ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤としてのジヒドロチエノピリミジン
本発明は、式（Ｉ）を含む、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。また、ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式ＩまたはＩａの化合物、または鏡像異性体、または薬学的に許容されるその塩を、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１３０】
の化合物、ならびにその鏡像異性体および塩［式中、
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり、
Ｒ２はＨまたはＭｅであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、ＥｔまたはＣＦ３であり、
Ａは
【化１３１】
［式中、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって独立に置換されているフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｅ、ＣＦ３またはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｆ、ＯＨ、シクロプロピルメチル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されている４〜６員の複素環、またはＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、オキセタニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている３〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲａおよびＲｂはＨであるか、
あるいはＲａはＨであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲｃおよびＲｄはＨまたはＭｅであるか、
あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
Ｒ８は、Ｈ、ＭｅまたはＯＨであるか、
あるいはＲ８およびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立に、０または１である］
である］。
【請求項２】
式：
【化１３２】
を有する請求項１に記載の化合物、ならびにその鏡像異性体および塩［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり、
Ｒ２はＨまたはＭｅであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、ＥｔまたはＣＦ３であり、
Ａは
【化１３３】
［式中、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって独立に置換されているフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、ＣｌまたはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、またはＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジニルおよびピロリジニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲａおよびＲｂはＨであるか、
あるいはＲａはＨであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲｃおよびＲｄはＨまたはＭｅであるか、
あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
Ｒ８は、Ｈ、ＭｅまたはＯＨであるか、
あるいはＲ８およびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立に、０または１である］
である］。
【請求項３】
Ｒ２がＨである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がＨまたはメチルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がメチルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が（Ｓ）配置である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５がエチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がメチルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が（Ｒ）配置である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が（Ｓ）配置である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｇが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、メチル、エチル、イソプロピル、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＣＨ３、シクロプロピルおよびＯＣＨ２Ｐｈから独立に選択される１〜３個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇが、フェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、４−チオメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−シクロプロピルフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−ブロモ−３−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノ−３−フルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，３−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，３−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニルまたは４−（ＯＣＨ２Ｐｈ）−フェニルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇが、フェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニルまたは４−（ＯＣＨ２Ｐｈ）−フェニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｍが０であり、ｎが１であり、ｐが０であるため、Ａが式：
【化１３４】
で表される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが配置：
【化１３５】
を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８がＨである、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項１４から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成する、請求項１４から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘテロアリール−（ＣＨ２）、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、またはＯＨ、ＯＭｅおよびＣＮから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている（Ｃ１〜６）−アルキルである、請求項１５から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ペンチル、ＣＨ（イソプロピル）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−（ピリド−２−イル）、ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、４−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イルまたはＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニルである、請求項１４から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨｉＰｒ、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＨ（シクロペンチル）、ＮＨ（ＣＨ２−ピリジル）、ＮＨ（シクロヘキシル）、ＮＨ（３−ペンチル）、ＮＨＣＨ（イソプロピル）２、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＮ）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒ、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、
【化１３６】
である、請求項１４から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合したＮと一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する４〜６員のヘテロシクリル環を形成し、前記ヘテロシクリル環は、ＯＨ、Ｆメチル、ＣＨ２ＣＦ３およびオキソから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている、請求項１４から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合したＮと一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、前記ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリニルおよびピペラジニル環は、ＯＨ、Ｆメチル、ＣＨ２ＣＦ３およびオキソから独立に選択される１個または２個の基で場合によって置換されている、請求項１４から１８または２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１３７】
から選択される、請求項１４から１８、２２または２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６およびＲ８が、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成する、請求項１４から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６およびＲ８が、それらが結合した原子と一緒になって、ピロリジニルまたはピペリジニル環を形成する、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ａが
【化１３８】
【化１３９】
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２８】
ｍが１であり、ｎが１であり、ｐが０であるため、Ａが式：
【化１４０】
で表される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａが配置：
【化１４１】
を有する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８がＨである、請求項２８または２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項２８から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲｃおよびＲｄがＭｅである、請求項２８から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成する、請求項２８から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ＣＨ２−シクロプロピルまたはＣＨ２−シクロブチルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７が、Ｎと一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニルまたはアゼチジニル環を形成するか、
あるいはＲ６およびＲ８が、それらが結合した原子と一緒になって、ピペリジニルまたはピロリジニル環を形成する、
請求項２８から３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒまたはＮＥｔ（ｉＰｒ）である、請求項２９から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１４２】
から選択される、請求項２９から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
ＮＲ６Ｒ７がＮＨ２である、請求項２８から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ａが
【化１４３】
【化１４４】
から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３９】
ｍが１であり、ｎが１であり、ｐが０であるため、Ａが式：
【化１４５】
で表される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ａが配置：
【化１４６】
を有する、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ８がＨである、請求項３９または４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項３９から４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成する、請求項３９から４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ＣＨ２−シクロプロピルまたはＣＨ２−シクロブチルである、請求項３９から４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）またはＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）である、請求項３９から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ａが構造：
【化１４７】
から選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４７】
ＲａおよびＲ８がＨであり、ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、前記環原子のうちの１個は窒素である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４８】
ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、ピロリジニル環を形成する、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ７がＨである、請求項４７または４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ａが
【化１４８】
から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
ｍが０であり、ｎが０であり、ｐが１であるため、Ａが式：
【化１４９】
で表される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ａが配置：
【化１５０】
を有する、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ８がＨである、請求項５１または５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ６およびＲ７がＨまたはＭｅである、請求項５２または５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ａが
【化１５１】
から選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５６】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１５２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
ＸがＳＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１がＨまたはメチルである、請求項１または５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ａが構造：
【化１５３】
である、請求項１、５７または５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
ＸがＳＯ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１が、Ｈ、メチルまたはエチルである、請求項１または６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ａが構造：
【化１５４】
から選択される、請求項１、６０または６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
請求項１または２で定義され、実施例１から７４で命名された通りの化合物。
【請求項６４】
請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項６５】
哺乳動物におけるＡＫＴ媒介性疾患または障害を治療する方法であって、有効量の請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項６６】
前記疾患または障害が、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、婦人科疾患もしくは皮膚科疾患である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、有効量の請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項６８】
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態の治療における薬剤としての使用のための、請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態の治療のための薬剤の製造における、請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態を治療するためのキットであって、
ａ）請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物を含む第１の医薬組成物と、
ｂ）使用説明書と
を含むキット。
【請求項７１】
（ｃ）第２の医薬組成物をさらに含み、前記第２の医薬組成物は、ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤である第２の化合物を含む、請求項７０に記載のキット。
【請求項７２】
請求項１に記載の化合物を調製する方法であって、
式：
【化１５５】
を有する化合物を、
式：
【化１５６】
を有する化合物と反応させるステップを含む方法。
【請求項７３】
請求項２に記載の化合物を調製する方法であって、
式：
【化１５７】
を有する化合物を、
式：
【化１５８】
を有する化合物と反応させるステップを含む方法。
【請求項１】
式：
【化１３０】
の化合物、ならびにその鏡像異性体および塩［式中、
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり、
Ｒ２はＨまたはＭｅであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、ＥｔまたはＣＦ３であり、
Ａは
【化１３１】
［式中、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって独立に置換されているフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｅ、ＣＦ３またはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｆ、ＯＨ、シクロプロピルメチル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されている４〜６員の複素環、またはＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、オキセタニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている３〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲａおよびＲｂはＨであるか、
あるいはＲａはＨであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲｃおよびＲｄはＨまたはＭｅであるか、
あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
Ｒ８は、Ｈ、ＭｅまたはＯＨであるか、
あるいはＲ８およびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立に、０または１である］
である］。
【請求項２】
式：
【化１３２】
を有する請求項１に記載の化合物、ならびにその鏡像異性体および塩［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり、
Ｒ２はＨまたはＭｅであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、ＥｔまたはＣＦ３であり、
Ａは
【化１３３】
［式中、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって独立に置換されているフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、ＣｌまたはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、またはＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジニルおよびピロリジニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲａおよびＲｂはＨであるか、
あるいはＲａはＨであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
ＲｃおよびＲｄはＨまたはＭｅであるか、
あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
Ｒ８は、Ｈ、ＭｅまたはＯＨであるか、
あるいはＲ８およびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立に、０または１である］
である］。
【請求項３】
Ｒ２がＨである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がＨまたはメチルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がメチルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が（Ｓ）配置である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５がエチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がメチルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が（Ｒ）配置である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が（Ｓ）配置である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｇが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、メチル、エチル、イソプロピル、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＣＨ３、シクロプロピルおよびＯＣＨ２Ｐｈから独立に選択される１〜３個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇが、フェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、４−チオメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−シクロプロピルフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−ブロモ−３−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノ−３−フルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，３−ジフルオロ−４−クロロフェニル、２，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，３−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニルまたは４−（ＯＣＨ２Ｐｈ）−フェニルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇが、フェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニルまたは４−（ＯＣＨ２Ｐｈ）−フェニルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｍが０であり、ｎが１であり、ｐが０であるため、Ａが式：
【化１３４】
で表される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが配置：
【化１３５】
を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８がＨである、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項１４から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成する、請求項１４から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘテロアリール−（ＣＨ２）、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、またはＯＨ、ＯＭｅおよびＣＮから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている（Ｃ１〜６）−アルキルである、請求項１５から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ペンチル、ＣＨ（イソプロピル）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−（ピリド−２−イル）、ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、４−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イルまたはＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニルである、請求項１４から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨｉＰｒ、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＨ（シクロペンチル）、ＮＨ（ＣＨ２−ピリジル）、ＮＨ（シクロヘキシル）、ＮＨ（３−ペンチル）、ＮＨＣＨ（イソプロピル）２、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＨ（ＣＨ２ＣＮ）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＭｅ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＭｅ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒ、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＥｔ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＥｔ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、
【化１３６】
である、請求項１４から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合したＮと一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する４〜６員のヘテロシクリル環を形成し、前記ヘテロシクリル環は、ＯＨ、Ｆメチル、ＣＨ２ＣＦ３およびオキソから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている、請求項１４から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合したＮと一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、前記ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリニルおよびピペラジニル環は、ＯＨ、Ｆメチル、ＣＨ２ＣＦ３およびオキソから独立に選択される１個または２個の基で場合によって置換されている、請求項１４から１８または２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１３７】
から選択される、請求項１４から１８、２２または２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６およびＲ８が、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環を形成する、請求項１４から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６およびＲ８が、それらが結合した原子と一緒になって、ピロリジニルまたはピペリジニル環を形成する、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ａが
【化１３８】
【化１３９】
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２８】
ｍが１であり、ｎが１であり、ｐが０であるため、Ａが式：
【化１４０】
で表される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａが配置：
【化１４１】
を有する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８がＨである、請求項２８または２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項２８から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲｃおよびＲｄがＭｅである、請求項２８から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成する、請求項２８から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ＣＨ２−シクロプロピルまたはＣＨ２−シクロブチルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７が、Ｎと一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニルまたはアゼチジニル環を形成するか、
あるいはＲ６およびＲ８が、それらが結合した原子と一緒になって、ピペリジニルまたはピロリジニル環を形成する、
請求項２８から３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、ＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒまたはＮＥｔ（ｉＰｒ）である、請求項２９から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１４２】
から選択される、請求項２９から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
ＮＲ６Ｒ７がＮＨ２である、請求項２８から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ａが
【化１４３】
【化１４４】
から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３９】
ｍが１であり、ｎが１であり、ｐが０であるため、Ａが式：
【化１４５】
で表される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ａが配置：
【化１４６】
を有する、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ８がＨである、請求項３９または４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項３９から４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成する、請求項３９から４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ＣＨ２−シクロプロピルまたはＣＨ２−シクロブチルである、請求項３９から４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）またはＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）である、請求項３９から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ａが構造：
【化１４７】
から選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４７】
ＲａおよびＲ８がＨであり、ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環を形成し、前記環原子のうちの１個は窒素である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４８】
ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、ピロリジニル環を形成する、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ７がＨである、請求項４７または４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ａが
【化１４８】
から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
ｍが０であり、ｎが０であり、ｐが１であるため、Ａが式：
【化１４９】
で表される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ａが配置：
【化１５０】
を有する、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ８がＨである、請求項５１または５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ６およびＲ７がＨまたはＭｅである、請求項５２または５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ａが
【化１５１】
から選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５６】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１５２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
ＸがＳＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１がＨまたはメチルである、請求項１または５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ａが構造：
【化１５３】
である、請求項１、５７または５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
ＸがＳＯ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１が、Ｈ、メチルまたはエチルである、請求項１または６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ａが構造：
【化１５４】
から選択される、請求項１、６０または６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
請求項１または２で定義され、実施例１から７４で命名された通りの化合物。
【請求項６４】
請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項６５】
哺乳動物におけるＡＫＴ媒介性疾患または障害を治療する方法であって、有効量の請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項６６】
前記疾患または障害が、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、婦人科疾患もしくは皮膚科疾患である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、有効量の請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項６８】
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態の治療における薬剤としての使用のための、請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態の治療のための薬剤の製造における、請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態を治療するためのキットであって、
ａ）請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物を含む第１の医薬組成物と、
ｂ）使用説明書と
を含むキット。
【請求項７１】
（ｃ）第２の医薬組成物をさらに含み、前記第２の医薬組成物は、ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤である第２の化合物を含む、請求項７０に記載のキット。
【請求項７２】
請求項１に記載の化合物を調製する方法であって、
式：
【化１５５】
を有する化合物を、
式：
【化１５６】
を有する化合物と反応させるステップを含む方法。
【請求項７３】
請求項２に記載の化合物を調製する方法であって、
式：
【化１５７】
を有する化合物を、
式：
【化１５８】
を有する化合物と反応させるステップを含む方法。
【公表番号】特表２００９−５４２７２２（Ｐ２００９−５４２７２２Ａ）
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１８６３５（Ｐ２００９−５１８６３５）
【出願日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７２８８４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００６０３９
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７２８８４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００６０３９
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
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