式（Ｉ）の三環式化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤及びＨＩＶ複製阻害剤である。式中、結合ａ、環Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書に定義されている。本化合物は、ＨＩＶ感染の予防又は治療、及びＡＩＤＳの予防、治療又は発症遅延に有用である。本化合物は、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。本化合物及びその塩は、薬剤組成物中の成分として使用することができ、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと併用してもよい。

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本発明はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）：


の大環状化合物、その合成、及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのその使用に関する。
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本発明は、糖尿病、肥満に関連する糖尿病、糖尿病関連障害、肥満及び肥満関連障害を治療するための、特定のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターと特定のカンナビノイドＣＢ_１受容体拮抗薬／インバースアゴニストとの組み合わせを含む医薬組成物、そのような組み合わせを含有するキット及びそのような組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明の化合物は、構造（Ｉ）を有する、化合物２−ブチル−４−クロロ−１−［（２’−（１−Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル）メチル］−イミダゾール−５−カルボン酸の多形結晶体である。具体的に、本発明の化合物は、２−ブチル−４−クロロ−１−［（２’−（１−Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル）メチル］−イミダゾール−５−カルボン酸塩酸塩多形体Ｉ、２−ブチル−４−クロロ−１−［（２’−（１−Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル）メチル］−イミダゾール−５−カルボン酸塩酸塩多形体ＩＩ、２−ブチル−４−クロロ−１−［（２’−（１−Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル）メチル］−イミダゾール−５−カルボン酸塩酸塩多形体ＩＩＩ、ならびに２−ブチル−４−クロロ−１−［（２’−（１−Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル）メチル］−イミダゾール−５−カルボン酸一水和物多形体ＩＶ、２−ブチル−４−クロロ−１−［（２’−（１−Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル）メチル］−イミダゾール−５−カルボン酸一水和物多形体Ｖ、２−ブチル−４−クロロ−１−［（２’−（１−Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル）メチル］−イミダゾール−５−カルボン酸一水和物多形体ＶＩ、２−ブチル−４−クロロ−１−［（２’−（１−Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル）メチル］−イミダゾール−５−カルボン酸一水和物多形体ＶＩＩおよび２−ブチル−４−クロロ−１−［（２’−（１−Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル）メチル］−イミダゾール−５−カルボン酸一水和物多形体ＶＩＩＩからなる群から選択される請求項３の２−ブチル−４−クロロ−１−［（２’−（１−Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル）メチル］−イミダゾール−５−カルボン酸からなる群から選択される。

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本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は新規類のベンゾチオフェンアミド誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は癌を治療するために使用することができる。ベンゾチオフェンアミド化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸによる疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更にヒドロキサム酸誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量のヒドロキサム酸誘導体をインビボで供給する前記医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

本発明は新規なクラスのヒドロキサミン酸のカーバメート、ウレア、アミドおよびスルホンアミド置換誘導体に関する。ヒドロキサミン酸化合物は癌の治療に使用できる。ヒドロキサミン酸化合物はまた、ヒストンデアセチラーゼを阻害でき、腫瘍形成細胞の末端分化、細胞成長停止および／またはアポトーシスを選択的に誘導できるので、このような細胞の増殖阻害という使用目的に適している。従って本発明の化合物は腫瘍形成細胞の増殖を特徴とする腫瘍患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー疾患および炎症性疾患のようなＴＲＸ−介在疾患の予防と治療、および、神経変性疾患のような中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防および／または治療に有用である。本発明はさらに、ヒドロキサミン酸誘導体を含む医薬組成物、治療有効量のヒドロキサミン酸誘導体を体内に導入できるこれらの医薬組成物の順守し易く安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

本発明によれば、複素環化合物の新規なクラスが提供される。本発明の化合物は、少なくとも２個の窒素原子を含む、置換または非置換６員環複素環を含む。この環は、さらに４個の炭素原子を含む。複素環は、環窒素原子に隣接する環の位置に少なくとも１つの置換基を有する。この環の必須の置換基は、炭素−炭素三重結合により複素環に結合された部分（Ｂ）を含む。この必須の置換基は、環窒素原子に隣接して配置される。本発明の化合物は、様々な用途の可能性がある。例えば、複素環化合物は、神経系における受容体の作動薬および拮抗薬として機能することによって、生理学的プロセスを調整するために作用することができる。本発明の化合物は、また、殺虫剤として、および殺菌剤として作用することができる。本発明の化合物を含む薬剤組成物もまた広い有用性を有する。 （もっと読む）

本発明は、同一ＨＰＶ型の複数のＨＰＶ遺伝子を同時に検出するために複数の発蛍光団を使用する、サンプル内のＨＰＶ型の核酸配列の存在を検出するための蛍光多重ＰＣＲアッセイに関する。ここで、該ＨＰＶ型は、ＨＰＶ３１、ＨＰＶ４５、ＨＰＶ５２およびＨＰＶ５８よりなる群から選ばれる。本発明はまた、本発明の方法において使用するための、該ＨＰＶ型に特異的なオリゴヌクレオチドプライマーおよびプローブに関する。
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本発明は、ヒドロキサム酸誘導体の新規類に関する。このヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用できる。このヒドロキサム酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止及び／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防及び／又は治療治療に有用である。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含む医薬組成物、及び実行しやすく、インビボにおいて治療有効量のヒドロキサム酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）