本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが含まれる神経系及び精神障害及び疾患の治療又は予防に於いて有用である、４−フルオロ−ピペリジン化合物に向けられている。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＴ型カルシウムチャネルが含まれるこのような疾患の予防又は治療に於けるこれらの化合物及び組成物の使用に向けられている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のコレステロール吸収阻害剤ならびにそれらの薬学的に許容可能な塩およびエステルを提供する。これらの化合物は、血漿コレステロール濃度、特にＬＤＬコレステロール濃度を低下させるために、ならびにアテローム性動脈硬化症の発症およびアテローム硬化性疾患の発症を処置および予防するために有用である。

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本発明は、酵母株の遺伝子調節たんぱく質に対する結合部位を含む合成遺伝子調節配列、および前記合成遺伝子調節配列の下流に位置する糸状真菌株由来のプロモータ（前記プロモータは前記酵母株の一般転写因子およびＲＮＡポリメラーゼにより認識可能であり、前記合成遺伝子調節配列は前記酵母株において前記糸状真菌プロモータによって開始される転写を制御することができる）を含む合成遺伝子制御領域を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物ならびにそれの製薬上許容される塩を包含する。その化合物は、骨髄、臓器および組織移植片拒絶などの免疫が介在する疾患および状態を治療する上で有用である。医薬組成物および使用方法が含まれる。

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組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行う方法、ならびに患者においてアンドロゲン受容体を作動させる方法、特に、アンドロゲン受容体が男性患者の前立腺または女性患者の子宮では拮抗され、骨および／または筋肉組織では作動される方法において有用であるような、本明細書において定義するとおりの式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、受容体型及び非受容体型両方のチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害、調節及び／又は制御できる化合物に関する。本発明の化合物は、置換されたピロール部分を含むコア構造を有する。本発明はまた、これらの化合物の薬剤として許容できる塩、水和物及び立体異性体に関する。 （もっと読む）

本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、置換ベンズイミダゾール、こうした化合物を含有する組成物、および治療方法に関する。本化合物は、グルカゴン受容体拮抗薬であり、故に、２型糖尿病の治療、２型糖尿病の発症の予防または遅延に有用である。 （もっと読む）

真正細菌Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｓｐ．（ストレプトミセス属菌）による栄養培地の発酵は、化学構造式（Ｉ）の新規抗菌化合物を産生する。

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