説明

抗ウイルス組成物およびこの使用

本発明は、(a)とりわけHCVを阻害する化合物およびこれらの塩;(b)当該化合物および塩の調製に有用な中間体;(c)当該化合物および塩を含む組成物;(d)当該中間体、化合物、塩および組成物を調製するための方法;(e)当該化合物、塩および組成物の使用方法、ならびに(f)当該化合物、塩および組成物を含むキットに関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
構造において式(I):
【化1】

に対応する化合物またはこの塩
(式中、
【化2】

は、炭素−炭素単結合および炭素−炭素二重結合からなる群から選択され;
は、水素、メチルおよび窒素保護基からなる群から選択され;
は、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択され;
は、水素、ハロ、オキソおよびメチルからなる群から選択され;
は、
【化3】


からなる群から選択され;
は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで:
(a)アミノ、アミノカルボニルおよびアミノスルホニルは、
(1)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基、または
(2)アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する2つの置換基
で任意に置換されており、および
(b)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシおよびアルキルスルホニルは、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で任意に置換されており、ここで:
アミノは、
(1)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基、または
(2)アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する2つの置換基
で任意に置換されており、および
(c)カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から独立に選択される3つまでの置換基で任意に置換されており、ここで:
アミノは、
(1)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基、または
(2)アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する2つの置換基
で任意に置換されており;
は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アミノ、カルボシクリルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシおよびハロからなる群から選択され;
は、水素、C−C−カルボシクリル、5−6員ヘテロシクリル、縮合2環カルボシクリルおよび縮合2環ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで:
−C−カルボシクリル、5−6員ヘテロシクリル、縮合2環カルボシクリルおよび縮合2環ヘテロシクリルは、R、R、R、R、R、RおよびRからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で任意に置換されており;
各Rは、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、アミノ、イミノ、アジドおよびアルデヒドからなる群から独立に選択され、ここで:
アミノは、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されており;
各Rは、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立に選択され;ここで:
各当該置換基は、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、イミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で任意に置換されており、ここで:
アミノ、イミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシおよびアルキルオキシからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されており、ここで:
アルキルスルホニルアミノのアミノ部分は、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される置換基で任意に置換されており;
各Rは、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、ここで:
各当該置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で任意に置換されており、ここで:
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されており;
各Rは、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アルケニルスルホニルオキシおよびアルキニルスルホニルオキシからなる群から独立に選択され、ここで:
各当該置換基は、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で任意に置換されており、ここで:
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されており;
各Rは、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルからなる群から独立に選択され、ここで:
(a)アルキルカルボニル、アルケニルカルボニルおよびアルキニルカルボニルは、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で任意に置換されており、および
(b)アミノカルボニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されており、ここで:
カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、ハロ、アルキルおよびオキソからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されており;
各Rは、カルボシクリルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノイミノ、アルキルスルホニルアミノイミノ、アルケニルスルホニルアミノイミノおよびアルキニルスルホニルアミノイミノからなる群から独立に選択され、ここで:
(a)当該置換基のアミノ部分は、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から独立に選択される置換基で任意に置換されており、ここで:
(1)カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジド、オキソおよびアミノからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で任意に置換されており、および
(2)アミノカルボニルアルキルのアミノ部分は、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されており、
(b)当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で任意に置換されており、ここで:
アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシおよびアルキニルオキシからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されており、ここで:
アルキルは、1つ以上のヒドロキシで任意に置換されており;
(c)当該置換基のカルボシクリルおよびヘテロシクリル部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジドおよびアミノからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で任意に置換されており、ここで:
アミノは、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されており;ならびに
各Rは、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から独立に選択され、ここで:
(a)アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルは、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で任意に置換されており、ここで:
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されており;および
(b)アミノスルホニルは、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立に選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換されている。)。
【請求項2】
構造において式I−2:
【化4】

に対応する、請求項1の化合物または塩。
【請求項3】
構造において式I−6:
【化5】

に対応する、請求項1の化合物または塩。
【請求項4】
構造において式I−10:
【化6】

に対応する、請求項1の化合物または塩。
【請求項5】
構造において式I−11:
【化7】

に対応する、請求項1の化合物または塩。
【請求項6】
【化8】

が炭素−炭素単結合である、請求項1から5のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項7】
【化9】

が炭素−炭素二重結合である、請求項1から5のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項8】
が水素およびメチルからなる群から選択される、請求項1から7のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項9】
が水素、メチル、ヒドロキシおよびハロからなる群から選択される、請求項1から8のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項10】
が水素、ハロおよびオキソからなる群から選択される、請求項1から9のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項11】
がハロ、アルキルおよびアルキルオキシからなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項12】
がtert−ブチルである、請求項1から3のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項13】
がC−C−アルキルおよび5−6員ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで:
(a)C−C−アルキルは、1つ以上の独立に選択されるハロ置換基で任意に置換されており;および
(b)5−6員ヘテロシクリルは、1つ以上の独立に選択されるC−C−アルキル置換基で任意に置換されている、
請求項1から3のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項14】
がtert−ブチル、トリフルオロメチルおよびメチルで任意に置換されている5−6員ヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項15】
が水素、ヒドロキシ、アルケニル、アルキル、アルキルオキシ、アミノおよびハロからなる群から選択される、請求項1および2のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項16】
がメチル、エテニル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、アミノおよびヨードからなる群から選択される、請求項1および2のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項17】
が水素、またはR、R、R、R、R、RおよびRからなる群から選択される置換基で置換されているC−C−カルボシクリルである、請求項1から5のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項18】
がRおよびRからなる群から選択される置換基で置換されている5−6員ヘテロシクリルである、請求項1から5のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項19】
がアルキルスルホニルアミノである、請求項1から5のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項20】
【化10】



からなる群から選択される、請求項1の化合物または塩。

【公表番号】特表2012−521996(P2012−521996A)
【公表日】平成24年9月20日(2012.9.20)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−502222(P2012−502222)
【出願日】平成22年3月25日(2010.3.25)
【国際出願番号】PCT/US2010/028561
【国際公開番号】WO2010/111437
【国際公開日】平成22年9月30日(2010.9.30)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】