細菌感染の処置用の複素環式尿素誘導体
式（Ｉ）を有する化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ’）：
【化１】
［式中、環Ａは、「＊」で示される炭素原子の一つに結合していて；
Ｘは、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルまたはＣ３−６シクロアルキルより選択され；ここにおいて、Ｒ１は、一つまたはそれを超えるＲ７で炭素上に置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素またはＣ１−６アルキルより選択され；ここにおいて、該Ｃ１−６アルキルは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロおよびアミノより独立して選択される一つまたはそれを超える基で置換されていてもよく；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成し；ここにおいて、該ヘテロシクリルは、一つまたはそれを超えるＲ８で一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ９より選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｃ３−１４カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり；ここにおいて、該カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、一つまたはそれを超えるＲ１０で一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ１１より選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ１５は、各々の存在について独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノおよびＣ１−６アルキルスルファニルから成る群より選択され；ここにおいて、Ｒ４、Ｒ１３およびＲ１５は、互いに独立して、一つまたはそれを超えるＲ１２で一つまたはそれを超える炭素上に置換されていてもよく；
Ｒ５’は、−ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−１４シクロアルコキシまたは−ＮＲａＲｂであり；ここにおいて、該Ｃ１−６アルコキシ基は、Ｒ１４より独立して選択される一つまたはそれを超えるもので一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、ＲａおよびＲｂは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−１４炭素環であり、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成し、ここにおいて、ＲａおよびＲｂは、Ｒ１４より独立して選択される一つまたはそれを超えるもので一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ２２より選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ６’は、各々の存在について独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルファニル、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、Ｃ３−１４カルボシクリル−Ｌ−およびヘテロシクリル−Ｌ−から成る群より選択され；ここにおいて、Ｒ６は、一つまたはそれを超えるＲ１６で一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ１７’より選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノおよびＣ１−６アルキルスルファニルから成る群より選択され；ここにおいて、Ｒ１３は、一つまたはそれを超えるＲ１６で一つまたはそれを超える炭素上に置換されていてもよく；または
Ｒ６’およびＲ１３は、介在する環原子と一緒に、縮合ヘテロシクリルを形成してよく、ここにおいて、該縮合ヘテロシクリルは、Ｒ１６より独立して選択される一つまたはそれを超えるもので一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該縮合ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該縮合ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ１７’より選択される基で置換されていてもよく；
ｍは、０または１であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｌは、各々の存在について独立して、直接結合またはＣ１−６アルキレンであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は、各々の存在について独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）ａ−（式中、ａは、０、１または２である）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−６カルボシクリルまたはヘテロシクリルより選択される炭素上の置換基であり；ここにおいて、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は、互いに独立して、一つまたはそれを超えるＲ１９で一つまたはそれを超える炭素上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ２０より選択される基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ２０は、各々の存在について独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルおよびフェニルスルホニルより選択され；ここにおいて、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ２０は、互いに独立して、一つまたはそれを超えるＲ２３で炭素上に置換されていてもよく；
Ｒ１７’は、各々の存在について独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル、フェニルスルホニル、Ｃ３−１４カルボシクリル−Ｌ−およびヘテロシクリル−Ｌ−より選択され；ここにおいて、Ｒ１７’は、各々独立して、一つまたはそれを超えるＲ２４で炭素上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ２５より選択される基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；
Ｒ２２は、各々の存在について独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２スルファモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルおよびフェニルスルホニルより選択され；ここにおいて、Ｒ２２は、各々の存在について独立して、一つまたはそれを超えるＲ２３で炭素上に置換されていてもよく；
Ｒ１９およびＲ２３は、各々の存在について独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイルまたはＮ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイルより選択され；
Ｒ２４は、各々の存在について独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイルまたはＮ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイルより選択され；そして
Ｒ２５は、各々の存在について独立して、Ｃ１−６アルキルより選択される］
を有する化合物であって、但し、該化合物は、次の化合物：
【化２】
【化３】
の内の一つではないという条件付きである化合物、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
化合物が、式（Ｉａ’）：
【化４】
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
化合物が、式（Ｉｂ）：
【化５】
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
ＸがＣＨである、請求項１、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮである、請求項１、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＣ１−６アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がエチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、５員または６員のヘテロアリールであり；ここにおいて、該ヘテロアリールは、一つまたはそれを超えるＲ１０で一つまたはそれを炭素原子上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロアリールが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロアリールが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ１１より選択される基で置換されていてもよい、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル、４−エチルチアゾール−２−イルまたは４−フェニルチアゾール−２−イルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５’が、−ＯＨ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノおよびＮ−エチルアミノから成る群より選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６’が、Ｃ１−６アルキルであって、Ｒ１６より独立して選択される一つまたはそれを超えるもので一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されているものである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１６が、各々の存在について独立して、−ＯＨ、フルオロ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メトキシ、エトキシ、メチルスルファニル、メチルスルホニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、２−オキソピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、フェニルであって、一つまたはそれを超えるハロで置換されていてもよいもの、イソオキサゾリル、ピリジニルおよびシクロプロピルから成る群より選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６’が水素である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６’が、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６’が、３〜６個の環原子を有する非芳香族ヘテロシクリルであり；ここにおいて、該ヘテロシクリルが、一つまたはそれを超えるＲ１６で一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ１７より選択される基で置換されていてもよい、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１３およびＲ６’が、介在する環原子と一緒に、５員または６員の縮合ヘテロシクリルを形成する、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６’が、メチル、エチル、プロパン−１−イル、プロパン−２−イル、１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル、２−メチルプロパン−１−イル、３−メチルブタン−１−イル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、ベンジル、ピリジン−３−イルメチル、３−メトキシプロパン−１−イル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチル）−エチル、３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−プロパン−１−イル、１，３−ジメトキシプロパン−２−イルおよび１−メチルアゼチジン−３−イルから成る群より選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１３が水素である、請求項１〜１６のいずれか１項または請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ｍが０である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ｐが０である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ｐが１である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
医薬組成物であって、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩および薬学的に許容しうる賦形剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
細菌ＤＮＡジャイレースおよび／または細菌トポイソメラーゼIVを阻害する処置を必要としている温血動物において細菌ＤＮＡジャイレースおよび／または細菌トポイソメラーゼIVを阻害する方法であって、該動物に、有効量の請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法。
【請求項２５】
抗細菌作用を生じる処置を必要としている温血動物において抗細菌作用を生じる方法であって、該動物に、有効量の請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法。
【請求項２６】
細菌感染を処置することを必要としている温血動物において細菌感染を処置する方法であって、該動物に、有効量の請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法。
【請求項２７】
細菌感染が、市中肺炎、院内感染性肺炎、皮膚・皮膚構造感染、慢性気管支炎の急性悪化、急性静脈洞炎、急性中耳炎、カテーテル関連敗血症、熱性好中球減少症、骨髄炎、心内膜炎、尿路感染症、およびペニシリン耐性肺炎連鎖球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌およびバンコマイシン耐性腸球菌などの薬剤耐性細菌による感染、から成る群より選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
温血動物が、ヒトである、請求項２４〜２７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９】
温血動物における抗細菌作用の生成に用いるための薬剤の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３０】
温血動物における細菌ＤＮＡジャイレースおよび／またはトポイソメラーゼIVの阻害に用いるための薬剤の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３１】
温血動物における細菌感染の処置に用いるための薬剤の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３２】
細菌感染が、市中肺炎、院内感染性肺炎、皮膚・皮膚構造感染、慢性気管支炎の急性悪化、急性静脈洞炎、急性中耳炎、カテーテル関連敗血症、熱性好中球減少症、骨髄炎、心内膜炎、尿路感染症、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌およびバンコマイシン耐性腸球菌から成る群より選択される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
温血動物が、ヒトである、請求項２９〜３２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３４】
温血動物における抗細菌作用の生成に用いるための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３５】
温血動物における細菌ＤＮＡジャイレースおよび／またはトポイソメラーゼIVの阻害に用いるための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３６】
温血動物における細菌感染の処置に用いるための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３７】
市中肺炎、院内感染性肺炎、皮膚・皮膚構造感染、慢性気管支炎の急性悪化、急性静脈洞炎、急性中耳炎、カテーテル関連敗血症、熱性好中球減少症、骨髄炎、心内膜炎、尿路感染症、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌またはバンコマイシン耐性腸球菌の処置に用いるための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１】
式（Ｉ’）：
【化１】
［式中、環Ａは、「＊」で示される炭素原子の一つに結合していて；
Ｘは、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルまたはＣ３−６シクロアルキルより選択され；ここにおいて、Ｒ１は、一つまたはそれを超えるＲ７で炭素上に置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素またはＣ１−６アルキルより選択され；ここにおいて、該Ｃ１−６アルキルは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロおよびアミノより独立して選択される一つまたはそれを超える基で置換されていてもよく；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成し；ここにおいて、該ヘテロシクリルは、一つまたはそれを超えるＲ８で一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ９より選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｃ３−１４カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり；ここにおいて、該カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、一つまたはそれを超えるＲ１０で一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ１１より選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ１５は、各々の存在について独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノおよびＣ１−６アルキルスルファニルから成る群より選択され；ここにおいて、Ｒ４、Ｒ１３およびＲ１５は、互いに独立して、一つまたはそれを超えるＲ１２で一つまたはそれを超える炭素上に置換されていてもよく；
Ｒ５’は、−ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−１４シクロアルコキシまたは−ＮＲａＲｂであり；ここにおいて、該Ｃ１−６アルコキシ基は、Ｒ１４より独立して選択される一つまたはそれを超えるもので一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、ＲａおよびＲｂは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−１４炭素環であり、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルを形成し、ここにおいて、ＲａおよびＲｂは、Ｒ１４より独立して選択される一つまたはそれを超えるもので一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ２２より選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ６’は、各々の存在について独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルファニル、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、Ｃ３−１４カルボシクリル−Ｌ−およびヘテロシクリル−Ｌ−から成る群より選択され；ここにおいて、Ｒ６は、一つまたはそれを超えるＲ１６で一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ１７’より選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノおよびＣ１−６アルキルスルファニルから成る群より選択され；ここにおいて、Ｒ１３は、一つまたはそれを超えるＲ１６で一つまたはそれを超える炭素上に置換されていてもよく；または
Ｒ６’およびＲ１３は、介在する環原子と一緒に、縮合ヘテロシクリルを形成してよく、ここにおいて、該縮合ヘテロシクリルは、Ｒ１６より独立して選択される一つまたはそれを超えるもので一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該縮合ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該縮合ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ１７’より選択される基で置換されていてもよく；
ｍは、０または１であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｌは、各々の存在について独立して、直接結合またはＣ１−６アルキレンであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は、各々の存在について独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）ａ−（式中、ａは、０、１または２である）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−６カルボシクリルまたはヘテロシクリルより選択される炭素上の置換基であり；ここにおいて、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１６は、互いに独立して、一つまたはそれを超えるＲ１９で一つまたはそれを超える炭素上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ２０より選択される基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ２０は、各々の存在について独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルおよびフェニルスルホニルより選択され；ここにおいて、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ２０は、互いに独立して、一つまたはそれを超えるＲ２３で炭素上に置換されていてもよく；
Ｒ１７’は、各々の存在について独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル、フェニルスルホニル、Ｃ３−１４カルボシクリル−Ｌ−およびヘテロシクリル−Ｌ−より選択され；ここにおいて、Ｒ１７’は、各々独立して、一つまたはそれを超えるＲ２４で炭素上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ２５より選択される基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；
Ｒ２２は、各々の存在について独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２スルファモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルおよびフェニルスルホニルより選択され；ここにおいて、Ｒ２２は、各々の存在について独立して、一つまたはそれを超えるＲ２３で炭素上に置換されていてもよく；
Ｒ１９およびＲ２３は、各々の存在について独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイルまたはＮ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイルより選択され；
Ｒ２４は、各々の存在について独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイルまたはＮ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイルより選択され；そして
Ｒ２５は、各々の存在について独立して、Ｃ１−６アルキルより選択される］
を有する化合物であって、但し、該化合物は、次の化合物：
【化２】
【化３】
の内の一つではないという条件付きである化合物、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
化合物が、式（Ｉａ’）：
【化４】
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
化合物が、式（Ｉｂ）：
【化５】
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
ＸがＣＨである、請求項１、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮである、請求項１、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＣ１−６アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がエチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、５員または６員のヘテロアリールであり；ここにおいて、該ヘテロアリールは、一つまたはそれを超えるＲ１０で一つまたはそれを炭素原子上に置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロアリールが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロアリールが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ１１より選択される基で置換されていてもよい、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル、４−エチルチアゾール−２−イルまたは４−フェニルチアゾール−２−イルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５’が、−ＯＨ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノおよびＮ−エチルアミノから成る群より選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６’が、Ｃ１−６アルキルであって、Ｒ１６より独立して選択される一つまたはそれを超えるもので一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されているものである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１６が、各々の存在について独立して、−ＯＨ、フルオロ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メトキシ、エトキシ、メチルスルファニル、メチルスルホニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、２−オキソピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、フェニルであって、一つまたはそれを超えるハロで置換されていてもよいもの、イソオキサゾリル、ピリジニルおよびシクロプロピルから成る群より選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６’が水素である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６’が、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６’が、３〜６個の環原子を有する非芳香族ヘテロシクリルであり；ここにおいて、該ヘテロシクリルが、一つまたはそれを超えるＲ１６で一つまたはそれを超える炭素原子上に置換されていてよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ１７より選択される基で置換されていてもよい、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１３およびＲ６’が、介在する環原子と一緒に、５員または６員の縮合ヘテロシクリルを形成する、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６’が、メチル、エチル、プロパン−１−イル、プロパン−２−イル、１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル、２−メチルプロパン−１−イル、３−メチルブタン−１−イル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、ベンジル、ピリジン−３−イルメチル、３−メトキシプロパン−１−イル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチル）−エチル、３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−プロパン−１−イル、１，３−ジメトキシプロパン−２−イルおよび１−メチルアゼチジン−３−イルから成る群より選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１３が水素である、請求項１〜１６のいずれか１項または請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ｍが０である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ｐが０である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ｐが１である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
医薬組成物であって、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩および薬学的に許容しうる賦形剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
細菌ＤＮＡジャイレースおよび／または細菌トポイソメラーゼIVを阻害する処置を必要としている温血動物において細菌ＤＮＡジャイレースおよび／または細菌トポイソメラーゼIVを阻害する方法であって、該動物に、有効量の請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法。
【請求項２５】
抗細菌作用を生じる処置を必要としている温血動物において抗細菌作用を生じる方法であって、該動物に、有効量の請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法。
【請求項２６】
細菌感染を処置することを必要としている温血動物において細菌感染を処置する方法であって、該動物に、有効量の請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法。
【請求項２７】
細菌感染が、市中肺炎、院内感染性肺炎、皮膚・皮膚構造感染、慢性気管支炎の急性悪化、急性静脈洞炎、急性中耳炎、カテーテル関連敗血症、熱性好中球減少症、骨髄炎、心内膜炎、尿路感染症、およびペニシリン耐性肺炎連鎖球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌およびバンコマイシン耐性腸球菌などの薬剤耐性細菌による感染、から成る群より選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
温血動物が、ヒトである、請求項２４〜２７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９】
温血動物における抗細菌作用の生成に用いるための薬剤の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３０】
温血動物における細菌ＤＮＡジャイレースおよび／またはトポイソメラーゼIVの阻害に用いるための薬剤の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３１】
温血動物における細菌感染の処置に用いるための薬剤の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３２】
細菌感染が、市中肺炎、院内感染性肺炎、皮膚・皮膚構造感染、慢性気管支炎の急性悪化、急性静脈洞炎、急性中耳炎、カテーテル関連敗血症、熱性好中球減少症、骨髄炎、心内膜炎、尿路感染症、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌およびバンコマイシン耐性腸球菌から成る群より選択される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
温血動物が、ヒトである、請求項２９〜３２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３４】
温血動物における抗細菌作用の生成に用いるための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３５】
温血動物における細菌ＤＮＡジャイレースおよび／またはトポイソメラーゼIVの阻害に用いるための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３６】
温血動物における細菌感染の処置に用いるための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３７】
市中肺炎、院内感染性肺炎、皮膚・皮膚構造感染、慢性気管支炎の急性悪化、急性静脈洞炎、急性中耳炎、カテーテル関連敗血症、熱性好中球減少症、骨髄炎、心内膜炎、尿路感染症、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌またはバンコマイシン耐性腸球菌の処置に用いるための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【公表番号】特表２０１１−５２２０２６（Ｐ２０１１−５２２０２６Ａ）
【公表日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１２２１６（Ｐ２０１１−５１２２１６）
【出願日】平成２１年６月３日（２００９．６．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／０５０６１１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４７４３３
【国際公開日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月３日（２００９．６．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／０５０６１１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４７４３３
【国際公開日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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