薬剤を眼科疾患の治療又は予防の医薬の調製に使用してもよい。ここにおいて、前記の薬剤が、杆状体光受容体細胞のディスクの外側で発生する視覚サイクルのステップにおいて、視覚サイクルを阻害するか、視覚サイクルと拮抗するか、又は視覚サイクルを短絡する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＸＩ：
【化１】


ＸＩ
（式ＸＩ中、それぞれの存在が独立し、
ｎが０乃至１０であり、
Ｒ^１が水素又はアルキルであり、
Ｒ^２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、又はアラルキルであり、
Ｚがシクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_ｂで表される基、又は式：−（ＣＨ_２）_ｐＲ_ｂで表される基であり、
ｐが０乃至２０であり、
Ｒ_ａが水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、又はアラルキルであり、
Ｒ_ｂが水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、又はアラルキルであり、かつ
式：

で表される基が単結合、又はtrans二重結合である。ただし、前記の化合物がＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチンアミドではない。）で表される化合物。
【請求項２】
Ｒ^１が水素又はメチルであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｚがアリールであることを特徴とする請求項１又は請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒａが水素であることを特徴とする請求項１乃至請求項３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項５】
式ＸＩａ：
【化２】


ＸＩａ
（式ＸＩａ中、それぞれの存在が独立し、
ｎが０乃至１０であり、
Ｒ^１が水素又はアルキルであり、
Ｒ^２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、又はアラルキルであり、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル、又はスルホキシドであり、
Ｒ_ａが水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、又はアラルキルであり、かつ
式：

で表される基が単結合、又はトランス二重結合である。
ただし、前記の化合物がＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチンアミドではない。）で表される化合物。
【請求項６】
Ｒ^１が水素又はメチルであることを特徴とする請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒａが水素であることを特徴とする請求項５又は請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^７が水素であることを特徴とする請求項５乃至請求項７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ^５がヒドロキシルであることを特徴とする請求項５乃至請求項８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０】
式ＸＩｂ：
【化３】


ＸＩｂ
（式ＸＩｂ中、それぞれの存在が独立し、
ｎが０乃至５であり、
Ｒ^１が水素又はメチルであり、
Ｒ^２が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、
式：

で表される基、
式：

で表される基、又は
式：

で表される基であり、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＲ^８が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル、又はスルホキシドであり、
何れかの同一の炭素原子に結合する二つのＲ^８及び当該炭素原子が、式：Ｃ（＝Ｏ）で表される基を表してもよく、かつ、
Ｒ_ａが水素、アルキル、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、又はアラルキルである。ただし、前記の化合物がＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチンアミドではない。）で表される化合物。
【請求項１１】
Ｒ^１が水素又はメチルであることを特徴とする請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒａが水素又はメチルであることを特徴とする請求項１０又は請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^７が水素であることを特徴とする請求項１０乃至請求項１２の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ^５がヒドロキシルであることを特徴とする請求項１０乃至請求項１３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが１乃至３であることを特徴とする請求項１０乃至請求項１４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ^２が、式：

で表される基であることを特徴とする請求項１０乃至請求項１５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ^２が、式：

で表される基であることを特徴とする請求項１０乃至請求項１５記載の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ^２が、式：

で表される基であることを特徴とする請求項１０乃至請求項１５記載の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１９】
式ＩＶ：
【化４】


ＩＶ
（式ＩＶ中、それぞれの存在が独立し、
ｎが１、２、３、又は４であり、
Ｘが、式：−Ｏ−で表される基、式：−ＮＲ_ａ−で表される基、式：−Ｃ（Ｒ_ｂ）_２−で表される基、又は式：−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基であり、
Ｚが、式：−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_ｂで表される基、式：−ＯＲ_ｂで表される基、式：−Ｎ（Ｒ_ｂ）_２で表される基、アルキル、又はハロアルキル基であり、
Ｒ_ａが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、又はアラルキルであり、かつ
Ｒ_ｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、又はアラルキルである。）で表される化合物。
【請求項２０】
式：
【化５】


で表される化合物又は
式：
【化６】


で表される化合物。
【請求項２１】
請求項１乃至請求項２０の何れか一つで定義される化合物、及び第二の化合物を含み、前記第二の化合物が前記第一の化合物とは異なり、そして前記第二の化合物が請求項１乃至請求項２０に記載された化合物、又は式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩＩ、式ＩＶ、式Ｖ、式ＶＩ、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩ、式ＩＸ若しくは式Ｘで表される化合物から選ばれる組成物。
【請求項２２】
眼科疾患の治療又は予防のための医薬の調製のための請求項１乃至請求項２０の何れか一つに記載された化合物の使用。
【請求項２３】
前記眼科疾患が黄斑変性症であることを特徴とする請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
前記眼科疾患がシュタルガルト(Ｓｔａｒｇａｒｄｔ)病であることを特徴とする請求項２２に記載の使用。
【請求項２５】
前記眼科疾患がリポフスチンの蓄積であることを特徴とする請求項２２に記載の使用。
【請求項２６】
前記第一の薬剤とは異なる第二の薬剤が前記医薬の調製において使用されることを特徴とする請求項２２乃至請求項２５の何れか一つに記載の使用。
【請求項２７】
前記第二の薬剤が、杆状体の光受容体細胞のディスクの外で起こる視覚サイクルのステップで視覚サイクルを、阻害するか、拮抗するか又は短絡することを特徴とする請求項２６に記載の使用。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４Ａ】

【図４Ｂ】

【図５Ａ】

【図５Ｂ】

【図６Ａ】

【図６Ｂ】

【図６Ｃ】

【図７】

【公表番号】特表２００９−５０５９７７（Ｐ２００９−５０５９７７Ａ）
【公表日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２６１３７（Ｐ２００８−５２６１３７）
【出願日】平成１８年８月７日（２００６．８．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３０８９２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１９５０３
【国際公開日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【出願人】（５０２３３３８６２）プレジデント・アンド・フエローズ・オブ・ハーバード・カレツジ (18)
【Ｆターム（参考）】