多価ホスホリパーゼインヒビターを含むホスホリパーゼインヒビター、および内腔に局在化されるホスホリパーゼインヒビターとしての使用を含むその使用
本発明は、ホスホリパーゼ関連疾患の治療のための方法および組成物を提供する。特に、本発明は、動物被験体においてインスリン関連、体重関連疾患および／またはコレステロール関連疾患を治療する方法を提供する。該方法は、一般には、胃腸内腔に局在化される非吸収および／または流出ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを投与することを含む。本発明の１つの第１の態様は、ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物に関する。本発明のこの第１の態様の好ましい実施形態において、ホスホリパーゼインヒビターは、例えば、１以上の結合部分を介して、また所望により１以上の多官能性架橋部分を介して、相互に連結した、好ましくは相互に共有結合した２以上のホスホリパーゼ阻害部分を有する多価ホスホリパーゼインヒビターである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物であって、該ホスホリパーゼインヒビターは置換された有機化合物またはその塩を含み、該置換された有機化合物は独立して選択される結合部分Ｌ１、Ｌ２．．．Ｌｎを介して式（Ｄ−Ｉ）：
【化１】
によって表される多官能性架橋部分に連結された２以上の独立して選択されたホスホリパーゼ阻害部分Ｚ１、Ｚ２．．．Ｚｎを含み、
ここで、ｎは０〜１０の整数であり、
該２以上のホスホリパーゼ阻害部分Ｚ１、Ｚ２．．．Ｚｎは、それぞれ、結合部分Ｌ１、Ｌ２．．．Ｌｎを介して多官能性架橋部分に共有結合しており、
該多官能性架橋部分は該２以上のホスホリパーゼ阻害部分が結合した少なくとも（ｎ＋２）の反応部位を有し、該多官能性架橋部分はアルキル、フェニル、アリール、アルケニル、アルキニル、複素環基、アミン、エーテル、スルフィド、ジスルフィド、ヒドラジン、ならびに酸素、硫黄、スルホニル、ホスホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アミン、チオール、エーテル、カルボニル、カルボキシル、エステル、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環基、およびこれらの組合せを含む部分で置換された前記のいずれかよりなる群から選択される、組成物。
【請求項２】
ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物であって、該ホスホリパーゼインヒビターは置換された有機化合物またはその塩を含み、該置換された有機化合物は独立して選択される結合部分Ｌ１、Ｌ２．．．Ｌｎを介して式（Ｄ−Ｉ）：
【化２】
によって表される多官能性架橋部分に連結された２以上の独立して選択されたホスホリパーゼ阻害部分Ｚ１、Ｚ２．．．Ｚｎを含み、
ここで、ｎは１〜１０の整数であり、
該２以上のホスホリパーゼ阻害部分Ｚ１、Ｚ２．．．Ｚｎは、それぞれ、結合部分Ｌ１、Ｌ２．．．Ｌｎを介して多官能性架橋部分に共有結合しており、
該多官能性架橋部分は該２以上のホスホリパーゼ阻害部分が結合した少なくとも（ｎ＋２）の反応部位を有し、該多官能性架橋部分はアルキル、フェニル、アリール、アルケニル、アルキニル、複素環基、アミン、エーテル、スルフィド、ジスルフィド、ヒドラジン、ならびに酸素、硫黄、スルホニル、ホスホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アミン、チオール、エーテル、カルボニル、カルボキシル、エステル、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環基、およびこれらの組合せを含む部分で置換された前記のいずれかよりなる群から選択される、組成物。
【請求項３】
ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物であって、該ホスホリパーゼインヒビターは置換された有機化合物、またはその塩であり、該置換された有機化合物は、式（Ｄ−Ｉ−Ａ）：
【化３】
によって表される、結合部分Ｌによって接合された、２以上の独立して選択されたホスホリパーゼ阻害部分を含み、
ここで、該２以上のホスホリパーゼ阻害部分のそれぞれは該結合部分に共有結合しており、
該結合部分Ｌは、それを介して該２以上のホスホリパーゼ阻害部分Ｚ１、Ｚ２が接合された最短鎖中に少なくとも２０原子のリンカー長さを有する結合部分である、組成物。
【請求項４】
ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物であって、該ホスホリパーゼインヒビターは置換された有機化合物、またはその塩であり、該置換された有機化合物は、式（Ｄ−Ｉ−Ａ）：
【化４】
によって表される、結合部分によって接合された、２以上の独立して選択されるホスホリパーゼ阻害部分を含み、
ここで、該２以上のホスホリパーゼ阻害部分は該結合部分に共有結合しており、および
該結合部分Ｌは式（Ｄ−ＩＩ）：
【化５】
によって表される結合部分であり、
ここで、ＲＬ１、ＲＬ２およびＲＬ３は、それぞれ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、炭素環基、複素環基、ポリ（エチレンオキシル）およびポリエステルよりなる群から独立して選択される部分であり、および
ＶはＮ、Ｏ、Ｓ、ジスルフィド、カルボニル、エステル、アミド、ウレタン、尿素、ヒドラジン、アルケン、およびアルキンよりなる群から独立して選択される部分である、組成物。
【請求項５】
各結合部分が、それを通じて該２以上のホスホリパーゼ阻害部分が接合された最短鎖中に少なくとも２０原子のリンカー長さを有する請求項１、２および４いずれか１項記載の発明。
【請求項６】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、被験体への投与に際して、胃腸内腔に局在化される請求項１〜５いずれか１項記載の発明。
【請求項７】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、被験体への投与に際して、該ホスホリパーゼインヒビターの実質的に全てが胃腸内腔に留まるように、胃腸内腔に局在化される請求項６記載の発明。
【請求項８】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、被験体への投与に際して、該ホスホリパーゼインヒビターの少なくとも８０％が胃腸内腔に留まるように、胃腸内腔に局在化される請求項６記載の発明。
【請求項９】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、被験体への投与に際して、該ホスホリパーゼインヒビターの少なくとも９０％が胃腸内腔に留まるように、胃腸内腔に局在化される請求項６記載の発明。
【請求項１０】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、胃腸粘膜を通じて吸収されないことによって胃腸内腔に局在化される請求項６記載の発明。
【請求項１１】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、胃腸粘膜細胞からの流出の結果として胃腸内腔に局在化される請求項６記載の発明。
【請求項１２】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、該ホスホリパーゼインヒビターを胃腸粘膜細胞へ吸収し、次いで、該ホスホリパーゼインヒビターを胃腸粘膜細胞からが胃腸内腔へ流出させる方法によって胃腸内腔に局在化される請求項６記載の発明。
【請求項１３】
前記ホスホリパーゼ阻害部分が可溶性である請求項１〜１２いずれか１項記載の発明。
【請求項１４】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、さらに：
（ａ）該ホスホリパーゼインヒビターは、胃腸管の少なくとも胃、十二指腸および小腸を通過する間に安定である；
（ｂ）該ホスホリパーゼインヒビターは胃腸内腔に存在する分泌されたカルシウム依存性ホスホリパーゼの活性を阻害する；
（ｃ）該ホスホリパーゼインヒビターはホスホリパーゼ−Ａ２ＩＢの活性を阻害する；
（ｄ）該ホスホリパーゼインヒビターはホスホリパーゼ−Ａ２の活性を阻害するが、他の胃腸粘膜結合ホスホリパーゼを実質的に阻害しない；
（ｅ）該ホスホリパーゼインヒビターは胃腸管の液相において不溶性である；
（ｆ）該ホスホリパーゼインヒビターは脂質−水界面と会合するように適合される；
（ｇ）該オリゴマーまたはポリマー部分は、陰イオン性である少なくとも１つのモノマーおよび疎水性である少なくとも１つのモノマーを含む；
（ｈ）該オリゴマーまたはポリマー部分はコポリマー部分であり、該コポリマー部分はランダムコポリマー部分、ブロックコポリマー部分、グラフト化コポリマー、疎水性コポリマー部分、およびその組合せである；および
（ｉ）組合せの各順列を含めたそれらの組合せである；
よりなる群から選択される１以上の特徴によって特徴付けられる請求項１〜１２いずれか１項記載の発明。
【請求項１５】
前記ホスホリパーゼインヒビター部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分が低分子である請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項１６】
前記ホスホリパーゼ阻害部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分がアラキドン酸アナログ、アラキドニルトリフルオロメチルケトン、メチルアラキドニルフルオロホスホネート、パルミトイルトリフルオロメチルケトン、ベンゼンスルホンアミド誘導体、ブロモエノールラクトン、臭化ｐ−ブロモフェニル、臭化ブロモフェナシル、トリフルオロメチルケトン、シアロ糖脂質およびプロテオグリカンから選択される少なくとも１つの化合物である請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項１７】
前記ホスホリパーゼ阻害部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分がリン脂質アナログまたは遷移状態アナログである請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項１８】
前記リン脂質アナログまたは前記遷移状態アナログが、該リン脂質アナログの、または該遷移状態のアナログの疎水性基を介してオリゴマーまたはポリマーに連結されている請求項１７記載の発明。
【請求項１９】
前記リン脂質アナログまたは前記遷移状態アナログが：
【化６】
［式中、ＲはアルキルまたはＯ−アルキルであり；Ｒ１はアルキルまたはＣ（＝Ｏ）アルキルであり；Ｒ２はアルキルであり；Ｒ３は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ３＋、（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、または−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ’）３＋であり、ここで、ｎは２〜４であり、Ｒ’は水素またはアルキルであり；およびＲ４はオレイル、エライドイル、ペトロセライドイル、ガンマ−リネオイル、またはアラキドニルである］
よりなる群から選択される少なくとも１つの構造を含む請求項１７記載の発明。
【請求項２０】
前記リン脂質アナログまたは前記遷移状態アナログが：
【化７】
から選択される少なくとも１つの構造である請求項１７記載の発明。
【請求項２１】
前記ホスホリパーゼ阻害部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分Ｚが：
【化８】
から選択される少なくとも１つの構造である請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項２２】
前記ホスホリパーゼ阻害部分が、ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分が：
【化９】
および
【化１０】
から選択される少なくとも１つの化合物である請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項２３】
前記ホスホリパーゼ阻害部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分が縮合５員環および６員環を有する置換された有機化合物を含む請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項２４】
前記ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分が、５員環の環構造内に、６員環の環構造内に、または５員および６員環のそれぞれの環構造内に、置換された１以上のヘテロ原子を有する縮合５員環および６員環を含む請求項２３記載の発明。
【請求項２５】
前記ホスホリパーゼ阻害部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分がインドール部分を含む請求項１〜１４、２３および２４いずれか１項記載の発明。
【請求項２６】
前記ホスホリパーゼ阻害部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分が式：
【化１１】
［式中、縮合５員環および６員環コア構造は飽和または不飽和であり得、ここで、Ｒ１〜Ｒ７は、独立して、水素、酸素、硫黄、リン、アミン、ハライド、ヒドロキシル（−ＯＨ）、チオール（−ＳＨ）、カルボニル、酸性基、アルキル、アルケニル、炭素環基、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、置換された置換基、およびその組合せから選択される］
によって表される化合物、またはその塩を含む請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項２７】
Ｒ１〜Ｒ７が、独立して、２つの隣接置換基の間に独立して選択されるさらなる環を含み、そのようなさらなる環は、炭素環、複素環およびその組合せである独立して選択される５員環、６員環、および／または７員環である請求項２６記載の発明。
【請求項２８】
前記ホスホリパーゼインヒビターが式：
【化１２】
【化１３】
【化１４】
［式中、式のそれぞれに関して、Ｒ１〜Ｒ７は、それぞれ、独立して、水素、ハライド、酸素、硫黄、リン、ヒドロキシル、アミン、チオール、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、エーテル、カルボニル、酸性基、カルボキシル、エステル、アミド、炭素環基、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、およびその組合せを含む部分よりなる群から選択され、
所望により、かつ式のそれぞれに関して好ましくは、Ｒ１〜Ｒ７は、独立して、水素、酸素、硫黄、リン、アミン、ハライド、ヒドロキシル（−ＯＨ）、チオール（−ＳＨ）、カルボニル、酸性基、アルキル、アルケニル、炭素環基、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、置換された置換基、およびその組み合わせよりなる群から選択される］
から選択されるインドール化合物、またはその塩を含むホスホリパーゼ−Ａ２ ＩＢインヒビターである請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項２９】
Ｒ１が水素、酸素、硫黄、アミン、ハライド、ヒドロキシル（−ＯＨ）、チオール（−ＳＨ）、カルボニル、酸性基、アルキル、アルケニル、炭素環基、複素環基、および置換された置換基よりなる群から選択され；
Ｒ２が水素、酸素、ハライド、カルボニル、アルキル、アルケニル、炭素環基、および置換された置換基よりなる群から選択され；
Ｒ３が水素、酸素、硫黄、アミン、ヒドロキシル（−ＯＨ）、チオール（−ＳＨ）、カルボニル、酸性基、アルキル、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、および置換された置換基よりなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ、独立して、水素、酸素、硫黄、リン、アミン、ヒドロキシル（−ＯＨ）、チオール（−ＳＨ）、カルボニル、酸性基、アルキル、アルケニル、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、および置換された置換基よりなる群から選択され；
Ｒ６が水素、酸素、アミン、ハライド、ヒドロキシル（−ＯＨ）、酸性基、アルキル、炭素環基、アシルアミノ、および置換された置換基よりなる群から選択され；および
Ｒ７が水素、ハライド、チオール（−ＳＨ）、カルボニル、酸性基、アルキル、アルケニル、炭素環基、および置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜２８いずれか１項記載の発明。
【請求項３０】
Ｒ１がアルキル、炭素環基および置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜２９いずれか１項記載の発明。
【請求項３１】
Ｒ２がハライド、アルキルおよび置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜３０いずれか１項記載の発明。
【請求項３２】
Ｒ３がカルボニル、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、および置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜３１いずれか１項記載の発明。
【請求項３３】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ、独立して、酸素、ヒドロキシル（−ＯＨ）、酸性基、アルキル、および置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜３２いずれか１項記載の発明。
【請求項３４】
Ｒ６がアミン、酸性基、アルキル、および置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜３３いずれか１項記載の発明。
【請求項３５】
Ｒ７が炭素環基および置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜３４いずれか１項記載の発明。
【請求項３６】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターであって、該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターが式：
【化１５】
を有する化合物またはその塩である請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項３７】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターであって、該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターが：
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
よりなる群から選択される式を有する化合物またはその塩であり、
あるいは該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターが：
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
よりなる群から選択される式を有するホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分を有する化合物またはその塩である請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項３８】
置換された有機化合物またはその塩を含む組成物であって、該置換された有機化合物が：
【化２７】
【化２８】
よりなる群から選択される式によって表される組成物。
【請求項３９】
ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物であって、該ホスホリパーゼインヒビターが請求項３８記載の置換された有機化合物またはその塩を含む組成物。
【請求項４０】
前記ホスホリパーゼインヒビターが約−５未満の透過係数を有する請求項１〜３７、および３９いずれか１項記載の発明。
【請求項４１】
前記ホスホリパーゼインヒビターが可逆的にホスホリパーゼ−Ａ２を阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４２】
前記ホスホリパーゼインヒビターが不可逆的にホスホリパーゼ−Ａ２を阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４３】
前記ホスホリパーゼインヒビターが胃腸内腔に存在する分泌されたカルシウム依存性ホスホリパーゼの活性を阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４４】
前記ホスホリパーゼインヒビターが胃腸内腔に存在するホスホリパーゼ−Ａ２を阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４５】
前記ホスホリパーゼインヒビターが胃腸内腔に存在する分泌されたカルシウム依存性ホスホリパーゼ−Ａ２の活性を阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４６】
前記ホスホリパーゼインヒビターが胃腸内腔に存在するホスホリパーゼ−Ａ２ ＩＢの活性を阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４７】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼＡ２およびホスホリパーゼＢを阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４８】
前記ホスホリパーゼインヒビターがリパーゼを実質的に阻害しない請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４９】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼ−Ｂを実質的に阻害しない請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項５０】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼＡ２の活性を阻害するが、リン脂質を異化する活性を有する他の胃腸ホスホリパーゼを阻害しない請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項５１】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼＡ２の活性を阻害するが、ホスファチジルコリンまたはホスファチジルエタノールアミンを異化する活性を有する他の胃腸ホスホリパーゼを阻害しない請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項５２】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼＡ２の活性を阻害するが、他の胃腸粘膜結合ホスホリパーゼを実質的に阻害しない請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項５３】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼ−Ａ２ ＩＢを阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項５４】
有効量の組成物をそれを必要とする被験体に投与することによってホスホリパーゼを阻害することを含む方法における請求項１〜５３いずれか１項記載の組成物の使用。
【請求項５５】
有効量のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを用いて、ホスホリパーゼ−Ａ２活性の少なくとも約３０％を阻害する請求項１〜５３いずれか１項記載の発明の使用。
【請求項５６】
有効量のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを用いて、ホスホリパーゼ−Ａ２の活性の少なくとも約５０％を阻害する請求項１〜５３いずれか１項記載の発明の使用。
【請求項５７】
有効量のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを用いて、ホスホリパーゼ−Ａ２活性の少なくとも約７０％を阻害する請求項１〜５３いずれか１項記載の発明の使用。
【請求項５８】
前記インヒビターが、該インヒビターを与えられる被験体において、インスリン関連疾患の治療において治療的または予防的利点を生じる請求項１〜５３いずれか１項記載の発明の使用。
【請求項５９】
前記インヒビターが、該インヒビターを与えられる被験体において体重関連疾患の治療において治療的または予防的利点を生じる請求項１〜５３いずれか１項記載の発明の使用。
【請求項６０】
前記インヒビターが、該インヒビターを与えられる被験体においてコレステロール関連疾患の治療において治療的または予防的利点を生じる請求項１〜５３いずれか１項記載の発明の使用。
【請求項６１】
有効量の請求項１〜５３いずれか１項記載のホスホリパーゼインヒビターを被験体に投与し、次いで、被験体への投与に際して、ホスホリパーゼインヒビターの実質的に全てが胃腸内腔に留まるように、胃腸内腔にインヒビターを局在化することを含む疾患の治療方法。
【請求項６２】
有効量の請求項１〜５３いずれか１項記載のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを被験体に投与することを含み、ここで、該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターは胃腸内腔に存在する分泌されたカルシウム依存性ホスホリパーゼ−Ａ２の活性を阻害し、該ホスホリパーゼインヒビターは被験体への投与に際して胃腸内腔に局在化されることを特徴とする、被験体において脂肪、グルコースまたはコレステロールの代謝を調整する方法。
【請求項６３】
医薬として用いるための、請求項１〜５３いずれか１項記載のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを含む薬物であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターは薬物の被験体への投与に際して胃腸内腔に局在化されることを特徴とする薬物。
【請求項６４】
医薬として用いるための薬物の製造のために請求項１〜５３記載のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを用いる方法であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターは被験体への薬物の投与に際して胃腸内腔に局在化されることを特徴とする方法。
【請求項６５】
食用食材および請求項１〜５３いずれか１項記載のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを含む食品であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターが食品の摂取に際して胃腸内腔に局在化されることを特徴とする食品。
【請求項６６】
請求項６〜１２、（請求項６〜１２のいずれかから従属する）１３、（請求項６〜１２いずれかから従属する）１４、５４および５８〜６４いずれか１項記載の発明であって、該被験体が哺乳動物であることを特徴とする発明。
【請求項６７】
前記被験体がヒトである請求項６６記載の発明。
【請求項６８】
前記ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターがその投与または摂取の後に実質的な脂肪便を誘導しない請求項６６または６７いずれか記載の発明。
【請求項１】
ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物であって、該ホスホリパーゼインヒビターは置換された有機化合物またはその塩を含み、該置換された有機化合物は独立して選択される結合部分Ｌ１、Ｌ２．．．Ｌｎを介して式（Ｄ−Ｉ）：
【化１】
によって表される多官能性架橋部分に連結された２以上の独立して選択されたホスホリパーゼ阻害部分Ｚ１、Ｚ２．．．Ｚｎを含み、
ここで、ｎは０〜１０の整数であり、
該２以上のホスホリパーゼ阻害部分Ｚ１、Ｚ２．．．Ｚｎは、それぞれ、結合部分Ｌ１、Ｌ２．．．Ｌｎを介して多官能性架橋部分に共有結合しており、
該多官能性架橋部分は該２以上のホスホリパーゼ阻害部分が結合した少なくとも（ｎ＋２）の反応部位を有し、該多官能性架橋部分はアルキル、フェニル、アリール、アルケニル、アルキニル、複素環基、アミン、エーテル、スルフィド、ジスルフィド、ヒドラジン、ならびに酸素、硫黄、スルホニル、ホスホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アミン、チオール、エーテル、カルボニル、カルボキシル、エステル、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環基、およびこれらの組合せを含む部分で置換された前記のいずれかよりなる群から選択される、組成物。
【請求項２】
ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物であって、該ホスホリパーゼインヒビターは置換された有機化合物またはその塩を含み、該置換された有機化合物は独立して選択される結合部分Ｌ１、Ｌ２．．．Ｌｎを介して式（Ｄ−Ｉ）：
【化２】
によって表される多官能性架橋部分に連結された２以上の独立して選択されたホスホリパーゼ阻害部分Ｚ１、Ｚ２．．．Ｚｎを含み、
ここで、ｎは１〜１０の整数であり、
該２以上のホスホリパーゼ阻害部分Ｚ１、Ｚ２．．．Ｚｎは、それぞれ、結合部分Ｌ１、Ｌ２．．．Ｌｎを介して多官能性架橋部分に共有結合しており、
該多官能性架橋部分は該２以上のホスホリパーゼ阻害部分が結合した少なくとも（ｎ＋２）の反応部位を有し、該多官能性架橋部分はアルキル、フェニル、アリール、アルケニル、アルキニル、複素環基、アミン、エーテル、スルフィド、ジスルフィド、ヒドラジン、ならびに酸素、硫黄、スルホニル、ホスホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アミン、チオール、エーテル、カルボニル、カルボキシル、エステル、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環基、およびこれらの組合せを含む部分で置換された前記のいずれかよりなる群から選択される、組成物。
【請求項３】
ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物であって、該ホスホリパーゼインヒビターは置換された有機化合物、またはその塩であり、該置換された有機化合物は、式（Ｄ−Ｉ−Ａ）：
【化３】
によって表される、結合部分Ｌによって接合された、２以上の独立して選択されたホスホリパーゼ阻害部分を含み、
ここで、該２以上のホスホリパーゼ阻害部分のそれぞれは該結合部分に共有結合しており、
該結合部分Ｌは、それを介して該２以上のホスホリパーゼ阻害部分Ｚ１、Ｚ２が接合された最短鎖中に少なくとも２０原子のリンカー長さを有する結合部分である、組成物。
【請求項４】
ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物であって、該ホスホリパーゼインヒビターは置換された有機化合物、またはその塩であり、該置換された有機化合物は、式（Ｄ−Ｉ−Ａ）：
【化４】
によって表される、結合部分によって接合された、２以上の独立して選択されるホスホリパーゼ阻害部分を含み、
ここで、該２以上のホスホリパーゼ阻害部分は該結合部分に共有結合しており、および
該結合部分Ｌは式（Ｄ−ＩＩ）：
【化５】
によって表される結合部分であり、
ここで、ＲＬ１、ＲＬ２およびＲＬ３は、それぞれ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、炭素環基、複素環基、ポリ（エチレンオキシル）およびポリエステルよりなる群から独立して選択される部分であり、および
ＶはＮ、Ｏ、Ｓ、ジスルフィド、カルボニル、エステル、アミド、ウレタン、尿素、ヒドラジン、アルケン、およびアルキンよりなる群から独立して選択される部分である、組成物。
【請求項５】
各結合部分が、それを通じて該２以上のホスホリパーゼ阻害部分が接合された最短鎖中に少なくとも２０原子のリンカー長さを有する請求項１、２および４いずれか１項記載の発明。
【請求項６】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、被験体への投与に際して、胃腸内腔に局在化される請求項１〜５いずれか１項記載の発明。
【請求項７】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、被験体への投与に際して、該ホスホリパーゼインヒビターの実質的に全てが胃腸内腔に留まるように、胃腸内腔に局在化される請求項６記載の発明。
【請求項８】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、被験体への投与に際して、該ホスホリパーゼインヒビターの少なくとも８０％が胃腸内腔に留まるように、胃腸内腔に局在化される請求項６記載の発明。
【請求項９】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、被験体への投与に際して、該ホスホリパーゼインヒビターの少なくとも９０％が胃腸内腔に留まるように、胃腸内腔に局在化される請求項６記載の発明。
【請求項１０】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、胃腸粘膜を通じて吸収されないことによって胃腸内腔に局在化される請求項６記載の発明。
【請求項１１】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、胃腸粘膜細胞からの流出の結果として胃腸内腔に局在化される請求項６記載の発明。
【請求項１２】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、該ホスホリパーゼインヒビターを胃腸粘膜細胞へ吸収し、次いで、該ホスホリパーゼインヒビターを胃腸粘膜細胞からが胃腸内腔へ流出させる方法によって胃腸内腔に局在化される請求項６記載の発明。
【請求項１３】
前記ホスホリパーゼ阻害部分が可溶性である請求項１〜１２いずれか１項記載の発明。
【請求項１４】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、さらに：
（ａ）該ホスホリパーゼインヒビターは、胃腸管の少なくとも胃、十二指腸および小腸を通過する間に安定である；
（ｂ）該ホスホリパーゼインヒビターは胃腸内腔に存在する分泌されたカルシウム依存性ホスホリパーゼの活性を阻害する；
（ｃ）該ホスホリパーゼインヒビターはホスホリパーゼ−Ａ２ＩＢの活性を阻害する；
（ｄ）該ホスホリパーゼインヒビターはホスホリパーゼ−Ａ２の活性を阻害するが、他の胃腸粘膜結合ホスホリパーゼを実質的に阻害しない；
（ｅ）該ホスホリパーゼインヒビターは胃腸管の液相において不溶性である；
（ｆ）該ホスホリパーゼインヒビターは脂質−水界面と会合するように適合される；
（ｇ）該オリゴマーまたはポリマー部分は、陰イオン性である少なくとも１つのモノマーおよび疎水性である少なくとも１つのモノマーを含む；
（ｈ）該オリゴマーまたはポリマー部分はコポリマー部分であり、該コポリマー部分はランダムコポリマー部分、ブロックコポリマー部分、グラフト化コポリマー、疎水性コポリマー部分、およびその組合せである；および
（ｉ）組合せの各順列を含めたそれらの組合せである；
よりなる群から選択される１以上の特徴によって特徴付けられる請求項１〜１２いずれか１項記載の発明。
【請求項１５】
前記ホスホリパーゼインヒビター部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分が低分子である請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項１６】
前記ホスホリパーゼ阻害部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分がアラキドン酸アナログ、アラキドニルトリフルオロメチルケトン、メチルアラキドニルフルオロホスホネート、パルミトイルトリフルオロメチルケトン、ベンゼンスルホンアミド誘導体、ブロモエノールラクトン、臭化ｐ−ブロモフェニル、臭化ブロモフェナシル、トリフルオロメチルケトン、シアロ糖脂質およびプロテオグリカンから選択される少なくとも１つの化合物である請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項１７】
前記ホスホリパーゼ阻害部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分がリン脂質アナログまたは遷移状態アナログである請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項１８】
前記リン脂質アナログまたは前記遷移状態アナログが、該リン脂質アナログの、または該遷移状態のアナログの疎水性基を介してオリゴマーまたはポリマーに連結されている請求項１７記載の発明。
【請求項１９】
前記リン脂質アナログまたは前記遷移状態アナログが：
【化６】
［式中、ＲはアルキルまたはＯ−アルキルであり；Ｒ１はアルキルまたはＣ（＝Ｏ）アルキルであり；Ｒ２はアルキルであり；Ｒ３は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ３＋、（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、または−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ’）３＋であり、ここで、ｎは２〜４であり、Ｒ’は水素またはアルキルであり；およびＲ４はオレイル、エライドイル、ペトロセライドイル、ガンマ−リネオイル、またはアラキドニルである］
よりなる群から選択される少なくとも１つの構造を含む請求項１７記載の発明。
【請求項２０】
前記リン脂質アナログまたは前記遷移状態アナログが：
【化７】
から選択される少なくとも１つの構造である請求項１７記載の発明。
【請求項２１】
前記ホスホリパーゼ阻害部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分Ｚが：
【化８】
から選択される少なくとも１つの構造である請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項２２】
前記ホスホリパーゼ阻害部分が、ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分が：
【化９】
および
【化１０】
から選択される少なくとも１つの化合物である請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項２３】
前記ホスホリパーゼ阻害部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分が縮合５員環および６員環を有する置換された有機化合物を含む請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項２４】
前記ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分が、５員環の環構造内に、６員環の環構造内に、または５員および６員環のそれぞれの環構造内に、置換された１以上のヘテロ原子を有する縮合５員環および６員環を含む請求項２３記載の発明。
【請求項２５】
前記ホスホリパーゼ阻害部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分がインドール部分を含む請求項１〜１４、２３および２４いずれか１項記載の発明。
【請求項２６】
前記ホスホリパーゼ阻害部分がホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分が式：
【化１１】
［式中、縮合５員環および６員環コア構造は飽和または不飽和であり得、ここで、Ｒ１〜Ｒ７は、独立して、水素、酸素、硫黄、リン、アミン、ハライド、ヒドロキシル（−ＯＨ）、チオール（−ＳＨ）、カルボニル、酸性基、アルキル、アルケニル、炭素環基、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、置換された置換基、およびその組合せから選択される］
によって表される化合物、またはその塩を含む請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項２７】
Ｒ１〜Ｒ７が、独立して、２つの隣接置換基の間に独立して選択されるさらなる環を含み、そのようなさらなる環は、炭素環、複素環およびその組合せである独立して選択される５員環、６員環、および／または７員環である請求項２６記載の発明。
【請求項２８】
前記ホスホリパーゼインヒビターが式：
【化１２】
【化１３】
【化１４】
［式中、式のそれぞれに関して、Ｒ１〜Ｒ７は、それぞれ、独立して、水素、ハライド、酸素、硫黄、リン、ヒドロキシル、アミン、チオール、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、エーテル、カルボニル、酸性基、カルボキシル、エステル、アミド、炭素環基、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、およびその組合せを含む部分よりなる群から選択され、
所望により、かつ式のそれぞれに関して好ましくは、Ｒ１〜Ｒ７は、独立して、水素、酸素、硫黄、リン、アミン、ハライド、ヒドロキシル（−ＯＨ）、チオール（−ＳＨ）、カルボニル、酸性基、アルキル、アルケニル、炭素環基、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、置換された置換基、およびその組み合わせよりなる群から選択される］
から選択されるインドール化合物、またはその塩を含むホスホリパーゼ−Ａ２ ＩＢインヒビターである請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項２９】
Ｒ１が水素、酸素、硫黄、アミン、ハライド、ヒドロキシル（−ＯＨ）、チオール（−ＳＨ）、カルボニル、酸性基、アルキル、アルケニル、炭素環基、複素環基、および置換された置換基よりなる群から選択され；
Ｒ２が水素、酸素、ハライド、カルボニル、アルキル、アルケニル、炭素環基、および置換された置換基よりなる群から選択され；
Ｒ３が水素、酸素、硫黄、アミン、ヒドロキシル（−ＯＨ）、チオール（−ＳＨ）、カルボニル、酸性基、アルキル、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、および置換された置換基よりなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ、独立して、水素、酸素、硫黄、リン、アミン、ヒドロキシル（−ＯＨ）、チオール（−ＳＨ）、カルボニル、酸性基、アルキル、アルケニル、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、および置換された置換基よりなる群から選択され；
Ｒ６が水素、酸素、アミン、ハライド、ヒドロキシル（−ＯＨ）、酸性基、アルキル、炭素環基、アシルアミノ、および置換された置換基よりなる群から選択され；および
Ｒ７が水素、ハライド、チオール（−ＳＨ）、カルボニル、酸性基、アルキル、アルケニル、炭素環基、および置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜２８いずれか１項記載の発明。
【請求項３０】
Ｒ１がアルキル、炭素環基および置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜２９いずれか１項記載の発明。
【請求項３１】
Ｒ２がハライド、アルキルおよび置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜３０いずれか１項記載の発明。
【請求項３２】
Ｒ３がカルボニル、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、および置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜３１いずれか１項記載の発明。
【請求項３３】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ、独立して、酸素、ヒドロキシル（−ＯＨ）、酸性基、アルキル、および置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜３２いずれか１項記載の発明。
【請求項３４】
Ｒ６がアミン、酸性基、アルキル、および置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜３３いずれか１項記載の発明。
【請求項３５】
Ｒ７が炭素環基および置換された置換基よりなる群から選択される請求項２６〜３４いずれか１項記載の発明。
【請求項３６】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターであって、該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターが式：
【化１５】
を有する化合物またはその塩である請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項３７】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターであって、該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターが：
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
よりなる群から選択される式を有する化合物またはその塩であり、
あるいは該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターが：
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
よりなる群から選択される式を有するホスホリパーゼ−Ａ２阻害部分を有する化合物またはその塩である請求項１〜１４いずれか１項記載の発明。
【請求項３８】
置換された有機化合物またはその塩を含む組成物であって、該置換された有機化合物が：
【化２７】
【化２８】
よりなる群から選択される式によって表される組成物。
【請求項３９】
ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物であって、該ホスホリパーゼインヒビターが請求項３８記載の置換された有機化合物またはその塩を含む組成物。
【請求項４０】
前記ホスホリパーゼインヒビターが約−５未満の透過係数を有する請求項１〜３７、および３９いずれか１項記載の発明。
【請求項４１】
前記ホスホリパーゼインヒビターが可逆的にホスホリパーゼ−Ａ２を阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４２】
前記ホスホリパーゼインヒビターが不可逆的にホスホリパーゼ−Ａ２を阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４３】
前記ホスホリパーゼインヒビターが胃腸内腔に存在する分泌されたカルシウム依存性ホスホリパーゼの活性を阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４４】
前記ホスホリパーゼインヒビターが胃腸内腔に存在するホスホリパーゼ−Ａ２を阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４５】
前記ホスホリパーゼインヒビターが胃腸内腔に存在する分泌されたカルシウム依存性ホスホリパーゼ−Ａ２の活性を阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４６】
前記ホスホリパーゼインヒビターが胃腸内腔に存在するホスホリパーゼ−Ａ２ ＩＢの活性を阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４７】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼＡ２およびホスホリパーゼＢを阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４８】
前記ホスホリパーゼインヒビターがリパーゼを実質的に阻害しない請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項４９】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼ−Ｂを実質的に阻害しない請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項５０】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼＡ２の活性を阻害するが、リン脂質を異化する活性を有する他の胃腸ホスホリパーゼを阻害しない請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項５１】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼＡ２の活性を阻害するが、ホスファチジルコリンまたはホスファチジルエタノールアミンを異化する活性を有する他の胃腸ホスホリパーゼを阻害しない請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項５２】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼＡ２の活性を阻害するが、他の胃腸粘膜結合ホスホリパーゼを実質的に阻害しない請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項５３】
前記ホスホリパーゼインヒビターがホスホリパーゼ−Ａ２ ＩＢを阻害する請求項１〜３７、３９および４０いずれか１項記載の発明。
【請求項５４】
有効量の組成物をそれを必要とする被験体に投与することによってホスホリパーゼを阻害することを含む方法における請求項１〜５３いずれか１項記載の組成物の使用。
【請求項５５】
有効量のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを用いて、ホスホリパーゼ−Ａ２活性の少なくとも約３０％を阻害する請求項１〜５３いずれか１項記載の発明の使用。
【請求項５６】
有効量のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを用いて、ホスホリパーゼ−Ａ２の活性の少なくとも約５０％を阻害する請求項１〜５３いずれか１項記載の発明の使用。
【請求項５７】
有効量のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを用いて、ホスホリパーゼ−Ａ２活性の少なくとも約７０％を阻害する請求項１〜５３いずれか１項記載の発明の使用。
【請求項５８】
前記インヒビターが、該インヒビターを与えられる被験体において、インスリン関連疾患の治療において治療的または予防的利点を生じる請求項１〜５３いずれか１項記載の発明の使用。
【請求項５９】
前記インヒビターが、該インヒビターを与えられる被験体において体重関連疾患の治療において治療的または予防的利点を生じる請求項１〜５３いずれか１項記載の発明の使用。
【請求項６０】
前記インヒビターが、該インヒビターを与えられる被験体においてコレステロール関連疾患の治療において治療的または予防的利点を生じる請求項１〜５３いずれか１項記載の発明の使用。
【請求項６１】
有効量の請求項１〜５３いずれか１項記載のホスホリパーゼインヒビターを被験体に投与し、次いで、被験体への投与に際して、ホスホリパーゼインヒビターの実質的に全てが胃腸内腔に留まるように、胃腸内腔にインヒビターを局在化することを含む疾患の治療方法。
【請求項６２】
有効量の請求項１〜５３いずれか１項記載のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを被験体に投与することを含み、ここで、該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターは胃腸内腔に存在する分泌されたカルシウム依存性ホスホリパーゼ−Ａ２の活性を阻害し、該ホスホリパーゼインヒビターは被験体への投与に際して胃腸内腔に局在化されることを特徴とする、被験体において脂肪、グルコースまたはコレステロールの代謝を調整する方法。
【請求項６３】
医薬として用いるための、請求項１〜５３いずれか１項記載のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを含む薬物であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターは薬物の被験体への投与に際して胃腸内腔に局在化されることを特徴とする薬物。
【請求項６４】
医薬として用いるための薬物の製造のために請求項１〜５３記載のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを用いる方法であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターは被験体への薬物の投与に際して胃腸内腔に局在化されることを特徴とする方法。
【請求項６５】
食用食材および請求項１〜５３いずれか１項記載のホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを含む食品であって、該ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターが食品の摂取に際して胃腸内腔に局在化されることを特徴とする食品。
【請求項６６】
請求項６〜１２、（請求項６〜１２のいずれかから従属する）１３、（請求項６〜１２いずれかから従属する）１４、５４および５８〜６４いずれか１項記載の発明であって、該被験体が哺乳動物であることを特徴とする発明。
【請求項６７】
前記被験体がヒトである請求項６６記載の発明。
【請求項６８】
前記ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターがその投与または摂取の後に実質的な脂肪便を誘導しない請求項６６または６７いずれか記載の発明。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図２】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図３Ｃ】
【図４】
【図５】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図６Ｃ】
【図６Ｄ】
【図７】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３−１】
【図１３−２】
【図１４−１】
【図１４−２】
【図１５−１】
【図１５−２】
【図１６−１】
【図１６−２】
【図１７−１】
【図１７−２】
【図１８−１】
【図１８−２】
【図１８−３】
【図１９−１】
【図１９−２】
【図１９−３】
【図２０−１】
【図２０−２】
【図２１−１】
【図２１−２】
【図２２−１】
【図２２−２】
【図２２−３】
【図２３−１】
【図２３−２】
【図２３−３】
【図２４−１】
【図２４−２】
【図２４−３】
【図２５−１】
【図２５−２】
【図２５−３】
【図２６Ａ】
【図２６Ｂ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図２】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図３Ｃ】
【図４】
【図５】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図６Ｃ】
【図６Ｄ】
【図７】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３−１】
【図１３−２】
【図１４−１】
【図１４−２】
【図１５−１】
【図１５−２】
【図１６−１】
【図１６−２】
【図１７−１】
【図１７−２】
【図１８−１】
【図１８−２】
【図１８−３】
【図１９−１】
【図１９−２】
【図１９−３】
【図２０−１】
【図２０−２】
【図２１−１】
【図２１−２】
【図２２−１】
【図２２−２】
【図２２−３】
【図２３−１】
【図２３−２】
【図２３−３】
【図２４−１】
【図２４−２】
【図２４−３】
【図２５−１】
【図２５−２】
【図２５−３】
【図２６Ａ】
【図２６Ｂ】
【公表番号】特表２００９−５１４８９２（Ｐ２００９−５１４８９２Ａ）
【公表日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３９１０８（Ｐ２００８−５３９１０８）
【出願日】平成１８年１１月３日（２００６．１１．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４３１８２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５６２７９
【国際公開日】平成１９年５月１８日（２００７．５．１８）
【出願人】（５０７１２３５１２）イリプサ， インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月３日（２００６．１１．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４３１８２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５６２７９
【国際公開日】平成１９年５月１８日（２００７．５．１８）
【出願人】（５０７１２３５１２）イリプサ， インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
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