６−（３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン（６−（３−ＡＺＡ−ＢＩＣＹＣＬＯ［３．１．０］ＨＥＸ−３−ＹＬ）−２−ＰＨＥＮＹＬ−ＰＹＲＩＭＩＤＩＮＥＳ）
本発明は、６−（３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン誘導体、並びにヒト及び他の哺乳動物の末梢血管、内臓、肝及び腎血管、心臓血管及び脳血管の疾患又は血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ１２受容体拮抗剤としての、それらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化１】
式中、
Ｒ１は、未置換であるか、又は１、２若しくは３個の置換基により置換されたフェニルを表し、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ３）フルオロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｚは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、カルボキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｐ（Ｏ）（Ｒ６）２−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はベンジルを表し；
Ｒ２は、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＲ３、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、カルボキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は−ＮＨＲ５を表すが；
ただし、Ｒ２が−ＣＯＯＲ３を表す場合には、Ｚは、カルボキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はＰ（Ｏ）（Ｒ６）２−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表し；
Ｒａは、水素又はメチルを表し；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表し；
Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ又はベンジルオキシを表し；
Ｒ５は、水素又はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルを表し；
Ｒ６は、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、Ｒ７−ＯＣＨ２Ｏ−又はＲ８−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨ−を表し；
Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルを表し；そして
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルを表す。
【請求項２】
Ｒ１が、未置換であるか、又は、１個のフッ素、メチル又はトリフルオロメチルにより置換されたフェニルを表し；
Ｚが、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロプロピル、１−ヒドロキシ−エチル、２−カルボキシ−エチル、シアノ−メチル又は２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチルを表し；
Ｒ２が、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、ヒドロキシ−メチル、メトキシ−メチル、カルボキシ−メチル、２−カルボキシ−エチル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は−ＮＨＲ５を表し；
Ｒａが水素を表し；
Ｒ４が（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを表し；そして
Ｒ５が、水素又はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ１が、未置換であるか、又は、１個のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル又はトリフルオロメチルにより置換されたフェニルを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｚが、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、カルボキシ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、Ｐ（Ｏ）（Ｒ６）２−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル又はベンジルを表す、請求項１又は３に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
ＺがＰ（Ｏ）（Ｒ６）２−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルを表す、請求項１、３又は４の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
Ｒ２が、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、ヒドロキシ−メチル、メトキシ−メチル、カルボキシ−メチル、２−カルボキシ−エチル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は−ＮＨＲ５を表す、請求項１〜５の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
Ｒａが水素を表す、請求項１〜６の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
Ｒ４が（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを表す、請求項１〜７の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
Ｒ６が、ヒドロキシ、Ｒ７−ＯＣＨ２Ｏ−又はＲ８−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨ−を表す、請求項１又は３〜８の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
Ｒ７が、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルカルボニル又は（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシカルボニルを表す、請求項１又は３〜９の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物：
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−３−カルボキシ−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−３−カルボキシ−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−３−カルボキシ−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸 エチルエステル；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−３−カルボキシ−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−カルボキシ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６β）−６−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−カルボキシ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−アミノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−カルボキシ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６β）−６−アミノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−カルボキシ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−ヒドロキシメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−メトキシメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−エトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−２−メチル−１−（４−プロポキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−２−メチル−１−（４−ペンチルオキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ヘキシルオキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−カルバモイル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−シアノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−３−メチル−２−（｛２−フェニル−６−［（１α，５α，６α）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−ブチリル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６β）−６−カルバモイル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６β）−６−シアノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−３−メチル−２−（｛２−フェニル−６−［（１α，５α，６β）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−ブチリル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６β）−６−アミノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−カルボキシメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６β）−６−カルボキシメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−（｛６−［（１α，５α，６β）−６−（２−カルボキシ−エチル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−３−メチル−ブチリル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−（｛６−［（１α，５α，６α）−６−（２−カルボキシ−エチル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−３−メチル−ブチリル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
（１α，５α，６β）−３−［６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−（４−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−ｐ−トリル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−［６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−４−ブトキシカルボニル−３−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−４−ベンジルオキシカルボニル−３−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｓ）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−ブチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−ペンチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−３−メチル−ブチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−１−シクロプロピル−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−ヒドロキシ−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−［６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−（２−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−シアノ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｒ）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−１−（ジエトキシ−ホスフォリルメチル）−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸 エチルエステル；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｒ）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−１−ホスフォノメチル−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸 エチルエステル；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｒ）−１−（ビス−アセトキシメトキシ−ホスフォリルメチル）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸 エチルエステル；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−エトキシカルボニルエチル）−（Ｒ）−２−［（４−［（１α，５α，６α）−６−エトキシカルボニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］−２−フェニル−ピリミジン−６−カルボニル）−アミノ］−３−オキソ−３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；及び
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｒ）−１−（ビス−エトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスフォリルメチル）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸 エチルエステル；
又はそのような化合物の塩。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１〜１１の１項に定義した式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜１１の１項に定義した式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩の少なくとも一つ、及び１又は２以上の薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
血管閉塞性疾患の治療のための医薬を製造するための、請求項１〜１１の１項に定義した式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１５】
血管閉塞性疾患の治療のための、請求項１〜１１の１項に定義した式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化１】
式中、
Ｒ１は、未置換であるか、又は１、２若しくは３個の置換基により置換されたフェニルを表し、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ３）フルオロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｚは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、カルボキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｐ（Ｏ）（Ｒ６）２−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はベンジルを表し；
Ｒ２は、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＲ３、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、カルボキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は−ＮＨＲ５を表すが；
ただし、Ｒ２が−ＣＯＯＲ３を表す場合には、Ｚは、カルボキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はＰ（Ｏ）（Ｒ６）２−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表し；
Ｒａは、水素又はメチルを表し；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表し；
Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ又はベンジルオキシを表し；
Ｒ５は、水素又はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルを表し；
Ｒ６は、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、Ｒ７−ＯＣＨ２Ｏ−又はＲ８−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨ−を表し；
Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルを表し；そして
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルを表す。
【請求項２】
Ｒ１が、未置換であるか、又は、１個のフッ素、メチル又はトリフルオロメチルにより置換されたフェニルを表し；
Ｚが、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロプロピル、１−ヒドロキシ−エチル、２−カルボキシ−エチル、シアノ−メチル又は２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチルを表し；
Ｒ２が、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、ヒドロキシ−メチル、メトキシ−メチル、カルボキシ−メチル、２−カルボキシ−エチル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は−ＮＨＲ５を表し；
Ｒａが水素を表し；
Ｒ４が（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを表し；そして
Ｒ５が、水素又はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ１が、未置換であるか、又は、１個のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル又はトリフルオロメチルにより置換されたフェニルを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｚが、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、カルボキシ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、Ｐ（Ｏ）（Ｒ６）２−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル又はベンジルを表す、請求項１又は３に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
ＺがＰ（Ｏ）（Ｒ６）２−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルを表す、請求項１、３又は４の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
Ｒ２が、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、ヒドロキシ−メチル、メトキシ−メチル、カルボキシ−メチル、２−カルボキシ−エチル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は−ＮＨＲ５を表す、請求項１〜５の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
Ｒａが水素を表す、請求項１〜６の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
Ｒ４が（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを表す、請求項１〜７の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
Ｒ６が、ヒドロキシ、Ｒ７−ＯＣＨ２Ｏ−又はＲ８−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨ−を表す、請求項１又は３〜８の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
Ｒ７が、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルカルボニル又は（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシカルボニルを表す、請求項１又は３〜９の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物：
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−３−カルボキシ−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−３−カルボキシ−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−３−カルボキシ−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸 エチルエステル；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−３−カルボキシ−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−カルボキシ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６β）−６−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−カルボキシ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−アミノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−カルボキシ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６β）−６−アミノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−４−カルボキシ−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−ヒドロキシメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−メトキシメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−エトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−２−メチル−１−（４−プロポキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−２−メチル−１−（４−ペンチルオキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ヘキシルオキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−カルバモイル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−シアノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−３−メチル−２−（｛２−フェニル−６−［（１α，５α，６α）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−ブチリル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６β）−６−カルバモイル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６β）−６−シアノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−３−メチル−２−（｛２−フェニル−６−［（１α，５α，６β）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−ブチリル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６β）−６−アミノ−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６α）−６−カルボキシメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［６−（（１α，５α，６β）−６−カルボキシメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−（｛６−［（１α，５α，６β）−６−（２−カルボキシ−エチル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−３−メチル−ブチリル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−（｛６−［（１α，５α，６α）−６−（２−カルボキシ−エチル）−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］−２−フェニル−ピリミジン−４−カルボニル｝−アミノ）−３−メチル−ブチリル］−ピペラジン−１−カルボン酸 ブチルエステル；
（１α，５α，６β）−３−［６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−（４−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−ｐ−トリル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−［６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−４−ブトキシカルボニル−３−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−４−ベンジルオキシカルボニル−３−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｓ）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−ブチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−ペンチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−３−メチル−ブチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−１−シクロプロピルメチル−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−１−シクロプロピル−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−ヒドロキシ−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−［６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−２−（２−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−シアノ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６β）−３−｛６−［（Ｓ）−１−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｒ）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−１−（ジエトキシ−ホスフォリルメチル）−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸 エチルエステル；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｒ）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−１−ホスフォノメチル−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸 エチルエステル；
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｒ）−１−（ビス−アセトキシメトキシ−ホスフォリルメチル）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸 エチルエステル；
Ｎ，Ｎ’−ビス−（（Ｓ）−１−エトキシカルボニルエチル）−（Ｒ）−２−［（４−［（１α，５α，６α）−６−エトキシカルボニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］−２−フェニル−ピリミジン−６−カルボニル）−アミノ］−３−オキソ−３−（４−ブトキシ−カルボニル−ピペラジン−１−イル）−プロピル−ホスホン酸 ジアミド；及び
（１α，５α，６α）−３−｛６−［（Ｒ）−１−（ビス−エトキシカルボニルオキシメトキシ−ホスフォリルメチル）−２−（４−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチルカルバモイル］−２−フェニル−ピリミジン−４−イル｝−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−カルボン酸 エチルエステル；
又はそのような化合物の塩。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１〜１１の１項に定義した式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜１１の１項に定義した式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩の少なくとも一つ、及び１又は２以上の薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
血管閉塞性疾患の治療のための医薬を製造するための、請求項１〜１１の１項に定義した式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１５】
血管閉塞性疾患の治療のための、請求項１〜１１の１項に定義した式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【公表番号】特表２０１２−５２３４０６（Ｐ２０１２−５２３４０６Ａ）
【公表日】平成２４年１０月４日（２０１２．１０．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０４１２１（Ｐ２０１２−５０４１２１）
【出願日】平成２２年４月７日（２０１０．４．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２０１０／０５１４９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１６３２８
【国際公開日】平成２２年１０月１４日（２０１０．１０．１４）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月４日（２０１２．１０．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月７日（２０１０．４．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２０１０／０５１４９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１６３２８
【国際公開日】平成２２年１０月１４日（２０１０．１０．１４）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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