治療用化合物および癌におけるそれらの使用
式(I)、(II)、(III)(式中、Aは、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、複素環または炭素環基から選択され、Bは、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、複素環または炭素環基から選択され、R1は、ヒドロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、ハロ、イオウおよびチオアルキルから選択される)の化合物。一つの実施形態において、本発明は、式I〜IIIの化合物の1種以上と、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物に関する。式I〜IIIの化合物に発見された特定な活性の1つは、抗癌作用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の式Iの化合物、またはその医薬的に許容される塩:
【化194】
(式中、
Aは、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、複素環または炭素環基から選択され;
Bは、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、複素環または炭素環基から選択され;
R1は、ヒドロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、ハロ、イオウおよびチオアルキルから選択され、
L1は、飽和、部分的に飽和または不飽和であってよく、−(CH2)n−(CH2)n−、−(CH2)nC(=O)(CH2)n−、−(CH2)nC(=O)N(CH2)n−、−(CH2)nNC(=O)O(CH2)n−、−(CH2)nNC(=O)N(CH2)n−、−(CH2)nNC(=S)S(CH2)n−、−(CH2)nOC(=O)S(CH2)n−、−(CH2)nNH(CH2)n−、−(CH2)nO(CH2)n−、−(CH2)nS(CH2)n−および−(CH2)nNC(=S)N(CH2)n−(ここで、各nは、独立して、0、1、2、3、4、5、6、7および8から選択され、炭素および/または窒素は、それぞれ、場合によってはヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、シクロアルキル、−NR2R3、−NSO2R4、−NC(=O)NR2R3、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルおよび複素環から独立して選択される1個以上の置換基で置換されてよく、−R2および−R3は、独立して、−H、アルキルおよび−C(=O)OR4から選択され、R4は、アルキル基(たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチルまたはtert−ブチル)である)から選択され;
L2は、飽和、部分的に飽和または不飽和であってよく、(CH2)n−(CH2)n−、−(CH2)nC(=O)(CH2)n−、−(CH2)nC(=O)N(CH2)n−、−(CH2)nNC(=O)O(CH2)n−、−(CH2)nNC(=O)N(CH2)n−、−(CH2)nNC(=S)S(CH2)n−、−(CH2)nOC(=O)S(CH2)n−、−(CH2)nNH(CH2)n−、−(CH2)nO(CH2)n−、−(CH2)nS(CH2)n−および−(CH2)nNC(=S)N(CH2)n−(ここで、各nは、独立して、0、1、2、3、4、5、6、7および8から選択され、炭素および/または窒素は、それぞれ、場合によってはヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、シクロアルキル、−NR2R3、−NSO2R4、−NC(=O)NR2R3、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルおよび複素環から独立して選択される1個以上の置換基で置換されてよく、−R2および−R3は、独立して、−H、アルキルおよび−C(=O)OR4から選択され、R4は、アルキル基(たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチルまたはtert−ブチル)である)から選択される);および
その医薬的に許容される塩。
【請求項2】
Aが、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−C(=O)アルキル、ヒドロキシル、−C≡N、−SO3および−COOHから選択される1個以上の置換基を有するアリール基である請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Aが、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−C(=O)アルキル、ヒドロキシルおよび−COOHから選択される1個以上の置換基を有するフェニル基である請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
Aが、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−N(C1−3アルキル)2、−NH(C1−3アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(C1−3アルキル)、−C(=O)N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2(C1−3アルキル)、−S(=O)2NH2、−S(=O)2N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2NH(C1−3アルキル)、−CHF2、−OCF3、−OCHF2、−SCF3、−CF3、−CN、−NH2および−NO2から選択される1個以上の置換基を有するアリール基である請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
Aが、アシルアミノ、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、アルキニル、アミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、炭素環、シアノ、シアナート、ハロ、ハロアルキル、ハロフェニル、ヒドロキシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環、ヘテロアリールアルコキシ、イソシアナート、イソチオシアナート、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、チオカルボニル、チオシアナート、トリハロメタンスルホンアミド、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミルおよびC−アミドから独立して選択される1〜5個の置換基を有するフェニル基である請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
Bが、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−C(=O)アルキル、ヒドロキシル、−SO3および−COOHから選択される1個以上の置換基を有するアリール基である請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
Bが、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−N(C1−3アルキル)2、−NH(C1−3アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(C1−3アルキル)、−C(=O)N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2(C1−3アルキル)、−S(=O)2NH2、−S(=O)2N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2NH(C1−3アルキル)、−CHF2、−OCF3、−OCHF2、−SCF3、−CF3、−CN、−NH2、−SO3および−NO2から選択される1個以上の置換基を持つアリール基である請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Bが、アシルアミノ、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、アルキニル、アミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、炭素環、シアノ、シアナート、ハロ、ハロアルキル、ハロフェニル、ヒドロキシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環、ヘテロアリールアルコキシ、イソシアナート、イソチオシアナート、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、チオカルボニル、チオシアナート、トリハロメタンスルホンアミド、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミルおよびC−アミドから独立して選択される1〜5個の置換基を有するフェニル基である請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
Aが、置換または非置換インダノン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
Aが、アシルアミノ、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、アルキニル、アミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、炭素環、シアノ、シアナート、ハロ、ハロアルキル、ハロフェニル、ヒドロキシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環、ヘテロアリールアルコキシ、イソシアナート、イソチオシアナート、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、チオカルボニル、チオシアナート、トリハロメタンスルホンアミド、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミルおよびC−アミドから独立して選択される1〜5個の置換基を有する請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
Aが、置換または非置換インダン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
Aが、アシルアミノ、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、アルキニル、アミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、炭素環、シアノ、シアナート、ハロ、ハロアルキル、ハロフェニル、ヒドロキシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環、ヘテロアリールアルコキシ、イソシアナート、イソチオシアナート、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、チオカルボニル、チオシアナート、トリハロメタンスルホンアミド、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミルおよびC−アミドから独立して選択される1〜5個の置換基を有する請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
Bがホモピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)シクロアルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)、アミノ酸(天然および非天然アミノ酸類から選択される)、1〜5個のアミノ酸残基(天然および非天然アミノ酸類から選択される)を有するペプチド、−C(=O)アルキル(ここで、アルキルは、1個以上の置換基で置換され、前記置換基は、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−COOH(およびそのエステル類)、スルホニル、スルホンアミドから選択される)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されたホモピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基を有するホモピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
Bが、−C(=O)、−C(=O)CH3、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−C(=O)OCH2CH3、−S(=O)2CH3、−S(=O)2CF3、−C(=O)OC(CH3)3、−C(=O)OCH2−フェニル、−CH2−フェニル、−CH(CH3)2、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)NHCH(CH3)2、−C(=O)NHC(CH3)3、−C(=O)NHCH2C(=O)OCH2CH3、−C(=O)C(CH3)3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(=O)CH2C(CH3)3およびシクロペンチルから選択される1個以上の置換基を有するホモピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
Bがピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)シクロアルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)、アミノ酸(天然および非天然アミノ酸類から選択される)、1〜5個のアミノ酸残基(天然および非天然アミノ酸類から選択される)を有するペプチド、−C(=O)アルキル(ここで、アルキルは、1個以上の置換基で置換され、前記置換基は、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−COOH(およびそのエステル類)、スルホニル、スルホンアミドから選択される)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されたピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基を有するピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
Bが、−C(=O)、−C(=O)CH3、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−C(=O)OCH2CH3、−S(=O)2CH3、−S(=O)2CF3、−C(=O)OC(CH3)3、−C(=O)OCH2−フェニル、−CH2−フェニル、−CH(CH3)2、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)NHCH(CH3)2、−C(=O)NHC(CH3)3、−C(=O)NHCH2C(=O)OCH2CH3、−C(=O)C(CH3)3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(=O)CH2C(CH3)3およびシクロペンチルから選択される1個以上の置換基を有するピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
Bがピペラジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)シクロアルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)、アミノ酸(天然および非天然アミノ酸類から選択される)、1〜5個のアミノ酸残基(天然および非天然アミノ酸類から選択される)を有するペプチド、−C(=O)アルキル(ここで、アルキルは1個以上の置換基で置換され、前記置換基は、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−COOH(およびそのエステル類)、スルホニル、スルホンアミドから選択される)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されたピペラジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項23】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基を有するピペラジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項24】
Bが、−C(=O)、−C(=O)CH3、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−C(=O)OCH2CH3、−S(=O)2CH3、−S(=O)2CF3、−C(=O)OC(CH3)3、−C(=O)OCH2−フェニル、−CH2−フェニル、−CH(CH3)2、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)NHCH(CH3)2、−C(=O)NHC(CH3)3、−C(=O)NHCH2C(=O)OCH2CH3、−C(=O)C(CH3)3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(=O)CH2C(CH3)3およびシクロペンチルから選択される1個以上の置換基を有するピペラジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
Bがピロリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項26】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)シクロアルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)、アミノ酸(天然および非天然アミノ酸類から選択される)、1〜5個のアミノ酸残基(天然および非天然アミノ酸類から選択される)を有するペプチド、−C(=O)アルキル(ここで、アルキルは、1個以上の置換基で置換され、前記置換基は、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−COOH(およびそのエステル類)、スルホニル、スルホンアミドから選択される)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されたピロリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項27】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基を有するピロリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
Bが、−C(=O)、−C(=O)CH3、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−C(=O)OCH2CH3、−S(=O)2CH3、−S(=O)2CF3、−C(=O)OC(CH3)3、−C(=O)OCH2−フェニル、−CH2−フェニル、−CH(CH3)2、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)NHCH(CH3)2、−C(=O)NHC(CH3)3、−C(=O)NHCH2C(=O)OCH2CH3、−C(=O)C(CH3)3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(=O)CH2C(CH3)3およびシクロペンチルから選択される1個以上の置換基を有するピロリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
Bが、アゼチジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項30】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)シクロアルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)、アミノ酸(天然および非天然アミノ酸類から選択される)、1〜5個のアミノ酸残基(天然および非天然アミノ酸類から選択される)を有するペプチド、−C(=O)アルキル(ここで、アルキルは、1個以上の置換基で置換され、前記置換基は、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−COOH(およびそのエステル類)、スルホニル、スルホンアミドから選択される)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されたアゼチジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基を有するアゼチジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項32】
Bが、−C(=O)、−C(=O)CH3、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−C(=O)OCH2CH3、−S(=O)2CH3、−S(=O)2CF3、−C(=O)OC(CH3)3、−C(=O)OCH2−フェニル、−CH2−フェニル、−CH(CH3)2、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)NHCH(CH3)2、−C(=O)NHC(CH3)3、−C(=O)NHCH2C(=O)OCH2CH3、−C(=O)C(CH3)3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(=O)CH2C(CH3)3およびシクロペンチルから選択される1個以上の置換基を有するアゼチジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
L1が−S−である請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
L2が、−(CH2)n−(CH2)n−であり、各nは、独立して、0、1、2および3から選択され、各炭素は、場合によっては、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、シクロアルキル、−NR2R3、−NSO2R4、−NC(=O)NR2R3、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルおよび複素環(ここで、−R2および−R3は、独立して、−H、アルキルおよび−C(=O)OR4から独立して選択され、R4は、アルキル基(たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチルまたはtert−ブチル)である)から独立して選択される1個以上の置換基で置換されてよい請求項1に記載の化合物。
【請求項35】
R1がヒドロである請求項1に記載の化合物。
【請求項36】
9−[2−(1−アセチルピペリジン−4−イル)エチル]−8−[(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)チオ]−9H−プリン−6−アミン、4−(2−{6−アミノ−8−[(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)チオ]−9H−プリン−9−イル}エチル)ピペリジン−1−カルボアルデヒド、4−(2−{6−アミノ−8−[(7−ブロモ−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)チオ]−9H−プリン−9−イル}エチル)ピペリジン−1−カルボアルデヒド、9−(3−アミノ−3−シクロプロピルプロピル)−8−[(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)チオ]−9H−プリン−6−アミン、9−(3−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)−8−[(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)チオ]−9H−プリン−6−アミン、(2S)−1−[4−(2−{6−アミノ−8−[(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)チオ]−9H−プリン−9−イル}エチル)ピペリジン−1−イル]−1−オキソプロパン−2−オール、4−(2−{6−アミノ−8−[(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)チオ]−9H−プリン−9−イル}エチル)ピペリジン−1−カルボアルデヒド、2−[4−(2−{6−アミノ−8−[(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)チオ]−9H−プリン−9−イル}エチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエタノールおよび6−({9−[2−(1−アセチルピペリジン−4−イル)エチル]−6−アミノ−9H−プリン−8−イル}チオ)−1,3−ベンゾジオキソール−5−カルボニトリルから選択される化合物。
【請求項37】
8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(3−フェニル−プロピル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(3−フェニル−プロピル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(4−ニトロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(4−ニトロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,4−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,4−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、8−(4−クロロ−フェニルスルホニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(4−クロロ−フェニルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、4−(6−アミノ−9−フェネチル−9H−プリン−8−イルスルファニル)−ベンゾニトリル、4−(6−アミノ−3−フェネチル−3H−プリン−8−イルスルファニル)−ベンゾニトリル、9−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−p−トリル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−p−トリル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2−クロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2−クロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(4−クロロ−フェニル)−エチル]−8−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(4−クロロ−フェニル)−エチル]−8−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(−6−ヨード−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ヨード−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−メトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3−メトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(4クロロ−2−フルオロフェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(4クロロ−2−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−ペンタフルオロフェニル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−ペンタフルオロフェニル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(3−フェニル−プロピル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(3−フェニル−プロピル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−フェネチル−8−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−フェネチル−8−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−(3−フェニル−プロピル)−8−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(3−フェニル−プロピル)−8−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−ピロール−1−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−ピロール−1−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(3−ピロール−1−イル−プロピル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(3−ピロール−1−イル−プロピル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(2−クロロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(2−クロロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(2,4,6−トリメチル−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2,4,6−トリメチル−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−フェニル−ブチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−フェニル−ブチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[1−(4−メトキシ−フェニル)−シクロプロピルメチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[1−(4−メトキシ−フェニル)−シクロプロピルメチル]−3H−プリン−6−イルアミン、9−[1−(4−クロロ−フェニル)−シクロブチルメチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[1−(4−クロロ−フェニル)−シクロブチルメチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、1−(4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−フェニル)−エタノン、1−(4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−3−イル]−エチル}−フェニル)−エタノン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−ピロール−1−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−ピロール−1−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−ナフタレン−1−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−ナフタレン−1−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−o−トリル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−o−トリル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(4−ブロモ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(4−ブロモ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2,3−ジクロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2,3−ジクロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−フェノール、4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−フェノール、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−安息香酸、4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−3−イル]−エチル}−安息香酸、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(4−フルオロ−ベンジル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(4−ニトロ−ベンジル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ
−フェニルスルファニル)−9−[2−(2−メトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2−メトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−フェニル−ブチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−フェニル)−ブチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(2,4,6−トリメチル−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(2,4,6−トリメチル−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[1−(4−クロロ−フェニル)−シクロブチルメチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[1−(4−クロロ−フェニル)−シクロブチルメチル]−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(3−メチル−2−フェニル−ペンチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(3−メチル−2−フェニル−ペンチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−シクロペンチル−2−フェニル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−シクロペンチル−2−フェニル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−(2−シクロペンチル−2−フェニル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(2−シクロペンチル−2−フェニル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(3−メチル−2−フェニル−ペンチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(3−メチル−2−フェニル−ペンチル)−3H−プリン−6−イルアミン、2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−1−(2,4−ジクロロ−フェニル)エタノール、2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−3−イル]−1−(2,4−ジクロロ−フェニル)エタノール、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−エトキシ−4−メトキシ−フェニル)エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3−エトキシ−4−メトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(3−メチル−2−フェニル−ブチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(3−メチル−2−フェニル−ブチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(3−エトキシ−4−メトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3−エトキシ−4−メトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(4−クロロ−フェニル)−3−メチル−ブチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(4−クロロ−フェニル)−3−メチル−ブチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2,4−ジフルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(3−メチル−2−フェニル−ブチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(3−メチル−2−フェニル−ブチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3,5−ジメチルフェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3,5−ジメチルフェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−ピリジン−2−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−ピリジン−2−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−ヨード−フェニル)エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3−ヨード−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2−ブロモ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2−ブロモ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(3,5−ジフルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(3,5−ジフルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2,3−ジフルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2,3−ジフルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(2−ブロモ−フェニル)エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(2−ブロモ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−ピリジン−3−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−ピリジン−3−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(3−ヨード−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3−ヨード−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−o−トリル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−o−トリル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−ナフタレン−1−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−ナフタレン−1−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、1−(4−{2−[6−アミノ−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−フェニル)−エタノン、1−(4−{2−[6−アミノ−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−プリン−3−イル]−エチル}−フェニル)−エタノン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(2,3−ジフルオロフェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−1,3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3
−[2−(2,3−ジフルオロフェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−p−トリル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−p−トリル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、9−(2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−(2−シクロヘキシル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシフェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(2−シクロヘキシル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−(2−ビフェニル−4−イル−エチル)−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(2−ビフェニル−4−イル−エチル)−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−ベンゼンスルホン酸、4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−3−イル]−エチル}−ベンゼンスルホン酸、2−[6−アミノ−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−プリン−9−イル]−1−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エタノール、2−[6−アミノ−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−プリン−3−イル]−1−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エタノール、9−(2−シクロヘキシル−2−フェニル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(2−シクロヘキシル−2−フェニル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−(2−ビフェニル−4−イル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(2−ビフェニル−4−イル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジエトキシフェニルスルファニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジエトキシフェニルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2−クロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジエトキシフェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2−クロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジエトキシフェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−チオフェン−3−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−チオフェン−3−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−2−チオフェン−2−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−チオフェン−3−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−チオフェン−3−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(2−ニトロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2−ニトロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(2−ニトロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2−ニトロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、(4−{2−[6−アミノ−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−フェニル)カルバミン酸tert−ブチルエステル、(4−{2−[6−アミノ−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−プリン−3−イル]−エチル}−フェニル)カルバミン酸tert−ブチルエステル、9−[2−(4−アミノ−フェニル)−エチル]−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、(4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−フェニル)−カルバミン酸tert−ブチルエステル、(4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−3−イル]−エチル}−フェニル)−カルバミン酸tert−ブチルエステル、9−[2−(4−アミノ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−ペンタフルオロフェニル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(3,5−ビストリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(3,5−ビストリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[1−(4−クロロ−フェニル)−シクロプロピルメチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3−ニトロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−ニトロ−フェニル)エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−フェネチル−1,9−ジヒドロ−プリン−6−オンおよび8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−フェネチル−1,9−ジヒドロ−プリン−6−オンから選択される化合物。
【請求項1】
以下の式Iの化合物、またはその医薬的に許容される塩:
【化194】
(式中、
Aは、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、複素環または炭素環基から選択され;
Bは、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、複素環または炭素環基から選択され;
R1は、ヒドロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、ハロ、イオウおよびチオアルキルから選択され、
L1は、飽和、部分的に飽和または不飽和であってよく、−(CH2)n−(CH2)n−、−(CH2)nC(=O)(CH2)n−、−(CH2)nC(=O)N(CH2)n−、−(CH2)nNC(=O)O(CH2)n−、−(CH2)nNC(=O)N(CH2)n−、−(CH2)nNC(=S)S(CH2)n−、−(CH2)nOC(=O)S(CH2)n−、−(CH2)nNH(CH2)n−、−(CH2)nO(CH2)n−、−(CH2)nS(CH2)n−および−(CH2)nNC(=S)N(CH2)n−(ここで、各nは、独立して、0、1、2、3、4、5、6、7および8から選択され、炭素および/または窒素は、それぞれ、場合によってはヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、シクロアルキル、−NR2R3、−NSO2R4、−NC(=O)NR2R3、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルおよび複素環から独立して選択される1個以上の置換基で置換されてよく、−R2および−R3は、独立して、−H、アルキルおよび−C(=O)OR4から選択され、R4は、アルキル基(たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチルまたはtert−ブチル)である)から選択され;
L2は、飽和、部分的に飽和または不飽和であってよく、(CH2)n−(CH2)n−、−(CH2)nC(=O)(CH2)n−、−(CH2)nC(=O)N(CH2)n−、−(CH2)nNC(=O)O(CH2)n−、−(CH2)nNC(=O)N(CH2)n−、−(CH2)nNC(=S)S(CH2)n−、−(CH2)nOC(=O)S(CH2)n−、−(CH2)nNH(CH2)n−、−(CH2)nO(CH2)n−、−(CH2)nS(CH2)n−および−(CH2)nNC(=S)N(CH2)n−(ここで、各nは、独立して、0、1、2、3、4、5、6、7および8から選択され、炭素および/または窒素は、それぞれ、場合によってはヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、シクロアルキル、−NR2R3、−NSO2R4、−NC(=O)NR2R3、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルおよび複素環から独立して選択される1個以上の置換基で置換されてよく、−R2および−R3は、独立して、−H、アルキルおよび−C(=O)OR4から選択され、R4は、アルキル基(たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチルまたはtert−ブチル)である)から選択される);および
その医薬的に許容される塩。
【請求項2】
Aが、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−C(=O)アルキル、ヒドロキシル、−C≡N、−SO3および−COOHから選択される1個以上の置換基を有するアリール基である請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Aが、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−C(=O)アルキル、ヒドロキシルおよび−COOHから選択される1個以上の置換基を有するフェニル基である請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
Aが、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−N(C1−3アルキル)2、−NH(C1−3アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(C1−3アルキル)、−C(=O)N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2(C1−3アルキル)、−S(=O)2NH2、−S(=O)2N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2NH(C1−3アルキル)、−CHF2、−OCF3、−OCHF2、−SCF3、−CF3、−CN、−NH2および−NO2から選択される1個以上の置換基を有するアリール基である請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
Aが、アシルアミノ、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、アルキニル、アミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、炭素環、シアノ、シアナート、ハロ、ハロアルキル、ハロフェニル、ヒドロキシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環、ヘテロアリールアルコキシ、イソシアナート、イソチオシアナート、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、チオカルボニル、チオシアナート、トリハロメタンスルホンアミド、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミルおよびC−アミドから独立して選択される1〜5個の置換基を有するフェニル基である請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
Bが、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−C(=O)アルキル、ヒドロキシル、−SO3および−COOHから選択される1個以上の置換基を有するアリール基である請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
Bが、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−N(C1−3アルキル)2、−NH(C1−3アルキル)、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(C1−3アルキル)、−C(=O)N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2(C1−3アルキル)、−S(=O)2NH2、−S(=O)2N(C1−3アルキル)2、−S(=O)2NH(C1−3アルキル)、−CHF2、−OCF3、−OCHF2、−SCF3、−CF3、−CN、−NH2、−SO3および−NO2から選択される1個以上の置換基を持つアリール基である請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Bが、アシルアミノ、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、アルキニル、アミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、炭素環、シアノ、シアナート、ハロ、ハロアルキル、ハロフェニル、ヒドロキシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環、ヘテロアリールアルコキシ、イソシアナート、イソチオシアナート、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、チオカルボニル、チオシアナート、トリハロメタンスルホンアミド、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミルおよびC−アミドから独立して選択される1〜5個の置換基を有するフェニル基である請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
Aが、置換または非置換インダノン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
Aが、アシルアミノ、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、アルキニル、アミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、炭素環、シアノ、シアナート、ハロ、ハロアルキル、ハロフェニル、ヒドロキシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環、ヘテロアリールアルコキシ、イソシアナート、イソチオシアナート、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、チオカルボニル、チオシアナート、トリハロメタンスルホンアミド、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミルおよびC−アミドから独立して選択される1〜5個の置換基を有する請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
Aが、置換または非置換インダン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
Aが、アシルアミノ、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、アルキニル、アミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、炭素環、シアノ、シアナート、ハロ、ハロアルキル、ハロフェニル、ヒドロキシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環、ヘテロアリールアルコキシ、イソシアナート、イソチオシアナート、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、チオカルボニル、チオシアナート、トリハロメタンスルホンアミド、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミルおよびC−アミドから独立して選択される1〜5個の置換基を有する請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
Bがホモピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)シクロアルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)、アミノ酸(天然および非天然アミノ酸類から選択される)、1〜5個のアミノ酸残基(天然および非天然アミノ酸類から選択される)を有するペプチド、−C(=O)アルキル(ここで、アルキルは、1個以上の置換基で置換され、前記置換基は、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−COOH(およびそのエステル類)、スルホニル、スルホンアミドから選択される)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されたホモピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基を有するホモピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
Bが、−C(=O)、−C(=O)CH3、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−C(=O)OCH2CH3、−S(=O)2CH3、−S(=O)2CF3、−C(=O)OC(CH3)3、−C(=O)OCH2−フェニル、−CH2−フェニル、−CH(CH3)2、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)NHCH(CH3)2、−C(=O)NHC(CH3)3、−C(=O)NHCH2C(=O)OCH2CH3、−C(=O)C(CH3)3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(=O)CH2C(CH3)3およびシクロペンチルから選択される1個以上の置換基を有するホモピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
Bがピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)シクロアルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)、アミノ酸(天然および非天然アミノ酸類から選択される)、1〜5個のアミノ酸残基(天然および非天然アミノ酸類から選択される)を有するペプチド、−C(=O)アルキル(ここで、アルキルは、1個以上の置換基で置換され、前記置換基は、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−COOH(およびそのエステル類)、スルホニル、スルホンアミドから選択される)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されたピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基を有するピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
Bが、−C(=O)、−C(=O)CH3、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−C(=O)OCH2CH3、−S(=O)2CH3、−S(=O)2CF3、−C(=O)OC(CH3)3、−C(=O)OCH2−フェニル、−CH2−フェニル、−CH(CH3)2、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)NHCH(CH3)2、−C(=O)NHC(CH3)3、−C(=O)NHCH2C(=O)OCH2CH3、−C(=O)C(CH3)3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(=O)CH2C(CH3)3およびシクロペンチルから選択される1個以上の置換基を有するピペリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
Bがピペラジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)シクロアルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)、アミノ酸(天然および非天然アミノ酸類から選択される)、1〜5個のアミノ酸残基(天然および非天然アミノ酸類から選択される)を有するペプチド、−C(=O)アルキル(ここで、アルキルは1個以上の置換基で置換され、前記置換基は、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−COOH(およびそのエステル類)、スルホニル、スルホンアミドから選択される)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されたピペラジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項23】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基を有するピペラジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項24】
Bが、−C(=O)、−C(=O)CH3、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−C(=O)OCH2CH3、−S(=O)2CH3、−S(=O)2CF3、−C(=O)OC(CH3)3、−C(=O)OCH2−フェニル、−CH2−フェニル、−CH(CH3)2、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)NHCH(CH3)2、−C(=O)NHC(CH3)3、−C(=O)NHCH2C(=O)OCH2CH3、−C(=O)C(CH3)3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(=O)CH2C(CH3)3およびシクロペンチルから選択される1個以上の置換基を有するピペラジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
Bがピロリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項26】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)シクロアルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)、アミノ酸(天然および非天然アミノ酸類から選択される)、1〜5個のアミノ酸残基(天然および非天然アミノ酸類から選択される)を有するペプチド、−C(=O)アルキル(ここで、アルキルは、1個以上の置換基で置換され、前記置換基は、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−COOH(およびそのエステル類)、スルホニル、スルホンアミドから選択される)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されたピロリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項27】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基を有するピロリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
Bが、−C(=O)、−C(=O)CH3、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−C(=O)OCH2CH3、−S(=O)2CH3、−S(=O)2CF3、−C(=O)OC(CH3)3、−C(=O)OCH2−フェニル、−CH2−フェニル、−CH(CH3)2、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)NHCH(CH3)2、−C(=O)NHC(CH3)3、−C(=O)NHCH2C(=O)OCH2CH3、−C(=O)C(CH3)3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(=O)CH2C(CH3)3およびシクロペンチルから選択される1個以上の置換基を有するピロリジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
Bが、アゼチジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項30】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)シクロアルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)、アミノ酸(天然および非天然アミノ酸類から選択される)、1〜5個のアミノ酸残基(天然および非天然アミノ酸類から選択される)を有するペプチド、−C(=O)アルキル(ここで、アルキルは、1個以上の置換基で置換され、前記置換基は、アルキル、アミノ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−COOH(およびそのエステル類)、スルホニル、スルホンアミドから選択される)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されたアゼチジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
Bが、ヒドロ、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−CH2−アリール、−C(=O)アルキル、−C(=O)−NH−アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、−SO3、−COOH(およびそのエステル類)およびスルホニルから選択される1個以上の置換基を有するアゼチジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項32】
Bが、−C(=O)、−C(=O)CH3、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−C(=O)OCH2CH3、−S(=O)2CH3、−S(=O)2CF3、−C(=O)OC(CH3)3、−C(=O)OCH2−フェニル、−CH2−フェニル、−CH(CH3)2、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)NHCH(CH3)2、−C(=O)NHC(CH3)3、−C(=O)NHCH2C(=O)OCH2CH3、−C(=O)C(CH3)3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(=O)CH2C(CH3)3およびシクロペンチルから選択される1個以上の置換基を有するアゼチジン基である請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
L1が−S−である請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
L2が、−(CH2)n−(CH2)n−であり、各nは、独立して、0、1、2および3から選択され、各炭素は、場合によっては、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、シクロアルキル、−NR2R3、−NSO2R4、−NC(=O)NR2R3、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルおよび複素環(ここで、−R2および−R3は、独立して、−H、アルキルおよび−C(=O)OR4から独立して選択され、R4は、アルキル基(たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチルまたはtert−ブチル)である)から独立して選択される1個以上の置換基で置換されてよい請求項1に記載の化合物。
【請求項35】
R1がヒドロである請求項1に記載の化合物。
【請求項36】
9−[2−(1−アセチルピペリジン−4−イル)エチル]−8−[(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)チオ]−9H−プリン−6−アミン、4−(2−{6−アミノ−8−[(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)チオ]−9H−プリン−9−イル}エチル)ピペリジン−1−カルボアルデヒド、4−(2−{6−アミノ−8−[(7−ブロモ−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)チオ]−9H−プリン−9−イル}エチル)ピペリジン−1−カルボアルデヒド、9−(3−アミノ−3−シクロプロピルプロピル)−8−[(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)チオ]−9H−プリン−6−アミン、9−(3−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)−8−[(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)チオ]−9H−プリン−6−アミン、(2S)−1−[4−(2−{6−アミノ−8−[(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)チオ]−9H−プリン−9−イル}エチル)ピペリジン−1−イル]−1−オキソプロパン−2−オール、4−(2−{6−アミノ−8−[(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)チオ]−9H−プリン−9−イル}エチル)ピペリジン−1−カルボアルデヒド、2−[4−(2−{6−アミノ−8−[(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)チオ]−9H−プリン−9−イル}エチル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエタノールおよび6−({9−[2−(1−アセチルピペリジン−4−イル)エチル]−6−アミノ−9H−プリン−8−イル}チオ)−1,3−ベンゾジオキソール−5−カルボニトリルから選択される化合物。
【請求項37】
8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(3−フェニル−プロピル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(3−フェニル−プロピル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(4−ニトロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(4−ニトロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,4−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,4−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、8−(4−クロロ−フェニルスルホニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(4−クロロ−フェニルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、4−(6−アミノ−9−フェネチル−9H−プリン−8−イルスルファニル)−ベンゾニトリル、4−(6−アミノ−3−フェネチル−3H−プリン−8−イルスルファニル)−ベンゾニトリル、9−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−p−トリル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−p−トリル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2−クロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2−クロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(4−クロロ−フェニル)−エチル]−8−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(4−クロロ−フェニル)−エチル]−8−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(−6−ヨード−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ヨード−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−メトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3−メトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(4クロロ−2−フルオロフェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(4クロロ−2−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−ペンタフルオロフェニル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−ペンタフルオロフェニル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(3−フェニル−プロピル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(3−フェニル−プロピル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−フェネチル−8−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−フェネチル−8−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−(3−フェニル−プロピル)−8−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(3−フェニル−プロピル)−8−(3,4,5−トリメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−ピロール−1−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−ピロール−1−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(3−ピロール−1−イル−プロピル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(3−ピロール−1−イル−プロピル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(2−クロロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(2−クロロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(2,4,6−トリメチル−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2,4,6−トリメチル−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−フェニル−ブチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−フェニル−ブチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[1−(4−メトキシ−フェニル)−シクロプロピルメチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[1−(4−メトキシ−フェニル)−シクロプロピルメチル]−3H−プリン−6−イルアミン、9−[1−(4−クロロ−フェニル)−シクロブチルメチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[1−(4−クロロ−フェニル)−シクロブチルメチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、1−(4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−フェニル)−エタノン、1−(4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−3−イル]−エチル}−フェニル)−エタノン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−ピロール−1−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−ピロール−1−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−ナフタレン−1−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−ナフタレン−1−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−o−トリル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−o−トリル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(4−ブロモ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(4−ブロモ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2,3−ジクロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2,3−ジクロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−フェノール、4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−フェノール、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−安息香酸、4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−3−イル]−エチル}−安息香酸、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(4−フルオロ−ベンジル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(4−ニトロ−ベンジル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ
−フェニルスルファニル)−9−[2−(2−メトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2−メトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−フェニル−ブチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−フェニル)−ブチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(2,4,6−トリメチル−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(2,4,6−トリメチル−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[1−(4−クロロ−フェニル)−シクロブチルメチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[1−(4−クロロ−フェニル)−シクロブチルメチル]−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(3−メチル−2−フェニル−ペンチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(3−メチル−2−フェニル−ペンチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−シクロペンチル−2−フェニル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−シクロペンチル−2−フェニル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−(2−シクロペンチル−2−フェニル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(2−シクロペンチル−2−フェニル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(3−メチル−2−フェニル−ペンチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(3−メチル−2−フェニル−ペンチル)−3H−プリン−6−イルアミン、2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−1−(2,4−ジクロロ−フェニル)エタノール、2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−3−イル]−1−(2,4−ジクロロ−フェニル)エタノール、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−エトキシ−4−メトキシ−フェニル)エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3−エトキシ−4−メトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(3−メチル−2−フェニル−ブチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(3−メチル−2−フェニル−ブチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(3−エトキシ−4−メトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3−エトキシ−4−メトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(4−クロロ−フェニル)−3−メチル−ブチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(4−クロロ−フェニル)−3−メチル−ブチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2,4−ジフルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(3−メチル−2−フェニル−ブチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(3−メチル−2−フェニル−ブチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3,5−ジメチルフェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3,5−ジメチルフェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−ピリジン−2−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−ピリジン−2−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−ヨード−フェニル)エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(3−ヨード−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2−ブロモ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2−ブロモ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(3,5−ジフルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(3,5−ジフルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2,3−ジフルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2,3−ジフルオロフェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(2−ブロモ−フェニル)エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(2−ブロモ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−ピリジン−3−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−ピリジン−3−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(3−ヨード−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3−ヨード−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−o−トリル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−o−トリル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−ナフタレン−1−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−ナフタレン−1−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、1−(4−{2−[6−アミノ−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−フェニル)−エタノン、1−(4−{2−[6−アミノ−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−プリン−3−イル]−エチル}−フェニル)−エタノン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(2,3−ジフルオロフェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−1,3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3
−[2−(2,3−ジフルオロフェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−p−トリル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−p−トリル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、9−(2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−(2−シクロヘキシル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシフェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(2−シクロヘキシル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−(2−ビフェニル−4−イル−エチル)−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(2−ビフェニル−4−イル−エチル)−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−ベンゼンスルホン酸、4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−3−イル]−エチル}−ベンゼンスルホン酸、2−[6−アミノ−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−プリン−9−イル]−1−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エタノール、2−[6−アミノ−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−プリン−3−イル]−1−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エタノール、9−(2−シクロヘキシル−2−フェニル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(2−シクロヘキシル−2−フェニル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−(2−ビフェニル−4−イル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−(2−ビフェニル−4−イル−エチル)−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジエトキシフェニルスルファニル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジエトキシフェニルスルファニル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(2−クロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジエトキシフェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(2−クロロ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジエトキシフェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、3−[2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−チオフェン−3−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−チオフェン−3−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−2−チオフェン−2−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−チオフェン−3−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−チオフェン−3−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(2−ニトロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2−ニトロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(2−ニトロ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−3−[2−(2−ニトロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル)−9−フェネチル−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル)−3−フェネチル−3H−プリン−6−イルアミン、(4−{2−[6−アミノ−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−フェニル)カルバミン酸tert−ブチルエステル、(4−{2−[6−アミノ−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−プリン−3−イル]−エチル}−フェニル)カルバミン酸tert−ブチルエステル、9−[2−(4−アミノ−フェニル)−エチル]−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、(4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−9−イル]−エチル}−フェニル)−カルバミン酸tert−ブチルエステル、(4−{2−[6−アミノ−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−プリン−3−イル]−エチル}−フェニル)−カルバミン酸tert−ブチルエステル、9−[2−(4−アミノ−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−(2−ペンタフルオロフェニル−エチル)−9H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(3,5−ビストリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、9−[2−(3,5−ビストリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−[1−(4−クロロ−フェニル)−シクロプロピルメチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−3−[2−(3−ニトロ−フェニル)−エチル]−3H−プリン−6−イルアミン、8−(2,5−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−9−[2−(3−ニトロ−フェニル)エチル]−9H−プリン−6−イルアミン、8−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−フェネチル−1,9−ジヒドロ−プリン−6−オンおよび8−(6−ブロモ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルスルファニル)−9−フェネチル−1,9−ジヒドロ−プリン−6−オンから選択される化合物。
【公表番号】特表2009−536960(P2009−536960A)
【公表日】平成21年10月22日(2009.10.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−510197(P2009−510197)
【出願日】平成19年5月14日(2007.5.14)
【国際出願番号】PCT/US2007/068899
【国際公開番号】WO2007/134298
【国際公開日】平成19年11月22日(2007.11.22)
【出願人】(304057634)ミリアド ジェネティクス, インコーポレイテッド (13)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成21年10月22日(2009.10.22)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年5月14日(2007.5.14)
【国際出願番号】PCT/US2007/068899
【国際公開番号】WO2007/134298
【国際公開日】平成19年11月22日(2007.11.22)
【出願人】(304057634)ミリアド ジェネティクス, インコーポレイテッド (13)
【Fターム(参考)】
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