本発明は新規の薬剤組成物及び該薬剤組成物を含んでなる投与形態物に関する。本発明の薬剤組成物は製薬学的作用剤及び可溶化物質を含んでなる。本発明の薬剤組成物は低溶解度及び／又は低溶解速度の製薬学的作用剤を伴う使用に特に有利である。本発明は更に、該薬剤組成物及び投与形態物の製法に関する。本発明は更に該薬剤組成物及び投与形態物の投与を含んでなる処置法に関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
製薬学的作用剤及可溶化物質を含んでなる薬剤組成物であって、かつ、
製薬学的作用剤が低溶解度の製薬学的作用剤又は低溶解速度の製薬学的作用剤から選択され、そして製薬学的作用剤が薬剤組成物の１１重量％を超える割合を含んでなる、
上記の薬剤組成物。
【請求項２】
可溶化物質が界面活性剤である請求項１の薬剤組成物。
【請求項３】
界面活性剤が薬剤組成物の約１０重量％を超える割合を含んでなる請求項２の薬剤組成物。
【請求項４】
界面活性剤がポリオキシル４０ステアレート、ポリオキシル５０ステアレート、ＫＯＬＬＩＤＯＮ １２ＰＦ、ＫＯＬＬＩＤＯＮ １７ＰＦ、ＫＯＬＬＩＤＯＮ ２５／３０、ＫＯＬＬＩＤＯＮ Ｋ９０、ＬＵＴＲＯＬ Ｆ６８、ＬＵＴＲＯＬ Ｆ８７、ＬＵＴＲＯＬ Ｆ１２７、ＬＵＴＲＯＬ Ｆ１０８、ＭＹＲＪ ５２Ｓ、ＭＹＲＪ ５３、ＭＹＲＪ
５９ＦＬ、ＰＶＰ Ｋ２９３２、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、グレセロールモノステアレート、ポリオキシエチレンステアレート、スクロースココエート、ポリオキシエチレン４０ソルビトールラノリン誘導体、ポリオキシエチレン７５ソルビトールラノリン誘導体、ポリオキシエチレン６ソルビトール蜜蝋誘導体、ポリオキシエチレン２０ソルビトール蜜蝋誘導体、ポリオキシエチレン２０ソルビトールラノリン誘導体、ポリオキシエチレン５０ソルビトールラノリン誘導体、ポリオキシエチレン２３ラウリルエーテル、保存剤としてブチル化ヒドロキシアニソール及びクエン酸を添加されたポリオキシエチレン２３ラウリルエーテル、保存剤としてブチル化ヒドロキシアニソール及びクエン酸を添加されたポリオキシエチレン２セチルエーテル、ポリオキシエチレン２ステアリルエーテル、ポリオキシエチレン２１ステアリルエーテル、ポリオキシエチレン１００ステアリルエーテル、保存剤としてブチル化ヒドロキシアニソール及びクエン酸を添加されたポリオキシエチレン１０セチルエーテル、保存剤としてブチル化ヒドロキシアニソール及びクエン酸を添加されたポリオキシエチレン２０セチルエーテル、保存剤としてブチル化ヒドロキシアニソール及びクエン酸を添加されたポリオキシエチレン２ステアリルエーテル、保存剤としてブチル化ヒドロキシアニソール及びクエン酸を添加されたポリオキシエチレン１０ステアリルエーテル、保存剤としてブチル化ヒドロキシアニソール及びクエン酸を添加されたポリオキシエチレン２０ステアリルエーテル、保存剤としてブチル化ヒドロキシアニソール及びクエン酸を添加されたポリオキシエチレン２１ステアリルエーテル、保存剤としてブチル化ヒドロキシアニソール及びクエン酸を添加されたポリオキシエチレン２０オレイルエーテル、ポリオキシエチレン４０ステアレート、ポリオキシエチレン５０ステアレート、ポリオキシエチレン１００ステアレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタントリステアレート、ポリオキシエチレン４ソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン２０ソルビタントリステアレート又はそれらの混合物から選択される請求項３の薬剤組成物。
【請求項５】
界面活性剤がＬＵＴＲＯＬ Ｆ１２７、ポリオキシル４０ステアレート又はポリオキシル５０ステアレートから選択される請求項４の薬剤組成物。
【請求項６】
構造ポリマーを更に含んでなる請求項２の薬剤組成物。
【請求項７】
構造ポリマーが薬剤組成物の約５％〜約８５重量％の間を含んでなる請求項６の薬剤組成物。
【請求項８】
構造ポリマーがポリ（エチレンオキシド）、ポリ（メメチレンオキシド）、ポリ（ブチ
レンオキシド）及びポリ（ヘキシレンオキシド）；ポリ（カルボキシメチルセルロース）、ポリ（アルカリカルボキシメチルセルロース）、ポリ（ナトリウムカルボキシメチルセルロース）、ポリ（カリウムカルボキシメチルセルロース）、ポリ（カルシウムカルボキシメチルセルロース）、ポリ（リチウムカルボキシメチルセルロース）、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルブチルセルロース、ヒドロキシプロピルペンチルセルロース、ポリ（ビニルピロリドン）、生物学的侵食性構造ポリマー、マルトデキストリン、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドンビニルアセテート・コポリマー、ラクトース、グルコース、ラフィノース、スクロース、マニトール、ソルビトール、ジリトール（ｚｙｌｉｔｏｌ）又はそれらの混合物から選択される請求項７の薬剤組成物。
【請求項９】
構造ポリマーがＭＡＬＴＲＩＮ Ｍ１００、ＰＯＬＹＯＸ Ｎ１０又はＰＯＬＹＯＸ Ｎ８０から選択される請求項８の薬剤組成物。
【請求項１０】
請求項３の薬剤組成物を含んでなる投与形態物。
【請求項１１】
請求項３の薬剤組成物並びにオスモポリマー及びオスモエージェントを含んでなる押し出し層を含んでなる投与形態物。
【請求項１２】
請求項３の薬剤組成物及び、オスモポリマーを含んでなる押し出し層を含んでなるコア；コアを囲む半透性の壁；並びに長期間にわたり投与形態物から薬剤組成物を放出するための半透性の壁を通る出口開口部、を含んでなる投与形態物。
【請求項１３】
（ａ）第１の薬剤組成物、第２の薬剤組成物及び、オスモポリマーを含んでなる押し出し層、を含んでなるコア、
（ｂ）コアを囲む半透性の壁、並びに
（ｃ）長期間にわたり、投与形態物から薬剤組成物を放出するための、半透性の壁を通る出口開口部、
を含んでなる投与形態物であって、ここで
第１の薬剤組成物が第１の製薬学的作用剤及び第１の可溶化物質を含んでなり、そこで第１の製薬学的作用剤が低溶解度の製薬学的作用剤又は低溶解速度の製薬学的作用剤から選択され、そして
第２の薬剤組成物が第２の製薬学的作用剤及び第２の可溶化物質を含んでなり、そこで第２の製薬学的作用剤が低溶解度の製薬学的作用剤又は低溶解速度の製薬学的作用剤から選択され、そして製薬学的作用剤が第２の薬剤組成物の１１重量％を超える割合を含んでなる、
上記の投与形態物。
【請求項１４】
第１の製薬学的作用剤及び第２の製薬学的作用剤が同一であり、そして第１の薬剤組成物中の第１の製薬学的作用剤の濃度が第２の薬剤組成物中の第２の製薬学的作用剤の濃度より低い請求項１３の投与形態物。
【請求項１５】
実質的に上昇する放出速度を提供する請求項１３の投与形態物。
【請求項１６】
実質的に上昇する薬剤の血漿濃度を提供する請求項１３の投与形態物。
【請求項１７】
低溶解度の製薬学的作用剤が約５０ｍｇ／ｍｌ未満の溶解度を特徴として示す請求項３の薬剤組成物。
【請求項１８】
低溶解度の製薬学的作用剤が約１０ｍｇ／ｍｌ未満の溶解度を特徴として示す請求項１
７の薬剤組成物。
【請求項１９】
低溶解速度の製薬学的作用剤が約０ｍｇ／分／ｃｍ^２〜約２０ｍｇ／分／ｃｍ^２の間の溶解速度を特徴として示す請求項３の薬剤組成物。
【請求項２０】
製薬学的作用剤が微細化されている請求項３の薬剤組成物。
【請求項２１】
界面活性剤が微細化されている請求項３の薬剤組成物。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【公表番号】特表２００７−５１７０６１（Ｐ２００７−５１７０６１Ａ）
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４７５６６（Ｐ２００６−５４７５６６）
【出願日】平成１６年１２月２８日（２００４．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４３９２９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６５６４６
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５０３０７３７８７）アルザ・コーポレーシヨン (113)
【Ｆターム（参考）】