【課題】HCV NS3プロテアーゼに対して改良された効果を有するトリペプチド化合物の提供。
【解決手段】下記式(Ｉ)の化合物：


（式中、Ｂ、Ｘ、Ｒ3、Ｌ0、Ｌ1、Ｌ2、Ｒ2、Ｒ1及びＲCは本出願で定義される）。本化
合物は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療のためのHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとし
て有用である。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(Ｉ)の化合物のラセミ体、ジアステレオ異性体、若しくは光学異性体、又はその医薬的に許容しうる塩又はエステル。
【化１】

（式中、
Ｂは、 (Ｃ_3-6)シクロアルキルであり、
ＸはＯ又はＮＨであり；
Ｒ³は、tert-ブチルであり；
Ｌ⁰は、-Ｏ-(Ｃ_1-4)アルキルであり；
Ｌ¹は、ハロゲン又は (Ｃ_1-4)アルキルであり；
Ｌ²は、Ｈであり； Ｒ²は、-ＮＨＣＯＲ²⁰又は-ＮＨＲ²¹であり（ここで、
Ｒ²⁰は(Ｃ_1-8)アルキル及び(Ｃ_1-4)アルキル-(Ｃ_3-7)シクロアルキルから選択され、
Ｒ²¹は(Ｃ_1-8)アルキルである）、
Ｒ¹はビニルであり；
Ｒ^Cはヒドロキシである。）
【請求項２】
Ｒ²が、-ＮＨＣＯＲ²⁰である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ⁰が、-ＯＣＨ₃、-ＯＣ₂Ｈ₅、-ＯＣ₃Ｈ₇及び-ＯＣＨ(ＣＨ₃)₂から選択される、請求項１又は２に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステル。
【請求項４】
Ｌ¹が、ハロゲン、-ＣＨ₃及び-Ｃ₂Ｈ₅から選択される、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステル。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の抗Ｃ型肝炎ウイルス的に有効量の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルを、医薬的に許容しうる輸送媒体又は補助薬との混合物中に含んでなる医薬組成物であって、少なくとも１種の他の抗ウイルス薬を含む若しくは含まない、前記医薬組成物。
【請求項６】
哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用である請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その医薬的に許容しうる塩若しくはエステルの、哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用薬物製造のための使用。
【請求項８】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルを含有するＣ型肝炎ウイルスの複製阻害用組成物。
【請求項９】
HCV感染を治療するため又はHCVのNS3プロテアーゼを阻害するために有効な組成物が収容されている包装材料を含んでなり、かつ前記包装材料が、前記組成物を用いてＣ型肝炎ウイルスによる感染を治療できることを示すラベルを含む製品であって、前記組成物が、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式(Ｉ)の化合物又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルを含む、前記製品。

【公開番号】特開２０１０−４３１２９（Ｐ２０１０−４３１２９Ａ）
【公開日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２６６２９１（Ｐ２００９−２６６２９１）
【出願日】平成２１年１１月２４日（２００９．１１．２４）
【分割の表示】特願２００６−５２９４９５（Ｐ２００６−５２９４９５）の分割
【原出願日】平成１６年５月１９日（２００４．５．１９）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー　インゲルハイム　インターナショナル　ゲゼルシャフト　ミット　ベシュレンクテル　ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】