非ステロイド性抗アンドロゲン剤
本発明は、アンドロゲンレセプターの非ステロイド性リガンド、アンドロゲンレセプターの非ステロイド性リガンドの製造方法、アンドロゲンレセプターの非ステロイド性リガンドの組成物、並びにアンドロゲンレセプターへのアンドロゲンの結合に関連する疾患（例えば、前立腺癌）の治療又は予防のための非ステロイド性リガンド及びアンドロゲンレセプターの非ステロイド性リガンドの組成物の使用方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ia又はIbに示す化合物、又はその医薬的に利用可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物であって、
【化１】
ここで：
Yは、窒素又は酸素であり、そしてYが酸素の場合、R2は存在せず；
Zは、水素、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、クロロ、ブロモ、ヨード、チオ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は存在せず；
Z'は、水素であるか、又は存在せず；
nは、0、1、又は2であり；
R1は、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R2は、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R3は、-(CRR') mW、-CR=CR'W、=CRW、又は
【化２】
であり、ここで、mは、1〜10であり；
RとR'は、それぞれ独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、カルボキシ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり;そしてここで
Wは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、ニトロ、ハロ、チオ、又はヒドロキシルであり；
R4、R8、R10、及びR11のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R4'、R8'、R10'、及びR11'のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
又はR4及びR4'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR8及びR8'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR10及びR10'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR11及びR11'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、若しくは、nが0の場合、R11及びR11'は、いずれも存在せず；
R5、R5'は、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、チオ、ニトロ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は一緒になってオキソであり；
R6は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
R7は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R9は、水素、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、カルボキシ、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、又はチオであり；
式Ia及びIb中の破線で示された結合は、単結合、2重結合、又は3重結合であり、該結合が2重結合又は3重結合の場合、Z、Z'、及びR3が結合する炭素原子が通常の価数を有するように、Z及びZ'の1個以上が存在せず；そして
式Ia及びIb中の単線と破線で示された1個以上の結合は、2重結合であり、環中にある炭素原子の通常の価数が満たされるように、R4'、R8'、R10'、及びR11'の1個以上が存在しない、
化合物又はその医薬的に利用可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２】
R1とR2が、独立して水素又はアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1が、水素、及びCF3からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Yが、窒素であり、そしてR2が、水素、メチル、-CH2CF3及びパラ-C6H4Fからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式Ibを有する、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
R4'及びR6が、存在せず、そしてR4'及びR6がそれぞれ結合する2つの環炭素原子間には2重結合が存在する、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
実線と破線で表わされる他の全ての結合が、単結合である、請求項８記載の化合物。
【請求項８】
nが1である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
R4、R5、R5'、R8、R8'、R10、R10'、及びR11、R11'が、独立して水素又はメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
R6及びR8'が、存在せず、そしてR6及びR8'がそれぞれ結合する2つの環炭素原子間には2重結合が存在する、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
R7が、メチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
R9が、水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Z及びZ'が、それぞれ独立して水素又はアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Z及びZ'が、それぞれ独立して水素又はメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Z及びZ'が、共に水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
R3が、(CH2)mWであり、ここで、mは1〜6であり、WはOH、パラ-C6H4CH2OH、CH=CHCH2CH3、CH(CH3)OH、C(CH3)2OH、CH(Ph)OH、OCH3、NH2、NHAc、又は2-ピリミジニルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
mが1である、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
R3が、
【化３】
であり、そしてWがヒドロキシアルキルである、請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
WがCH2OHである、請求項１６記載の化合物。
【請求項２０】
Zが水素であり、Z'が存在しない、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
R3が、=CRWであり、ここで、Wが、アルキル又は置換アルキルである、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Wが、CH2OHである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
R3が、-CR=CR'Wであり、ここで、Wがヒドロキシアルキルである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
Yが、窒素である、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
Yが酸素であり、そしてR2が存在しない、請求項１記載の式Iaに示す化合物。
【請求項２６】
Yが酸素であり、そしてR2が存在しない、請求項１記載の式Ibに示す化合物。
【請求項２７】
構造式IIa又はIIbに示す化合物、又はその医薬的に利用可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物であって、
【化４】
ここで：
Yは、窒素又は酸素であり、そしてYが酸素の場合、R2は存在せず；
Zは、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、チオ、ヒドロキシル、チオ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は存在せず；
Z'は、水素であるか、又は存在せず；
R1は、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R2は、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R3は、-(CRR')mW、-CR=CR'W、=CRW、又は
【化５】
であり、ここで、mは1〜10であり；
R及びR'は、それぞれ独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、カルボキシ、ヒドロキシル、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；そしてここで
Wは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、ニトロ、ハロ、チオ、又はヒドロキシルであり；
R4、R8、R10、及びR11のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R4'、R8'、R10'、及びR11'のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
又はR4及びR4'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR8及びR8'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR10及びR10'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR11及びR11'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、若しくは、nが0の場合、R11及びR11'は、いずれも存在せず；
R5、R5'は、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、チオ、ニトロ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は一緒になってオキソであり；
R6は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
R7は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり;
R9は、水素、アルキル、置換アルキル、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、カルボキシ、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、ヒドロキシル、チオであるか、又は存在せず；
式IIa及びIIb中の破線で示された結合は、単結合、2重結合、又は3重結合であり、該結合が2重結合又は3重結合の場合、Z、Z'、及びR3が結合する炭素原子が通常の価数を有するように、Z及びZ'の1個以上が存在せず；そして
式IIa及びIIb中の単線と破線で示された1個以上の結合は、2重結合であり、環中にある炭素原子の通常の価数が満たされるように、R4'、R8'、R9、R10'、及びR11'の1個以上が存在しない、
化合物、又はその医薬的に利用可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２８】
構造式IIIa、IIIb若しくはIIIcに示す化合物であって、ここで：
Yは、窒素であり、そして構造IIIa及びIIIbにおいて、Yは酸素であってもよく；
Zは、水素、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、クロロ、ブロモ、ヨード、チオ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は存在せず；
【化６】
Z'は、水素であるか、又は存在せず；
nは、0、1又は2であり；
R2は、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R3は、-(CRR')mW、-CR=CR'W、=CRW、又は
【化７】
であり、ここで、mは1〜10であり；
R及びR'は、それぞれ独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、カルボキシ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり;そしてここで
Wは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、ニトロ、ハロ、チオ、又はヒドロキシルであり；
R4、R8、R10、及びR11のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル又は置換ヘテロアリールアルキル；
R4'、R8'、R10'、及びR11'のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
又はR4及びR4'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR8及びR8'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR10及びR10'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR11及びR11'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、若しくは、nが0の場合、R11及びR11'は、いずれも存在せず；
R5、R5'は、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、チオ、ニトロ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は一緒になってオキソであり；
R6は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
R7は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R9は、水素、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、カルボキシ、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、又はチオであり；
式IIIa、IIIb及びIIIc中の破線で示された結合は、単結合、2重結合、又は3重結合であり、該結合が2重結合又は3重結合の場合、Z、Z'、及びR3が結合する炭素原子が通常の価数を有するように、Z及びZ'の1個以上が存在せず；そして
式IIIa、IIIb及びIIIc中の単線と破線で示された1個以上の結合は、2重結合であり、環中にある炭素原子の通常の価数が満たされるように、R4'、R8'、R10'、及びR11'の1個以上が存在しない、
化合物、又はその医薬的に利用可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２９】
構造式IVa、IVb若しくはIVcに示す化合物であって、ここで：
Yは、窒素であり、そして構造IVa及びIVbにおいて、Yは酸素であってもよく；
Zは、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、チオ、ヒドロキシル、チオ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は存在せず；
【化８】
Z'は、水素であるか、又は存在せず；
R2は、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R3は、-(CRR')mW、-CR=CR'W、=CRW、又は
【化９】
であり、ここで、
mは1〜10であり；
R及びR'は、それぞれ独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、カルボキシ、ヒドロキシル、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；そしてここで
Wは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、ニトロ、ハロ、チオ、又はヒドロキシルであり；
R4、R8、R10、及びR11のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R4'、R8'、R10'、及びR11'のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
又はR4及びR4'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR8及びR8'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR10及びR10'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR11及びR11'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、若しくは、nが0の場合、R11及びR11'は、いずれも存在せず；
R5、R5'は、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、チオ、ニトロ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は一緒になってオキソであり；
R6は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
R7は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R9は、水素、アルキル、置換アルキル、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、カルボキシ、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、ヒドロキシル、チオであるか、又は存在せず；
式IVa、IVb及びIVc中の破線で示された結合は、単結合、2重結合、又は3重結合であり、該結合が2重結合又は3重結合の場合、Z、Z'、及びR3が結合する炭素原子が通常の価数を有するように、Z及びZ'の1個以上が存在せず；そして
式IVa、IVb及びIVc中の単線と破線で示された1個以上の結合は、2重結合であり、環中にある炭素原子の通常の価数が満たされるように、R4'、R8'、R9、R10'、及びR11'の1個以上が存在しない、
化合物、又はその医薬的に利用可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３０】
請求項１、３１、３５又は３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３１】
治療上有効量の請求項３３記載の組成物を患者に投与することを含む、患者内で、アンドロゲンレセプターの活性化作用、抑制作用、アゴニズム作用及びアンタゴニズム作用を選択的に調節する方法。
【請求項３２】
治療上有効量の、請求項１、３１、３５又は３６のいずれか１項に記載の組成物を患者に投与することを含む、患者内で、アンドロゲンレセプターの活性化作用、抑制作用、アゴニズム作用及びアンタゴニズム作用を選択的に調節する方法。
【請求項３３】
請求項１、３１、３５又は３６のいずれか１項に記載の化合物を含み、前立腺癌、アンドロゲン不応症（AIS）、良性前立腺肥大症及び球脊髄性筋萎縮症の治療を要する患者において、これらの疾患を治療又は予防するための組成物。
【請求項１】
構造式Ia又はIbに示す化合物、又はその医薬的に利用可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物であって、
【化１】
ここで：
Yは、窒素又は酸素であり、そしてYが酸素の場合、R2は存在せず；
Zは、水素、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、クロロ、ブロモ、ヨード、チオ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は存在せず；
Z'は、水素であるか、又は存在せず；
nは、0、1、又は2であり；
R1は、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R2は、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R3は、-(CRR') mW、-CR=CR'W、=CRW、又は
【化２】
であり、ここで、mは、1〜10であり；
RとR'は、それぞれ独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、カルボキシ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり;そしてここで
Wは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、ニトロ、ハロ、チオ、又はヒドロキシルであり；
R4、R8、R10、及びR11のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R4'、R8'、R10'、及びR11'のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
又はR4及びR4'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR8及びR8'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR10及びR10'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR11及びR11'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、若しくは、nが0の場合、R11及びR11'は、いずれも存在せず；
R5、R5'は、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、チオ、ニトロ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は一緒になってオキソであり；
R6は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
R7は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R9は、水素、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、カルボキシ、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、又はチオであり；
式Ia及びIb中の破線で示された結合は、単結合、2重結合、又は3重結合であり、該結合が2重結合又は3重結合の場合、Z、Z'、及びR3が結合する炭素原子が通常の価数を有するように、Z及びZ'の1個以上が存在せず；そして
式Ia及びIb中の単線と破線で示された1個以上の結合は、2重結合であり、環中にある炭素原子の通常の価数が満たされるように、R4'、R8'、R10'、及びR11'の1個以上が存在しない、
化合物又はその医薬的に利用可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２】
R1とR2が、独立して水素又はアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1が、水素、及びCF3からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Yが、窒素であり、そしてR2が、水素、メチル、-CH2CF3及びパラ-C6H4Fからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式Ibを有する、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
R4'及びR6が、存在せず、そしてR4'及びR6がそれぞれ結合する2つの環炭素原子間には2重結合が存在する、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
実線と破線で表わされる他の全ての結合が、単結合である、請求項８記載の化合物。
【請求項８】
nが1である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
R4、R5、R5'、R8、R8'、R10、R10'、及びR11、R11'が、独立して水素又はメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
R6及びR8'が、存在せず、そしてR6及びR8'がそれぞれ結合する2つの環炭素原子間には2重結合が存在する、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
R7が、メチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
R9が、水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Z及びZ'が、それぞれ独立して水素又はアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Z及びZ'が、それぞれ独立して水素又はメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Z及びZ'が、共に水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
R3が、(CH2)mWであり、ここで、mは1〜6であり、WはOH、パラ-C6H4CH2OH、CH=CHCH2CH3、CH(CH3)OH、C(CH3)2OH、CH(Ph)OH、OCH3、NH2、NHAc、又は2-ピリミジニルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
mが1である、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
R3が、
【化３】
であり、そしてWがヒドロキシアルキルである、請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
WがCH2OHである、請求項１６記載の化合物。
【請求項２０】
Zが水素であり、Z'が存在しない、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
R3が、=CRWであり、ここで、Wが、アルキル又は置換アルキルである、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Wが、CH2OHである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
R3が、-CR=CR'Wであり、ここで、Wがヒドロキシアルキルである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
Yが、窒素である、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
Yが酸素であり、そしてR2が存在しない、請求項１記載の式Iaに示す化合物。
【請求項２６】
Yが酸素であり、そしてR2が存在しない、請求項１記載の式Ibに示す化合物。
【請求項２７】
構造式IIa又はIIbに示す化合物、又はその医薬的に利用可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物であって、
【化４】
ここで：
Yは、窒素又は酸素であり、そしてYが酸素の場合、R2は存在せず；
Zは、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、チオ、ヒドロキシル、チオ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は存在せず；
Z'は、水素であるか、又は存在せず；
R1は、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R2は、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R3は、-(CRR')mW、-CR=CR'W、=CRW、又は
【化５】
であり、ここで、mは1〜10であり；
R及びR'は、それぞれ独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、カルボキシ、ヒドロキシル、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；そしてここで
Wは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、ニトロ、ハロ、チオ、又はヒドロキシルであり；
R4、R8、R10、及びR11のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R4'、R8'、R10'、及びR11'のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
又はR4及びR4'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR8及びR8'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR10及びR10'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR11及びR11'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、若しくは、nが0の場合、R11及びR11'は、いずれも存在せず；
R5、R5'は、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、チオ、ニトロ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は一緒になってオキソであり；
R6は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
R7は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり;
R9は、水素、アルキル、置換アルキル、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、カルボキシ、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、ヒドロキシル、チオであるか、又は存在せず；
式IIa及びIIb中の破線で示された結合は、単結合、2重結合、又は3重結合であり、該結合が2重結合又は3重結合の場合、Z、Z'、及びR3が結合する炭素原子が通常の価数を有するように、Z及びZ'の1個以上が存在せず；そして
式IIa及びIIb中の単線と破線で示された1個以上の結合は、2重結合であり、環中にある炭素原子の通常の価数が満たされるように、R4'、R8'、R9、R10'、及びR11'の1個以上が存在しない、
化合物、又はその医薬的に利用可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２８】
構造式IIIa、IIIb若しくはIIIcに示す化合物であって、ここで：
Yは、窒素であり、そして構造IIIa及びIIIbにおいて、Yは酸素であってもよく；
Zは、水素、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、クロロ、ブロモ、ヨード、チオ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は存在せず；
【化６】
Z'は、水素であるか、又は存在せず；
nは、0、1又は2であり；
R2は、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R3は、-(CRR')mW、-CR=CR'W、=CRW、又は
【化７】
であり、ここで、mは1〜10であり；
R及びR'は、それぞれ独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、カルボキシ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり;そしてここで
Wは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、ニトロ、ハロ、チオ、又はヒドロキシルであり；
R4、R8、R10、及びR11のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル又は置換ヘテロアリールアルキル；
R4'、R8'、R10'、及びR11'のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
又はR4及びR4'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR8及びR8'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR10及びR10'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR11及びR11'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、若しくは、nが0の場合、R11及びR11'は、いずれも存在せず；
R5、R5'は、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、チオ、ニトロ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は一緒になってオキソであり；
R6は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
R7は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R9は、水素、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、カルボキシ、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、又はチオであり；
式IIIa、IIIb及びIIIc中の破線で示された結合は、単結合、2重結合、又は3重結合であり、該結合が2重結合又は3重結合の場合、Z、Z'、及びR3が結合する炭素原子が通常の価数を有するように、Z及びZ'の1個以上が存在せず；そして
式IIIa、IIIb及びIIIc中の単線と破線で示された1個以上の結合は、2重結合であり、環中にある炭素原子の通常の価数が満たされるように、R4'、R8'、R10'、及びR11'の1個以上が存在しない、
化合物、又はその医薬的に利用可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項２９】
構造式IVa、IVb若しくはIVcに示す化合物であって、ここで：
Yは、窒素であり、そして構造IVa及びIVbにおいて、Yは酸素であってもよく；
Zは、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、チオ、ヒドロキシル、チオ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は存在せず；
【化８】
Z'は、水素であるか、又は存在せず；
R2は、水素、アルキル、置換アルキル、ペルフルオロアルキル、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R3は、-(CRR')mW、-CR=CR'W、=CRW、又は
【化９】
であり、ここで、
mは1〜10であり；
R及びR'は、それぞれ独立して水素、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、カルボキシ、ヒドロキシル、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；そしてここで
Wは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、ニトロ、ハロ、チオ、又はヒドロキシルであり；
R4、R8、R10、及びR11のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R4'、R8'、R10'、及びR11'のそれぞれは、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
又はR4及びR4'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR8及びR8'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR10及びR10'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、
又はR11及びR11'は、両隣の環炭素原子と単結合によってのみ結合した環炭素原子に結合している場合には、一緒になってオキソであり、若しくは、nが0の場合、R11及びR11'は、いずれも存在せず；
R5、R5'は、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、チオ、ニトロ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は一緒になってオキソであり；
R6は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであるか、若しくは、隣接する環炭素原子に2重結合により結合した環炭素原子に結合する場合には、存在せず；
R7は、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、チオ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキル、又は置換ヘテロアリールアルキルであり；
R9は、水素、アルキル、置換アルキル、アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、置換ジアルキルアミノ、カルボキシ、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、アルキルスルホニル、置換アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、置換アルキルスルフィニル、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、ヒドロキシル、チオであるか、又は存在せず；
式IVa、IVb及びIVc中の破線で示された結合は、単結合、2重結合、又は3重結合であり、該結合が2重結合又は3重結合の場合、Z、Z'、及びR3が結合する炭素原子が通常の価数を有するように、Z及びZ'の1個以上が存在せず；そして
式IVa、IVb及びIVc中の単線と破線で示された1個以上の結合は、2重結合であり、環中にある炭素原子の通常の価数が満たされるように、R4'、R8'、R9、R10'、及びR11'の1個以上が存在しない、
化合物、又はその医薬的に利用可能な塩、溶媒和物、若しくは水和物。
【請求項３０】
請求項１、３１、３５又は３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３１】
治療上有効量の請求項３３記載の組成物を患者に投与することを含む、患者内で、アンドロゲンレセプターの活性化作用、抑制作用、アゴニズム作用及びアンタゴニズム作用を選択的に調節する方法。
【請求項３２】
治療上有効量の、請求項１、３１、３５又は３６のいずれか１項に記載の組成物を患者に投与することを含む、患者内で、アンドロゲンレセプターの活性化作用、抑制作用、アゴニズム作用及びアンタゴニズム作用を選択的に調節する方法。
【請求項３３】
請求項１、３１、３５又は３６のいずれか１項に記載の化合物を含み、前立腺癌、アンドロゲン不応症（AIS）、良性前立腺肥大症及び球脊髄性筋萎縮症の治療を要する患者において、これらの疾患を治療又は予防するための組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６−１】
【図６−２】
【図７】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図８Ｃ】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６−１】
【図６−２】
【図７】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図８Ｃ】
【公表番号】特表２００９−５０６０７７（Ｐ２００９−５０６０７７Ａ）
【公表日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２８２５７（Ｐ２００８−５２８２５７）
【出願日】平成１８年８月２８日（２００６．８．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３３７３２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２５３０３
【国際公開日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【出願人】（５９２１３０６９９）ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア (364)
【氏名又は名称原語表記】Ｔｈｅ Ｒｅｇｅｎｔｓ ｏｆ Ｔｈｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月２８日（２００６．８．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３３７３２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２５３０３
【国際公開日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【出願人】（５９２１３０６９９）ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア (364)
【氏名又は名称原語表記】Ｔｈｅ Ｒｅｇｅｎｔｓ ｏｆ Ｔｈｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ
【Ｆターム（参考）】
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