本発明は新規置換アミノシクロヘキサンを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉおよび式ＩＩの新規化合物、ならびに式ＩＩの化合物の調製方法を対象とする。この方法は、式Ｉの化合物をパラジウム触媒により還元環化して式ＩＩの化合物を生成するステップを含む。

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式（Ｉ）によって表される化合物又は薬剤として許容されるその塩は、例えば、パーキンソン病、アルツハイマー病、片頭痛、てんかん、とう痛などの症状を治療するのに有用なＮＭＤＡ ＮＲ２Ｂ拮抗物質として有効である。

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本発明は細胞増殖性疾患の治療、ＭＥＴ活性に関連する障害の治療、及び受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用なイミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン誘導体に関する。本発明はこれらの化合物を含有する組成物と、哺乳動物における癌を治療するためのその使用方法にも関する。 （もっと読む）

開示されるのは、ラット足浮腫アッセイに用いるのに適した動物の足容積を測定するための改良された方法である。やはり開示されるのはまた、カップ保持皿（３）上の液体充填カップ（１）に物体を挿入することにより置換される液体の容積を測定するための新規の装置であり、液体充填カップおよびカップ保持皿は、長方形の支持部品（５）内にあり、測定値は、動物の足による液体の置換の結果として生じる浮力を測定することにより得られる。
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本発明は、様々な自己免疫性および炎症性疾患または状態の治療に有用な選択的グルココルチコイド受容体リガンドであるＤ−ホモアンドロスタ−１７−イル−カーバメート誘導体を目的とする。本発明はまた医薬組成物および使用方法を含む。 （もっと読む）

Ｔ細胞エピトープの全自動選択および／または最適化方法が開示されている。本発明は、特定主要組織適合クラスＩ対立遺伝子に結合する既知エピトープの情報内容に基づくエピトープ選択行列を計算するための、配列ベースの統計的パターン認識を利用するデータ処理システムを提供する。得られたベイズ補正スコア化行列を使用して自己または外来起原の免疫適格抗原に由来の候補Ｔ細胞エピトープの相対的結合親和性を予測する。本発明の１つの観点において、既知または予測Ｔ細胞エピトープ中の修飾の分析的同定方法が記載されており、該修飾はより効率的にプロセシングおよび／またはＴ細胞提示されるので、エピトープにはより強力な細胞性免疫応答誘発能が付与される。開示したエピトープ同定アルゴリズムは感染性疾患、癌および自己免疫疾患用ワクチンの設計ならびに細胞性免疫のｉｎｖｉｔｒｏ評価方法の開発に応用できる。
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ニコチン酸または別のニコチン酸受容体アゴニストがＤＰ受容体アンタゴニストとの組合せで患者に投与される、アテローム性動脈硬化を処置する方法が開示される。ＤＰ受容体アンタゴニストは、そうでない場合に生じ得る顔面紅潮を軽減、防止または除去するために投与される。
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本発明は、アンドロゲン受容体を調節し、骨粗しょう症、歯周病、骨折／骨脆弱性、勃起不全、性欲減退、アンドロゲン依存性がん、および筋肉減少症などのアンドロゲン欠乏症またはアンドロゲン受容体感受性亢進により引き起こされる病気における治療に適用される、式Ｉのフッ素化４−アザステロイド誘導体の調製において有用な合成法に関する。本発明はまた、開示された合成方法において有用な中間体、およびその中間体の調製方法を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の三環式化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤及びＨＩＶ複製阻害剤である。式中、結合ａ、環Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書に定義されている。本化合物は、ＨＩＶ感染の予防又は治療、及びＡＩＤＳの予防、治療又は発症遅延に有用である。本化合物は、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。本化合物及びその塩は、薬剤組成物中の成分として使用することができ、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと併用してもよい。

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