説明

アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピンの結晶形、これを含んでいる組成物、その調製および使用に関する。本発明の化合物は好ましくは、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピン塩酸塩半水和物である。この化合物は、より好ましくは、2θに関して、約13.7°および約14.9°にピークを含むX線粉末回折パターンを有する。
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本発明は、5HT2C受容体のモジュレータである、式(Ia)の特定のN−ビアリールおよびN−アリールヘテロアリール2−置換ピペラジン誘導体に関する。従って、本発明の化合物は、5HT2C受容体に関連する疾患または障害、たとえば、肥満、アルツハイマー病、勃起不全及び関連する障害の治療に有用である。1つの局面において、本発明は、薬学上許容可能なキャリアと組み合わせて本発明の化合物を構成する医薬組成物を提供する。

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本発明は、5HT2Cレセプターのモジュレーターである式(Ia)の特定のビアリールピペラジン誘導体およびアリールヘテロアリールピペラジン誘導体に関する。したがって、本発明の化合物は、5HT2Cレセプター関連疾患または5HT2Cレセプター関連障害(例えば、肥満、アルツハイマー病、勃起機能不全および関連障害)の処置に有用である。薬学的に受容可能なキャリアーと組み合わせて、本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。

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本発明は、式(Ia)のある種の3−フェニル−ピラゾール誘導体、および5−HT2Aセロトニン受容体の活性を変調するその医薬組成物に関する。化合物およびその医薬組成物は、血小板凝集、冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成の危険性の低下、喘息またはその兆候、興奮または兆候、挙動障害、薬物誘導精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器官またはNOS精神病、精神病障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症および関連障害および睡眠障害、睡眠複数障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害などの治療で有用な方法に向けられる。また本発明は、別々に、または一緒に投与される他の医薬剤と組み合わせた5−HT2Aセロトニン受容体媒介障害の治療のための方法に関する。
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本発明は、a)候補化合物をGPR41と接触させる工程と、b)GPR41の機能性が調節されるかどうかを調べる工程とによって血糖安定化化合物を同定する方法であって、GPR41の機能性の調節が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに、本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、a)候補化合物をGPR41と接触させる工程と、b)GPR41の機能性が増大するかどうかを調べる工程とを含み、GPR41の機能性の増大が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに、本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、a)候補化合物をGPR41と接触させる工程と、b)GPR41の機能性が低減するかどうかを調べる工程とを含み、GPR41の機能性の低減が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。
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被験体においてナイアシンまたはナイアシンアナログによって誘導される潮紅を軽減する方法が提供され、この方法は、被験体に潮紅を軽減させるのに有効な量のナイアシン受容体部分的アゴニストを投与する工程を含む。加えて、ナイアシンまたはナイアシンアナログによって誘導される潮紅を軽減する方法が提供され、この方法は、被験体に潮紅を軽減させるのに有効な量のナイアシン受容体部分的アゴニストおよび脂質の量を変化させるのに有効な量のナイアシンまたはナイアシンアナログを投与する工程を含む。さらに、ナイアシンまたはナイアシンアナログによって誘導される潮紅を軽減させる方法が提供され、この方法は、被験体に潮紅を軽減させるために有効な量のナイアシン受容体部分的アゴニストを投与する工程と、その後被験体に脂質を変化させるために有効な量のナイアシンまたはナイアシンアナログを投与する工程を含む。 (もっと読む)


本発明は、a)候補化合物をGPR43と接触させること、およびb)GPR43機能が調節されるかどうかを決定することによって代謝安定化化合物を同定する方法であって、GPR43機能の調節が、その候補化合物が代謝安定化化合物であることを示す方法に関する。また、本発明は、代謝安定化化合物を同定する方法であって、a)候補化合物をGPR43と接触させること、およびb)GPR43機能が増加するかどうかを決定することを含み、GPR43機能の増加が、その候補化合物が代謝安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、代謝安定化化合物を同定する方法であって、a)候補化合物をGPR43と接触させること、およびb)GPR43機能が減少するかどうかを決定することを含み、GPR43機能の減少が、その候補化合物が代謝安定化化合物であることを示す方法に関する。
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