ＨＩＶインテグラ−ゼ阻害剤
式（Ｉ）の三環式化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤及びＨＩＶ複製阻害剤である。式中、結合ａ、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は本明細書に定義されている。本化合物は、ＨＩＶ感染の予防又は治療、及びＡＩＤＳの予防、治療又は発症遅延に有用である。本化合物は、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。本化合物及びその塩は、薬剤組成物中の成分として使用することができ、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと併用してもよい。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【化１】
（式中、
環中の結合
【化２】
は単結合又は二重結合であり、
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、ＲＪであり、又はＲＪで置換されたＣ１−６アルキルであって、ＲＪはＣｙｃＡ、ＡｒｙＡ、ＨｅｔＡ又はＨｅｔＰであり、
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３は、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）ＣＮ、
（４）Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲＢ（但し、Ｎ（ＲＡ）部分とＯＲＢ部分の両方がＣ１−６アルキレン部分の同じ炭素に結合していることはない。）、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（７）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（８）ＣＯ２ＲＡ、
（９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲＢ（但し、Ｎ（ＲＡ）部分とＯＲＢ部分の両方がＣ１−６アルキレン部分の同じ炭素に結合していることはない。）、
（１１）ＳＲＡ、
（１２）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）ＳＯ２ＲＡ、
（１４）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１５）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、
（１８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１９）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（２３）Ｙ−ＲＫ（式中、
Ｙは、単結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｏ、Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）又はＣ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２であり、及び
ＲＫは、ＣｙｃＢ、ＡｒｙＢ、ＨｅｔＢ又はＨｅｔＱである。）
であり、
或いは、結合
【化３】
が二重結合であるときには、Ｒ２とＲ３は、各々が結合している炭素原子と一緒に、
（ｉ）合計１から４個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環（ここで、（ａ）０から４個の置換基は各々独立に、ＡｒｙＡの定義の（ｉ）に定義される置換基（１）から（２５）の１個であり、及び（ｂ）０から２個の置換基は各々独立に、ＡｒｙＡの定義の（ｉｉ）に定義される置換基（１）から（６）の１個である。）、又は、
（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５若しくは６員の芳香族複素環（ここで、芳香族複素環は合計１から３個の置換基で置換されていてもよく、（ａ）０から３個の置換基は各々独立に、ＨｅｔＡの定義の（ｉ）に定義される置換基（１）から（２６）の１個であり、及び（ｂ）０から２個の置換基は各々独立に、ＨｅｔＡの定義の（ｉｉ）に定義された置換基（１）から（６）の１個である。）
を形成し、
環Ａは、ナフチリジン環と共有する窒素に加えて、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から９員の飽和又は一不飽和の複素環であって、各Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、及び飽和又は一不飽和の複素環は、合計１から１０個の置換基で置換されていてもよく、
（ｉ）０から１０個の置換基は各々独立に、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲＢ（但し、Ｎ（ＲＡ）部分とＯＲＢ部分の両方がＣ１−６アルキレン部分の同じ炭素に結合していることはない。）、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ若しくはＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されたＣ１−６アルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）オキソ、
（８）＝Ｃ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１２）ＣＯ２ＲＡ、
（１３）ＳＲＡ、
（１４）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）ＳＯ２ＲＡ、
（１６）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（１７）ＯＨ
であり、及び
（ｉｉ）０から３個の置換基は各々Ｚ−ＲＬであり（式中、
各Ｚは独立に、単結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｏ、Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）又はＣ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２であり、及び
各ＲＬは独立にＣｙｃＣ、ＡｒｙＣ、ＨｅｔＣ又はＨｅｔＲである。）、
各ＲＡは独立にＨ又はＣ１−６アルキルであり、
各ＲＢは独立にＨ又はＣ１−６アルキルであり、
ＣｙｃＡは、合計１から６個の置換基で置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキルであって、
（ｉ）０から６個の置換基は各々独立に、
（１）ハロゲン、
（２）ＣＮ
（３）Ｃ１−６アルキル、
（４）ＯＨ、
（５）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｃ１−６ハロアルキル、又は
（７）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル
であり、及び
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立に、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、
（４）ＨｅｔＺ、
（５）ＣｙｃＤ、ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ若しくはＨｅｔＺで置換されたＣ１−６アルキル、又は
（６）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ若しくはＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ
であり、
ＣｙｃＢは独立にＣｙｃＡと同じ定義を有し、
各ＣｙｃＣは独立にＣｙｃＡと同じ定義を有し、
ＡｒｙＡは、合計１から５個の置換基で置換されていてもよいアリールであって、
（ｉ）０から５個の置換基は各々独立に、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ若しくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）ＳＲＡ、
（１７）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）ＳＯ２ＲＡ、
（１９）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（２５）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ
であり、及び
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立に、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、
（４）ＨｅｔＺ、
（５）ＣｙｃＤ、ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ若しくはＨｅｔＺで置換されたＣ１−６アルキル、又は
（６）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ若しくはＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ
であり、
ＡｒｙＢは独立にＡｒｙＡと同じ定義を有し、
各ＡｒｙＣは独立にＡｒｙＡと同じ定義を有し、
ＨｅｔＡは、合計１から５個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであって、
（ｉ）０から５個の置換基は各々独立に、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ若しくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）オキソ、
（８）ハロゲン、
（９）ＣＮ、
（１０）ＮＯ２、
（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）ＳＯ２ＲＡ、
（２０）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（２６）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ
であり、及び
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立に、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、
（４）ＨｅｔＺ、
（５）ＣｙｃＤ、ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ若しくはＨｅｔＺで置換されたＣ１−６アルキル、又は
（６）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ若しくはＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ
であり、
ＨｅｔＢは独立にＨｅｔＡと同じ定義を有し、
各ＨｅｔＣは独立にＨｅｔＡと同じ定義を有し、
ＨｅｔＰは、（ｉ）少なくとも１個の炭素原子とＮ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子とを含む４から７員の飽和若しくは一不飽和の複素環であって、各ＳはＳ（Ｏ）若しくはＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、又は（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む６から１０員の飽和若しくは一不飽和の架橋若しくは縮合の複素二環式環であって、各ＳはＳ（Ｏ）若しくはＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、及び飽和若しくは一不飽和の複素環若しくは複素二環式環は、合計１から４個の置換基で置換されていてもよく、
（ｉ）０から４個の置換基は各々独立に、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり、及び
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立に、ＣｙｃＤ、ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ又はＣｙｃＤ、ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤで置換されたＣ１−６アルキルであり、
ＨｅｔＱは独立にＨｅｔＰと同じ定義を有し、
各ＨｅｔＲは独立にＨｅｔＰと同じ定義を有し、
各ＣｙｃＤは独立に、各々が独立にハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、ＯＣ１−６アルキル又はＣ１−６ハロアルキルである、１から４個の置換基で置換されていてもよい、Ｃ３−８シクロアルキルであり、
各ＡｒｙＤは独立にフェニル又はナフチルであって、フェニル又はナフチルは、各々が独立にＡｒｙＡの定義の（ｉ）で上述された置換基（１）から（２５）のいずれか１個である、１から５個の置換基で置換されていてもよく、及び
各ＨｅｔＤは独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５又は６員の芳香族複素環であって、芳香族複素環は、各々が独立にＨｅｔＡの定義の（ｉ）で上述された置換基（１）から（２６）のいずれか１個である、１から４個の置換基で置換されていてもよく、
各ＨｅｔＺは独立に、少なくとも１個の炭素原子とＮ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子とを含む４から７員の飽和又は一不飽和の複素環であって、各ＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、飽和又は一不飽和の複素環は、各々が独立にハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢである、１から４個の置換基で置換されていてもよく、
各アリールは独立に、（ｉ）フェニル、（ｉｉ）少なくとも１個の環が芳香族である９若しくは１０員の二環式縮合炭素環系、又は（ｉｉｉ）少なくとも１個の環が芳香族である１１から１４員の三環式縮合炭素環系であり、
各ヘテロアリールは独立に、（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５若しくは６員の芳香族複素環（ここで、各Ｎは酸化物の形態であってもよい。）、又は（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む９若しくは１０員の二環式縮合環系（ここで、環の一方又は両方は１個以上のヘテロ原子を含み、少なくとも１個の環は芳香族であり、各Ｎは酸化物の形態であってもよく、及び芳香族ではない環中の各ＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であってもよい。）である。）
【請求項２】
環Ａが、ナフチリジン環と共有する窒素に加えて、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から９員の飽和又は一不飽和の複素環であり、各ＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、及び飽和又は一不飽和の複素環は合計１から６個の置換基で置換されていてもよく、
（ｉ）０から６個の置換基は各々独立に、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲＢ（但し、Ｎ（ＲＡ）部分とＯＲＢ部分の両方がＣ１−６アルキレン部分の同じ炭素に結合していることはない。）、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ若しくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）オキソ、
（８）＝Ｃ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１２）ＣＯ２ＲＡ、
（１３）ＳＲＡ、
（１４）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）ＳＯ２ＲＡ、又は
（１６）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ
であり、及び
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々Ｚ−ＲＬである（式中、
各Ｚは独立に、単結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｏ、Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）又はＣ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２であり、及び
各ＲＬは独立にＣｙｃＣ、ＡｒｙＣ、ＨｅｔＣ又はＨｅｔＲである。）、
請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１がＲＪで置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１若しくは請求項２に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４】
ＲＪがＡｒｙＡ又はＨｅｔＡである、請求項３に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ２がＨ又はＣ１−６アルキルであり、及び
Ｒ３がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり、又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ若しくはＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキルである、
請求項１若しくは請求項２に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項６】
化合物が式ＩＩａ又はＩＩｂの化合物である、請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【化４】
（式中、ｎは０、１、２又は３の整数であり、
Ｗは、Ｏ又はＮ−Ｒ８であり、
Ｒ４は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、又は
（３）ＯＨ若しくはＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されたＣ１−６アルキル
であり、
各Ｒ５は独立に、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）ＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、
（４）ＯＨ、又は
（５）−ＲＬ
であり、
各Ｒ９は独立にＨ又はＣ１−６アルキルであり、
或いは、同じ環炭素原子に結合したＲ５とＲ９は一緒にオキソ又は＝Ｃ（ＲＡ）ＲＢを形成し、
Ｒ６及びＲ７は各々独立に、Ｈ、Ｃ１−６アルキルであり、又はＯＨで置換されたＣ１−６アルキルであり、及び
Ｒ８は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲＢ（但し、Ｎ（ＲＡ）部分とＯＲＢ部分の両方がＣ１−６アルキレン部分の同じ炭素に結合していることはない。）、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ若しくはＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されたＣ１−６アルキル、又は
（５）Ｚ−ＲＬ
である。）
【請求項７】
Ｒ１が、
【化５】
である、請求項６に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩
（アステリスク＊は、化合物の残部とのＲ１の結合点を表し、Ｖ１及びＶ２は各々独立に、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＯＨ、
（４）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４ハロアルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１３）ＳＲＡ、
（１４）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）ＳＯ２ＲＡ、
（１６）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（１７）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１９）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）ＨｅｔＤ、
（２１）ＨｅｔＺ、又は
（２２）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ
であって、
ＨｅｔＤは、１から３個のＮ原子、０から１個のＯ原子及び０から１個のＳ原子から独立に選択される合計１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員の芳香族複素環であって、芳香族複素環は、各々が独立にＣ１−４アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ又はＳＯ２ＲＡである、１又は２個の置換基で置換されていてもよく、
ＨｅｔＺは、１から２個のＮ原子、０から１個のＯ原子及び０から１個のＳ原子から選択される合計１から２個のヘテロ原子を含む５又は６員の飽和複素環であって、Ｓ原子はＳ（Ｏ）又はＳＯ２であってもよく、飽和複素環は、各々が独立にＣ１−４アルキル、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ又はＳＯ２ＲＡである、１から２個の置換基で置換されていてもよく、
但し、ＨｅｔＺが化合物の残部にＣ（Ｏ）部分を介して結合しているときには、ＨｅｔＺは環Ｎ原子を介してＣ（Ｏ）に結合しており、
或いは、Ｖ１とＶ２はフェニル環中の隣接炭素上にそれぞれ位置し、一緒にメチレンジオキシ又はエチレンジオキシを形成し、及び
Ｖ３は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｃ１−４ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、又は
（６）ハロゲン
である。）。
【請求項８】
化合物が、
【化６】
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩
（
Ｒ２及びＲ３は各々独立にＨ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ４は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、又は
（３）ＯＨ若しくはＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されたＣ１−４アルキル
であり、
Ｒ５ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ又は−ＨｅｔＲであり、
Ｒ９ａは、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
或いは、Ｒ５ａとＲ９ａは一緒にオキソを形成し、
Ｒ５ｂは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル又はＯＨであり、
Ｒ９ｂは、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ５ｃは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、又はＯＨで置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒ９ｃは、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
或いは、Ｒ５ｃとＲ９ｃは一緒に＝ＣＨ２を形成し、
但し、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ及びＲ５ｃの１個がＨ又はＣ１−４アルキル以外であるときには、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ及びＲ５ｃの他の２個はＨ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ６とＲ７の一方は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、又はＯＨで置換されたＣ１−４アルキルであり、及びＲ６とＲ７の他方はＨ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ８は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｃ１−４ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ若しくはＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されたＣ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルキレン−ＨｅｔＣ、又は
（６）Ｃ１−４アルキレン−ＨｅｔＲ
であり、
ＨｅｔＣは、１から３個のＮ原子、０から１個のＯ原子及び０から１個のＳ原子から独立に選択される合計１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員の芳香族複素環であって、芳香族複素環は、各々が独立にＣ１−４アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ又はＳＯ２ＲＡである、１又は２個の置換基で置換されていてもよく、
ＨｅｔＲは、１から２個のＮ原子、０から１個のＯ原子及び０から１個のＳ原子から選択される合計１から２個のヘテロ原子を含む５又は６員の飽和複素環であって、Ｓ原子はＳ（Ｏ）又はＳＯ２であってもよく、飽和複素環は、各々が独立にＣ１−４アルキル、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ又はＳＯ２ＲＡである、１から２個の置換基で置換されていてもよく、
各ＲＡは独立にＨ又はＣ１−４アルキルであり、
各ＲＢは独立にＨ又はＣ１−４アルキルである。）。
【請求項９】
環中の結合
【化７】
が単結合であり、
Ｒ２及びＲ３が各々独立にＨ又はＣＨ３であり、
Ｒ４が、
（１）Ｈ、
（２）ＣＨ３、
（３）ＣＨ２ＣＨ３、
（４）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、
（５）ＣＨ（ＣＨ３）２、
（３）（ＣＨ２）１−３−ＯＨ、又は
（４）（ＣＨ２）１−３−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ
であり、
Ｒ５ａがＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＨ又は−ＨｅｔＲであり、
Ｒ９ａがＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２であり、
或いは、Ｒ５ａとＲ９ａが一緒にオキソを形成し、
Ｒ５ｂがＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２又はＯＨであり、
Ｒ９ｂがＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ５ｃがＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２又は（ＣＨ２）１−３−ＯＨであり、
Ｒ９ｃがＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２であり、
或いは、Ｒ５ｃとＲ９ｃが一緒に＝ＣＨ２を形成し、
但し、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ及びＲ５ｃの一個がＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２以外であるときには、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ及びＲ５ｃの他の２個はＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ６とＲ７の一方がＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２又は（ＣＨ２）１−３−ＯＨであり、及びＲ６とＲ７の他方がＨ又はＣＨ３であり、
Ｒ８が、
（１）Ｈ、
（２）ＣＨ３、
（３）ＣＨ２ＣＨ３、
（４）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、
（５）ＣＨ（ＣＨ３）２、
（６）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、
（７）Ｃ（ＣＨ３）３、
（８）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、
（９）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、
（１０）ＣＦ３、
（１１）ＣＨ２ＣＦ３、
（１２）（ＣＨ２）２−４−Ｕ（Ｕは、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ又はＯＣ（Ｏ）ＲＡである。）、
（１３）（ＣＨ２）１−４−Ｖ（Ｖは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢである。）、
（１４）（ＣＨ２）２−４−ＨｅｔＣ、又は
（１５）（ＣＨ２）２−４−ＨｅｔＲ
であり、
ＨｅｔＣが、
【化８】
からなる群から選択される５員の芳香族複素環であり、
ＨｅｔＲが、
【化９】
からなる群から選択される５又は６員の飽和複素環であり、
ＨｅｔＣ及びＨｅｔＲ中のアステリスク＊は、分子の残部との結合点を表し、
各ＲＡが独立にＨ又はＣＨ３であり、
各ＲＢが独立にＨ又はＣＨ３であり、
Ｖ１及びＶ２が各々独立に、
（１）Ｈ、
（２）ＣＨ３、
（３）ＣＦ３、
（４）ＯＨ、
（５）ＯＣＨ３、
（６）Ｃｌ、Ｂｒ若しくはＦ、
（７）ＣＮ、
（８）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（９）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、又は
（１１）ＳＯ２ＣＨ３
であり、及び
Ｖ３がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３又はＯＣＨ３である、
請求項８に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１０】
以下の群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩：
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ−［１，４］−ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１０−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−２−メチル−２，３，４，５，１１，１２−ヘキサヒドロ−［１，４］−ジアゼピノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，７，９（１０Ｈ）−トリオン、
１０−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−２，３，４，５，１１，１２−ヘキサヒドロ［１，４］ジアゼピノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，７，９（１０Ｈ）−トリオン、
９−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−２−Ｈ−ピラジノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，６，８（９Ｈ）−トリオン、
９−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，６，８（９Ｈ）−トリオン、
９−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ［１，４］オキサジノ［３，４−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，６，８（９Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、及び
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１，３，３−トリメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン。
【請求項１１】
以下の群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩：
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−［２−（アセチルオキシ）エチル］−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−ヒドロキシエチル）−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
［１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−１，８，１０−トリオキソ−１，３，４，５，６，８，１０，１１，１２，１３−デカヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２−イル］酢酸、
２−［１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−１，８，１０−トリオキソ−１，３，４，５，６，８，１０，１１，１２，１３−デカヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
２−［１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−１，８，１０−トリオキソ−１，３，４，５，６，８，１０，１１，１２，１３−デカヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−［１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−１，８，１０−トリオキソ−１，３，４，５，６，８，１０，１１，１２，１３−デカヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２−イル］アセトアミド、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−ピロリジニル−１−イルエチル）−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−ピペリジニル−１−イルエチル）−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−アミノエチル）−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−［２−（アセチルアミノ）エチル］−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−［２−（メタンスルホニルアミノ）エチル］−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−［２−（メトキシ）エチル］−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−５，６，１２，１３−テトラヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，４，８，１０（３Ｈ，１１Ｈ）−テトロン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−４−ピロリジン−１−イル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２，６−ジメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−ヒドロキシエチル）−６−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−６−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−ピペリジニル−１−イルエチル）−６−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−ピロリジニル−１−イルエチル）−６−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−［２−（１Ｈ−ピラゾル−１−イル）エチル］−６−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−［２−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）エチル］−６−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−５，９−ジヒドロキシ−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（４Ｒ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２，５，５−トリメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（４Ｓ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２，５，５−トリメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（４Ｒ／Ｓ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２，５，５−トリメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（４Ｒ／Ｓ）−１１−（４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２，５，５−トリメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（４Ｒ，６Ｓ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２，６−ジメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（４Ｓ，６Ｓ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２，６−ジメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２，４，４−トリメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２，４−ジメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（６Ｒ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（６Ｒ）−１１−（４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（６Ｓ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−６−メチレン−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
２−［８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−２，５，７−トリオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１（５Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
２−［８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−２，５，７−トリオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１（５Ｈ）−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−［８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−２，５，７−トリオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１（５Ｈ）−イル］アセトアミド、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−３，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１−（３−ヒドロキシプロピル）−３，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシブチル）−３，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１−（２−アセチルオキシエチル）−３，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１−（３−アセチルオキシプロピル）−３，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１−（４−アセチルオキシブチル）−３，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１，３−ビス（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−［１，４］オキサゾシノ［３，４−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１０−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−４，５，１１，１２−テトラヒドロ−３Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［３，４−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，７，９（１０Ｈ）−トリオン、
９−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３−（アセチルオキシメチル）−３，４，１０，１１−テトラヒドロ［１，４］オキサジノ［３，４−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，６，８（９Ｈ）−トリオン、及び
９−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）−３，４，１０，１１−テトラヒドロ［１，４］オキサジノ［３，４−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，６，８（９Ｈ）−トリオン。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩の有効量及び、薬剤として許容される担体とを含む、薬剤組成物。
【請求項１３】
ＨＩＶインテグラーゼの阻害を必要とする対象において、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩の有効量を前記対象に投与することを含む、ＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法。
【請求項１４】
ＨＩＶ感染の治療若しくは予防、又はＡＩＤＳの治療、予防若しくは発症遅延を必要とする対象において、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩の有効量を前記対象に投与することを含む、ＨＩＶ感染の治療若しくは予防方法、又はＡＩＤＳの治療、予防若しくは発症遅延方法。
【請求項１５】
ＨＩＶ感染の治療若しくは予防、又はＡＩＤＳの治療、予防若しくは発症遅延を必要とする対象における、ＨＩＶ感染の治療若しくは予防、又はＡＩＤＳの治療、予防若しくは発症遅延のためのＨＩＶインテグラーゼ阻害薬の調製に使用される、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１】
式Ｉの化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【化１】
（式中、
環中の結合
【化２】
は単結合又は二重結合であり、
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、ＲＪであり、又はＲＪで置換されたＣ１−６アルキルであって、ＲＪはＣｙｃＡ、ＡｒｙＡ、ＨｅｔＡ又はＨｅｔＰであり、
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３は、
（１）Ｈ、
（２）ハロゲン、
（３）ＣＮ、
（４）Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲＢ（但し、Ｎ（ＲＡ）部分とＯＲＢ部分の両方がＣ１−６アルキレン部分の同じ炭素に結合していることはない。）、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（７）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（８）ＣＯ２ＲＡ、
（９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲＢ（但し、Ｎ（ＲＡ）部分とＯＲＢ部分の両方がＣ１−６アルキレン部分の同じ炭素に結合していることはない。）、
（１１）ＳＲＡ、
（１２）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）ＳＯ２ＲＡ、
（１４）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１５）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、
（１８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１９）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（２３）Ｙ−ＲＫ（式中、
Ｙは、単結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｏ、Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）又はＣ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２であり、及び
ＲＫは、ＣｙｃＢ、ＡｒｙＢ、ＨｅｔＢ又はＨｅｔＱである。）
であり、
或いは、結合
【化３】
が二重結合であるときには、Ｒ２とＲ３は、各々が結合している炭素原子と一緒に、
（ｉ）合計１から４個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環（ここで、（ａ）０から４個の置換基は各々独立に、ＡｒｙＡの定義の（ｉ）に定義される置換基（１）から（２５）の１個であり、及び（ｂ）０から２個の置換基は各々独立に、ＡｒｙＡの定義の（ｉｉ）に定義される置換基（１）から（６）の１個である。）、又は、
（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５若しくは６員の芳香族複素環（ここで、芳香族複素環は合計１から３個の置換基で置換されていてもよく、（ａ）０から３個の置換基は各々独立に、ＨｅｔＡの定義の（ｉ）に定義される置換基（１）から（２６）の１個であり、及び（ｂ）０から２個の置換基は各々独立に、ＨｅｔＡの定義の（ｉｉ）に定義された置換基（１）から（６）の１個である。）
を形成し、
環Ａは、ナフチリジン環と共有する窒素に加えて、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から９員の飽和又は一不飽和の複素環であって、各Ｓは、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、及び飽和又は一不飽和の複素環は、合計１から１０個の置換基で置換されていてもよく、
（ｉ）０から１０個の置換基は各々独立に、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲＢ（但し、Ｎ（ＲＡ）部分とＯＲＢ部分の両方がＣ１−６アルキレン部分の同じ炭素に結合していることはない。）、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ若しくはＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されたＣ１−６アルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）オキソ、
（８）＝Ｃ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１２）ＣＯ２ＲＡ、
（１３）ＳＲＡ、
（１４）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）ＳＯ２ＲＡ、
（１６）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（１７）ＯＨ
であり、及び
（ｉｉ）０から３個の置換基は各々Ｚ−ＲＬであり（式中、
各Ｚは独立に、単結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｏ、Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）又はＣ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２であり、及び
各ＲＬは独立にＣｙｃＣ、ＡｒｙＣ、ＨｅｔＣ又はＨｅｔＲである。）、
各ＲＡは独立にＨ又はＣ１−６アルキルであり、
各ＲＢは独立にＨ又はＣ１−６アルキルであり、
ＣｙｃＡは、合計１から６個の置換基で置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキルであって、
（ｉ）０から６個の置換基は各々独立に、
（１）ハロゲン、
（２）ＣＮ
（３）Ｃ１−６アルキル、
（４）ＯＨ、
（５）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｃ１−６ハロアルキル、又は
（７）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル
であり、及び
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立に、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、
（４）ＨｅｔＺ、
（５）ＣｙｃＤ、ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ若しくはＨｅｔＺで置換されたＣ１−６アルキル、又は
（６）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ若しくはＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ
であり、
ＣｙｃＢは独立にＣｙｃＡと同じ定義を有し、
各ＣｙｃＣは独立にＣｙｃＡと同じ定義を有し、
ＡｒｙＡは、合計１から５個の置換基で置換されていてもよいアリールであって、
（ｉ）０から５個の置換基は各々独立に、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ若しくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）ＳＲＡ、
（１７）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）ＳＯ２ＲＡ、
（１９）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（２５）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ
であり、及び
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立に、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、
（４）ＨｅｔＺ、
（５）ＣｙｃＤ、ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ若しくはＨｅｔＺで置換されたＣ１−６アルキル、又は
（６）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ若しくはＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ
であり、
ＡｒｙＢは独立にＡｒｙＡと同じ定義を有し、
各ＡｒｙＣは独立にＡｒｙＡと同じ定義を有し、
ＨｅｔＡは、合計１から５個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであって、
（ｉ）０から５個の置換基は各々独立に、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ若しくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）オキソ、
（８）ハロゲン、
（９）ＣＮ、
（１０）ＮＯ２、
（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）ＳＯ２ＲＡ、
（２０）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（２６）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ
であり、及び
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立に、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、
（４）ＨｅｔＺ、
（５）ＣｙｃＤ、ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ若しくはＨｅｔＺで置換されたＣ１−６アルキル、又は
（６）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ若しくはＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ
であり、
ＨｅｔＢは独立にＨｅｔＡと同じ定義を有し、
各ＨｅｔＣは独立にＨｅｔＡと同じ定義を有し、
ＨｅｔＰは、（ｉ）少なくとも１個の炭素原子とＮ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子とを含む４から７員の飽和若しくは一不飽和の複素環であって、各ＳはＳ（Ｏ）若しくはＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、又は（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む６から１０員の飽和若しくは一不飽和の架橋若しくは縮合の複素二環式環であって、各ＳはＳ（Ｏ）若しくはＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、及び飽和若しくは一不飽和の複素環若しくは複素二環式環は、合計１から４個の置換基で置換されていてもよく、
（ｉ）０から４個の置換基は各々独立に、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり、及び
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立に、ＣｙｃＤ、ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ又はＣｙｃＤ、ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤで置換されたＣ１−６アルキルであり、
ＨｅｔＱは独立にＨｅｔＰと同じ定義を有し、
各ＨｅｔＲは独立にＨｅｔＰと同じ定義を有し、
各ＣｙｃＤは独立に、各々が独立にハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、ＯＣ１−６アルキル又はＣ１−６ハロアルキルである、１から４個の置換基で置換されていてもよい、Ｃ３−８シクロアルキルであり、
各ＡｒｙＤは独立にフェニル又はナフチルであって、フェニル又はナフチルは、各々が独立にＡｒｙＡの定義の（ｉ）で上述された置換基（１）から（２５）のいずれか１個である、１から５個の置換基で置換されていてもよく、及び
各ＨｅｔＤは独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５又は６員の芳香族複素環であって、芳香族複素環は、各々が独立にＨｅｔＡの定義の（ｉ）で上述された置換基（１）から（２６）のいずれか１個である、１から４個の置換基で置換されていてもよく、
各ＨｅｔＺは独立に、少なくとも１個の炭素原子とＮ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子とを含む４から７員の飽和又は一不飽和の複素環であって、各ＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、飽和又は一不飽和の複素環は、各々が独立にハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢである、１から４個の置換基で置換されていてもよく、
各アリールは独立に、（ｉ）フェニル、（ｉｉ）少なくとも１個の環が芳香族である９若しくは１０員の二環式縮合炭素環系、又は（ｉｉｉ）少なくとも１個の環が芳香族である１１から１４員の三環式縮合炭素環系であり、
各ヘテロアリールは独立に、（ｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む５若しくは６員の芳香族複素環（ここで、各Ｎは酸化物の形態であってもよい。）、又は（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を含む９若しくは１０員の二環式縮合環系（ここで、環の一方又は両方は１個以上のヘテロ原子を含み、少なくとも１個の環は芳香族であり、各Ｎは酸化物の形態であってもよく、及び芳香族ではない環中の各ＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であってもよい。）である。）
【請求項２】
環Ａが、ナフチリジン環と共有する窒素に加えて、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から９員の飽和又は一不飽和の複素環であり、各ＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、及び飽和又は一不飽和の複素環は合計１から６個の置換基で置換されていてもよく、
（ｉ）０から６個の置換基は各々独立に、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲＢ（但し、Ｎ（ＲＡ）部分とＯＲＢ部分の両方がＣ１−６アルキレン部分の同じ炭素に結合していることはない。）、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ若しくはＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）オキソ、
（８）＝Ｃ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１２）ＣＯ２ＲＡ、
（１３）ＳＲＡ、
（１４）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）ＳＯ２ＲＡ、又は
（１６）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ
であり、及び
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々Ｚ−ＲＬである（式中、
各Ｚは独立に、単結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｏ、Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）又はＣ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２であり、及び
各ＲＬは独立にＣｙｃＣ、ＡｒｙＣ、ＨｅｔＣ又はＨｅｔＲである。）、
請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１がＲＪで置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１若しくは請求項２に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４】
ＲＪがＡｒｙＡ又はＨｅｔＡである、請求項３に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ２がＨ又はＣ１−６アルキルであり、及び
Ｒ３がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり、又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ若しくはＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキルである、
請求項１若しくは請求項２に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項６】
化合物が式ＩＩａ又はＩＩｂの化合物である、請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【化４】
（式中、ｎは０、１、２又は３の整数であり、
Ｗは、Ｏ又はＮ−Ｒ８であり、
Ｒ４は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、又は
（３）ＯＨ若しくはＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されたＣ１−６アルキル
であり、
各Ｒ５は独立に、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）ＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、
（４）ＯＨ、又は
（５）−ＲＬ
であり、
各Ｒ９は独立にＨ又はＣ１−６アルキルであり、
或いは、同じ環炭素原子に結合したＲ５とＲ９は一緒にオキソ又は＝Ｃ（ＲＡ）ＲＢを形成し、
Ｒ６及びＲ７は各々独立に、Ｈ、Ｃ１−６アルキルであり、又はＯＨで置換されたＣ１−６アルキルであり、及び
Ｒ８は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲＢ（但し、Ｎ（ＲＡ）部分とＯＲＢ部分の両方がＣ１−６アルキレン部分の同じ炭素に結合していることはない。）、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ若しくはＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されたＣ１−６アルキル、又は
（５）Ｚ−ＲＬ
である。）
【請求項７】
Ｒ１が、
【化５】
である、請求項６に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩
（アステリスク＊は、化合物の残部とのＲ１の結合点を表し、Ｖ１及びＶ２は各々独立に、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＯＨ、
（４）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４ハロアルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１３）ＳＲＡ、
（１４）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）ＳＯ２ＲＡ、
（１６）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（１７）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１９）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）ＨｅｔＤ、
（２１）ＨｅｔＺ、又は
（２２）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ
であって、
ＨｅｔＤは、１から３個のＮ原子、０から１個のＯ原子及び０から１個のＳ原子から独立に選択される合計１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員の芳香族複素環であって、芳香族複素環は、各々が独立にＣ１−４アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ又はＳＯ２ＲＡである、１又は２個の置換基で置換されていてもよく、
ＨｅｔＺは、１から２個のＮ原子、０から１個のＯ原子及び０から１個のＳ原子から選択される合計１から２個のヘテロ原子を含む５又は６員の飽和複素環であって、Ｓ原子はＳ（Ｏ）又はＳＯ２であってもよく、飽和複素環は、各々が独立にＣ１−４アルキル、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ又はＳＯ２ＲＡである、１から２個の置換基で置換されていてもよく、
但し、ＨｅｔＺが化合物の残部にＣ（Ｏ）部分を介して結合しているときには、ＨｅｔＺは環Ｎ原子を介してＣ（Ｏ）に結合しており、
或いは、Ｖ１とＶ２はフェニル環中の隣接炭素上にそれぞれ位置し、一緒にメチレンジオキシ又はエチレンジオキシを形成し、及び
Ｖ３は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｃ１−４ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、又は
（６）ハロゲン
である。）。
【請求項８】
化合物が、
【化６】
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩
（
Ｒ２及びＲ３は各々独立にＨ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ４は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、又は
（３）ＯＨ若しくはＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されたＣ１−４アルキル
であり、
Ｒ５ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ又は−ＨｅｔＲであり、
Ｒ９ａは、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
或いは、Ｒ５ａとＲ９ａは一緒にオキソを形成し、
Ｒ５ｂは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル又はＯＨであり、
Ｒ９ｂは、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ５ｃは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、又はＯＨで置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒ９ｃは、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
或いは、Ｒ５ｃとＲ９ｃは一緒に＝ＣＨ２を形成し、
但し、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ及びＲ５ｃの１個がＨ又はＣ１−４アルキル以外であるときには、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ及びＲ５ｃの他の２個はＨ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ６とＲ７の一方は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、又はＯＨで置換されたＣ１−４アルキルであり、及びＲ６とＲ７の他方はＨ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ８は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｃ１−４ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ若しくはＯＣ（Ｏ）ＲＡで置換されたＣ１−４アルキル、
（５）Ｃ１−４アルキレン−ＨｅｔＣ、又は
（６）Ｃ１−４アルキレン−ＨｅｔＲ
であり、
ＨｅｔＣは、１から３個のＮ原子、０から１個のＯ原子及び０から１個のＳ原子から独立に選択される合計１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員の芳香族複素環であって、芳香族複素環は、各々が独立にＣ１−４アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ又はＳＯ２ＲＡである、１又は２個の置換基で置換されていてもよく、
ＨｅｔＲは、１から２個のＮ原子、０から１個のＯ原子及び０から１個のＳ原子から選択される合計１から２個のヘテロ原子を含む５又は６員の飽和複素環であって、Ｓ原子はＳ（Ｏ）又はＳＯ２であってもよく、飽和複素環は、各々が独立にＣ１−４アルキル、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ又はＳＯ２ＲＡである、１から２個の置換基で置換されていてもよく、
各ＲＡは独立にＨ又はＣ１−４アルキルであり、
各ＲＢは独立にＨ又はＣ１−４アルキルである。）。
【請求項９】
環中の結合
【化７】
が単結合であり、
Ｒ２及びＲ３が各々独立にＨ又はＣＨ３であり、
Ｒ４が、
（１）Ｈ、
（２）ＣＨ３、
（３）ＣＨ２ＣＨ３、
（４）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、
（５）ＣＨ（ＣＨ３）２、
（３）（ＣＨ２）１−３−ＯＨ、又は
（４）（ＣＨ２）１−３−ＯＣ（Ｏ）ＲＡ
であり、
Ｒ５ａがＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＨ又は−ＨｅｔＲであり、
Ｒ９ａがＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２であり、
或いは、Ｒ５ａとＲ９ａが一緒にオキソを形成し、
Ｒ５ｂがＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２又はＯＨであり、
Ｒ９ｂがＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ５ｃがＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２又は（ＣＨ２）１−３−ＯＨであり、
Ｒ９ｃがＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２であり、
或いは、Ｒ５ｃとＲ９ｃが一緒に＝ＣＨ２を形成し、
但し、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ及びＲ５ｃの一個がＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２以外であるときには、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ及びＲ５ｃの他の２個はＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ６とＲ７の一方がＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２又は（ＣＨ２）１−３−ＯＨであり、及びＲ６とＲ７の他方がＨ又はＣＨ３であり、
Ｒ８が、
（１）Ｈ、
（２）ＣＨ３、
（３）ＣＨ２ＣＨ３、
（４）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、
（５）ＣＨ（ＣＨ３）２、
（６）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、
（７）Ｃ（ＣＨ３）３、
（８）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、
（９）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、
（１０）ＣＦ３、
（１１）ＣＨ２ＣＦ３、
（１２）（ＣＨ２）２−４−Ｕ（Ｕは、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ又はＯＣ（Ｏ）ＲＡである。）、
（１３）（ＣＨ２）１−４−Ｖ（Ｖは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢである。）、
（１４）（ＣＨ２）２−４−ＨｅｔＣ、又は
（１５）（ＣＨ２）２−４−ＨｅｔＲ
であり、
ＨｅｔＣが、
【化８】
からなる群から選択される５員の芳香族複素環であり、
ＨｅｔＲが、
【化９】
からなる群から選択される５又は６員の飽和複素環であり、
ＨｅｔＣ及びＨｅｔＲ中のアステリスク＊は、分子の残部との結合点を表し、
各ＲＡが独立にＨ又はＣＨ３であり、
各ＲＢが独立にＨ又はＣＨ３であり、
Ｖ１及びＶ２が各々独立に、
（１）Ｈ、
（２）ＣＨ３、
（３）ＣＦ３、
（４）ＯＨ、
（５）ＯＣＨ３、
（６）Ｃｌ、Ｂｒ若しくはＦ、
（７）ＣＮ、
（８）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（９）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、又は
（１１）ＳＯ２ＣＨ３
であり、及び
Ｖ３がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３又はＯＣＨ３である、
請求項８に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項１０】
以下の群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩：
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ−［１，４］−ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１０−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−２−メチル−２，３，４，５，１１，１２−ヘキサヒドロ−［１，４］−ジアゼピノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，７，９（１０Ｈ）−トリオン、
１０−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−２，３，４，５，１１，１２−ヘキサヒドロ［１，４］ジアゼピノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，７，９（１０Ｈ）−トリオン、
９−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−２−Ｈ−ピラジノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，６，８（９Ｈ）−トリオン、
９−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，１０，１１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，６，８（９Ｈ）−トリオン、
９−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，４，１０，１１−テトラヒドロ［１，４］オキサジノ［３，４−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，６，８（９Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、及び
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１，３，３−トリメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン。
【請求項１１】
以下の群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩：
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−［２−（アセチルオキシ）エチル］−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−ヒドロキシエチル）−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
［１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−１，８，１０−トリオキソ−１，３，４，５，６，８，１０，１１，１２，１３−デカヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２−イル］酢酸、
２−［１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−１，８，１０−トリオキソ−１，３，４，５，６，８，１０，１１，１２，１３−デカヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
２−［１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−１，８，１０−トリオキソ−１，３，４，５，６，８，１０，１１，１２，１３−デカヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−［１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−１，８，１０−トリオキソ−１，３，４，５，６，８，１０，１１，１２，１３−デカヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２−イル］アセトアミド、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−ピロリジニル−１−イルエチル）−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−ピペリジニル−１−イルエチル）−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−アミノエチル）−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−［２−（アセチルアミノ）エチル］−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−［２−（メタンスルホニルアミノ）エチル］−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−［２−（メトキシ）エチル］−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−５，６，１２，１３−テトラヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，４，８，１０（３Ｈ，１１Ｈ）−テトロン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−４−ピロリジン−１−イル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２，６−ジメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−ヒドロキシエチル）−６−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−６−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−ピペリジニル−１−イルエチル）−６−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−（２−ピロリジニル−１−イルエチル）−６−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−［２−（１Ｈ−ピラゾル−１−イル）エチル］−６−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−［２−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）エチル］−６−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−５，９−ジヒドロキシ−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（４Ｒ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２，５，５−トリメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（４Ｓ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２，５，５−トリメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（４Ｒ／Ｓ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２，５，５−トリメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（４Ｒ／Ｓ）−１１−（４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２，５，５−トリメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（４Ｒ，６Ｓ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２，６−ジメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（４Ｓ，６Ｓ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４，９−ジヒドロキシ−２，６−ジメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２，４，４−トリメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２，４−ジメチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（６Ｒ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（６Ｒ）−１１−（４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
（６Ｓ）−１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−２−メチル−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−６−メチレン−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−２Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
２−［８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−２，５，７−トリオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１（５Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
２−［８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−２，５，７−トリオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１（５Ｈ）−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−［８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−２，５，７−トリオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−１（５Ｈ）−イル］アセトアミド、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−３，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１−（３−ヒドロキシプロピル）−３，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシブチル）−３，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１−（２−アセチルオキシエチル）−３，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１−（３−アセチルオキシプロピル）−３，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１−（４−アセチルオキシブチル）−３，３−ジメチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−ヒドロキシ−１，３−ビス（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１，８，９，１０−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ａ］−２，６−ナフチリジン−２，５，７（３Ｈ）−トリオン、
１１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−９−ヒドロキシ−３，４，５，６，１２，１３−ヘキサヒドロ−［１，４］オキサゾシノ［３，４−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，８，１０（１１Ｈ）−トリオン、
１０−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−ヒドロキシ−４，５，１１，１２−テトラヒドロ−３Ｈ−［１，４］オキサゼピノ［３，４−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，７，９（１０Ｈ）−トリオン、
９−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３−（アセチルオキシメチル）−３，４，１０，１１−テトラヒドロ［１，４］オキサジノ［３，４−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，６，８（９Ｈ）−トリオン、及び
９−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）−３，４，１０，１１−テトラヒドロ［１，４］オキサジノ［３，４−ａ］−２，６−ナフチリジン−１，６，８（９Ｈ）−トリオン。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩の有効量及び、薬剤として許容される担体とを含む、薬剤組成物。
【請求項１３】
ＨＩＶインテグラーゼの阻害を必要とする対象において、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩の有効量を前記対象に投与することを含む、ＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法。
【請求項１４】
ＨＩＶ感染の治療若しくは予防、又はＡＩＤＳの治療、予防若しくは発症遅延を必要とする対象において、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩の有効量を前記対象に投与することを含む、ＨＩＶ感染の治療若しくは予防方法、又はＡＩＤＳの治療、予防若しくは発症遅延方法。
【請求項１５】
ＨＩＶ感染の治療若しくは予防、又はＡＩＤＳの治療、予防若しくは発症遅延を必要とする対象における、ＨＩＶ感染の治療若しくは予防、又はＡＩＤＳの治療、予防若しくは発症遅延のためのＨＩＶインテグラーゼ阻害薬の調製に使用される、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【公表番号】特表２００８−５４０５２９（Ｐ２００８−５４０５２９Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１１１９５（Ｐ２００８−５１１１９５）
【出願日】平成１８年５月５日（２００６．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１７３６９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２１８３１
【国際公開日】平成１８年１１月１６日（２００６．１１．１６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月５日（２００６．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１７３６９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２１８３１
【国際公開日】平成１８年１１月１６日（２００６．１１．１６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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