三環系窒素含有化合物とその抗菌剤としての使用
式（Ｉ）の三環式窒素含有化合物およびそれらの抗菌剤としての使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは独立して、水素；ハロゲン；シアノ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルキルもしくは（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルもしくは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基でＮ−置換されていてもよいアミノ基；またはアミノ基が（Ｃ１−４）アルキルで置換されていてもよいアミノカルボニルから選択され；
Ｒ２は水素もしくは（Ｃ１−４）アルキル、またはＲ６と一体となって以下に定義されるＹを形成し；
Ａは式（ｉ）群：
【化２】
（式中、Ｒ３はＲ１ａまたはＲ１ｂで定義される通りであるか、またはオキソであり、ｎは１または２である）
で示される基であるか；または
Ａは式（ｉｉ）：
【化３】
（式中：
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、またはＷ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、ならびにＷ１はＷ３とＮの間の結合を示し；
ＸはＯ、ＣＲ４Ｒ８、またはＮＲ６であり；
１個のＲ４はＲ１ａおよびＲ１ｂで定義される通りであり、残りおよびＲ８は水素であるか、または１個のＲ４およびＲ８が一体となっているオキソであり、ならびに残りが水素であり；
Ｒ６は水素もしくは（Ｃ１−６）アルキルであり；またはＲ２と一体となってＹを形成し；
Ｒ７は水素；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；または（Ｃ１−６）アルキルであり；
ＹはＣＲ４Ｒ８ＣＨ２；ＣＨ２ＣＲ４Ｒ８；（Ｃ＝Ｏ）；ＣＲ４Ｒ８；ＣＲ４Ｒ８（Ｃ＝Ｏ）；もしくは（Ｃ＝Ｏ）ＣＲ４Ｒ８であり；
もしくはＸがＣＲ４Ｒ８である場合、Ｒ８とＲ７は一体となって結合を示す）
で示される基であり；
ＵはＣＯ、およびＣＨ２から選択され；
Ｒ５は、式（Ｂ）：
【化４】
（式中：
環（ａ）および（ｂ）の少なくとも一個は芳香族であり；
Ｘ１は芳香族環の一部である場合にはＣもしくはＮであり、または非芳香族環の一部である場合にはＣＲ１４であり；
Ｘ２は芳香族もしくは非芳香族環の一部である場合にはＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯもしくはＣＲ１４であり、または非芳香族環の一部である場合にはさらにＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は独立してＮまたはＣであり；
Ｙ１は、芳香族もしくは非芳香族環の一部である場合には、各々の原子が独立してＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から選択されるものである０から４個の原子のリンカー基であり、または非芳香族環の一部である場合にはさらにＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｙ２は、芳香族もしくは非芳香族環の一部である場合には、各々のＹ２原子が独立してＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１４から選択される２から６個の原子のリンカー基であり、または非芳香族環の一部である場合にはさらにＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｒ１４およびＲ１５の各々は、独立してＨ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；（Ｃ１−４）アルキルでモノ−もしくはジ−置換されていてもよいアミノもしくはアミノカルボニルから選択され；または
Ｒ１４およびＲ１５は一体となってオキソを示してもよく；
各々のＲ１３は独立してＨ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロもしくはトリフルオロメチルで置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノ基が（Ｃ１−４）アルキルでモノもしくはジ−置換されていてもよいアミノカルボニルであり；
各々のｘは、独立して、０、１または２である）
で示される、各々の環において４個までのヘテロ原子を含む、置換されていてもよい二環式の炭素環式または複素環式環系である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ１ａが水素、クロロまたはフルオロであり、Ｒ１ｂが水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、ｎが１であり、Ｒ３が水素またはヒドロキシである式（ｉａ）の基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＵがＣＨ２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が芳香族複素環（Ｂ）であって、２〜４個のヘテロ原子を含む８〜１１個の環原子を有するものであり、ヘテロ原子の少なくとも１個はＮもしくはＮＲ１３によるものであって、Ｙ２が２〜３個のへテロ原子を含み、その中の１個がＳであり、１〜２個がＮであって、１個のＮがＸ３と結合している芳香族複素環（Ｂ）であるか、または芳香族複素環（Ｂ）が置換されていてもよいベンゾ、ピリドおよびピリダジノより選択される芳香族の環（ａ）および非芳香族の環（ｂ）を有し、Ｙ２が少なくとも１個のヘテロ原子を含む３〜５個の原子、より詳細には４個の原子を有し、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２もしくはＮＲ１３でＸ５に結合しており、ここでＲ１３は水素以外であり、Ｎを経由してＸ３に結合するＮＨＣＯであるか、もしくはＸ３に結合するＯ、Ｓ、ＣＨ２もしくはＮＨである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が：
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル、
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル、
［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イル、
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル、
［１，２，３］チアジアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−６−イル、
２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−カルボニトロ−７−イル、
８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、
２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル、
から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
ラセミ体の３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー２、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（４−｛［（７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（４−｛［（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
Ｎ−｛１−［（３−クロロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル）メチル］−４−ピペリジニル｝−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−カルボキサミド、
４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
Ｎ−｛１−［（３−フルオロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル）メチル］−４−ピペリジニル｝−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−カルボキサミド、
３−クロロ−４−［（（３Ｒ，４Ｓ）−４−｛［（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、ジアステレオマー１、
３−クロロ−４−［（（３Ｒ，４Ｓ）−４−｛［（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、ジアステレオマー２、
４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｛メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（（３Ｒ，４Ｓ）−４−｛［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
３−クロロ−４−［（（３Ｒ，４Ｓ）−４−｛［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー２、
３−クロロ−４−［（（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｓ）−１−［（３−クロロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−ピペリジニル｝−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−カルボキサミド、
３−クロロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
３−クロロ−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー２、
３−クロロ−４−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１ 塩酸塩、
３−クロロ−４−（｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
３−クロロ−４−［（４−｛［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−７−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
７−［（｛（３Ｒ，４Ｓ）−１−［（３−クロロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−カルボニトリル ジアステレオマー１、
３−クロロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
３−クロロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
３−クロロ−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−４−（｛４−［３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｓ）−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー２、
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１ｅ、
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
４−（｛シス−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−［（シス−３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−［（シス−３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
４−（｛（シス−４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−３−フルオロ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−｛［シス−４−ヒドロキシ−３−（｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピペリジニル］メチル｝−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
４−［（シス−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
４−［（（２Ｓ）−２−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−モルホリニル）メチル］−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−［（（２Ｓ）−２−｛［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−モルホリニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−｛［（２Ｓ）−２−（｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−４−モルホリニル］メチル｝−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー２、
３−クロロ−４−（｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー２、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー２、
３−クロロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−（｛（３Ｒ、４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
７−［（｛（３Ｒ，４Ｓ）−１−［（３−クロロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−カルボニトリル ジアステレオマー２、
４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
４−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
７−｛［（１−｛［（４Ｒ）−３−フルオロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル］メチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−カルボニトリル エナンチオマー１、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−７−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（４−｛［（５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−７−インドリジニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（４−｛［（２−メチル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
（４Ｒ）−４−［（４−｛［（７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
（４Ｒ）−４−［（４−｛［（７−ブロモ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
４−（｛（３Ｓ，４Ｒ）−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
４−（｛（３Ｓ，４Ｒ）−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー２、
４−（｛（３Ｒ、４Ｓ）−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
４−（｛（３Ｒ、４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
３−フルオロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
５−｛［（１−｛［（４Ｒ）−３−フルオロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル］メチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−カルボニトリル エナンチオマー１、
４−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−（メチロキシ）−１−ピペリジニル］メチル｝−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン（ジアステレオマー１およびジアステレオマー２の１：１の混合物）、
４−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−３−（メチロキシ）−１−ピペリジニル］メチル｝−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン（ジアステレオマー１およびジアステレオマー２の１：１の混合物）、
３−フルオロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−３−（メチロキシ）−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン（ジアステレオマー１およびジアステレオマー２の１：１の混合物）、
５−（｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−［（３−フルオロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル）メチル］−３−（メチロキシ）−４−ピペリジニル］アミノ｝メチル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−カルボニトリル（ジアステレオマー１およびジアステレオマー２の１：１の混合物）、
４−［（（３Ｒ，４Ｓ）−４−｛［（７−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チエン−２−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（８−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−４−（｛４−［（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チエン−２−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−４−（｛４−［６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピラン−２−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、および
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−（｛４−［（［１，２，３］チアジアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
から選択される化合物またはこれらの化合物のいずれかの医薬上許容される塩。
【請求項９】
哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１０】
哺乳動物における細菌感染症の治療への使用のための医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは独立して、水素；ハロゲン；シアノ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルキルもしくは（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルもしくは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基でＮ−置換されていてもよいアミノ基；またはアミノ基が（Ｃ１−４）アルキルで置換されていてもよいアミノカルボニルから選択され；
Ｒ２は水素もしくは（Ｃ１−４）アルキル、またはＲ６と一体となって以下に定義されるＹを形成し；
Ａは式（ｉ）群：
【化２】
（式中、Ｒ３はＲ１ａまたはＲ１ｂで定義される通りであるか、またはオキソであり、ｎは１または２である）
で示される基であるか；または
Ａは式（ｉｉ）：
【化３】
（式中：
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、またはＷ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、ならびにＷ１はＷ３とＮの間の結合を示し；
ＸはＯ、ＣＲ４Ｒ８、またはＮＲ６であり；
１個のＲ４はＲ１ａおよびＲ１ｂで定義される通りであり、残りおよびＲ８は水素であるか、または１個のＲ４およびＲ８が一体となっているオキソであり、ならびに残りが水素であり；
Ｒ６は水素もしくは（Ｃ１−６）アルキルであり；またはＲ２と一体となってＹを形成し；
Ｒ７は水素；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；または（Ｃ１−６）アルキルであり；
ＹはＣＲ４Ｒ８ＣＨ２；ＣＨ２ＣＲ４Ｒ８；（Ｃ＝Ｏ）；ＣＲ４Ｒ８；ＣＲ４Ｒ８（Ｃ＝Ｏ）；もしくは（Ｃ＝Ｏ）ＣＲ４Ｒ８であり；
もしくはＸがＣＲ４Ｒ８である場合、Ｒ８とＲ７は一体となって結合を示す）
で示される基であり；
ＵはＣＯ、およびＣＨ２から選択され；
Ｒ５は、式（Ｂ）：
【化４】
（式中：
環（ａ）および（ｂ）の少なくとも一個は芳香族であり；
Ｘ１は芳香族環の一部である場合にはＣもしくはＮであり、または非芳香族環の一部である場合にはＣＲ１４であり；
Ｘ２は芳香族もしくは非芳香族環の一部である場合にはＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯもしくはＣＲ１４であり、または非芳香族環の一部である場合にはさらにＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は独立してＮまたはＣであり；
Ｙ１は、芳香族もしくは非芳香族環の一部である場合には、各々の原子が独立してＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から選択されるものである０から４個の原子のリンカー基であり、または非芳香族環の一部である場合にはさらにＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｙ２は、芳香族もしくは非芳香族環の一部である場合には、各々のＹ２原子が独立してＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１４から選択される２から６個の原子のリンカー基であり、または非芳香族環の一部である場合にはさらにＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｒ１４およびＲ１５の各々は、独立してＨ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；（Ｃ１−４）アルキルでモノ−もしくはジ−置換されていてもよいアミノもしくはアミノカルボニルから選択され；または
Ｒ１４およびＲ１５は一体となってオキソを示してもよく；
各々のＲ１３は独立してＨ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロもしくはトリフルオロメチルで置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノ基が（Ｃ１−４）アルキルでモノもしくはジ−置換されていてもよいアミノカルボニルであり；
各々のｘは、独立して、０、１または２である）
で示される、各々の環において４個までのヘテロ原子を含む、置換されていてもよい二環式の炭素環式または複素環式環系である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ１ａが水素、クロロまたはフルオロであり、Ｒ１ｂが水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、ｎが１であり、Ｒ３が水素またはヒドロキシである式（ｉａ）の基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＵがＣＨ２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が芳香族複素環（Ｂ）であって、２〜４個のヘテロ原子を含む８〜１１個の環原子を有するものであり、ヘテロ原子の少なくとも１個はＮもしくはＮＲ１３によるものであって、Ｙ２が２〜３個のへテロ原子を含み、その中の１個がＳであり、１〜２個がＮであって、１個のＮがＸ３と結合している芳香族複素環（Ｂ）であるか、または芳香族複素環（Ｂ）が置換されていてもよいベンゾ、ピリドおよびピリダジノより選択される芳香族の環（ａ）および非芳香族の環（ｂ）を有し、Ｙ２が少なくとも１個のヘテロ原子を含む３〜５個の原子、より詳細には４個の原子を有し、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２もしくはＮＲ１３でＸ５に結合しており、ここでＲ１３は水素以外であり、Ｎを経由してＸ３に結合するＮＨＣＯであるか、もしくはＸ３に結合するＯ、Ｓ、ＣＨ２もしくはＮＨである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が：
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル、
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル、
［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イル、
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル、
［１，２，３］チアジアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−６−イル、
２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−カルボニトロ−７−イル、
８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル、
２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル、
から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
ラセミ体の３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー２、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（４−｛［（７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（４−｛［（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
Ｎ−｛１−［（３−クロロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル）メチル］−４−ピペリジニル｝−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−カルボキサミド、
４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
Ｎ−｛１−［（３−フルオロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル）メチル］−４−ピペリジニル｝−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−カルボキサミド、
３−クロロ−４−［（（３Ｒ，４Ｓ）−４−｛［（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、ジアステレオマー１、
３−クロロ−４−［（（３Ｒ，４Ｓ）−４−｛［（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、ジアステレオマー２、
４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｛メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（（３Ｒ，４Ｓ）−４−｛［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
３−クロロ−４−［（（３Ｒ，４Ｓ）−４−｛［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー２、
３−クロロ−４−［（（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
Ｎ−｛（３Ｒ，４Ｓ）−１−［（３−クロロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−ピペリジニル｝−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−カルボキサミド、
３−クロロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
３−クロロ−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー２、
３−クロロ−４−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１ 塩酸塩、
３−クロロ−４−（｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
３−クロロ−４−［（４−｛［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−７−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
７−［（｛（３Ｒ，４Ｓ）−１−［（３−クロロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−カルボニトリル ジアステレオマー１、
３−クロロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
３−クロロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
３−クロロ−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−４−（｛４−［３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｓ）−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー２、
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１ｅ、
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
４−（｛シス−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−［（シス−３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−［（シス−３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
４−（｛（シス−４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−３−フルオロ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−｛［シス−４−ヒドロキシ−３−（｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピペリジニル］メチル｝−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
４−［（シス−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
４−［（（２Ｓ）−２−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−モルホリニル）メチル］−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−［（（２Ｓ）−２−｛［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−モルホリニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−｛［（２Ｓ）−２−（｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−４−モルホリニル］メチル｝−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー２、
３−クロロ−４−（｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー２、
３−クロロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー２、
３−クロロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−フルオロ−４−（｛（３Ｒ、４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
７−［（｛（３Ｒ，４Ｓ）−１−［（３−クロロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−カルボニトリル ジアステレオマー２、
４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
４−（｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
７−｛［（１−｛［（４Ｒ）−３−フルオロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル］メチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−カルボニトリル エナンチオマー１、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−７−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（４−｛［（５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−７−インドリジニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
３−クロロ−４−［（４−｛［（２−メチル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
（４Ｒ）−４−［（４−｛［（７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
（４Ｒ）−４−［（４−｛［（７−ブロモ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
４−（｛（３Ｓ，４Ｒ）−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
４−（｛（３Ｓ，４Ｒ）−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー２、
４−（｛（３Ｒ、４Ｓ）−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
４−（｛（３Ｒ、４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
３−フルオロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
５−｛［（１−｛［（４Ｒ）−３−フルオロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル］メチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−カルボニトリル エナンチオマー１、
４−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−（メチロキシ）−１−ピペリジニル］メチル｝−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン（ジアステレオマー１およびジアステレオマー２の１：１の混合物）、
４−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−３−（メチロキシ）−１−ピペリジニル］メチル｝−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン（ジアステレオマー１およびジアステレオマー２の１：１の混合物）、
３−フルオロ−４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−３−（メチロキシ）−４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン（ジアステレオマー１およびジアステレオマー２の１：１の混合物）、
５−（｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−［（３−フルオロ−７−オキソ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−４−イル）メチル］−３−（メチロキシ）−４−ピペリジニル］アミノ｝メチル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−カルボニトリル（ジアステレオマー１およびジアステレオマー２の１：１の混合物）、
４−［（（３Ｒ，４Ｓ）−４−｛［（７−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）メチル］−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
４−（｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チエン−２−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン ジアステレオマー１、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（４−｛［（８−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−４−（｛４−［（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チエン−２−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−４−（｛４−［６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピラン−２−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン エナンチオマー１、
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、および
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−（｛４−［（［１，２，３］チアジアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４，５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｄｅ］−１，５−ナフチリジン−７−オン、
から選択される化合物またはこれらの化合物のいずれかの医薬上許容される塩。
【請求項９】
哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１０】
哺乳動物における細菌感染症の治療への使用のための医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５３４４４４（Ｐ２００９−５３４４４４Ａ）
【公表日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０７０７６（Ｐ２００９−５０７０７６）
【出願日】平成１９年４月２５日（２００７．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５４０７９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２２２５８
【国際公開日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月２５日（２００７．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５４０７９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２２２５８
【国際公開日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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