（ジヒドロ）ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン
本発明は、一般式（１）による５，６−ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリンおよびピロロ［２，１−ａ］イソキノリン誘導体または薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、不妊症治療に使用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉによる化合物
【化１】
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ｃ５−Ｃ６結合は、飽和または不飽和のいずれかとすることができ、
Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−６Ｃ）シクロアルケニル、またはフェニルもしくは（１−５Ｃ）ヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール部分のそれぞれは、独立して、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で、任意に置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ホルミル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルまたはＣ＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ＝Ｎ−ＯＣＨ３であり、
Ｒ３は、Ｒ１５、Ｒ１６−アミノであり、または、
Ｒ３は、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ（１−４Ｃ）アルキルであり、または
Ｒ３は、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル（１−４Ｃ）アルキルであり、このうちの（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル部分は、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルまたは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルで任意に置換されていてもよく、または
Ｒ３は、
【化２】
から選択される基であり、
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、またはメチルであり、
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルまたはヒドロキシであり、
Ｒ９は、Ｈ、ホルミル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボキシ、（１−６Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノスルホニルアミノ、（１−４Ｃ）アルキルスルホニルアミノ、１−イミダゾリジニル−２−オン、３−オキサゾリジニル−２−オン、１−ピロリジニル−２−オンであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニル、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノまたは（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニルであり、前記アルキル、アルコキシ、アルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、Ｒ１４から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、または
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニルまたはフェノキシであり、これらはすべて、独立して、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、
Ｒ１０は、Ｈ、メトキシ、ハロゲンまたはメチルであり、
Ｒ１１は、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキルまたは（３−４Ｃ）アルケニルであり、
Ｒ１２は、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルまたは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルであり、これらは両方とも、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、
Ｒ１３は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノであり、
Ｒ１４は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アジド、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルキルスルホニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルスルホキシ、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルアミノおよび［（１−４Ｃ）アルキル］［（１−４Ｃ）アルキルカルボニル］アミノであり、
Ｒ１５、Ｒ１６−アミノにおけるＲ１５およびＲ１６は、独立して、Ｈ、または（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノから選択され、これらはすべて、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換されており、または、
Ｒ１５、Ｒ１６−アミノは、（３−８Ｃ）ヘテロシクロアルキル環における連結であり、この環は、Ｒ１８で任意に置換されており、または、
Ｒ１５，Ｒ１６−アミノは、（４−８Ｃ）ヘテロシクロアルキル環または（４−６Ｃ）ヘテロシクロアルケニル環における連結であり、これらの環は、両方とも１個の窒素を含有し、Ｒ１７から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、
Ｒ１７は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルキルスルホニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルキルスルホキシ、（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルアミノ、［（１−４Ｃ）アルキル］［（１−４Ｃ）アルキルカルボニル］アミノであり、または
Ｒ１７は、フェニルおよび（２−５Ｃ）ヘテロアリールであり、これらは両方とも、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、
Ｒ１８は、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（４−６Ｃ）シクロアルケニルカルボニル、（ジ）［（ｌ−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノスルホニル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルスルホニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニルカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニル、（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニル、フェニル、フェニルスルホニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールスルホニルおよび（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルであり、これらのうちの（シクロ）アルキルおよび（ヘテロ）アリール部分は、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で置換されていることができ、
ただし、前記化合物は、３−アセチル−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−１−カルボニトリルではないものとする。）。
【請求項２】
Ｃ５−Ｃ６結合が飽和している、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている（１−５Ｃ）ヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、シアノ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルまたはヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキルである、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｒ１５、Ｒ１６−アミノまたは
【化３】
である、請求項１から５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｒ１５、Ｒ１６−アミノである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７がＨである、請求項１から７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８が（１−４Ｃ）アルコキシまたはヒドロキシである、請求項１から８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ９が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノであり、または
Ｒ９が、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニル、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノまたは（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニルであり、前記アルキル、アルコキシ、アルケニルまたはヘテロアリール基のそれぞれが、独立して、Ｒ１４から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、または
Ｒ９が、（１−５Ｃ）ヘテロアリールまたはフェノキシであり、これらが両方とも、独立して、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている、請求項１から９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（２−６Ｃ）アルキニルまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノであり、または
Ｒ９が、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルまたは（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、前記アルキル、アルコキシまたはアルケニル基が、独立して、Ｒ１４から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、または、
Ｒ９が、（１−５Ｃ）ヘテロアリールであり、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９が、（２−６Ｃ）アルキニルであり、または
Ｒ９が、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルまたは（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、前記アルキル、アルコキシまたはアルケニル基が、独立して、Ｒ１４から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、または、
Ｒ９が、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている（１−５Ｃ）ヘテロアリールである、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９が（１−６Ｃ）アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０がＨである、請求項１から１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がＲ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている、（１−５Ｃ）ヘテロアリールであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＲ１５、Ｒ１６−アミノであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８が（１−４Ｃ）アルコキシであり、ならびにＲ１０がＨである、請求項１０から１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１４が、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルコキシまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノである、請求項１から１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１５およびＲ１６が、独立して、（１−６Ｃ）アルキルから選択され得る、請求項１から１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１５がメチルであり、ならびにＲ１６がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルまたは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルで任意に置換されている、１，４ジアザシクロヘプタン−１−イルである、請求項１から１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が２，２−ジメチルピロリジン−１−イルである、請求項１から１６に記載の化合物。
【請求項２１】
（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−［４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−メタノン；
１−［４−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−２−メチルスルファニル−エタノン；
（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−［４−（チオフェン−２−スルホニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−メタノン；
３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−［４−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−プロパン−１−オン；
（４−シクロブタンカルボニル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−メタノン；
（ｄ）．３−（４−シクロブタンカルボニル−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−２−カルボニトリル；
［４−（１−ブロモ−シクロブタンカルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−メタノン；
［４−（１−ヒドロキシ−シクロブタンカルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−メタノン；
（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−メタノン；
２−アセチル−９−エトキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸エチルエステル；
１−［４−（２−クロロ−９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−エタノン；
４−ブチル−１−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソ−キノリン−３−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−５−オン；
４−ブチル−１−［９−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル］−［１，４］ジアゼパン−５−オン；
１−［５−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル）−［１，５］ジアゾカン−１−イル］−エタノン；
７−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル）−３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−［７−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル）−３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］−２−メチルスルファニルエタノン；
９−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
２−ホルミル−９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
２−ヒドロキシメチル−９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−イソプロポキシ−８−メトキシ−２−メトキシメチル−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド：
２−（ヒドロキシイミノ−メチル）−９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−イソプロポキシ−８−メトキシ−２−（メトキシイミノ−メチル）−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−イソプロピルアミノ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
８−メトキシ−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；；
８−メトキシ−９−（２−メチル−プロペニル）−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−イソブチル−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
８−メトキシ−９−（２−メチル−プロペニル）−１−チアゾール−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
８−ヒドロキシ−９−イソブチル−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
Ｎ−［３−（２，２−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−９−イル］−イソブチルアミド；
８−メトキシ−９−メチルカルバモイルメトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソ−キノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（２−アジド−エトキシ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
８−メトキシ−９−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルオキシ）−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソ−キノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−イソブチル−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−メチル−アミド；
（９−ブロモ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６，６ａ，１０ａ−テトラヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−（４−シクロブタンカルボニル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
９−シアノ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
３−（４−シクロブタンカルボニル−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−９−カルボン酸エチルエステル；
８−メトキシ−９−プロパ−１−イニル−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−ホルミル−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（３−ヒドロキシ−プロピル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
（９−（２，２−ジフルオロ−ビニル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド．；
８−メトキシ−９−ニトロ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（２−ジメチルアミノ−アセチルアミノ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６，６ａ，１０ａ−テトラヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（２−アゼチジン−１−イル−アセチルアミノ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
８−メトキシ−９−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
Ｎ−［３−（２，２−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−９−イル］−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（２，２−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−９−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
（８，９−ジメトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−［４−（１−メチル−シクロブタンカルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−メタノン；
（４−シクロブタンカルボニル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−（８，９−ジメトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−メタノン；
（４−シクロブタンカルボニル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−（８，９−ジメトキシ−１−チオフェン−２−イル−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−メタノン；
９−ヒドロキシメチル−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
８−メトキシ−９−メトキシメチル−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
１−［３−（２，２−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−９−イル］−エタノン；および
８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３，９−ジカルボン酸３−（ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド）９−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル−アミド
の群から選択される化合物。
【請求項２２】
請求項１から２１のいずかに記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩および１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２３】
治療に使用される、請求項１から２１のいずれか一項の化合物。
【請求項２４】
受精障害の治療に使用される、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
受精障害の治療用薬物の製造のための、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１】
一般式Ｉによる化合物
【化１】
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ｃ５−Ｃ６結合は、飽和または不飽和のいずれかとすることができ、
Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−６Ｃ）シクロアルケニル、またはフェニルもしくは（１−５Ｃ）ヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール部分のそれぞれは、独立して、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で、任意に置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ホルミル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルまたはＣ＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ＝Ｎ−ＯＣＨ３であり、
Ｒ３は、Ｒ１５、Ｒ１６−アミノであり、または、
Ｒ３は、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ（１−４Ｃ）アルキルであり、または
Ｒ３は、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル（１−４Ｃ）アルキルであり、このうちの（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル部分は、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルまたは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルで任意に置換されていてもよく、または
Ｒ３は、
【化２】
から選択される基であり、
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、またはメチルであり、
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルまたはヒドロキシであり、
Ｒ９は、Ｈ、ホルミル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボキシ、（１−６Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノスルホニルアミノ、（１−４Ｃ）アルキルスルホニルアミノ、１−イミダゾリジニル−２−オン、３−オキサゾリジニル−２−オン、１−ピロリジニル−２−オンであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニル、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノまたは（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニルであり、前記アルキル、アルコキシ、アルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、Ｒ１４から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、または
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニルまたはフェノキシであり、これらはすべて、独立して、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、
Ｒ１０は、Ｈ、メトキシ、ハロゲンまたはメチルであり、
Ｒ１１は、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキルまたは（３−４Ｃ）アルケニルであり、
Ｒ１２は、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルまたは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルであり、これらは両方とも、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、
Ｒ１３は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノであり、
Ｒ１４は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アジド、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルキルスルホニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルスルホキシ、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルアミノおよび［（１−４Ｃ）アルキル］［（１−４Ｃ）アルキルカルボニル］アミノであり、
Ｒ１５、Ｒ１６−アミノにおけるＲ１５およびＲ１６は、独立して、Ｈ、または（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノから選択され、これらはすべて、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換されており、または、
Ｒ１５、Ｒ１６−アミノは、（３−８Ｃ）ヘテロシクロアルキル環における連結であり、この環は、Ｒ１８で任意に置換されており、または、
Ｒ１５，Ｒ１６−アミノは、（４−８Ｃ）ヘテロシクロアルキル環または（４−６Ｃ）ヘテロシクロアルケニル環における連結であり、これらの環は、両方とも１個の窒素を含有し、Ｒ１７から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、
Ｒ１７は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルキルスルホニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルキルスルホキシ、（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルアミノ、［（１−４Ｃ）アルキル］［（１−４Ｃ）アルキルカルボニル］アミノであり、または
Ｒ１７は、フェニルおよび（２−５Ｃ）ヘテロアリールであり、これらは両方とも、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、
Ｒ１８は、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（４−６Ｃ）シクロアルケニルカルボニル、（ジ）［（ｌ−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノスルホニル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルスルホニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニルカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニル、（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニル、フェニル、フェニルスルホニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールスルホニルおよび（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルであり、これらのうちの（シクロ）アルキルおよび（ヘテロ）アリール部分は、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で置換されていることができ、
ただし、前記化合物は、３−アセチル−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−１−カルボニトリルではないものとする。）。
【請求項２】
Ｃ５−Ｃ６結合が飽和している、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている（１−５Ｃ）ヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、シアノ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルまたはヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキルである、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｒ１５、Ｒ１６−アミノまたは
【化３】
である、請求項１から５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｒ１５、Ｒ１６−アミノである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７がＨである、請求項１から７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８が（１−４Ｃ）アルコキシまたはヒドロキシである、請求項１から８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ９が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノであり、または
Ｒ９が、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニル、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノまたは（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニルであり、前記アルキル、アルコキシ、アルケニルまたはヘテロアリール基のそれぞれが、独立して、Ｒ１４から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、または
Ｒ９が、（１−５Ｃ）ヘテロアリールまたはフェノキシであり、これらが両方とも、独立して、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている、請求項１から９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（２−６Ｃ）アルキニルまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノであり、または
Ｒ９が、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルまたは（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、前記アルキル、アルコキシまたはアルケニル基が、独立して、Ｒ１４から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、または、
Ｒ９が、（１−５Ｃ）ヘテロアリールであり、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９が、（２−６Ｃ）アルキニルであり、または
Ｒ９が、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルまたは（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、前記アルキル、アルコキシまたはアルケニル基が、独立して、Ｒ１４から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されており、または、
Ｒ９が、Ｒ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている（１−５Ｃ）ヘテロアリールである、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９が（１−６Ｃ）アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０がＨである、請求項１から１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がＲ１３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されている、（１−５Ｃ）ヘテロアリールであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＲ１５、Ｒ１６−アミノであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８が（１−４Ｃ）アルコキシであり、ならびにＲ１０がＨである、請求項１０から１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１４が、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルコキシまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノである、請求項１から１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１５およびＲ１６が、独立して、（１−６Ｃ）アルキルから選択され得る、請求項１から１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１５がメチルであり、ならびにＲ１６がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルまたは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルで任意に置換されている、１，４ジアザシクロヘプタン−１−イルである、請求項１から１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が２，２−ジメチルピロリジン−１−イルである、請求項１から１６に記載の化合物。
【請求項２１】
（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−［４−（テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−メタノン；
１−［４−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−２−メチルスルファニル−エタノン；
（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−［４−（チオフェン−２−スルホニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−メタノン；
３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−［４−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−プロパン−１−オン；
（４−シクロブタンカルボニル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−メタノン；
（ｄ）．３−（４−シクロブタンカルボニル−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−２−カルボニトリル；
［４−（１−ブロモ−シクロブタンカルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−メタノン；
［４−（１−ヒドロキシ−シクロブタンカルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−メタノン；
（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−［４−（１−メトキシ−シクロブタンカルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−メタノン；
２−アセチル−９−エトキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸エチルエステル；
１−［４−（２−クロロ−９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−エタノン；
４−ブチル−１−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソ−キノリン−３−カルボニル）−［１，４］ジアゼパン−５−オン；
４−ブチル−１−［９−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル］−［１，４］ジアゼパン−５−オン；
１−［５−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル）−［１，５］ジアゾカン−１−イル］−エタノン；
７−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル）−３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−［７−（９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボニル）−３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］−２−メチルスルファニルエタノン；
９−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
２−ホルミル−９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
２−ヒドロキシメチル−９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−イソプロポキシ−８−メトキシ−２−メトキシメチル−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド：
２−（ヒドロキシイミノ−メチル）−９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−イソプロポキシ−８−メトキシ−２−（メトキシイミノ−メチル）−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−イソプロピルアミノ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
８−メトキシ−９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；；
８−メトキシ−９−（２−メチル−プロペニル）−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−イソブチル−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
８−メトキシ−９−（２−メチル−プロペニル）−１−チアゾール−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
８−ヒドロキシ−９−イソブチル−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
Ｎ−［３−（２，２−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−９−イル］−イソブチルアミド；
８−メトキシ−９−メチルカルバモイルメトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソ−キノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（２−アジド−エトキシ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
８−メトキシ−９−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルオキシ）−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソ−キノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−イソブチル−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−メチル−アミド；
（９−ブロモ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６，６ａ，１０ａ−テトラヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−（４−シクロブタンカルボニル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−メタノン；
９−シアノ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
３−（４−シクロブタンカルボニル−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−９−カルボン酸エチルエステル；
８−メトキシ−９−プロパ−１−イニル−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−ホルミル−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（３−ヒドロキシ−プロピル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
（９−（２，２−ジフルオロ−ビニル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド．；
８−メトキシ−９−ニトロ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（２−ジメチルアミノ−アセチルアミノ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６，６ａ，１０ａ−テトラヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
９−（２−アゼチジン−１−イル−アセチルアミノ）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
８−メトキシ−９−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
Ｎ−［３−（２，２−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−９−イル］−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（２，２−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−９−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
（８，９−ジメトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−［４−（１−メチル−シクロブタンカルボニル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−メタノン；
（４−シクロブタンカルボニル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−（８，９−ジメトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−メタノン；
（４−シクロブタンカルボニル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−（８，９−ジメトキシ−１−チオフェン−２−イル−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−メタノン；
９−ヒドロキシメチル−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
８−メトキシ−９−メトキシメチル−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド；
１−［３−（２，２−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−９−イル］−エタノン；および
８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン−３，９−ジカルボン酸３−（ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド）９−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル−アミド
の群から選択される化合物。
【請求項２２】
請求項１から２１のいずかに記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩および１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２３】
治療に使用される、請求項１から２１のいずれか一項の化合物。
【請求項２４】
受精障害の治療に使用される、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
受精障害の治療用薬物の製造のための、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【公表番号】特表２０１１−５１１０４１（Ｐ２０１１−５１１０４１Ａ）
【公表日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４５４７６（Ｐ２０１０−５４５４７６）
【出願日】平成２１年２月６日（２００９．２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５１３６６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９８２８３
【国際公開日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【出願人】（３９８０５７２８２）ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン (93)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年２月６日（２００９．２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５１３６６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９８２８３
【国際公開日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【出願人】（３９８０５７２８２）ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン (93)
【Ｆターム（参考）】
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