置換されたピリミジノン
式Ｉ：
【化１】
(式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5は、明細書に定義された通りである)
の化合物およびその医薬上許容しうる塩が開示されている。これらの化合物は、制御されてないｐ３８ＭＡＰキナーゼおよび／またはＴＮＦ活性によって生じるまたは悪化する疾患および状態の治療に有用である。また、化合物を含んでなる医薬組成物、化合物の製造方法および化合物を用いた治療方法が開示されている。
【化１】
(式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4およびＲ5は、明細書に定義された通りである)
の化合物およびその医薬上許容しうる塩が開示されている。これらの化合物は、制御されてないｐ３８ＭＡＰキナーゼおよび／またはＴＮＦ活性によって生じるまたは悪化する疾患および状態の治療に有用である。また、化合物を含んでなる医薬組成物、化合物の製造方法および化合物を用いた治療方法が開示されている。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
式中、
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ2、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、−ＣＮ、アリール、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシルまたはアリールアルカノイルであり、
ここにおいて、アリールアルコキシ、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルのアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシまたはＣＯ2Ｒである１、２、３、４または５個の基で置換されており；
ここにおいて、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびアリールアルカノイル基のアルキル部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはＣ3−Ｃ7シクロアルキルである１、２または３個の基で置換されており；
Ｒ2は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、−ＯＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＳＯ2−アリール、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、アリールチオアルコキシ、アリールアルキニル、アルコキシ、アリールオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、アルキル、アルキニル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルコキシアルコキシ、ＮＲ8Ｒ9、ジアルキルアミノまたはＣＯ2Ｒであり、ここにおいて、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
これらの基のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ハロアルコキシ、アルキル、ＣＮ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、フェニル、−ＳＯ2−フェニル(ここにおいて、フェニルおよび−ＳＯ2−フェニル基は、独立してハロゲンまたはＮＯ2である１、２または３個の基で場合により置換されている)、または−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−アルキル、ＯＨ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−アルカノイル、アルキル、ハロアルキル、カルボキシアルデヒドまたはハロアルコキシである１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、ピロリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ,Ｓ−ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒは、各場合、独立して水素または独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ30は、独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ8は、独立して水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；
各Ｒ9は、水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルカノイル、−ＳＯ2−フェニルおよびアリールであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；
Ｒ4は、水素であるか、またはＲ4は、非置換であるかまたは独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で置換されたアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)− 、−ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ−、(Ｒ6Ｒ7Ｎ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ7)アルコキシ−、カルボキシアルデヒド、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＣＯ2Ｒ、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、上記のヘテロアリールまたはアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、ニトロ、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、Ｈ、アリール、アリールアルキル、アリールチオアルキル、独立してアリールアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキルまたはアルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されたアルキル、アルコキシ、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−アルキル−Ｓ−アリール、−アルキル−ＳＯ2−アリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または場合によりアルコキシカルボニルで置換されたアルケニルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、ＯＨ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アミジノオキシム、−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、カルボキシアルデヒド、ＳＯ2アルキル、−ＳＯ2Ｈ、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、アルカノイル(ここで、アルキル部分は、場合によりＯＨ、ハロゲンまたはアルコキシで置換されている)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−またはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである。
【請求項２】
式：
【化２】
の請求項１記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
式中、
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシルまたはアリールアルカノイルであり、
ここにおいて、アリールアルコキシ、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルのアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシまたはＣＯ2Ｒである１、２、３、４または５個の基で置換されており；
ここにおいて、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびアリールアルカノイル基のアルキル部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはシクロプロピルである１、２または３個の基で置換されており；
Ｒ2は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、−ＯＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＳＯ2−アリール、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオアルコキシ、アリールアルキニル、アルコキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、アルキル、アルキニル、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールオキシアルキルまたはＣＯ2Ｒであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ＣＮ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、または−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシカルボニルまたはアリールアルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、アルコキシ、アルキル、ＯＨ、ＳＨ、カルボキシアルデヒド、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ,Ｓ−ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｒは、各場合、独立してＨ、または独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ30は、独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ−、(Ｒ6Ｒ7Ｎ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ7)アルコキシ−、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、
上記のヘテロアリールまたはアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、ニトロ、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、Ｈ、アリールアルキル、独立してアリールアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルまたはアルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されたアルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルケニル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、アリール、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、アリールアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、チオアルコキシ、−ＳＯ2アルキル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、ＯＨ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)− 、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、カルボキシアルデヒド、−ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｒ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；
Ｒ8は、水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルであり；
Ｒ9は、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルおよびアリールアルカノイルである。
【請求項３】
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニル、アルコキシアルキル、ハロアルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここにおいて、
フェニル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣＯ2Ｒである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
アルキル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、メトキシまたはエトキシである１、２または３個の基で置換されており；
Ｒ2は、ＯＨ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ8アルコキシ、アルコキシアルコキシ、−Ｏ−ＳＯ2フェニル、アルキニル、フェニル(Ｃ2−Ｃ4)アルキニル、アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nフェニル、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nフェニル、ジアルキルアミノ、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラゾリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、トリアジニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、チアゾリル、チエニルまたはＣＯ2Ｒであり、ここにおいて、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキル、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ジヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシカルボニルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3、カルボキシアルデヒド、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ−、(Ｒ6Ｒ7Ｎ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ7)アルコキシ−、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、
上記のヘテロアリールまたはアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、 ニトロ、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、独立してフェニルＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルまたはアルカノイルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、アルコキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、ジヒドロインドリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ピリジル、イミダゾリジンジオン、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロフリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ナフチル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、モルホリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロフリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドオン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはモルホリニルＣ1−Ｃ6アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、ヒドロキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシまたはピリジルであり；ここにおいて、
上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル、またはＲ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されている、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ5は、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、フラニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立して(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)チオアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ピペラジニル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−または(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5は、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成する、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式
【化３】
の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
式中、
ＬおよびＭは、独立して−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｎ(Ｒ)−Ｎ(Ｒ)−、Ｃ(＝Ｏ)−、−ＳＯ2−から選ばれ；
Ｒ5は、
【化４】
であり、式中、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘa、Ｘb、Ｘc、ＸdおよびＸeは、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ) Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＣＯ2Ｒ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7から選ばれ；ここにおいて、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはハロゲンで場合により置換されているか；または、
Ｒ5は、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、ここにおいて、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6チオヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒは、各場合、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｙ、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、独立してＨ、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロアルキル、アルケニル、アルキニル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキルおよびカルボキシルから選ばれる。
【請求項８】
式
【化５】
の請求項７に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項９】
Ｒ5は、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル基であり、ここで、各ヘテロアリールは、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソキノリニルまたはインドリルであり、これらのそれぞれは、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6チオヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦである１、２または３個の基で置換されている、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ2、Ｙ4およびＹは、独立してハロゲンであり；そして
Ｙ1およびＹ3は、いずれも水素である、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ1およびＸ2は、独立してＨ、メチル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−モルホリニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ5は、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、ピリミジニルＣ1−Ｃ6アルキルまたはピラジニルＣ1−Ｃ6アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２または３個の基で場合により置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
式中、
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ2、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、−ＣＮ、アリール、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシルまたはアリールアルカノイルであり、
ここにおいて、アリールアルコキシ、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルのアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシまたはＣＯ2Ｒである１、２、３、４または５個の基で置換されており；
ここにおいて、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびアリールアルカノイル基のアルキル部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはＣ3−Ｃ7シクロアルキルである１、２または３個の基で置換されており；
Ｒ2は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、−ＯＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＳＯ2−アリール、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオ、アリールチオアルコキシ、アリールアルキニル、アルコキシ、アリールオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、アルキル、アルキニル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルコキシアルコキシ、ＮＲ8Ｒ9、ジアルキルアミノまたはＣＯ2Ｒであり、ここにおいて、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
これらの基のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ハロアルコキシ、アルキル、ＣＮ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、フェニル、−ＳＯ2−フェニル(ここにおいて、フェニルおよび−ＳＯ2−フェニル基は、独立してハロゲンまたはＮＯ2である１、２または３個の基で場合により置換されている)、または−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−アルキル、ＯＨ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルカノイルであり、ここにおいて、それぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−アルカノイル、アルキル、ハロアルキル、カルボキシアルデヒドまたはハロアルコキシである１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、ピロリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ,Ｓ−ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒは、各場合、独立して水素または独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ30は、独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ8は、独立して水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；
各Ｒ9は、水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルカノイル、−ＳＯ2−フェニルおよびアリールであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ハロゲンまたはハロアルキルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換されており；
Ｒ4は、水素であるか、またはＲ4は、非置換であるかまたは独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で置換されたアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)− 、−ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ−、(Ｒ6Ｒ7Ｎ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ7)アルコキシ−、カルボキシアルデヒド、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、ＣＯ2Ｒ、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、上記のヘテロアリールまたはアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、ニトロ、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、Ｈ、アリール、アリールアルキル、アリールチオアルキル、独立してアリールアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキルまたはアルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されたアルキル、アルコキシ、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−アルキル−Ｓ−アリール、−アルキル−ＳＯ2−アリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または場合によりアルコキシカルボニルで置換されたアルケニルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、ＯＨ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アミジノオキシム、−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ8Ｒ9、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、カルボキシアルデヒド、ＳＯ2アルキル、−ＳＯ2Ｈ、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、アルカノイル(ここで、アルキル部分は、場合によりＯＨ、ハロゲンまたはアルコキシで置換されている)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−またはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ15は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである。
【請求項２】
式：
【化２】
の請求項１記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
式中、
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキニル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシルまたはアリールアルカノイルであり、
ここにおいて、アリールアルコキシ、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルのアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシまたはＣＯ2Ｒである１、２、３、４または５個の基で置換されており；
ここにおいて、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびアリールアルカノイル基のアルキル部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはシクロプロピルである１、２または３個の基で置換されており；
Ｒ2は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、−ＯＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＳＯ2−アリール、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールチオアルコキシ、アリールアルキニル、アルコキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nアリール、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nアリール、アルキル、アルキニル、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールオキシアルキルまたはＣＯ2Ｒであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、−ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、ＣＮ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、または−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ16およびＲ17は、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ16、Ｒ17およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル環を形成し；
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルカノイル、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシカルボニルまたはアリールアルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、アルコキシ、アルキル、ＯＨ、ＳＨ、カルボキシアルデヒド、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ,Ｓ−ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｒは、各場合、独立してＨ、または独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ30は、独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキルである１または２個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ−、(Ｒ6Ｒ7Ｎ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ7)アルコキシ−、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、
上記のヘテロアリールまたはアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、ニトロ、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、Ｈ、アリールアルキル、独立してアリールアルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルまたはアルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されたアルキル、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルケニル、アルキニル、−ＳＯ2−アルキル、アリール、１個のトリメチルシリル基で場合により置換されたアルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してアルキル、ハロゲン、アルコキシ、アリールアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、チオアルコキシ、−ＳＯ2アルキル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、ＯＨ、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)− 、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、カルボキシアルデヒド、−ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＯ2Ｒ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＣＮ、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−、フェニルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；
Ｒ8は、水素、アルキル、アルカノイル、アリールアルキルおよびアリールアルカノイルであり；
Ｒ9は、アルキル、アルカノイル、アリールアルキル、ヘテロアリール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルおよびアリールアルカノイルである。
【請求項３】
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたアルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニル、アルコキシアルキル、ハロアルキルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここにおいて、
フェニル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ニトロ、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣＯ2Ｒである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
アルキル基は、非置換であるか、または独立してハロゲン、メトキシまたはエトキシである１、２または３個の基で置換されており；
Ｒ2は、ＯＨ、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ8アルコキシ、アルコキシアルコキシ、−Ｏ−ＳＯ2フェニル、アルキニル、フェニル(Ｃ2−Ｃ4)アルキニル、アルキル、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)nフェニル、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(アルキル)(ＣＨ2)nフェニル、ジアルキルアミノ、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラゾリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、トリアジニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、チアゾリル、チエニルまたはＣＯ2Ｒであり、ここにおいて、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
上記のそれぞれは、非置換であるかまたは独立してハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキル、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17または−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２、３、４または５個の基で置換されており、ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ジヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシカルボニルまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ4)アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3、カルボキシアルデヒド、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ4は、Ｈ、独立してＣＯ2Ｒ、−ＣＯ2アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)Ｒ6、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ30)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたは−ＮＲ6Ｒ7である１または２個の基で場合により置換されたアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ−、(Ｒ6Ｒ7Ｎ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｒ7ＮＣ(Ｏ)−アルコキシ−、Ｒ6Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ7)アルコキシ−、アルコキシアルキルまたはアルコキシアルコキシであり、ここにおいて、
上記のヘテロアリールまたはアリール部分は、非置換であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＣＯＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、 ニトロ、ハロアルキルまたはハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；そして
Ｒ5は、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、独立してフェニルＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、−ＮＲ8Ｒ9、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、アルコキシカルボニルまたはアルカノイルである１、２、３、４または５個の基で場合により置換された(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル、アルコキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ6アルケニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、ジヒドロインドリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ピリジル、イミダゾリジンジオン、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロフリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ナフチル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、モルホリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロフリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、チエニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、キノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドオン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6)アルキルまたはモルホリニルＣ1−Ｃ6アルキルであり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6チオアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、アミジノオキシム、ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、ヒドロキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキルまたはＣ1−Ｃ4ハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり；そして
Ｒ9は、アミノアルキル、モノＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジＣ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、フェニルＣ1−Ｃ6アルキル、インダゾリルおよびフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニルで場合により置換されたＣ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニルまたはカルボキシアルデヒドであり；
Ｒ2は、ベンジルオキシ、ＯＨ、フェニルオキシ、フェニルオキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ4)チオアルコキシまたはピリジルであり；ここにおいて、
上記のそれぞれは、独立してハロゲン、−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−Ｎ(Ｒ)−ＣＯ2Ｒ30、ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲＣ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル、またはＲ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)である１、２、３、４または５個の基で場合により置換されている、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ5は、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、フラニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピロリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イミダゾリジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピリダジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ピラジニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、イソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、テトラヒドロイソキノリニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、１Ｈ−インダゾリル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、インドリニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはジヒドロベンゾイミダゾロニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、ここにおいて、
上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立して(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ハロゲン、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)チオアルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、ＯＨ、ＣＯ2Ｒ、ＣＮ、アミジノオキシム、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、アミジノ、ピペラジニル、モルホリニル、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−ＮＲ15Ｃ(Ｏ)Ｒ18、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−または(Ｃ1−Ｃ4)ハロアルコキシである１、２、３、４または５個の基で置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシカルボニル、(Ｃ1−Ｃ6)ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、フェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシまたはフェニル(Ｃ1−Ｃ6)アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、(Ｃ1−Ｃ4)アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、Ｎ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；そして
Ｒ18は、−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6アルカノイル）で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル；アミノＣ1−Ｃ6アルキル、モノまたはジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキルである、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5は、ピラゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、イミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ベンゾイミダゾリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、チエニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリミジル(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、インドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロイソインドリル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ジヒドロインドロン−２−イル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピリジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、ピペラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)またはピラジニル(Ｃ1−Ｃ6アルキル)であり、これらのそれぞれは、独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイルである１、２または３個の基で場合により置換されており、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、独立してＣ1−Ｃ4アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ＯＨ、ＳＨまたはＣ1−Ｃ4アルコキシである１、２または３個の基で場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルであるか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環(独立してアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されている)を形成する、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式
【化３】
の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
式中、
ＬおよびＭは、独立して−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｎ(Ｒ)−Ｎ(Ｒ)−、Ｃ(＝Ｏ)−、−ＳＯ2−から選ばれ；
Ｒ5は、
【化４】
であり、式中、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘa、Ｘb、Ｘc、ＸdおよびＸeは、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ) Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシ、ＣＯ2Ｒ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7から選ばれ；ここにおいて、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはハロゲンで場合により置換されているか；または、
Ｒ5は、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、ここにおいて、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6チオヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦ3である１、２または３個の基で置換されているか；または
Ｒ6、Ｒ7およびそれらに結合した窒素は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはピペラジニル環を形成し、これは独立してＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキルまたはハロゲンである１または２個の基で場合により置換されており；
Ｒは、各場合、独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｙ、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3およびＹ4は、独立してＨ、ハロゲン、アルキル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシアルキル、ジヒドロアルキル、アルケニル、アルキニル、ＣＮ、アルカノイル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキルおよびカルボキシルから選ばれる。
【請求項８】
式
【化５】
の請求項７に記載の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項９】
Ｒ5は、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル基であり、ここで、各ヘテロアリールは、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、インドロン−２−イル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソキノリニルまたはインドリルであり、これらのそれぞれは、独立して−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｒ7、ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ハロアルコキシ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−、−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7または−Ｎ(Ｒ)Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ6)アルコキシである１、２、３または４個の基で場合により置換されており；ここにおいて、
Ｒ6およびＲ7は、各場合、独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6チオヒドロキシアルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)アルキル−ＣＯ2−アルキル、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ベンジル、フェニルＣ1−Ｃ6アルコキシまたはフェニルＣ1−Ｃ6アルカノイルであり、ここにおいて、上記のそれぞれは、非置換であるか、または独立してハロゲン、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ピペリジニルＣ1−Ｃ6アルキル、モルホリニルＣ1−Ｃ6アルキル、ピペラジニルＣ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)(アルキル)、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、ＣＦ3またはＯＣＦである１、２または３個の基で置換されている、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ2、Ｙ4およびＹは、独立してハロゲンであり；そして
Ｙ1およびＹ3は、いずれも水素である、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ1およびＸ2は、独立してＨ、メチル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6)アルキル−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ1−Ｃ6ジヒドロキシアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−モルホリニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ5は、ピリジルＣ1−Ｃ6アルキル、ピリミジニルＣ1−Ｃ6アルキルまたはピラジニルＣ1−Ｃ6アルキルであり、これらのそれぞれは、独立してヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、Ｃ1−Ｃ4ジヒドロキシアルキル、ＯＨ、ハロゲン、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ4)アルキル、ＯＣＦ3、−ＮＲ6Ｒ7、−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7、Ｒ6Ｒ7Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ6Ｒ7である１、２または３個の基で場合により置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【公表番号】特表２００７−５２８３５３（Ｐ２００７−５２８３５３Ａ）
【公表日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０６４６６（Ｐ２００６−５０６４６６）
【出願日】平成１６年３月２９日（２００４．３．２９）
【特許番号】特許第３９８１３９８号（Ｐ３９８１３９８）
【特許公報発行日】平成１９年９月２６日（２００７．９．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００１１２１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８７６７７
【国際公開日】平成１６年１０月１４日（２００４．１０．１４）
【出願人】（５０２４２７３２３）ファルマシア・コーポレーション (67)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月２９日（２００４．３．２９）
【特許番号】特許第３９８１３９８号（Ｐ３９８１３９８）
【特許公報発行日】平成１９年９月２６日（２００７．９．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００１１２１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８７６７７
【国際公開日】平成１６年１０月１４日（２００４．１０．１４）
【出願人】（５０２４２７３２３）ファルマシア・コーポレーション (67)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]