説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明の置換N−[N−(スルホニルフェニル)スルホニル−プロリル]−フェニルアラニン誘導体はVLA−4インテグリンのアンタゴニストであり、VLA−4結合並びに細胞接着および活性化が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。さらに、本発明の化合物は、経口投与後にVLA−4坦持細胞の有意の受容体占有を示し、1日1回、2回もしくは3回経口投与に適する。本発明はこのような化合物を含有する組成物およびこのような化合物を用いる治療方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、緑内障及び患者の眼球において高眼内圧を生じる別の状態の治療における、強力なカリウムチャンネル遮断薬又はそれの製剤の使用に関する。本発明は、さらにまた、哺乳動物、特にヒトの眼球に対して神経保護効果を提供するためのそのような化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は式(I)で示される化合物、並びにその医薬的に許容される塩及び水和物を包含し、これらは異常脂肪血症の治療に有用である。医薬組成物及び使用方法も包含される。
【化1】

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本発明は、Akt、セリン/トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分に縮合した5員複素環を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患又は症状を治療するための選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である、式(I)及び式(II)の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩若しくはそれらの水和物を包含する。薬学的組成物及び使用方法も含まれる。

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本発明の4−チオ、4−スルフィニルおよび4−スルホニルプロリン誘導体はVLA−4インテグリンのアンタゴニストであり、VLA−4結合並びに細胞接着および活性化が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。さらに、本発明の化合物は経口投与後にVLA−4坦持細胞の有意の受容体占有を示し、1日1回、2回もしくは3回経口投与に適する。本発明はこのような化合物を含有する組成物およびこのような化合物を用いる治療方法にも関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物及び/又は薬剤として許容されるその塩、個々の鏡像異性体及び立体異性体は、とう痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑うつ、不安、脳卒中を含めた虚血性脳障害などの症状の治療に有用なNMDA/NR2B拮抗物質として有効である。

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本発明はセリン/スレオニン蛋白質キナーゼAktの活性を阻害する置換ピリジン部分を含む化合物に関する。本発明は更に本発明の化合物を含有する化学治療用組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、Akt、セリン/トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する複素環式トリアジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 (もっと読む)


ベンゾオキサジンの環窒素を利用しアミド部分を介してベンゾオキサジニル基に連結され、複素環式成分でさらに置換された、式(I)で表されるシクロペンチル化合物(このシクロペンチル化合物は、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含めた炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アトピー性疾患、並びにリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症などの自己免疫病を予防し、又は治療するためにCCR−2ケモカイン受容体を調整するのに使用される)、この化合物を含む薬剤組成物、並びにこの化合物及び組成物の使用。

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