１−アルコキシ１Ｈ−イミダゾ環系および方法
１−位にアルコキシ置換基を有するイミダゾ含有化合物（例えば、イミダゾナフチリジン、イミダゾピリジン、イミダゾキノリン、およびイミダゾテトラヒドロキノリン）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための、そしてウィルス性および新生物疾患を含む疾患の治療でのこれらの化合物の免疫調節剤としての使用の方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式Ｉ
【化１】
（式中、
Ｒ1は
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5、
−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｏ−Ｒ4
よりなる群から選択され；
ＲAおよびＲBはそれぞれ独立して
水素、
ハロゲン
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
あるいは、ＲAおよびＲBは一緒になったときに、非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上のＲ’’’基で置換されている縮合ベンゼンまたはピリジン環を形成し；
あるいは、ＲAおよびＲBは一緒になったときに、非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上のＲ基で置換されている縮合シクロヘキセンまたはテトラヒドロピリジン環を形成し；
Ｒは
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
Ｒ4は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有し；
Ｒ5は
【化２】
よりなる群から選択され；
Ｒ6は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；
Ｒ7は＝Ｏおよび＝Ｓよりなる群から選択され；
Ｒ8はＣ2-7アルキレンであり；
Ｒ9は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；またはＲ9およびＲ4は、Ｒ9が結合している窒素原子と一緒になって基
【化３】
を形成することができ；
Ｒ12は水素およびアルキルよりなる群から選択され；
Ａは−ＣＨ（Ｒ6）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、および−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−よりなる群から選択され；
ＸはＣ2-20アルキレンであり；
Ｘ’’はＣ1-20アルキレンであり；
Ｙは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−よりなる群から選択され；
ａおよびｂは独立して１〜４の整数であり、ただし、Ａが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、または−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−である場合、ａおよびｂは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ’’は水素または妨害しない置換基であり；そして
Ｒ’’’は妨害しない置換基である）
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
次式ＩＩ
【化４】
（式中、
Ｒ1は
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5、
−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｏ−Ｒ4
よりなる群から選択され；
Ｒ2は
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキル−Ｚ−アルキレニル、
アリール−Ｚ−アルキレニル、
アルケニル−Ｚ−アルキレニル、ならびに
ヒドロキシ、
ハロゲン、
−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ3、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−Ｃ（Ｏ）−アリール、
−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ1-10アルキル、および
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−アリール
よりなる群から選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されたアルキルもしくはアルケニル
よりなる群から選択され；
ＲAおよびＲBはそれぞれ独立して
水素、
ハロゲン
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
あるいは、ＲAおよびＲBは一緒になったときに、非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上のＲ基で置換されている、または１つのＲ3基で置換されている、または１つのＲ3基および１つのＲ基で置換されている、または１つのＲ3基および２つのＲ基で置換されている縮合ベンゼンまたはピリジン環を形成し；
あるいは、ＲAおよびＲBは一緒になったときに、非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上のＲ基で置換されている縮合シクロヘキセンもしくはテトラヒドロピリジン環を形成し；
Ｒは
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
Ｒ3は
−Ｚ’−Ｒ4’、
−Ｚ’−Ｘ’−Ｒ4’、
−Ｚ’−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4’、および
−Ｚ’−Ｘ’−Ｒ5’
よりなる群から選択され；
Ｒ4は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有し；
Ｒ5は
【化５】
よりなる群から選択され；
ＸはＣ2-20アルキレンであり；
Ｘ’’はＣ1-20アルキレンであり；
Ｙは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−よりなる群から選択され；
Ｚは−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）0-2−よりなる群から選択され；
Ａは−ＣＨ（Ｒ6）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、および−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−よりなる群から選択され；
ａおよびｂは独立して１〜４の整数であり、ただし、Ａが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、または−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−である場合、ａおよびｂは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ4’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ；
Ｒ5’は、
【化６】
よりなる群から選択され；
Ｘ’はアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンよりなる群から選択され、ここで、該アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は場合によりアリーレン、ヘテロアリーレン、またはヘテロシクリレンで遮断されるかまたは停止され、および場合により１つもしくはそれ以上の−Ｏ−基で遮断されることができ；
Ｙ’は
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｃ（Ｒ7）−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ11）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（ＯＲ12）−、
【化７】
よりなる群から選択され；
Ｚ’は結合または−Ｏ−であり；
Ａ’は−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、および−Ｎ（Ｒ4’）−よりなる群から選択され；
Ｑは結合、−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ11）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（ＯＲ12）−よりなる群から選択され；
Ｖは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｎ（Ｒ11）−Ｃ（Ｒ7）−、および−Ｓ（Ｏ）2−よりなる群から選択され；
Ｗは結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−よりなる群から選択され；
ｃおよびｄは独立して１〜６の整数であり、ただし、ｃ＋ｄは≦７であり、そしてＡ’が−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4’）−である場合、ｃおよびｄは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ6は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；
Ｒ7は＝Ｏおよび＝Ｓよりなる群から選択され；
Ｒ8はＣ2-7アルキレンであり；
Ｒ9は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；またはＲ9およびＲ4は、Ｒ9が結合している窒素原子と一緒になって基
【化８】
を形成することができ；
Ｒ10はＣ3-8アルキレンであり；
Ｒ11は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ1-10アルコキシＣ2-10アルキレニル、およびアリールＣ1-10アルキレニルよりなる群から選択され；そして
Ｒ12は水素およびアルキルよりなる群から選択される）
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
次式ＩＩＩ
【化９】
（式中、
Ｒ1は
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5、
−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｏ−Ｒ4
よりなる群から選択され；
Ｒ2は
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキル−Ｚ−アルキレニル、
アリール−Ｚ−アルキレニル、
アルケニル−Ｚ−アルキレニル、ならびに
ヒドロキシ、
ハロゲン、
−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ3、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−Ｃ（Ｏ）−アリール、
−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ1-10アルキル、および
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−アリール
よりなる群から選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されたアルキルまたはアルケニル
よりなる群から選択され；
ＲA1およびＲB1はそれぞれ独立して
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
Ｒ4は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、およびアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有し；
Ｒ5は
【化１０】
よりなる群から選択され；
Ｒ6は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；
Ｒ7は＝Ｏおよび＝Ｓよりなる群から選択され；
Ｒ8はＣ2-7アルキレンであり；
Ｒ9は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；またはＲ9およびＲ4は、Ｒ9が結合している窒素原子と一緒になって基
【化１１】
を形成することができ；
Ｒ12は水素およびアルキルよりなる群から選択され；
Ａは−ＣＨ（Ｒ6）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、および−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−よりなる群から選択され；
ＸはＣ2-20アルキレンであり；
Ｘ’’はＣ1-20アルキレンであり；
Ｙは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−よりなる群から選択され；
Ｚは−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）0-2−よりなる群から選択され；そして
ａおよびｂは独立して１〜４の整数であり、ただし、Ａが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、または−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−である場合、ａおよびｂは独立して２〜４の整数である）
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
次式ＩＶ
【化１２】
（式中、
Ｒ1は
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5、
−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｏ−Ｒ4
よりなる群から選択され；
Ｒ2は
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキル−Ｚ−アルキレニル、
アリール−Ｚ−アルキレニル、
アルケニル−Ｚ−アルキレニル、ならびに
ヒドロキシ、
ハロゲン、
−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ3、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−Ｃ（Ｏ）−アリール、
−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ1-10アルキル、および
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−アリール
よりなる群から選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されたアルキルまたはアルケニル
よりなる群から選択され；
Ｒは
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
Ｒ3は
−Ｚ’−Ｒ4’、
−Ｚ’−Ｘ’−Ｒ4’、
−Ｚ’−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4’、および
−Ｚ’−Ｘ’−Ｒ5’
よりなる群から選択され；
ｎは０〜４の整数であり；
ｍは０または１であり、ただし、ｍが１である場合、ｎは０、１または２であり；
Ｒ4は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、およびアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有し；
Ｒ5は
【化１３】
よりなる群から選択され；
ＸはＣ2-20アルキレンであり；
Ｘ’’はＣ1-20アルキレンであり；
Ｙは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−よりなる群から選択され；
Ｚは−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）0-2−よりなる群から選択され；
Ａは−ＣＨ（Ｒ6）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、および−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−よりなる群から選択され；
ａおよびｂは独立して１〜４の整数であり、ただし、Ａが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、または−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−である場合、ａおよびｂは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ4’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ；
Ｒ5’は
【化１４】
よりなる群から選択され；
Ｘ’はアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンよりなる群から選択され、ここで、該アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は場合によりアリーレン、ヘテロアリーレン、またはヘテロシクリレンで遮断されるかまたは停止され、および場合により１つもしくはそれ以上の−Ｏ−基で遮断されることができ；
Ｙ’は
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｃ（Ｒ7）−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ11）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（ＯＲ12）−、
【化１５】
よりなる群から選択され；
Ｚ’は結合または−Ｏ−であり；
Ａ’は−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、および−Ｎ（Ｒ4’）−よりなる群から選択され；
Ｑは結合、−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ11）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（ＯＲ12）−よりなる群から選択され；
Ｖは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｎ（Ｒ11）−Ｃ（Ｒ7）−、および−Ｓ（Ｏ）2−よりなる群から選択され；
Ｗは結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−よりなる群から選択され；
ｃおよびｄは独立して１〜６の整数であり、ただし、ｃ＋ｄは≦７であり、そしてＡ’が−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4’）である場合、ｃおよびｄは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ6は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；
Ｒ7は＝Ｏおよび＝Ｓよりなる群から選択され；
Ｒ8はＣ2-7アルキレンであり；
Ｒ9は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；またはＲ9およびＲ4は、Ｒ9が結合している窒素原子と一緒になって基
【化１６】
を形成することができ；
Ｒ10はＣ3-8アルキレンであり；
Ｒ11は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ1-10アルコキシＣ2-10アルキレニル、およびアリールＣ1-10アルキレニルよりなる群から選択され；そして
Ｒ12は水素およびアルキルよりなる群から選択される）
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
次式ＶＩ
【化１７】
（式中、
Ｒ1は
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5、
−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｏ−Ｒ4
よりなる群から選択され；
Ｒ2は
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキル−Ｚ−アルキレニル、
アリール−Ｚ−アルキレニル、
アルケニル−Ｚ−アルキレニル、ならびに
ヒドロキシ、
ハロゲン、
−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ3、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−Ｃ（Ｏ）−アリール、
−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ1-10アルキル、および
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−アリール
よりなる群から選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されたアルキルもしくはアルケニル
よりなる群から選択され；
Ｒは
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
Ｒ3は
−Ｚ’−Ｒ4’、
−Ｚ’−Ｘ’−Ｒ4’、
−Ｚ’−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4’、および
−Ｚ’−Ｘ’−Ｒ5’
よりなる群から選択され；
ｐは０〜３の整数であり；
ｍは０または１であり、ただし、ｍが１である場合、ｐは０、１、または２であり；
Ｒ4は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有し；
Ｒ5は
【化１８】
よりなる群から選択され；
ＸはＣ2-20アルキレンであり；
Ｘ’’はＣ1-20アルキレンであり；
Ｙは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−よりなる群から選択され；
Ｚは−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）0-2−よりなる群から選択され；
Ａは−ＣＨ（Ｒ6）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、および−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−よりなる群から選択され；
ａおよびｂは独立して１〜４の整数であり、ただし、Ａが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、または−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−である場合、ａおよびｂは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ4’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ；
Ｒ5’は
【化１９】
よりなる群から選択され；
Ｘ’はアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンよりなる群から選択され、ここで、該アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は場合によりアリーレン、ヘテロアリーレン、またはヘテロシクリレンで遮断されるかまたは停止され、および場合により１つもしくはそれ以上の−Ｏ−基で遮断されることができ；
Ｙ’は
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｃ（Ｒ7）−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ11）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（ＯＲ12）−、
【化２０】
よりなる群から選択され；
Ｚ’は結合または−Ｏ−であり；
Ａ’−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、および−Ｎ（Ｒ4’）−よりなる群から選択され；
Ｑは結合、−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ11）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（ＯＲ12）−よりなる群から選択され；
Ｖは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｎ（Ｒ11）−Ｃ（Ｒ7）−、および−Ｓ（Ｏ）2−よりなる群から選択され；
Ｗは結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−よりなる群から選択され；
ｃおよびｄは独立して１〜６の整数であり、ただし、ｃ＋ｄは≦７であり、そしてＡ’が−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4’）−である場合、ｃおよびｄは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ6は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；
Ｒ7は＝Ｏおよび＝Ｓよりなる群から選択され；
Ｒ8はＣ2-7アルキレンであり；
Ｒ9は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；またはＲ9およびＲ4は、Ｒ9が結合している窒素原子と一緒になって基
【化２１】
を形成することができ；
Ｒ10はＣ3-8アルキレンであり；
Ｒ11は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ1-10アルコキシＣ2-10アルキレニル、およびアリールＣ1-10アルキレニルよりなる群から選択され；そして
Ｒ12は水素およびアルキルよりなる群から選択される）
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式（ＸＩＶ）
【化２２】
（式中、
Ｇは
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、
α−アミノアシル、
α−アミノアシル−α−アミノアシル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ’、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ’’’’）−Ｒ’、
−Ｃ（＝ＮＹ2）−Ｒ’、
−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＹ2、
−ＣＨ（ＯＣ1-4アルキル）Ｙ0、
−ＣＨ2Ｙ1、および
−ＣＨ（ＣＨ3）Ｙ1
よりなる群から選択され；
ここで、
Ｒ’およびＲ’’’’はそれぞれ独立して、そのそれぞれが非置換であってもまたはハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ1-4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1-4アルキレニル、ハロＣ1-4アルキル、ハロＣ1-4アルコキシ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨ2、および−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2よりなる群から選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいＣ1-10アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり；
α−アミノアシルはラセミ体、Ｄ−、およびＬ−アミノ酸よりなる群から選択されたアミノ酸から誘導されたアシル基であり；
Ｙ2は水素、Ｃ1-6アルキル、およびベンジルよりなる群から選択され；
Ｙ0はＣ1-6アルキル、カルボキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-4アルキル、モノ−Ｎ−Ｃ1-6アルキルアミノＣ1-4アルキル、およびジ−Ｎ，Ｎ−Ｃ1-6アルキルアミノＣ1-4アルキルよりなる群から選択され；
Ｙ1はモノ−Ｎ−Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｎ，Ｎ−Ｃ1-6アルキルアミノ、モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、および４−Ｃ1-4アルキルピペラジン−１−イルよりなる群から選択され；
Ｒ1は
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5、
−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｏ−Ｒ4
よりなる群から選択され；
ＲAおよびＲBはそれぞれ独立して
水素、
ハロゲン
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
あるいは、ＲAおよびＲBは一緒になったときに、非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上のＲ’’’基で置換されている縮合ベンゼンもしくはピリジン環を形成し；
あるいは、ＲAおよびＲBは一緒になったときに、非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上のＲ基で置換されている縮合シクロヘキセンもしくはテトラヒドロピリジン環を形成し；
Ｒは
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
Ｒ4は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有し；
Ｒ5は
【化２３】
よりなる群から選択され；
Ｒ6は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；
Ｒ7は＝Ｏおよび＝Ｓよりなる群から選択され；
Ｒ8はＣ2-7アルキレンであり；
Ｒ9は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；またはＲ9およびＲ4は、Ｒ9が結合している窒素原子と一緒になって基
【化２４】
を形成することができ；
Ｒ12は水素およびアルキルよりなる群から選択され；
Ａは−ＣＨ（Ｒ6）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、および−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−よりなる群から選択され；
ＸはＣ2-20アルキレンであり；
Ｘ’’はＣ1-20アルキレンであり；
Ｙは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−よりなる群から選択され；
ａおよびｂは独立して１〜４の整数であり、ただし、Ａが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、または−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−である場合、ａおよびｂは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ’’は水素または妨害しない置換基であり；そして
Ｒ’’’は妨害しない置換基である）
で表わされるプロドラッグ、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ｎが０である、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項８】
ｐが０である、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項９】
ＲA1およびＲB1がそれぞれ独立して水素およびアルキルから選択される、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
ＲA1およびＲB1がそれぞれメチルである、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
ｍが０である、請求項４、５、７、および８のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
ＲAおよびＲBがそれぞれ独立して
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択される、請求項１、２または６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
ＲAおよびＲBがそれぞれ独立して水素およびアルキルから選択される、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
ＲAおよびＲBがそれぞれメチルである、請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
ＲAおよびＲBが縮合ベンゼン環を形成する、請求項１、２、または６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
前記縮合ベンゼン環が非置換である、請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
ＲAおよびＲBが縮合ピリジン環を形成する、請求項１、２、または６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
前記縮合ピリジン環が、
【化２５】
（式中、太線の結合は、環が結合する位置を示す）
である、請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
前記縮合ピリジン環が非置換である、請求項１７または１８に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ2が水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキレニル、ヘテロシクリル、アリールアルキレニル、およびアリールよりなる群から選択される、請求項２〜５、７〜１１、および請求項２に従属する請求項１２〜１９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ2が水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキレニルよりなる群から選択される、請求項２〜５、７〜１１、および請求項２に従属する請求項１２〜１９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ2が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソプロペニル、ｎ−ブチル、第二ブチル、第三ブチル、メトキシメチル、エトキシメチル、２−メトキシエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−１−メチルエチル、３−ヒドロキシプロピル、シクロヘキシル、シクロペンチル、テトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、およびフェニルよりなる群から選択される、請求項２０に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｒ2が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、メトキシメチル、エトキシメチル、２−メトキシエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、および３−ヒドロキシプロピルよりなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
Ｒ2が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、エトキシメチル、ヒドロキシメチル、およびフェニルよりなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｒ1が−Ｒ4、−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、または−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ1が−Ｒ4である、請求項２５に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
−Ｒ4がアルキル、アリール、またはアリールアルキレニルである、請求項２６に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
Ｒ4が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基が非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されていることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
Ｒ4が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、第三ブチル、イソブチル、シクロヘキシル、ベンジル、フェニル、３−フェニルプロピル、２−ニトロベンジル、２−フェノキシエチル、および（ピリジン−３−イル）メチルよりなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
Ｒ4がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、シクロヘキシル、ベンジル、フェニル、３−フェニルプロピル、および（ピリジン−３−イル）メチルよりなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
Ｒ4が水素、メチル、エチル、イソプロピル、第三ブチル、イソブチル、ベンジル、２−ニトロベンジル、および２−フェノキシエチルよりなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物または塩。
【請求項３２】
Ｒ1が−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4または−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4である、請求項２５に記載の化合物または塩。
【請求項３３】
Ｒ1が３−［（メタンスルホニル）アミノ］プロピル、３−（アセチルアミノ）プロピル、３−［（イソプロピルカルボニル）アミノ］プロピル、３−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］プロピル、３−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、３−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝プロピル、２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル、またはカルバモイルメチルである、請求項３２に記載の化合物または塩。
【請求項３４】
Ｒ1が３−［（メタンスルホニル）アミノ］プロピル、３−（アセチルアミノ）プロピル、３−［（イソプロピルカルボニル）アミノ］プロピル、３−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］プロピル、３−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、３−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝プロピル、または２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチルである、請求項３２に記載の化合物または塩。
【請求項３５】
薬学的に許容される担体と組み合わせて治療上有効な量の請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩を含む、医薬組成物。
【請求項３６】
有効量の請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩または請求項３５に記載の医薬組成物を動物に投与することを含む、動物におけるサイトカイン生合成の誘導方法。
【請求項３７】
治療上有効な量の請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩または請求項３５に記載の医薬組成物を動物に投与することを含む、動物におけるウィルス性疾患の治療方法。
【請求項３８】
治療上有効な量の請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩または請求項３５に記載の医薬組成物を動物に投与することを含む、動物における新生物疾患の治療方法。
【請求項１】
次式Ｉ
【化１】
（式中、
Ｒ1は
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5、
−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｏ−Ｒ4
よりなる群から選択され；
ＲAおよびＲBはそれぞれ独立して
水素、
ハロゲン
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
あるいは、ＲAおよびＲBは一緒になったときに、非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上のＲ’’’基で置換されている縮合ベンゼンまたはピリジン環を形成し；
あるいは、ＲAおよびＲBは一緒になったときに、非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上のＲ基で置換されている縮合シクロヘキセンまたはテトラヒドロピリジン環を形成し；
Ｒは
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
Ｒ4は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有し；
Ｒ5は
【化２】
よりなる群から選択され；
Ｒ6は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；
Ｒ7は＝Ｏおよび＝Ｓよりなる群から選択され；
Ｒ8はＣ2-7アルキレンであり；
Ｒ9は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；またはＲ9およびＲ4は、Ｒ9が結合している窒素原子と一緒になって基
【化３】
を形成することができ；
Ｒ12は水素およびアルキルよりなる群から選択され；
Ａは−ＣＨ（Ｒ6）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、および−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−よりなる群から選択され；
ＸはＣ2-20アルキレンであり；
Ｘ’’はＣ1-20アルキレンであり；
Ｙは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−よりなる群から選択され；
ａおよびｂは独立して１〜４の整数であり、ただし、Ａが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、または−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−である場合、ａおよびｂは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ’’は水素または妨害しない置換基であり；そして
Ｒ’’’は妨害しない置換基である）
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
次式ＩＩ
【化４】
（式中、
Ｒ1は
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5、
−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｏ−Ｒ4
よりなる群から選択され；
Ｒ2は
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキル−Ｚ−アルキレニル、
アリール−Ｚ−アルキレニル、
アルケニル−Ｚ−アルキレニル、ならびに
ヒドロキシ、
ハロゲン、
−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ3、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−Ｃ（Ｏ）−アリール、
−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ1-10アルキル、および
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−アリール
よりなる群から選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されたアルキルもしくはアルケニル
よりなる群から選択され；
ＲAおよびＲBはそれぞれ独立して
水素、
ハロゲン
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
あるいは、ＲAおよびＲBは一緒になったときに、非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上のＲ基で置換されている、または１つのＲ3基で置換されている、または１つのＲ3基および１つのＲ基で置換されている、または１つのＲ3基および２つのＲ基で置換されている縮合ベンゼンまたはピリジン環を形成し；
あるいは、ＲAおよびＲBは一緒になったときに、非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上のＲ基で置換されている縮合シクロヘキセンもしくはテトラヒドロピリジン環を形成し；
Ｒは
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
Ｒ3は
−Ｚ’−Ｒ4’、
−Ｚ’−Ｘ’−Ｒ4’、
−Ｚ’−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4’、および
−Ｚ’−Ｘ’−Ｒ5’
よりなる群から選択され；
Ｒ4は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有し；
Ｒ5は
【化５】
よりなる群から選択され；
ＸはＣ2-20アルキレンであり；
Ｘ’’はＣ1-20アルキレンであり；
Ｙは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−よりなる群から選択され；
Ｚは−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）0-2−よりなる群から選択され；
Ａは−ＣＨ（Ｒ6）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、および−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−よりなる群から選択され；
ａおよびｂは独立して１〜４の整数であり、ただし、Ａが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、または−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−である場合、ａおよびｂは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ4’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ；
Ｒ5’は、
【化６】
よりなる群から選択され；
Ｘ’はアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンよりなる群から選択され、ここで、該アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は場合によりアリーレン、ヘテロアリーレン、またはヘテロシクリレンで遮断されるかまたは停止され、および場合により１つもしくはそれ以上の−Ｏ−基で遮断されることができ；
Ｙ’は
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｃ（Ｒ7）−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ11）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（ＯＲ12）−、
【化７】
よりなる群から選択され；
Ｚ’は結合または−Ｏ−であり；
Ａ’は−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、および−Ｎ（Ｒ4’）−よりなる群から選択され；
Ｑは結合、−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ11）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（ＯＲ12）−よりなる群から選択され；
Ｖは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｎ（Ｒ11）−Ｃ（Ｒ7）−、および−Ｓ（Ｏ）2−よりなる群から選択され；
Ｗは結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−よりなる群から選択され；
ｃおよびｄは独立して１〜６の整数であり、ただし、ｃ＋ｄは≦７であり、そしてＡ’が−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4’）−である場合、ｃおよびｄは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ6は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；
Ｒ7は＝Ｏおよび＝Ｓよりなる群から選択され；
Ｒ8はＣ2-7アルキレンであり；
Ｒ9は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；またはＲ9およびＲ4は、Ｒ9が結合している窒素原子と一緒になって基
【化８】
を形成することができ；
Ｒ10はＣ3-8アルキレンであり；
Ｒ11は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ1-10アルコキシＣ2-10アルキレニル、およびアリールＣ1-10アルキレニルよりなる群から選択され；そして
Ｒ12は水素およびアルキルよりなる群から選択される）
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
次式ＩＩＩ
【化９】
（式中、
Ｒ1は
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5、
−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｏ−Ｒ4
よりなる群から選択され；
Ｒ2は
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキル−Ｚ−アルキレニル、
アリール−Ｚ−アルキレニル、
アルケニル−Ｚ−アルキレニル、ならびに
ヒドロキシ、
ハロゲン、
−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ3、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−Ｃ（Ｏ）−アリール、
−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ1-10アルキル、および
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−アリール
よりなる群から選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されたアルキルまたはアルケニル
よりなる群から選択され；
ＲA1およびＲB1はそれぞれ独立して
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
Ｒ4は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、およびアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有し；
Ｒ5は
【化１０】
よりなる群から選択され；
Ｒ6は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；
Ｒ7は＝Ｏおよび＝Ｓよりなる群から選択され；
Ｒ8はＣ2-7アルキレンであり；
Ｒ9は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；またはＲ9およびＲ4は、Ｒ9が結合している窒素原子と一緒になって基
【化１１】
を形成することができ；
Ｒ12は水素およびアルキルよりなる群から選択され；
Ａは−ＣＨ（Ｒ6）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、および−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−よりなる群から選択され；
ＸはＣ2-20アルキレンであり；
Ｘ’’はＣ1-20アルキレンであり；
Ｙは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−よりなる群から選択され；
Ｚは−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）0-2−よりなる群から選択され；そして
ａおよびｂは独立して１〜４の整数であり、ただし、Ａが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、または−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−である場合、ａおよびｂは独立して２〜４の整数である）
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
次式ＩＶ
【化１２】
（式中、
Ｒ1は
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5、
−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｏ−Ｒ4
よりなる群から選択され；
Ｒ2は
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキル−Ｚ−アルキレニル、
アリール−Ｚ−アルキレニル、
アルケニル−Ｚ−アルキレニル、ならびに
ヒドロキシ、
ハロゲン、
−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ3、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−Ｃ（Ｏ）−アリール、
−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ1-10アルキル、および
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−アリール
よりなる群から選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されたアルキルまたはアルケニル
よりなる群から選択され；
Ｒは
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
Ｒ3は
−Ｚ’−Ｒ4’、
−Ｚ’−Ｘ’−Ｒ4’、
−Ｚ’−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4’、および
−Ｚ’−Ｘ’−Ｒ5’
よりなる群から選択され；
ｎは０〜４の整数であり；
ｍは０または１であり、ただし、ｍが１である場合、ｎは０、１または２であり；
Ｒ4は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、およびアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有し；
Ｒ5は
【化１３】
よりなる群から選択され；
ＸはＣ2-20アルキレンであり；
Ｘ’’はＣ1-20アルキレンであり；
Ｙは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−よりなる群から選択され；
Ｚは−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）0-2−よりなる群から選択され；
Ａは−ＣＨ（Ｒ6）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、および−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−よりなる群から選択され；
ａおよびｂは独立して１〜４の整数であり、ただし、Ａが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、または−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−である場合、ａおよびｂは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ4’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ；
Ｒ5’は
【化１４】
よりなる群から選択され；
Ｘ’はアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンよりなる群から選択され、ここで、該アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は場合によりアリーレン、ヘテロアリーレン、またはヘテロシクリレンで遮断されるかまたは停止され、および場合により１つもしくはそれ以上の−Ｏ−基で遮断されることができ；
Ｙ’は
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｃ（Ｒ7）−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ11）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（ＯＲ12）−、
【化１５】
よりなる群から選択され；
Ｚ’は結合または−Ｏ−であり；
Ａ’は−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、および−Ｎ（Ｒ4’）−よりなる群から選択され；
Ｑは結合、−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ11）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（ＯＲ12）−よりなる群から選択され；
Ｖは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｎ（Ｒ11）−Ｃ（Ｒ7）−、および−Ｓ（Ｏ）2−よりなる群から選択され；
Ｗは結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−よりなる群から選択され；
ｃおよびｄは独立して１〜６の整数であり、ただし、ｃ＋ｄは≦７であり、そしてＡ’が−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4’）である場合、ｃおよびｄは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ6は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；
Ｒ7は＝Ｏおよび＝Ｓよりなる群から選択され；
Ｒ8はＣ2-7アルキレンであり；
Ｒ9は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；またはＲ9およびＲ4は、Ｒ9が結合している窒素原子と一緒になって基
【化１６】
を形成することができ；
Ｒ10はＣ3-8アルキレンであり；
Ｒ11は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ1-10アルコキシＣ2-10アルキレニル、およびアリールＣ1-10アルキレニルよりなる群から選択され；そして
Ｒ12は水素およびアルキルよりなる群から選択される）
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
次式ＶＩ
【化１７】
（式中、
Ｒ1は
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5、
−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｏ−Ｒ4
よりなる群から選択され；
Ｒ2は
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキル−Ｚ−アルキレニル、
アリール−Ｚ−アルキレニル、
アルケニル−Ｚ−アルキレニル、ならびに
ヒドロキシ、
ハロゲン、
−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）2、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-10アルキル、
−Ｎ3、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−Ｃ（Ｏ）−アリール、
−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）2−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ1-10アルキル、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−アリール、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ1-10アルキル、および
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−アリール
よりなる群から選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されたアルキルもしくはアルケニル
よりなる群から選択され；
Ｒは
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
Ｒ3は
−Ｚ’−Ｒ4’、
−Ｚ’−Ｘ’−Ｒ4’、
−Ｚ’−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4’、および
−Ｚ’−Ｘ’−Ｒ5’
よりなる群から選択され；
ｐは０〜３の整数であり；
ｍは０または１であり、ただし、ｍが１である場合、ｐは０、１、または２であり；
Ｒ4は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有し；
Ｒ5は
【化１８】
よりなる群から選択され；
ＸはＣ2-20アルキレンであり；
Ｘ’’はＣ1-20アルキレンであり；
Ｙは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−よりなる群から選択され；
Ｚは−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）0-2−よりなる群から選択され；
Ａは−ＣＨ（Ｒ6）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、および−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−よりなる群から選択され；
ａおよびｂは独立して１〜４の整数であり、ただし、Ａが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、または−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−である場合、ａおよびｂは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ4’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ；
Ｒ5’は
【化１９】
よりなる群から選択され；
Ｘ’はアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンよりなる群から選択され、ここで、該アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は場合によりアリーレン、ヘテロアリーレン、またはヘテロシクリレンで遮断されるかまたは停止され、および場合により１つもしくはそれ以上の−Ｏ−基で遮断されることができ；
Ｙ’は
−Ｓ（Ｏ）0-2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｃ（Ｒ7）−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ11）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−、
−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（ＯＲ12）−、
【化２０】
よりなる群から選択され；
Ｚ’は結合または−Ｏ−であり；
Ａ’−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0-2−、および−Ｎ（Ｒ4’）−よりなる群から選択され；
Ｑは結合、−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ11）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ11）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（ＯＲ12）−よりなる群から選択され；
Ｖは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｎ（Ｒ11）−Ｃ（Ｒ7）−、および−Ｓ（Ｏ）2−よりなる群から選択され；
Ｗは結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−よりなる群から選択され；
ｃおよびｄは独立して１〜６の整数であり、ただし、ｃ＋ｄは≦７であり、そしてＡ’が−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ4’）−である場合、ｃおよびｄは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ6は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；
Ｒ7は＝Ｏおよび＝Ｓよりなる群から選択され；
Ｒ8はＣ2-7アルキレンであり；
Ｒ9は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；またはＲ9およびＲ4は、Ｒ9が結合している窒素原子と一緒になって基
【化２１】
を形成することができ；
Ｒ10はＣ3-8アルキレンであり；
Ｒ11は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ1-10アルコキシＣ2-10アルキレニル、およびアリールＣ1-10アルキレニルよりなる群から選択され；そして
Ｒ12は水素およびアルキルよりなる群から選択される）
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式（ＸＩＶ）
【化２２】
（式中、
Ｇは
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、
α−アミノアシル、
α−アミノアシル−α−アミノアシル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ’、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ’’’’）−Ｒ’、
−Ｃ（＝ＮＹ2）−Ｒ’、
−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＹ2、
−ＣＨ（ＯＣ1-4アルキル）Ｙ0、
−ＣＨ2Ｙ1、および
−ＣＨ（ＣＨ3）Ｙ1
よりなる群から選択され；
ここで、
Ｒ’およびＲ’’’’はそれぞれ独立して、そのそれぞれが非置換であってもまたはハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ1-4アルキレニル、ヘテロアリールＣ1-4アルキレニル、ハロＣ1-4アルキル、ハロＣ1-4アルコキシ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨ2、および−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2よりなる群から選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいＣ1-10アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり；
α−アミノアシルはラセミ体、Ｄ−、およびＬ−アミノ酸よりなる群から選択されたアミノ酸から誘導されたアシル基であり；
Ｙ2は水素、Ｃ1-6アルキル、およびベンジルよりなる群から選択され；
Ｙ0はＣ1-6アルキル、カルボキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-4アルキル、モノ−Ｎ−Ｃ1-6アルキルアミノＣ1-4アルキル、およびジ−Ｎ，Ｎ−Ｃ1-6アルキルアミノＣ1-4アルキルよりなる群から選択され；
Ｙ1はモノ−Ｎ−Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｎ，Ｎ−Ｃ1-6アルキルアミノ、モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、および４−Ｃ1-4アルキルピペラジン−１−イルよりなる群から選択され；
Ｒ1は
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ5、
−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｏ−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、
−Ｘ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｏ−Ｒ4
よりなる群から選択され；
ＲAおよびＲBはそれぞれ独立して
水素、
ハロゲン
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
あるいは、ＲAおよびＲBは一緒になったときに、非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上のＲ’’’基で置換されている縮合ベンゼンもしくはピリジン環を形成し；
あるいは、ＲAおよびＲBは一緒になったときに、非置換であるかまたは１つもしくはそれ以上のＲ基で置換されている縮合シクロヘキセンもしくはテトラヒドロピリジン環を形成し；
Ｒは
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択され；
Ｒ4は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基は非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有し；
Ｒ5は
【化２３】
よりなる群から選択され；
Ｒ6は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；
Ｒ7は＝Ｏおよび＝Ｓよりなる群から選択され；
Ｒ8はＣ2-7アルキレンであり；
Ｒ9は水素、アルキル、およびアリールアルキレニルよりなる群から選択され；またはＲ9およびＲ4は、Ｒ9が結合している窒素原子と一緒になって基
【化２４】
を形成することができ；
Ｒ12は水素およびアルキルよりなる群から選択され；
Ａは−ＣＨ（Ｒ6）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、および−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−よりなる群から選択され；
ＸはＣ2-20アルキレンであり；
Ｘ’’はＣ1-20アルキレンであり；
Ｙは−Ｃ（Ｒ7）−、−Ｃ（Ｒ7）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ6）−、および−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−よりなる群から選択され；
ａおよびｂは独立して１〜４の整数であり、ただし、Ａが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｙ−Ｒ4）−、または−Ｎ（Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4）−である場合、ａおよびｂは独立して２〜４の整数であり；
Ｒ’’は水素または妨害しない置換基であり；そして
Ｒ’’’は妨害しない置換基である）
で表わされるプロドラッグ、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ｎが０である、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項８】
ｐが０である、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項９】
ＲA1およびＲB1がそれぞれ独立して水素およびアルキルから選択される、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
ＲA1およびＲB1がそれぞれメチルである、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
ｍが０である、請求項４、５、７、および８のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
ＲAおよびＲBがそれぞれ独立して
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−Ｎ（Ｒ12）2
よりなる群から選択される、請求項１、２または６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
ＲAおよびＲBがそれぞれ独立して水素およびアルキルから選択される、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
ＲAおよびＲBがそれぞれメチルである、請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
ＲAおよびＲBが縮合ベンゼン環を形成する、請求項１、２、または６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
前記縮合ベンゼン環が非置換である、請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
ＲAおよびＲBが縮合ピリジン環を形成する、請求項１、２、または６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
前記縮合ピリジン環が、
【化２５】
（式中、太線の結合は、環が結合する位置を示す）
である、請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
前記縮合ピリジン環が非置換である、請求項１７または１８に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ2が水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキレニル、ヘテロシクリル、アリールアルキレニル、およびアリールよりなる群から選択される、請求項２〜５、７〜１１、および請求項２に従属する請求項１２〜１９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ2が水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキレニルよりなる群から選択される、請求項２〜５、７〜１１、および請求項２に従属する請求項１２〜１９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ2が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソプロペニル、ｎ−ブチル、第二ブチル、第三ブチル、メトキシメチル、エトキシメチル、２−メトキシエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−１−メチルエチル、３−ヒドロキシプロピル、シクロヘキシル、シクロペンチル、テトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、およびフェニルよりなる群から選択される、請求項２０に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｒ2が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、メトキシメチル、エトキシメチル、２−メトキシエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、および３−ヒドロキシプロピルよりなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
Ｒ2が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、エトキシメチル、ヒドロキシメチル、およびフェニルよりなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｒ1が−Ｒ4、−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4、または−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ1が−Ｒ4である、請求項２５に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
−Ｒ4がアルキル、アリール、またはアリールアルキレニルである、請求項２６に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
Ｒ4が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルよりなる群から選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル基が非置換であるかまたはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、（アリールアルキレニル）アミノ、ジアルキルアミノ、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合には、オキソよりなる群から独立して選択された１つもしくはそれ以上の置換基で置換されていることができ、ただし、Ｒ4が置換アルキル基であり、そして置換基がアルキル基に直接結合しているヘテロ原子を含有する場合、アルキル基は置換基とＲ1が結合している酸素原子との間に少なくとも２個の炭素を含有する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
Ｒ4が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、第三ブチル、イソブチル、シクロヘキシル、ベンジル、フェニル、３−フェニルプロピル、２−ニトロベンジル、２−フェノキシエチル、および（ピリジン−３−イル）メチルよりなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
Ｒ4がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、シクロヘキシル、ベンジル、フェニル、３−フェニルプロピル、および（ピリジン−３−イル）メチルよりなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
Ｒ4が水素、メチル、エチル、イソプロピル、第三ブチル、イソブチル、ベンジル、２−ニトロベンジル、および２−フェノキシエチルよりなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物または塩。
【請求項３２】
Ｒ1が−Ｘ−Ｎ（Ｒ6）−Ｙ−Ｒ4または−Ｘ’’−Ｃ（Ｒ7）−Ｎ（Ｒ9）−Ｒ4である、請求項２５に記載の化合物または塩。
【請求項３３】
Ｒ1が３−［（メタンスルホニル）アミノ］プロピル、３−（アセチルアミノ）プロピル、３−［（イソプロピルカルボニル）アミノ］プロピル、３−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］プロピル、３−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、３−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝プロピル、２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル、またはカルバモイルメチルである、請求項３２に記載の化合物または塩。
【請求項３４】
Ｒ1が３−［（メタンスルホニル）アミノ］プロピル、３−（アセチルアミノ）プロピル、３−［（イソプロピルカルボニル）アミノ］プロピル、３−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］プロピル、３−［（モルホリン−４−イルカルボニル）アミノ］プロピル、３−｛［（イソプロピルアミノ）カルボニル］アミノ｝プロピル、または２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチルである、請求項３２に記載の化合物または塩。
【請求項３５】
薬学的に許容される担体と組み合わせて治療上有効な量の請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩を含む、医薬組成物。
【請求項３６】
有効量の請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩または請求項３５に記載の医薬組成物を動物に投与することを含む、動物におけるサイトカイン生合成の誘導方法。
【請求項３７】
治療上有効な量の請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩または請求項３５に記載の医薬組成物を動物に投与することを含む、動物におけるウィルス性疾患の治療方法。
【請求項３８】
治療上有効な量の請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩または請求項３５に記載の医薬組成物を動物に投与することを含む、動物における新生物疾患の治療方法。
【公表番号】特表２００８−５１１６７７（Ｐ２００８−５１１６７７Ａ）
【公表日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３０３９６（Ｐ２００７−５３０３９６）
【出願日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３１３１０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２８９６２
【国際公開日】平成１８年３月１６日（２００６．３．１６）
【出願人】（５９９０５６４３７）スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (1,802)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３１３１０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２８９６２
【国際公開日】平成１８年３月１６日（２００６．３．１６）
【出願人】（５９９０５６４３７）スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (1,802)
【Ｆターム（参考）】
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