【課題】特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩に関する。これらは、例えば、ＲＵＰ２５受容体のアゴニストとしての有用な薬理学的特性を示す。本発明によっては、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、２型糖尿病、Ｘ症候群などを含む代謝関連障害の処置において本発明の化合物および組成物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】受容体は、内在性リガンドもしくは薬物のような化合物により活性状態で安定化させることができ、リガンドに依存しない手段による構成的受容体活性化した受容体を提供する。
【解決手段】ｈＡＲＥ−３（Ｆ３１３Ｋ）等の各種ヒトオーファン受容体を含む、非内在性で、構成的に活性化される変種ヒトＧタンパク質共役型受容体（ＧＰＣＲ）をコードするｃＤＮＡとベクター、該ＧＰＣＲ蛋白質、およびそれらを含む宿主細胞。 （もっと読む）

ＰＧＩ２受容体の活性を調節する式Ｉａのピラゾール誘導体及びその医薬組成物。本発明の化合物及びその医薬組成物は、肺高血圧（ＰＡＨ）及び関連する障害；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；卒中；虚血再潅流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術又は冠動脈バイパス形成手術を施された個体、又は心房細動を患う個体における血栓形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム血栓症；喘息又はその症状；糖尿病関連障害、例えば糖尿病性末梢性ニューロパチー、糖尿病性腎症又は糖尿病性網膜症；緑内障又は異常な眼球内圧を伴う目の他の疾患；高血圧；炎症；乾癬；乾癬性関節炎；関節リウマチ；クローン病；移植拒絶；多発性硬化症；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；潰瘍性大腸炎；虚血再潅流傷害；再狭窄；アテローム性動脈硬化症；座瘡；１型糖尿病；２型糖尿病；敗血症；慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の処置で有用な方法に関する。
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本発明は、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとして、有用な薬理学的特性を示す、式（Ｉ）の特定の置換三環式酸誘導体及びその薬学的に許容される塩に関する。また本発明の化合物を含む医薬組成物、並びにＳ１Ｐ１関連障害、例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、ざ瘡、心筋虚血再灌流障害、高血圧性腎症、糸球体硬化症、胃炎、多発筋炎、甲状腺炎、白斑、肝炎、胆汁性肝硬変、細菌感染及び関連疾患、ウイルス感染及び関連疾患、リンパ球により媒介される疾患及び障害、自己免疫疾患、炎症性疾患並びに癌の治療において本発明の化合物及び組成物を用いる方法を本発明により提供する。
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本発明は、有用な薬理学的特性、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての特性を示す、式（Ｉａ）の特定の置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体およびその薬学的に許容され得る塩に関する。また、本発明により、本発明の化合物を含む医薬組成物、ならびにＳ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、座瘡、微生物による感染または疾患およびウイルスによる感染または疾患の処置における本発明の化合物および組成物の使用方法を提供する。
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【課題】膜貫通受容体、より具体的には内在性のヒトオーファンＧタンパク質共役型受容体の提供。
【解決手段】特定の塩基配列から成るｃＤＮＡによりコードされるＧタンパク質共役型受容体（［ＧＰＣＲ］）。特定の塩基配列から成るｃＤＮＡを含んで成るプラスミド。前記プラスミドを含んでなる宿主細胞。ヒトＧＰＣＲの同定はジェンバンク（ＧｅｎＢａｎｋ）データベース情報の再検討に基づき、開示された内在性ヒトＧＰＣＲのいくつかを同定した。他の開示される内在性ヒトＧＰＣＲは特定のＥＳＴクローンをクエリ配列として使用するＥＳＴデータベース（ｄｂｓｅｓｔ）のＢＬＡＳＴ検索を実施することにより同定した。そのあと、同定された特定のＥＳＴクローンをプローブとして使用して、ヒトゲノムライブラリーをスクリーニングした。 （もっと読む）

【課題】個体において骨形成を促進させること。
【解決手段】本発明は、ＧＰＲ１１９受容体を用いて、個体において骨質量を増加させるために有用な化合物を同定する方法に関する。ＧＰＲ１１９受容体のアゴニストは、骨粗鬆症のような低骨質量によって特徴付けられる状態を治療するためまたは予防するための、および個体において骨質量を増加させるための治療剤として有用である。ＧＰＲ１１９受容体のアゴニストは、個体において骨形成を促進する。ある実施形態において、上記個体はヒトである。 （もっと読む）

【課題】ペプチドＹＹ（ＰＹＹ）分泌促進因子を同定するための方法を提供すること。
【解決手段】上記方法は、
（ａ）試験化合物と、宿主細胞または該Ｇタンパク質共役レセプターを含む宿主細胞の膜とを接触させる工程であって、該Ｇタンパク質共役レセプターは、
（ｉ）配列番号２のアミノ酸１〜３３５；
（ｉｉ）配列番号２のアミノ酸２〜３３５；ならびに
（ｉｉｉ）（ｉ）に規定されたアミノ酸配列における１個または数個のアミノ酸の置換、欠失または付加によって（ｉ）から得られるポリペプチドのアミノ酸配列を含むアミノ酸配列；など
からなる群より選択されるアミノ酸配列を含む、工程；ならびに
（ｂ）該レセプターの機能性を刺激する該試験化合物の能力を決定する工程であって、
該レセプターの機能性を刺激する該試験化合物の能力は、該試験化合物がＰＹＹ分泌促進因子であることを示す、
工程；を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）による薬学的に有用な化合物、そのような化合物の形態、およびそのようなプロセスにおいて有用な中間体を製造するのに有用なプロセスが記載される。一態様において、式Ｉによる化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、式ＩＩによる化合物を、式ＩＩＩによる化合物またはその塩と、式ＩＩＩによる化合物のアミノ基による式ＩＩによる化合物の脱離基Ｌ^１の置換を行うのに十分な条件下で反応させ、式Ｉによる化合物、またはその塩を形成することを含むプロセスが提供される。
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【課題】個体において骨形成を促進させること。
【解決手段】本発明は、ＧＰＲ１１９受容体を用いて、個体において骨質量を増加させるために有用な化合物を同定する方法に関する。ＧＰＲ１１９受容体のアゴニストは、骨粗鬆症のような低骨質量によって特徴付けられる状態を治療するためまたは予防するための、および個体において骨質量を増加させるための治療剤として有用である。ＧＰＲ１１９受容体のアゴニストは、個体において骨形成を促進する。ある実施形態において、上記個体はヒトである。 （もっと読む）