５ＨＴ２Ｃレセプターモジュレーターの組成物およびその使用方法
本発明は、フェンテルミンと選択的５ＨＴ−２Ｃレセプターアゴニストとを含む組成物に関する。さらに、本発明は、本発明は、フェンテルミンと、式（Ｉ）を有する選択的５ＨＴ−２Ｃレセプターアゴニスト、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒もしくは水和物とを含む組成物に関する。これらの組成物は、薬学的組成物において有用であり、その薬学的組成物の用途は、肥満の処置を含む。上記選択的５ＨＴ−２Ｃレセプターアゴニストは、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンまたはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
フェンテルミンと選択的５ＨＴ−２Ｃレセプターアゴニストとを含む組成物。
【請求項２】
前記選択的５ＨＴ−２Ｃレセプターアゴニストは、式（Ｉ）：
【化１】
を有するか、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であり、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−８アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−８アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−８アルキル、ＯＨ、またはＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ２ａは、Ｈであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ２ａは、一緒になって、−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ペルハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ５、ＳＲ５、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＯＨ、アリール、またはヘテロアリールであり、該アリールは、必要に応じて、Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、およびアルコキシから選択される２個までの置換基によって置換され得、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、ハロゲンおよびＣ１−８アルキルから選択される２個までの置換基によって置換され得るか、あるいは
Ｒ３およびＲ４は、Ｒ３およびＲ４が結合される原子と一緒になって、１個のＯ原子を有する５員もしくは６員の複素環を形成し得；
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルもしくはペルハロアルキル、またはアリルであり；そして
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−８アルキルである；
請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｒ３は、ハロゲン、ペルハロアルキル、ＣＮ、ＳＲ５、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、アリール、またはヘテロアリールであり、該アリールは、必要に応じて、Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、およびアルコキシから選択される２個までの置換基によって置換され得、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、ハロゲンおよびＣ１−８アルキルから選択される２個までの置換基によって置換され得；そして
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ペルハロアルキル、ＣＮ、ＳＲ５、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、アリール、またはヘテロアリールであり、該アリールは、必要に応じて、Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、およびアルコキシから選択される２個までの置換基によって置換され得、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、ハロゲンおよびＣ１−８アルキルから選択される２個までの置換基によって置換され得；
ここでヘテロアリールが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、フラニル、ピラニル、チエニル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、オキサゾリル、チアゾリルまたはチアジアゾリルである；
請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｒ１は、Ｈである、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項５】
Ｒ１は、メチルである、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項６】
Ｒ２は、メチル、エチル、ｎ−プロピルまたはイソプロピルである、請求項２〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
Ｒ２は、メチルまたはエチルである、請求項２〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
Ｒ２およびＲ２ａは、一緒になって、−ＣＨ２ＣＨ２−を形成する、請求項２〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
Ｒ３は、塩素である、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｒ３は、臭素である、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ３は、ペルハロアルキルである、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ３は、ＣＦ３である、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ３は、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルおよびイミダゾリルからなる群より選択される、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒ４は、ハロゲンもしくはメチルから選択される１個または２個の置換基によって必要に応じて置換される、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルおよびイミダゾリルからなる群より選択される、請求項２〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、およびアルコキシから選択される２個までの置換基によって必要に応じて置換されるフェニルである、請求項２〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
請求項２に記載の組成物であって、ここで：
Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、もしくはＣＨ２ＯＨであるか、またはＲ２およびＲ２ａは、一緒になって、−ＣＨ２ＣＨ２−を形成し；
Ｒ３は、ハロゲン、またはＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有し、かつハロゲンおよびＣ１−８アルキルから選択される２個までの置換基を有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ４は、Ｈ；Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有し、かつハロゲンおよびＣ１−８アルキルから選択される２つまでの置換基を有する５員のヘテロアリール環；またはＣ１−８アルキル、ハロゲン、およびアルコキシから選択される２個までの置換基によって必要に応じて置換されるフェニルであり；
Ｒ６は、Ｈもしくはメチルであるか；または
その薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物である、組成物。
【請求項１７】
請求項２に記載の組成物であって、ここで：
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２は、メチルであり；
Ｒ３は、塩素、臭素、またはチエニルであり；
Ｒ４は、ピラゾリル−３−イルまたはフェニルであり、該ピラゾリル−３−イルは、必要に応じて、ハロゲンおよびＣ１−８アルキルから選択される２個までの置換基を有し、そして該フェニルは、必要に応じて、単一のハロゲン置換基を有する；そして
Ｒ６は、Ｈであるか；または
その薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物である、組成物。
【請求項１８】
Ｒ１は、ＨまたはＭｅであり；
Ｒ２は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはＯＨであり；
Ｒ２ａは、Ｈであり；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、または２−クロロフェニルであり；
Ｒ４は、Ｈであり；そして
Ｒ６は、Ｈである；
請求項２に記載の組成物。
【請求項１９】
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２は、Ｃ１−８アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｈであり；
Ｒ３は、ハロゲンであり；
Ｒ４は、Ｈであり；そして
Ｒ６は、Ｈである；
請求項２に記載の組成物。
【請求項２０】
前記選択的５ＨＴ−２Ｃレセプターアゴニストは、
８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−ブロモ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−ヨード−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−トリフルオロメチル−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−トリフルオロメチル−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−クロロ−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−ブロモ−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−ヨード−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
７，８−ジクロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
７，８−ジクロロ−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−クロロ−７−フルオロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−クロロ−７−メトキシ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；および
８−クロロ−７−フルオロ−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；または
それらの薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物；
からなる群より選択される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項２１】
前記選択的５ＨＴ−２Ｃレセプターアゴニストは、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンまたはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項２２】
薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
哺乳動物の食物摂取を減少させる方法であって、該哺乳動物に、特定の量の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンと、特定の量のフェンテルミンとを含む組み合わせの治療有効量を投与する工程を包含し、該（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンおよび該フェンテルミンは、該哺乳動物の食物摂取の減少において相乗効果を与える量で提供される、方法。
【請求項２４】
前記（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンの単独での量および前記フェンテルミンの単独での量は、前記哺乳動物の食物摂取の減少において、治療的に準有効である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
哺乳動物において満腹を誘導する方法であって、該哺乳動物に、特定の量の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンと、特定の量のフェンテルミンとを含む組み合わせの治療有効量を投与する工程を包含し、該（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンおよび該フェンテルミンは、該哺乳動物の満腹の誘導において相乗効果を与える量で提供される、方法。
【請求項２６】
前記（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンの単独での量および前記フェンテルミンの単独での量は、前記哺乳動物の満腹の誘導において、治療的に準有効である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
哺乳動物の体重増加を制御する方法であって、該哺乳動物に、特定の量の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンと、特定の量のフェンテルミンとを含む組み合わせの治療有効量を投与する工程を包含し、該（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンおよび該フェンテルミンは、該哺乳動物の体重増加の制御において相乗効果を与える量で提供される、方法。
【請求項２８】
前記（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンの単独での量および前記フェンテルミンの単独での量は、前記哺乳動物の体重増加の制御において、治療的に準有効である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
肥満の予防または処置の方法であって、このような予防または処置を必要とする患者に、特定の量の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンと、特定の量のフェンテルミンとを含む組み合わせの治療有効量を投与する工程を包含し、該（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンおよび該フェンテルミンは、該哺乳動物の食物摂取の減少において相乗効果を与える量で提供される、方法。
【請求項３０】
前記（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンの単独での量および前記フェンテルミンの単独での量は、前記哺乳動物の食物摂取の減少において、治療的に準有効である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
治療によってヒトまたは動物の身体を処置する方法において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３２】
治療によってヒトまたは動物の身体の５ＨＴ２Ｃ障害を処置する方法において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３３】
哺乳動物の肥満の予防または処置の方法において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３４】
哺乳動物の食物摂取を減少させる方法において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３５】
哺乳動物において満腹を誘導する方法において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３６】
哺乳動物の体重増加を制御する方法において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３７】
治療によってヒトもしくは動物の身体の５ＨＴ２Ｃ障害を予防するか、または処置するのに使用する医薬の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項３８】
哺乳動物の肥満を予防するか、または処置するのに使用する医薬の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項３９】
哺乳動物の食物摂取を減少させる方法において使用する医薬の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項４０】
哺乳動物において満腹を誘導する方法において使用する医薬の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項４１】
哺乳動物の体重増加を制御する方法において使用する医薬の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項１】
フェンテルミンと選択的５ＨＴ−２Ｃレセプターアゴニストとを含む組成物。
【請求項２】
前記選択的５ＨＴ−２Ｃレセプターアゴニストは、式（Ｉ）：
【化１】
を有するか、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物であり、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−８アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−８アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−８アルキル、ＯＨ、またはＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ２ａは、Ｈであるか、あるいは
Ｒ２およびＲ２ａは、一緒になって、−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成し；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ペルハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ５、ＳＲ５、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＯＨ、アリール、またはヘテロアリールであり、該アリールは、必要に応じて、Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、およびアルコキシから選択される２個までの置換基によって置換され得、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、ハロゲンおよびＣ１−８アルキルから選択される２個までの置換基によって置換され得るか、あるいは
Ｒ３およびＲ４は、Ｒ３およびＲ４が結合される原子と一緒になって、１個のＯ原子を有する５員もしくは６員の複素環を形成し得；
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルもしくはペルハロアルキル、またはアリルであり；そして
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−８アルキルである；
請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｒ３は、ハロゲン、ペルハロアルキル、ＣＮ、ＳＲ５、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、アリール、またはヘテロアリールであり、該アリールは、必要に応じて、Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、およびアルコキシから選択される２個までの置換基によって置換され得、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、ハロゲンおよびＣ１−８アルキルから選択される２個までの置換基によって置換され得；そして
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ペルハロアルキル、ＣＮ、ＳＲ５、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、アリール、またはヘテロアリールであり、該アリールは、必要に応じて、Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、およびアルコキシから選択される２個までの置換基によって置換され得、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、ハロゲンおよびＣ１−８アルキルから選択される２個までの置換基によって置換され得；
ここでヘテロアリールが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、フラニル、ピラニル、チエニル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、オキサゾリル、チアゾリルまたはチアジアゾリルである；
請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｒ１は、Ｈである、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項５】
Ｒ１は、メチルである、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項６】
Ｒ２は、メチル、エチル、ｎ−プロピルまたはイソプロピルである、請求項２〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
Ｒ２は、メチルまたはエチルである、請求項２〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
Ｒ２およびＲ２ａは、一緒になって、−ＣＨ２ＣＨ２−を形成する、請求項２〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
Ｒ３は、塩素である、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｒ３は、臭素である、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ３は、ペルハロアルキルである、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ３は、ＣＦ３である、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ３は、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルおよびイミダゾリルからなる群より選択される、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒ４は、ハロゲンもしくはメチルから選択される１個または２個の置換基によって必要に応じて置換される、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルおよびイミダゾリルからなる群より選択される、請求項２〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、およびアルコキシから選択される２個までの置換基によって必要に応じて置換されるフェニルである、請求項２〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
請求項２に記載の組成物であって、ここで：
Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、もしくはＣＨ２ＯＨであるか、またはＲ２およびＲ２ａは、一緒になって、−ＣＨ２ＣＨ２−を形成し；
Ｒ３は、ハロゲン、またはＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有し、かつハロゲンおよびＣ１−８アルキルから選択される２個までの置換基を有する５員のヘテロアリール環であり；
Ｒ４は、Ｈ；Ｏ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有し、かつハロゲンおよびＣ１−８アルキルから選択される２つまでの置換基を有する５員のヘテロアリール環；またはＣ１−８アルキル、ハロゲン、およびアルコキシから選択される２個までの置換基によって必要に応じて置換されるフェニルであり；
Ｒ６は、Ｈもしくはメチルであるか；または
その薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物である、組成物。
【請求項１７】
請求項２に記載の組成物であって、ここで：
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２は、メチルであり；
Ｒ３は、塩素、臭素、またはチエニルであり；
Ｒ４は、ピラゾリル−３−イルまたはフェニルであり、該ピラゾリル−３−イルは、必要に応じて、ハロゲンおよびＣ１−８アルキルから選択される２個までの置換基を有し、そして該フェニルは、必要に応じて、単一のハロゲン置換基を有する；そして
Ｒ６は、Ｈであるか；または
その薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物である、組成物。
【請求項１８】
Ｒ１は、ＨまたはＭｅであり；
Ｒ２は、Ｍｅ、Ｅｔ、またはＯＨであり；
Ｒ２ａは、Ｈであり；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、または２−クロロフェニルであり；
Ｒ４は、Ｈであり；そして
Ｒ６は、Ｈである；
請求項２に記載の組成物。
【請求項１９】
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２は、Ｃ１−８アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｈであり；
Ｒ３は、ハロゲンであり；
Ｒ４は、Ｈであり；そして
Ｒ６は、Ｈである；
請求項２に記載の組成物。
【請求項２０】
前記選択的５ＨＴ−２Ｃレセプターアゴニストは、
８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−ブロモ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−ヨード−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−トリフルオロメチル−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−トリフルオロメチル−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−クロロ−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−ブロモ−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−ヨード−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
７，８−ジクロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
７，８−ジクロロ−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−クロロ−７−フルオロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；
８−クロロ−７−メトキシ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；および
８−クロロ−７−フルオロ−１−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン；または
それらの薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物；
からなる群より選択される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項２１】
前記選択的５ＨＴ−２Ｃレセプターアゴニストは、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンまたはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項２２】
薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
哺乳動物の食物摂取を減少させる方法であって、該哺乳動物に、特定の量の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンと、特定の量のフェンテルミンとを含む組み合わせの治療有効量を投与する工程を包含し、該（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンおよび該フェンテルミンは、該哺乳動物の食物摂取の減少において相乗効果を与える量で提供される、方法。
【請求項２４】
前記（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンの単独での量および前記フェンテルミンの単独での量は、前記哺乳動物の食物摂取の減少において、治療的に準有効である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
哺乳動物において満腹を誘導する方法であって、該哺乳動物に、特定の量の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンと、特定の量のフェンテルミンとを含む組み合わせの治療有効量を投与する工程を包含し、該（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンおよび該フェンテルミンは、該哺乳動物の満腹の誘導において相乗効果を与える量で提供される、方法。
【請求項２６】
前記（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンの単独での量および前記フェンテルミンの単独での量は、前記哺乳動物の満腹の誘導において、治療的に準有効である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
哺乳動物の体重増加を制御する方法であって、該哺乳動物に、特定の量の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンと、特定の量のフェンテルミンとを含む組み合わせの治療有効量を投与する工程を包含し、該（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンおよび該フェンテルミンは、該哺乳動物の体重増加の制御において相乗効果を与える量で提供される、方法。
【請求項２８】
前記（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンの単独での量および前記フェンテルミンの単独での量は、前記哺乳動物の体重増加の制御において、治療的に準有効である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
肥満の予防または処置の方法であって、このような予防または処置を必要とする患者に、特定の量の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンと、特定の量のフェンテルミンとを含む組み合わせの治療有効量を投与する工程を包含し、該（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンおよび該フェンテルミンは、該哺乳動物の食物摂取の減少において相乗効果を与える量で提供される、方法。
【請求項３０】
前記（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピンの単独での量および前記フェンテルミンの単独での量は、前記哺乳動物の食物摂取の減少において、治療的に準有効である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
治療によってヒトまたは動物の身体を処置する方法において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３２】
治療によってヒトまたは動物の身体の５ＨＴ２Ｃ障害を処置する方法において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３３】
哺乳動物の肥満の予防または処置の方法において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３４】
哺乳動物の食物摂取を減少させる方法において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３５】
哺乳動物において満腹を誘導する方法において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３６】
哺乳動物の体重増加を制御する方法において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３７】
治療によってヒトもしくは動物の身体の５ＨＴ２Ｃ障害を予防するか、または処置するのに使用する医薬の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項３８】
哺乳動物の肥満を予防するか、または処置するのに使用する医薬の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項３９】
哺乳動物の食物摂取を減少させる方法において使用する医薬の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項４０】
哺乳動物において満腹を誘導する方法において使用する医薬の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項４１】
哺乳動物の体重増加を制御する方法において使用する医薬の製造のための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図１Ｅ】
【図１Ｆ】
【図１Ｇ】
【図２】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図１Ｅ】
【図１Ｆ】
【図１Ｇ】
【図２】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【公表番号】特表２００８−５２５４８０（Ｐ２００８−５２５４８０Ａ）
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４８４７９（Ｐ２００７−５４８４７９）
【出願日】平成１７年１２月２１日（２００５．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４６６５４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７１７４０
【国際公開日】平成１８年７月６日（２００６．７．６）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月２１日（２００５．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４６６５４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７１７４０
【国際公開日】平成１８年７月６日（２００６．７．６）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
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