置換されたイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジンおよびイミダゾピリジン、組成物ならびに方法
1-位および2-位において置換された特定の1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン類、6,7,8,9-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン類、1H-イミダゾ[4,5-c][1,5]ナフチリジン類、6,7,8,9-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c][1,5]ナフチリジン類、および1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン類、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を製造する方法、ならびに免疫調節薬としてのこれらの化合物を、動物においてサイトカイン生合成を誘導するために、ならびにウイルス疾患および新生物疾患を含めた疾患を処置する際に使用する方法を開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬的に許容できるキャリヤーを療法有効量の式Ｉの化合物：
【化１】
またはその医薬的に許容できる塩と組み合わせて含む医薬組成物
［式中：
X'は、-CH2-、-NH-、および-O-よりなる群から選択され；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
RAとRBは、一緒になって縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、これは置換されていないか、または１もしくは2個のR基で置換されており、または１個のR3基で置換されており、または１個のR3基および１個のR基で置換されており；縮合ピリジン環は
【化２】
であり、式中の強調した結合はこの環が縮合している位置を示し；R3は7-または8-位にあり；あるいは、
RAとRBは、一緒になって縮合シクロヘキサン環または縮合テトラヒドロピリジン環を形成し、これは置換されていないか、または炭素原子において１個以上のR基で置換されており；縮合テトラヒドロピリジン環は
【化３】
であり、式中の強調した結合はこの環が縮合している位置を示し；あるいは
RAはアルキルであり、RBは水素またはアルキルであり；
Rは、下記よりなる群から選択され：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、および
-N(R9)2；
R3は、下記よりなる群から選択され：
-Z-R4、
-Z-X-R4、
-Z-X-Y-R4、
-Z-X-Y-X-Y-R4、
-Z-X-R5、および
-NH-Q-R4；
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロサイクリレンよりなる群から選択され、その際、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、中途または末端にアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロサイクリレンがあってもよく、中途に１個以上の-O-基があってもよく；
Yは、下記よりなる群から選択され：
【化４】
Zは、結合または-O-であり；
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリルよりなる群から選択され、これらにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリル基は、置換されていないか、または独立してアルキル；アルコキシ；ヒドロキシアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ハロゲン；ニトロ；ヒドロキシ；メルカプト；シアノ；アリール；アリールオキシ；アリールアルキレンオキシ；ヘテロアリール；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールアルキレンオキシ；ヘテロサイクリル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロサイクリルの場合は１個以上のオキソで置換されていてもよく；
R5は、下記よりなる群から選択され：
【化５】
R6は、=Oおよび=Sよりなる群から選択され；
R7は、C2-7アルキレンであり；
R8は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、ヒドロキシ-C1-10アルキレニル、C1-10アルコキシ-C1-10アルキレニル、アリール-C1-10アルキレニル、およびヘテロアリール-C1-10アルキレニルよりなる群から選択され；
R9は、水素およびアルキルよりなる群から選択され；
R10は、C3-8アルキレンであり；
Aは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-S(O)0-2-、および-N(-Q-R4)-よりなる群から選択され；
A'は、-O-、-S(O)0-2-、-N(-Q-R4)-、および-CH2-よりなる群から選択され；
Qは、結合、-C(R6)-、-C(R6)-C(R6)-、-S(O)2-、-C(R6)-N(R8)-W-、-S(O)2-N(R8)-、-C(R6)-O-、-C(R6)-S-、および-C(R6)-N(OR9)-よりなる群から選択され；
Vは、-C(R6)-、-O-C(R6)-、-N(R8)-C(R6)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
Wは、結合、-C(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
aおよびbは、独立して1〜6の整数であり、ただしa + bは≦7である］。
【請求項２】
医薬的に許容できるキャリヤーを療法有効量の式IIの化合物：
【化６】
またはその医薬的に許容できる塩と組み合わせて含む医薬組成物
［式中：
X'は、-CH2-、-NH-、および-O-よりなる群から選択され；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Rは、下記よりなる群から選択され：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、および
-N(R9)2；
nは、0、1または2であり；
R3は、下記よりなる群から選択され：
-Z-R4、
-Z-X-R4、
-Z-X-Y-R4、
-Z-X-Y-X-Y-R4、
-Z-X-R5、および
-NH-Q-R4；
R3は7-または8-位にあり；
mは、0または1であり；ただし、mが1である場合、nは0または1であり；
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロサイクリレンよりなる群から選択され、その際、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、中途または末端にアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロサイクリレンがあってもよく、中途に１個以上の-O-基があってもよく；
Yは、下記よりなる群から選択され：
【化７】
Zは、結合または-O-であり；
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリルよりなる群から選択され、その際、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリル基は、置換されていないか、または独立してアルキル；アルコキシ；ヒドロキシアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ハロゲン；ニトロ；ヒドロキシ；メルカプト；シアノ；アリール；アリールオキシ；アリールアルキレンオキシ；ヘテロアリール；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールアルキレンオキシ；ヘテロサイクリル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロサイクリルの場合は１個以上のオキソで置換されていてもよく；
R5は、下記よりなる群から選択され：
【化８】
R6は、=Oおよび=Sよりなる群から選択され；
R7は、C2-7アルキレンであり；
R8は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、ヒドロキシ-C1-10アルキレニル、C1-10アルコキシ-C1-10アルキレニル、アリール-C1-10アルキレニル、およびヘテロアリール-C1-10アルキレニルよりなる群から選択され；
R9は、水素およびアルキルよりなる群から選択され；
R10は、C3-8アルキレンであり；
Aは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-S(O)0-2-、および-N(-Q-R4)-よりなる群から選択され；
A'は、-O-、-S(O)0-2-、-N(-Q-R4)-、および-CH2-よりなる群から選択され；
Qは、結合、-C(R6)-、-C(R6)-C(R6)-、-S(O)2-、-C(R6)-N(R8)-W-、-S(O)2-N(R8)-、-C(R6)-O-、-C(R6)-S-、および-C(R6)-N(OR9)-よりなる群から選択され；
Vは、-C(R6)-、-O-C(R6)-、-N(R8)-C(R6)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
Wは、結合、-C(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
aおよびbは、独立して1〜6の整数であり、ただしa + bは≦7である］。
【請求項３】
医薬的に許容できるキャリヤーを療法有効量の式IIIの化合物：
【化９】
またはその医薬的に許容できる塩と組み合わせて含む医薬組成物
［式中：
X'は、-CH2-、-NH-、および-O-よりなる群から選択され；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Rは、下記よりなる群から選択され：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、および
-N(R9)2；
nは、0、1または2であり；
R9は、水素およびアルキルよりなる群から選択される］。
【請求項４】
医薬的に許容できるキャリヤーを療法有効量の式IVの化合物：
【化１０】
またはその医薬的に許容できる塩と組み合わせて含む医薬組成物
［式中：
X'は、-CH2-、-NH-、および-O-よりなる群から選択され；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Rは、下記よりなる群から選択され：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、および
-N(R9)2；
nは、0、1または2であり；
R3は、下記よりなる群から選択され：
-Z-R4、
-Z-X-R4、
-Z-X-Y-R4、
-Z-X-Y-X-Y-R4、
-Z-X-R5、および
-NH-Q-R4；
R3は7-または8-位にあり；
mは、0または1であり；ただし、mが1である場合、nは0または1であり；
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロサイクリレンよりなる群から選択され、その際、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、中途または末端にアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロサイクリレンがあってもよく、中途に１個以上の-O-基があってもよく；
Yは、下記よりなる群から選択され：
【化１１】
Zは、結合または-O-であり；
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリルよりなる群から選択され、その際、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリル基は、置換されていないか、または独立してアルキル；アルコキシ；ヒドロキシアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ハロゲン；ニトロ；ヒドロキシ；メルカプト；シアノ；アリール；アリールオキシ；アリールアルキレンオキシ；ヘテロアリール；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールアルキレンオキシ；ヘテロサイクリル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロサイクリルの場合は１個以上のオキソで置換されていてもよく；
R5は、下記よりなる群から選択され：
【化１２】
R6は、=Oおよび=Sよりなる群から選択され；
R7は、C2-7アルキレンであり；
R8は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、ヒドロキシ-C1-10アルキレニル、C1-10アルコキシ-C1-10アルキレニル、アリール-C1-10アルキレニル、およびヘテロアリール-C1-10アルキレニルよりなる群から選択され；
R9は、水素およびアルキルよりなる群から選択され；
R10は、C3-8アルキレンであり；
Aは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-S(O)0-2-、および-N(-Q-R4)-よりなる群から選択され；
A'は、-O-、-S(O)0-2-、-N(-Q-R4)-、および-CH2-よりなる群から選択され；
Qは、結合、-C(R6)-、-C(R6)-C(R6)-、-S(O)2-、-C(R6)-N(R8)-W-、-S(O)2-N(R8)-、-C(R6)-O-、-C(R6)-S-、および-C(R6)-N(OR9)-よりなる群から選択され；
Vは、-C(R6)-、-O-C(R6)-、-N(R8)-C(R6)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
Wは、結合、-C(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
aおよびbは、独立して1〜6の整数であり、ただしa + bは≦7である］。
【請求項５】
医薬的に許容できるキャリヤーを療法有効量の式Vの化合物：
【化１３】
またはその医薬的に許容できる塩と組み合わせて含む医薬組成物
［式中：
X'は、-CH2-、-NH-、および-O-よりなる群から選択され；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
RA’はアルキルであり、RB’は水素またはアルキルである］。
【請求項６】
RA’およびRB’は両方ともメチルである、請求項５の医薬組成物。
【請求項７】
R3は-Z-R4である、請求項１、２および４のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項８】
R4は、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキレニルよりなる群から選択され、その際、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキレニル基は、置換されていないか、または独立してアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Zは結合である、請求項７の医薬組成物。
【請求項９】
R4は4〜7員ヘテロサイクリル基であり、これは１個以上の環窒素原子を含み、環酸素原子または環硫黄原子を含んでもよく、ヘテロサイクリル基の結合点は窒素原子のひとつであり、ヘテロサイクリル基は置換されていないか、または独立してオキソ、アルキルおよびアリールアルキレニルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；Zは結合である、請求項７の医薬組成物。
【請求項１０】
ヘテロサイクリル基が、
【化１４】
よりなる群から選択され、これらの式中のR'はアルキルである、請求項９の医薬組成物。
【請求項１１】
R3は-Z-X-Y-R4である、請求項１、２および４のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１２】
R4は水素、アルキルおよびヘテロサイクリルよりなる群から選択され；Yは-S(O)2-、-C(O)-、-C(O)-NH-、および-NH-S(O)2-よりなる群から選択され；Xはフェニレンであり；Zは結合である、請求項１１の医薬組成物。
【請求項１３】
R4はアルキル、アリール、アリールアルキレニル、およびヘテロアリールよりなる群から選択され、それらはそれぞれ置換されていないか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびアルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；Yは-S(O)2-、-C(O)-、-C(O)-NH-、および-NH-S(O)2-よりなる群から選択され；Xは
【化１５】
であり；Zは結合である、請求項１１の医薬組成物。
【請求項１４】
R4は水素またはアルキルであり；Yは-C(O)-N(R8)-または-C(O)-O-であり；R8はC1-4アルキルであり；Xはアルキレンまたはアルケニレンであり；Zは結合である、請求項１１の医薬組成物。
【請求項１５】
R4はマレイミジルで置換されたアルキルであり；Yは-NHC(O)-であり；Xは中途に１個の-O-基があるアルキレンであり；Zは-O-である、請求項１１の医薬組成物。
【請求項１６】
R3は-Z-Xf-Ya-Xg-Yb-R4であり、ここでR4は水素またはC1-4アルキルであり、Ybは-C(O)-O-であり、Xgはアルキレンであり、Yaは-NHC(O)-であり、Xfは中途に１個の-O-基があるアルキレンであり；Zは-O-である、請求項１、２および４のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１７】
R3は、ヒドロキシフェニル、(ヒドロキシメチル)フェニル、(アミノメチル)フェニル、ピリジン-3-イル、およびピリジン-4-イルよりなる群から選択される、請求項１、２、４、７および８のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１８】
R3は(メチルスルホニルアミノ)フェニルである、請求項１、２、４、１１および１２のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１９】
R3は、ヒドロキシフェニル、(ヒドロキシメチル)フェニル、4-(アミノメチル)フェニル、3-(メチルスルホニルアミノ)フェニル、ピリジン-3-イル、およびピリジン-4-イルよりなる群から選択される、請求項１または２の医薬組成物。
【請求項２０】
R3は、ヒドロキシフェニル、(ヒドロキシメチル)フェニル、および(メチルスルホニルアミノ)フェニルよりなる群から選択される、請求項１または４の医薬組成物。
【請求項２１】
R3は7-位にある、請求項１、２、４、および７〜２０のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項２２】
R3は8-位にある、請求項１、２、４、および７〜２０のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項２３】
nは0である、請求項２、３、４、および７〜２２のうち請求項１に従属するものを除くいずれか１項の医薬組成物。
【請求項２４】
mは0である、請求項２または４の医薬組成物。
【請求項２５】
mおよびnは両方とも0である、請求項２または４の医薬組成物。
【請求項２６】
R2は、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-OH、および-CH2-C1-3アルキレニル-OHよりなる群から選択される、請求項１〜２５のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項２７】
R2は、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、シクロプロピルメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、2-メトキシエチル、ヒドロキシメチル、および2-ヒドロキシエチルよりなる群から選択される、請求項２６の医薬組成物。
【請求項２８】
R2は、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、シクロプロピルメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、および2-メトキシエチルよりなる群から選択される、請求項２７の医薬組成物。
【請求項２９】
R2は、n-プロピル、n-ブチル、メトキシメチル、エトキシメチル、および2-メトキシエチルよりなる群から選択される、請求項２８の医薬組成物。
【請求項３０】
R1はテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルである、請求項１〜２９のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項３１】
X'は-CH2-である、請求項１〜３０のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項３２】
X'は-NH-である、請求項１〜３０のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項３３】
X'は-O-である、請求項１〜３０のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項３４】
式IIaの化合物：
【化１６】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
X"は、-CH2-であり；
R1aは、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されている］。
【請求項３５】
式IIIの化合物：
【化１７】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
X'は、-CH2-、-NH-、および-O-よりなる群から選択され；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Rは、下記よりなる群から選択され：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、および
-N(R9)2；
nは、0、1または2であり；
R9は、水素およびアルキルよりなる群から選択される］。
【請求項３６】
式IVaの化合物：
【化１８】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
X"'は、-CH2-であり；
R1aは、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Rは、下記よりなる群から選択され：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、および
-N(R9)2；
nは、0、1または2であり；
R3aは、下記よりなる群から選択され：
-Z-R4、および
-Z-X-R4；
R3aは7-または8-位にあり；
mは、0または1であり；ただし、mが1である場合、nは0または1であり；
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロサイクリレンよりなる群から選択され、その際、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、中途または末端にアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロサイクリレンがあってもよく、中途に１個以上の-O-基があってもよく；
Zは、結合または-O-であり；
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリルよりなる群から選択され、その際、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリル基は、置換されていないか、または独立してアルキル；アルコキシ；ヒドロキシアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ハロゲン；ニトロ；ヒドロキシ；メルカプト；シアノ；アリール；アリールオキシ；アリールアルキレンオキシ；ヘテロアリール；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールアルキレンオキシ；ヘテロサイクリル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロサイクリルの場合は１個以上のオキソで置換されていてもよく；
R9は、水素およびアルキルよりなる群から選択される］。
【請求項３７】
式Vaの化合物：
【化１９】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
X"は、-CH2-であり；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
RA’はアルキルであり、RB’は水素またはアルキルである］。
【請求項３８】
RA’およびRB’は両方ともメチルである、請求項３７の化合物または塩。
【請求項３９】
X’は-CH2-である、請求項３５の化合物または塩。
【請求項４０】
X’は-NH-である、請求項３５の化合物または塩。
【請求項４１】
X’は-O-である、請求項３５の化合物または塩。
【請求項４２】
R3aは、ヒドロキシフェニルおよび(ヒドロキシメチル)フェニルよりなる群から選択される、請求項３６の化合物または塩。
【請求項４３】
nは0である、請求項３５、３６、および３９〜４２のいずれか１項の化合物または塩。
【請求項４４】
mは0である、請求項３６の化合物または塩。
【請求項４５】
mおよびnは両方とも0である、請求項３６の化合物または塩。
【請求項４６】
R1aはテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルである、請求項３４、３６、４２、請求項３６または４２に従属する請求項４３、請求項４４および４５のいずれか１項の化合物または塩。
【請求項４７】
R1はテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルである、請求項３５、３７、３８、３９、４０、４１、および請求項３５、３９、４０または４１に従属する請求項４３のいずれか１項の化合物または塩。
【請求項４８】
R2は、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、シクロプロピルメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、2-メトキシエチル、ヒドロキシメチル、および2-ヒドロキシエチルよりなる群から選択される、請求項３４〜４７のいずれか１項の化合物または塩。
【請求項４９】
R2は、n-プロピル、n-ブチル、メトキシメチル、エトキシメチル、および2-メトキシエチルよりなる群から選択される、請求項４８の化合物または塩。
【請求項５０】
医薬的に許容できるキャリヤーと組み合わせた療法有効量の請求項３４〜４９のいずれか１項の化合物またはその塩を含む医薬組成物。
【請求項５１】
有効量の請求項１〜３３および５０のいずれか１項の医薬組成物または請求項３４〜４９のいずれか１項の化合物もしくはその塩を動物に投与することを含む、動物においてサイトカイン生合成を誘導する方法。
【請求項５２】
療法有効量の請求項１〜３３および５０のいずれか１項の医薬組成物または請求項３４〜４９のいずれか１項の化合物もしくはその塩を動物に投与することを含む、その必要がある動物においてウイルス疾患を処置する方法。
【請求項５３】
療法有効量の請求項１〜３３および５０のいずれか１項の医薬組成物または請求項３４〜４９のいずれか１項の化合物もしくはその塩を動物に投与することを含む、その必要がある動物において新生物疾患を処置する方法。
【請求項１】
医薬的に許容できるキャリヤーを療法有効量の式Ｉの化合物：
【化１】
またはその医薬的に許容できる塩と組み合わせて含む医薬組成物
［式中：
X'は、-CH2-、-NH-、および-O-よりなる群から選択され；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
RAとRBは、一緒になって縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、これは置換されていないか、または１もしくは2個のR基で置換されており、または１個のR3基で置換されており、または１個のR3基および１個のR基で置換されており；縮合ピリジン環は
【化２】
であり、式中の強調した結合はこの環が縮合している位置を示し；R3は7-または8-位にあり；あるいは、
RAとRBは、一緒になって縮合シクロヘキサン環または縮合テトラヒドロピリジン環を形成し、これは置換されていないか、または炭素原子において１個以上のR基で置換されており；縮合テトラヒドロピリジン環は
【化３】
であり、式中の強調した結合はこの環が縮合している位置を示し；あるいは
RAはアルキルであり、RBは水素またはアルキルであり；
Rは、下記よりなる群から選択され：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、および
-N(R9)2；
R3は、下記よりなる群から選択され：
-Z-R4、
-Z-X-R4、
-Z-X-Y-R4、
-Z-X-Y-X-Y-R4、
-Z-X-R5、および
-NH-Q-R4；
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロサイクリレンよりなる群から選択され、その際、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、中途または末端にアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロサイクリレンがあってもよく、中途に１個以上の-O-基があってもよく；
Yは、下記よりなる群から選択され：
【化４】
Zは、結合または-O-であり；
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリルよりなる群から選択され、これらにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリル基は、置換されていないか、または独立してアルキル；アルコキシ；ヒドロキシアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ハロゲン；ニトロ；ヒドロキシ；メルカプト；シアノ；アリール；アリールオキシ；アリールアルキレンオキシ；ヘテロアリール；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールアルキレンオキシ；ヘテロサイクリル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロサイクリルの場合は１個以上のオキソで置換されていてもよく；
R5は、下記よりなる群から選択され：
【化５】
R6は、=Oおよび=Sよりなる群から選択され；
R7は、C2-7アルキレンであり；
R8は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、ヒドロキシ-C1-10アルキレニル、C1-10アルコキシ-C1-10アルキレニル、アリール-C1-10アルキレニル、およびヘテロアリール-C1-10アルキレニルよりなる群から選択され；
R9は、水素およびアルキルよりなる群から選択され；
R10は、C3-8アルキレンであり；
Aは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-S(O)0-2-、および-N(-Q-R4)-よりなる群から選択され；
A'は、-O-、-S(O)0-2-、-N(-Q-R4)-、および-CH2-よりなる群から選択され；
Qは、結合、-C(R6)-、-C(R6)-C(R6)-、-S(O)2-、-C(R6)-N(R8)-W-、-S(O)2-N(R8)-、-C(R6)-O-、-C(R6)-S-、および-C(R6)-N(OR9)-よりなる群から選択され；
Vは、-C(R6)-、-O-C(R6)-、-N(R8)-C(R6)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
Wは、結合、-C(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
aおよびbは、独立して1〜6の整数であり、ただしa + bは≦7である］。
【請求項２】
医薬的に許容できるキャリヤーを療法有効量の式IIの化合物：
【化６】
またはその医薬的に許容できる塩と組み合わせて含む医薬組成物
［式中：
X'は、-CH2-、-NH-、および-O-よりなる群から選択され；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Rは、下記よりなる群から選択され：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、および
-N(R9)2；
nは、0、1または2であり；
R3は、下記よりなる群から選択され：
-Z-R4、
-Z-X-R4、
-Z-X-Y-R4、
-Z-X-Y-X-Y-R4、
-Z-X-R5、および
-NH-Q-R4；
R3は7-または8-位にあり；
mは、0または1であり；ただし、mが1である場合、nは0または1であり；
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロサイクリレンよりなる群から選択され、その際、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、中途または末端にアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロサイクリレンがあってもよく、中途に１個以上の-O-基があってもよく；
Yは、下記よりなる群から選択され：
【化７】
Zは、結合または-O-であり；
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリルよりなる群から選択され、その際、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリル基は、置換されていないか、または独立してアルキル；アルコキシ；ヒドロキシアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ハロゲン；ニトロ；ヒドロキシ；メルカプト；シアノ；アリール；アリールオキシ；アリールアルキレンオキシ；ヘテロアリール；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールアルキレンオキシ；ヘテロサイクリル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロサイクリルの場合は１個以上のオキソで置換されていてもよく；
R5は、下記よりなる群から選択され：
【化８】
R6は、=Oおよび=Sよりなる群から選択され；
R7は、C2-7アルキレンであり；
R8は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、ヒドロキシ-C1-10アルキレニル、C1-10アルコキシ-C1-10アルキレニル、アリール-C1-10アルキレニル、およびヘテロアリール-C1-10アルキレニルよりなる群から選択され；
R9は、水素およびアルキルよりなる群から選択され；
R10は、C3-8アルキレンであり；
Aは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-S(O)0-2-、および-N(-Q-R4)-よりなる群から選択され；
A'は、-O-、-S(O)0-2-、-N(-Q-R4)-、および-CH2-よりなる群から選択され；
Qは、結合、-C(R6)-、-C(R6)-C(R6)-、-S(O)2-、-C(R6)-N(R8)-W-、-S(O)2-N(R8)-、-C(R6)-O-、-C(R6)-S-、および-C(R6)-N(OR9)-よりなる群から選択され；
Vは、-C(R6)-、-O-C(R6)-、-N(R8)-C(R6)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
Wは、結合、-C(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
aおよびbは、独立して1〜6の整数であり、ただしa + bは≦7である］。
【請求項３】
医薬的に許容できるキャリヤーを療法有効量の式IIIの化合物：
【化９】
またはその医薬的に許容できる塩と組み合わせて含む医薬組成物
［式中：
X'は、-CH2-、-NH-、および-O-よりなる群から選択され；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Rは、下記よりなる群から選択され：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、および
-N(R9)2；
nは、0、1または2であり；
R9は、水素およびアルキルよりなる群から選択される］。
【請求項４】
医薬的に許容できるキャリヤーを療法有効量の式IVの化合物：
【化１０】
またはその医薬的に許容できる塩と組み合わせて含む医薬組成物
［式中：
X'は、-CH2-、-NH-、および-O-よりなる群から選択され；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Rは、下記よりなる群から選択され：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、および
-N(R9)2；
nは、0、1または2であり；
R3は、下記よりなる群から選択され：
-Z-R4、
-Z-X-R4、
-Z-X-Y-R4、
-Z-X-Y-X-Y-R4、
-Z-X-R5、および
-NH-Q-R4；
R3は7-または8-位にあり；
mは、0または1であり；ただし、mが1である場合、nは0または1であり；
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロサイクリレンよりなる群から選択され、その際、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、中途または末端にアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロサイクリレンがあってもよく、中途に１個以上の-O-基があってもよく；
Yは、下記よりなる群から選択され：
【化１１】
Zは、結合または-O-であり；
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリルよりなる群から選択され、その際、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリル基は、置換されていないか、または独立してアルキル；アルコキシ；ヒドロキシアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ハロゲン；ニトロ；ヒドロキシ；メルカプト；シアノ；アリール；アリールオキシ；アリールアルキレンオキシ；ヘテロアリール；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールアルキレンオキシ；ヘテロサイクリル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロサイクリルの場合は１個以上のオキソで置換されていてもよく；
R5は、下記よりなる群から選択され：
【化１２】
R6は、=Oおよび=Sよりなる群から選択され；
R7は、C2-7アルキレンであり；
R8は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、ヒドロキシ-C1-10アルキレニル、C1-10アルコキシ-C1-10アルキレニル、アリール-C1-10アルキレニル、およびヘテロアリール-C1-10アルキレニルよりなる群から選択され；
R9は、水素およびアルキルよりなる群から選択され；
R10は、C3-8アルキレンであり；
Aは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-S(O)0-2-、および-N(-Q-R4)-よりなる群から選択され；
A'は、-O-、-S(O)0-2-、-N(-Q-R4)-、および-CH2-よりなる群から選択され；
Qは、結合、-C(R6)-、-C(R6)-C(R6)-、-S(O)2-、-C(R6)-N(R8)-W-、-S(O)2-N(R8)-、-C(R6)-O-、-C(R6)-S-、および-C(R6)-N(OR9)-よりなる群から選択され；
Vは、-C(R6)-、-O-C(R6)-、-N(R8)-C(R6)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
Wは、結合、-C(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
aおよびbは、独立して1〜6の整数であり、ただしa + bは≦7である］。
【請求項５】
医薬的に許容できるキャリヤーを療法有効量の式Vの化合物：
【化１３】
またはその医薬的に許容できる塩と組み合わせて含む医薬組成物
［式中：
X'は、-CH2-、-NH-、および-O-よりなる群から選択され；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
RA’はアルキルであり、RB’は水素またはアルキルである］。
【請求項６】
RA’およびRB’は両方ともメチルである、請求項５の医薬組成物。
【請求項７】
R3は-Z-R4である、請求項１、２および４のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項８】
R4は、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキレニルよりなる群から選択され、その際、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキレニル基は、置換されていないか、または独立してアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；Zは結合である、請求項７の医薬組成物。
【請求項９】
R4は4〜7員ヘテロサイクリル基であり、これは１個以上の環窒素原子を含み、環酸素原子または環硫黄原子を含んでもよく、ヘテロサイクリル基の結合点は窒素原子のひとつであり、ヘテロサイクリル基は置換されていないか、または独立してオキソ、アルキルおよびアリールアルキレニルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；Zは結合である、請求項７の医薬組成物。
【請求項１０】
ヘテロサイクリル基が、
【化１４】
よりなる群から選択され、これらの式中のR'はアルキルである、請求項９の医薬組成物。
【請求項１１】
R3は-Z-X-Y-R4である、請求項１、２および４のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１２】
R4は水素、アルキルおよびヘテロサイクリルよりなる群から選択され；Yは-S(O)2-、-C(O)-、-C(O)-NH-、および-NH-S(O)2-よりなる群から選択され；Xはフェニレンであり；Zは結合である、請求項１１の医薬組成物。
【請求項１３】
R4はアルキル、アリール、アリールアルキレニル、およびヘテロアリールよりなる群から選択され、それらはそれぞれ置換されていないか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、およびアルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；Yは-S(O)2-、-C(O)-、-C(O)-NH-、および-NH-S(O)2-よりなる群から選択され；Xは
【化１５】
であり；Zは結合である、請求項１１の医薬組成物。
【請求項１４】
R4は水素またはアルキルであり；Yは-C(O)-N(R8)-または-C(O)-O-であり；R8はC1-4アルキルであり；Xはアルキレンまたはアルケニレンであり；Zは結合である、請求項１１の医薬組成物。
【請求項１５】
R4はマレイミジルで置換されたアルキルであり；Yは-NHC(O)-であり；Xは中途に１個の-O-基があるアルキレンであり；Zは-O-である、請求項１１の医薬組成物。
【請求項１６】
R3は-Z-Xf-Ya-Xg-Yb-R4であり、ここでR4は水素またはC1-4アルキルであり、Ybは-C(O)-O-であり、Xgはアルキレンであり、Yaは-NHC(O)-であり、Xfは中途に１個の-O-基があるアルキレンであり；Zは-O-である、請求項１、２および４のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１７】
R3は、ヒドロキシフェニル、(ヒドロキシメチル)フェニル、(アミノメチル)フェニル、ピリジン-3-イル、およびピリジン-4-イルよりなる群から選択される、請求項１、２、４、７および８のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１８】
R3は(メチルスルホニルアミノ)フェニルである、請求項１、２、４、１１および１２のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１９】
R3は、ヒドロキシフェニル、(ヒドロキシメチル)フェニル、4-(アミノメチル)フェニル、3-(メチルスルホニルアミノ)フェニル、ピリジン-3-イル、およびピリジン-4-イルよりなる群から選択される、請求項１または２の医薬組成物。
【請求項２０】
R3は、ヒドロキシフェニル、(ヒドロキシメチル)フェニル、および(メチルスルホニルアミノ)フェニルよりなる群から選択される、請求項１または４の医薬組成物。
【請求項２１】
R3は7-位にある、請求項１、２、４、および７〜２０のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項２２】
R3は8-位にある、請求項１、２、４、および７〜２０のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項２３】
nは0である、請求項２、３、４、および７〜２２のうち請求項１に従属するものを除くいずれか１項の医薬組成物。
【請求項２４】
mは0である、請求項２または４の医薬組成物。
【請求項２５】
mおよびnは両方とも0である、請求項２または４の医薬組成物。
【請求項２６】
R2は、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-OH、および-CH2-C1-3アルキレニル-OHよりなる群から選択される、請求項１〜２５のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項２７】
R2は、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、シクロプロピルメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、2-メトキシエチル、ヒドロキシメチル、および2-ヒドロキシエチルよりなる群から選択される、請求項２６の医薬組成物。
【請求項２８】
R2は、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、シクロプロピルメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、および2-メトキシエチルよりなる群から選択される、請求項２７の医薬組成物。
【請求項２９】
R2は、n-プロピル、n-ブチル、メトキシメチル、エトキシメチル、および2-メトキシエチルよりなる群から選択される、請求項２８の医薬組成物。
【請求項３０】
R1はテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルである、請求項１〜２９のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項３１】
X'は-CH2-である、請求項１〜３０のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項３２】
X'は-NH-である、請求項１〜３０のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項３３】
X'は-O-である、請求項１〜３０のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項３４】
式IIaの化合物：
【化１６】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
X"は、-CH2-であり；
R1aは、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されている］。
【請求項３５】
式IIIの化合物：
【化１７】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
X'は、-CH2-、-NH-、および-O-よりなる群から選択され；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Rは、下記よりなる群から選択され：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、および
-N(R9)2；
nは、0、1または2であり；
R9は、水素およびアルキルよりなる群から選択される］。
【請求項３６】
式IVaの化合物：
【化１８】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
X"'は、-CH2-であり；
R1aは、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Rは、下記よりなる群から選択され：
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、および
-N(R9)2；
nは、0、1または2であり；
R3aは、下記よりなる群から選択され：
-Z-R4、および
-Z-X-R4；
R3aは7-または8-位にあり；
mは、0または1であり；ただし、mが1である場合、nは0または1であり；
Xは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロサイクリレンよりなる群から選択され、その際、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、中途または末端にアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロサイクリレンがあってもよく、中途に１個以上の-O-基があってもよく；
Zは、結合または-O-であり；
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリルよりなる群から選択され、その際、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロサイクリル基は、置換されていないか、または独立してアルキル；アルコキシ；ヒドロキシアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ハロゲン；ニトロ；ヒドロキシ；メルカプト；シアノ；アリール；アリールオキシ；アリールアルキレンオキシ；ヘテロアリール；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリールアルキレンオキシ；ヘテロサイクリル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロサイクリルの場合は１個以上のオキソで置換されていてもよく；
R9は、水素およびアルキルよりなる群から選択される］。
【請求項３７】
式Vaの化合物：
【化１９】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
X"は、-CH2-であり；
R1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル、および1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルよりなる群から選択され；
R2は、-NH2、-CH3、-CH2-C1-4アルキル、-CH2-C1-2アルキレニル-O-C1-2アルキル、-CH2-O-C1-3アルキル、-CH2-OH、-CH2-C1-3アルキレニル-OH、およびベンジルよりなる群から選択され、ベンジル基のフェニル環は置換されていないか、または独立してハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロC1-4アルキル、およびヒドロキシC1-4アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
RA’はアルキルであり、RB’は水素またはアルキルである］。
【請求項３８】
RA’およびRB’は両方ともメチルである、請求項３７の化合物または塩。
【請求項３９】
X’は-CH2-である、請求項３５の化合物または塩。
【請求項４０】
X’は-NH-である、請求項３５の化合物または塩。
【請求項４１】
X’は-O-である、請求項３５の化合物または塩。
【請求項４２】
R3aは、ヒドロキシフェニルおよび(ヒドロキシメチル)フェニルよりなる群から選択される、請求項３６の化合物または塩。
【請求項４３】
nは0である、請求項３５、３６、および３９〜４２のいずれか１項の化合物または塩。
【請求項４４】
mは0である、請求項３６の化合物または塩。
【請求項４５】
mおよびnは両方とも0である、請求項３６の化合物または塩。
【請求項４６】
R1aはテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルである、請求項３４、３６、４２、請求項３６または４２に従属する請求項４３、請求項４４および４５のいずれか１項の化合物または塩。
【請求項４７】
R1はテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルである、請求項３５、３７、３８、３９、４０、４１、および請求項３５、３９、４０または４１に従属する請求項４３のいずれか１項の化合物または塩。
【請求項４８】
R2は、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、シクロプロピルメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、2-メトキシエチル、ヒドロキシメチル、および2-ヒドロキシエチルよりなる群から選択される、請求項３４〜４７のいずれか１項の化合物または塩。
【請求項４９】
R2は、n-プロピル、n-ブチル、メトキシメチル、エトキシメチル、および2-メトキシエチルよりなる群から選択される、請求項４８の化合物または塩。
【請求項５０】
医薬的に許容できるキャリヤーと組み合わせた療法有効量の請求項３４〜４９のいずれか１項の化合物またはその塩を含む医薬組成物。
【請求項５１】
有効量の請求項１〜３３および５０のいずれか１項の医薬組成物または請求項３４〜４９のいずれか１項の化合物もしくはその塩を動物に投与することを含む、動物においてサイトカイン生合成を誘導する方法。
【請求項５２】
療法有効量の請求項１〜３３および５０のいずれか１項の医薬組成物または請求項３４〜４９のいずれか１項の化合物もしくはその塩を動物に投与することを含む、その必要がある動物においてウイルス疾患を処置する方法。
【請求項５３】
療法有効量の請求項１〜３３および５０のいずれか１項の医薬組成物または請求項３４〜４９のいずれか１項の化合物もしくはその塩を動物に投与することを含む、その必要がある動物において新生物疾患を処置する方法。
【公表番号】特表２００９−５１９９５５（Ｐ２００９−５１９９５５Ａ）
【公表日】平成２１年５月２１日（２００９．５．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４５８６１（Ｐ２００８−５４５８６１）
【出願日】平成１８年１２月１５日（２００６．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４８０１７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７５４６８
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（５０８１４７６６９）コーリー ファーマシューティカル グループ，インコーポレイテッド (24)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月２１日（２００９．５．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月１５日（２００６．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４８０１７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７５４６８
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（５０８１４７６６９）コーリー ファーマシューティカル グループ，インコーポレイテッド (24)
【Ｆターム（参考）】
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