説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、ニーマンピックC1様1(NPC1L1)遺伝子中の一塩基多型及びハプロタイプの同定及び使用に関する。特に、NPC1L1多型及びハプロタイプを、ヒト対象に投与される医薬として活性な化合物の応答性と相関させるための方法が提供される。本発明は、さらに、ヒト対象に投与された医薬として活性な化合物の応答性を推測する方法に関し、本方法は、NPC1L1遺伝子中の少なくとも1つの多型を決定することを含む。本発明は、さらに、本明細書に規定されている多型をそれらの配列中に含む単離された核酸に、このような核酸にハイブリダイズすることが可能な核酸プライマー及びオリゴヌクレオチドプローブに、並びにNPC1L1遺伝子中の多型を検出するためのこのようなプライマー及びプローブの1つ又はそれ以上を含む診断キットに関する。
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置換アリール及びヘテロアリール誘導体が開示される。該化合物は、2型糖尿病及び関連する症状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。 (もっと読む)


i)ヘテロアリールの結合点に隣接してNを含むヘテロアリール部分、およびii)別のヘテロアリールまたはアリール環でピラゾールが直接、または架橋によって置換され、環の少なくとも1つが別の環でさらに置換されている新規ピラゾール化合物、例えば、式(I)の化合物(式中、A、A、A、B、R11、W、X、YおよびZはここで定義される通りである)は、精神医学的および気分障害、例えば、統合失調症、不安、うつ病、パニック、および双極性障害の治療に加えて、疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、てんかん、日周期障害、肥満、薬物中毒、薬物乱用、薬物禁断および他の疾患の治療において有用なmGluR5修飾因子である。
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ある一定の新規なN−アシル化シピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体(単数または複数)のアゴニストであり、特にヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的アゴニストである。したがってこれらは、肥満症、糖尿病、勃起機能不全および雌の性的機能不全を含む性的機能不全などのMC−4Rの活性化に応答する疾患および障害の治療、制御または予防に有用である。 (もっと読む)


ビアリール置換ピラゾール化合物は疼痛および他の状態の治療に有用なナトリウムチャンネル遮断剤である。医薬組成物は有効量の本発明の化合物を単独で、または1種類またはそれ以上の治療上活性の化合物、および医薬適合性の坦体との組み合わせで含有する。急性疼痛、慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を含む状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独で、または1種類またはそれ以上の治療上活性の化合物との組み合わせで投与することを含む。 (もっと読む)


本発明では、異なる試料集合間で存在量が異なる検体を選択的に識別するために採用できる質量分析法データ分析手法を特徴とする。採用される手法では、個々の試料と試料集合の間の質量電荷比(「m/z強度対」に関連付けられた信号に対する変化の統計的有意性を決定する。統計的有意性に基づき、検体レベルの差を示す可能性のある変化が識別される。これらの信号の強度に基づき、検体存在量の比が決定され得る。
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【課題】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作動薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式(I)の化合物。
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式(I)のピロール化合物


(式中のA、B、R11、R12、R13、W、X、YおよびZは本明細書で定義されている通りのものである)[ここで、これらのピロール化合物は、直接的に、またはブリッジにより、i)ヘテロアリールの連結位置に隣接したNを有するヘテロアリール部分およびii)環のうちの少なくとも1つが別の環で更に置換された別のヘテロアリールまたはアリール環で置換されている]:およびこれらの化合物の医薬適合性の塩は、例えば統合失調症、不安、鬱病、パニックおよび双極性異常などの精神障害ならびに気分障害症の治療、更には疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、癲癇、日周期リズム異常症、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱症状、肥満症および他の疾患の治療に有用なmGluR5モジュレーターである。
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置換アリールおよびヘテロアリール誘導体が開示される。化合物は2型糖尿病および関連症状の治療に有用である。薬剤組成物および治療法も含まれる。 (もっと読む)


式(I):


(式中のA、A、A、A、A、A、B、R11、W、X、YおよびZは本明細書で定義されている通りのものである)[ここで、このトリアゾールは、直接的に、またはブリッジにより、i)ヘテロアリールの接続ポイントに隣接したNを含有するヘテロアリール部分およびii)環のうちの少なくとも1つが別の環で更に置換された別のヘテロアリールまたはアリール環で置換されている]により表される新規なトリアゾール化合物は、例えば統合失調症、不安、鬱病、パニックおよび双極性異常などの精神障害ならびに情緒異常症の治療、更には疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、癲癇、日周期リズム異常症、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱症状、肥満症および他の疾患の治療に有用なmGluR5モジュレーターである。
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