ｐ−アミノ−フェニルプロパン酸）ｎ（ここでｎは１または２である）、およびＬ−ＢＢＴＡ、ｍ−アミノ−フェニル酢酸、ｐ−アミノ−フェニル酢酸（Ａｐａ）、ｐ−アミノ−トランス−桂皮酸またはそれらの任意の組み合わせから選択される少なくとも１つの少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が表３の化合物１０３、１０５、１０６、１０７、１１２、１１５、１１６、１１８、３１１、３１３、３１４、３１５、３１６、３１７、３４４、３４５、３４６、３５８、３５９または３６０である、請求項２４〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が表６Ｄの化合物１０４、１０８、１０９、１１１、１１３、１２２、１１９、２８１、２９３、２９４、２９６、２９７、３００、３０１、３０３、３１０、３１２または３６１である、請求項２４〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が表６Ｄの化合物１０８である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が表６Ｄの化合物１９８である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が表６Ｂの化合物１１０、表６Ｃの化合物１１７、表７の化合物２１、８５、２８２、２８３、２８４、２８５または１２３、あるいは表８の化合物１２０である、請求項２４〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が表７の化合物８５である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が表１４の化合物３７４、３３７、３０５、３２０または３１９である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４が炭素原子８〜１６個の鎖長を有する直鎖飽和脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が表４の化合物２８６、３２１、３０４、２５４、３０７、２９５または２９１である、請求項３４または３５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が表６Ａの化合物２８８、３０６、２９０、３６２、２８９、２９２、２８７または３０２である、請求項３４または３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌが少なくとも１つの少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３９】
前記少なくとも１つの少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸が、ｐ−アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）、ｍ−アミノ安息香酸、ｏ−アミノ安息香酸、ｏ，ｏ−ジアミノ安息香酸、ｏ，ｍ−ジアミノ安息香酸、ｏ，ｐ−ジアミノ安息香酸、ｍ，ｐ−ジアミノ安息香酸、ｍ，ｍ−ジアミノ安息香酸、ｏ−アミノ−フェニル酢酸、ｍ−アミノ−フェニル酢酸、ｐ−アミノ−フェニル酢酸（Ａｐａ）、アミノチアゾール酢酸またはそれらの任意の組み合わせである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記少なくとも１つの少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸がｍ，ｍ−ジアミノ安息香酸またはアミノチアゾール酢酸である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物が表１４の化合物３０５、３２０、３１９または３３７である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記少なくとも１つのアミノ酸がｍ−アミノ安息香酸またはｏ−アミノ安息香酸である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が表６Ａの化合物３０６、３６２、２９２または３０２である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記少なくとも１つのアミノ酸がｐ−アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が表７の化合物２８２，２８３、２８４、８５、２８５または１２３、あるいは表６Ａの化合物２８８、２９０、２８９または２８７である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５であり、そして前記化合物が表７の化合物２８２，２８３、２８４、８５または２８５である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ４または−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＨＲ４である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４であり、そして前記化合物が表６Ａの化合物２８８、２９０、２８９または２８７である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３がＧｌｙ、β−アラニン、ＧＡＢＡ、５−アミノペンタン酸、６−アミノヘキサン酸、Ｌｙｓ、ｇＤａｂ、Ｓａｒ、Ｏｒｎ、ＤａｐおよびｈＬｙｓから選択される少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項５１】
前記Ｒ３が少なくとも１つの保護基を更に含む、請求項２０、３９および５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
構造式（ＩＶ）：
【化３】
［式中、
Ｒ１はＯＨまたはＮＨ２であり；
Ｌは独立して少なくとも１つのアミノ酸、少なくとも１つの置換アミノ酸、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ’Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｐ（＝Ｏ）−、−ＯＰ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｒ’ＯＣ（＝Ｏ）（ＮＲ’）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｏ−ＰｈＣ（＝Ｏ）−および−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−から選択されるが、ただしＤａｂ９におけるＬは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ２は−ＯＲ４、−ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ４、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）、−ＳＯ２Ｒ４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ４）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ４）、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、（Ｃ１−Ｃ２５）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２５）ヘテロアルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２５）ヘテロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、置換（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１５）アリールアリール、置換（Ｃ５−Ｃ１５）アリールアリール、（Ｃ５−Ｃ１５）ビアリール、置換（Ｃ５−Ｃ１５）ビアリール、５〜１０員のヘテロアリール、置換５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキル、置換（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキル、６〜２６員のヘテロアリールアルキル、置換６〜２６員のヘテロアリールアルキル、少なくとも１つのアミノ酸、および少なくとも１つの置換アミノ酸から選択され；
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）、−ＣＯ２Ｈ、置換（Ｃ１−Ｃ２５）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ２５）ヘテロアルキル、置換（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、置換（Ｃ５−Ｃ１５）アリールアリール、置換（Ｃ５−Ｃ１５）ビアリール、置換５〜１０員のヘテロアリール、置換（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキル、置換６〜２６員のヘテロアリールアルキル、少なくとも１つのアミノ酸および少なくとも１つの置換アミノ酸から選択されるが、ただし、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−または−Ｃ（ＮＲ４）−の少なくとも１つを含有し；
Ｒ４は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６−Ｃ２６）アリールアルキルおよび６〜２６員のヘテロアリールアルキル、炭素原子５〜２５個の鎖長を有する分枝鎖または直鎖の飽和または一価不飽和または多価不飽和の脂肪族またはヒドロキシ脂肪族部分、一級アミンおよび二級アミン、少なくとも１つのアミノ酸、少なくとも１つの置換アミノ酸およびそれらの任意の組み合わせから選択され、そして；
Ｒ’は独立してＲ２、Ｒ３またはＲ４について定義した同じかまたは異なる置換基の１つ以上である］
による抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５３】
Ｒ１がＯＨである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１がＮＨ２である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３が−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｓ）−の少なくとも１つを有する、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３が−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５７】
前記化合物が表１２の化合物２１０、３７３、２２３、２３７，２３５または８１である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３がＧｌｙ、β−アラニン、ＧＡＢＡ、５−アミノペンタン酸、６−アミノヘキサン酸、Ｌｙｓ、ｇＤａｂ、Ｓａｒ、Ｏｒｎ、ＤａｐおよびｈＬｙｓから選択される少なくとも１つのアミノ酸または置換アミノ酸である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５９】
少なくとも１つのＬおよびＲ３が更に少なくとも１つの保護基を含む、請求項５２または５８に記載の化合物。
【請求項６０】
前記化合物が表１の化合物３である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６１】
前記化合物が表１０の化合物４である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６２】
前記化合物が表１３の化合物６０である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６３】
前記化合物が表１６の化合物１２８である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６４】
前記化合物が表１の化合物１４７である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６５】
前記化合物が表１０の化合物１９９である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６６】
前記化合物が表４の化合物２５３である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６７】
前記化合物が表４の化合物２７８である抗生物質化合物およびその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６８】
請求項１、２０または５２に記載の抗生物質化合物および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈財を含む、薬学的組成物。
【請求項６９】
微生物感染を処置するための方法であって、該方法は、請求項１、２０または５２に記載の化合物を処置を必要とする被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項７０】
微生物感染を処置するための方法であって、該方法は、請求項６８に記載の薬学的組成物を処置を必要とする被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項７１】
微生物感染の処置のための方法において使用するための、請求項１、２０または５２に記載の化合物。
【請求項７２】
微生物感染の処置のための方法において使用するための、請求項６８に記載の薬学的組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図４Ｄ】
【図４Ｅ】
【図４Ｆ】
【図４Ｇ】
【図４Ｈ】
【図４Ｉ】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図５Ｃ】
【図５Ｄ】
【図５Ｅ】
【図５Ｆ】
【図５Ｇ】
【図５Ｈ】
【図５Ｉ】
【図５Ｊ】
【図５Ｋ】
【図２】
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図４Ｄ】
【図４Ｅ】
【図４Ｆ】
【図４Ｇ】
【図４Ｈ】
【図４Ｉ】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図５Ｃ】
【図５Ｄ】
【図５Ｅ】
【図５Ｆ】
【図５Ｇ】
【図５Ｈ】
【図５Ｉ】
【図５Ｊ】
【図５Ｋ】
【公表番号】特表２００７−５３６２００（Ｐ２００７−５３６２００Ａ）
【公表日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２０２０１（Ｐ２００６−５２０２０１）
【出願日】平成１６年６月２８日（２００４．６．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２１０３９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０００８７８
【国際公開日】平成１７年１月６日（２００５．１．６）
【出願人】（５０６０１８６０６）ミジェニックス インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月２８日（２００４．６．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２１０３９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０００８７８
【国際公開日】平成１７年１月６日（２００５．１．６）
【出願人】（５０６０１８６０６）ミジェニックス インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
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