この出願の発明は、蛍光蛋白質の変異体であって、ｃｉｒｃｕｌａｒ−ｐｅｒｍｕｔｅｄ蛍光蛋白質（ｃｐＦＰ）、基質ドメインおよびリン酸化認識ドメインを有することを特徴とする単色蛍光プローブである。このような特徴を有する単色蛍光プローブによって、細胞や組織が生きた状態（リアルタイム）で蛋白質リン酸化酵素の活性測定ができ、１種類の蛋白質リン酸化酵素の活性測定するために２種類もの蛍光団を用意することなく、しかも複数の細胞や組織においての蛋白質リン酸化酵素の活性を同時に可視化検出、測定することができる。
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【課題】 アスペルギルス・フミガトゥスのＮＭＴを結晶化し、その結晶をＸ線結晶解析して三次元構造を得ることにより、アスペルギルス・フミガトゥスのＮＭＴ阻害薬をデザインするために有用な技術を提供すること。
【解決手段】 本発明によれば、アスペルギルス・フミガトゥス由来のＮ−ミリストイルトランスフェレース（N-myristoyltransferase）の少なくとも一部のアミノ酸配列、又は、前記アミノ酸配列において１若しくは複数のアミノ酸が欠失、置換、挿入若しくは付加されたアミノ酸配列からなるポリペプチドを含む結晶及びその三次元構造が得られ、その三次元構造データからアスペルギルス・フミガトゥス由来のＮ−ミリストイルトランスフェレースに対する阻害薬を設計する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】カルシウム結合型発光蛋白質から誘導される蛍光活性を有するルシフェラーゼ（ＢＦＰ−ａｑ）の発光活性を増強する方法を提供すること。
【解決手段】カルシウム結合型発光蛋白質であるアポ蛋白質を有し、アポ蛋白質の内部にセレンテラミドあるいはその類縁化合物が配位した構成を有する蛍光活性を有するルシフェラーゼ溶液（ＢＦＰ−ａｑ）に対し、該ルシフェラーゼの発光基質であるセレンテラジンあるいはその類縁化合物、及びセレンテラジンあるいはその類縁化合物におけるイミダゾピラジン骨格のピラジン環のＮＨプロトン引き抜き効果のある化合物（例えば、イミダゾール等）を添加する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）マイクロカプセル内に一次化合物のセット２つ以上をコンパートメント化するステップであって、マイクロカプセルのある割合が化合物２つ以上を含むようにするステップと；（ｂ）異なるセットに由来する一次化合物の間の化学反応によりマイクロカプセル中に二次化合物を形成するステップと；を含む化合物の合成方法を記載する。本発明は更に、生化学的系の標的成分に結合するか、標的の活性をモジュレートし、マイクロカプセル内に共コンパートメント化される化合物の識別を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、生化学系の標的成分に結合する、または標的の活性をモジュレートさせる化合物を識別するための方法であって、ａ）任意の１つのマイクロカプセルにおいてレパートリーのサブセットのみが複数のコピーで示されるように、化合物を標的と一緒にマイクロカプセルにコンパートメント化するステップと；ｂ）標的に結合する、または標的の活性をモジュレートさせる化合物を識別するステップとを含む方法について記載する。本発明は、新薬開発のためのリードとして機能できる分子の大きなレパートリーをスクリーニングすることを可能とする。
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【課題】微生物の検出用及び／又は識別用の培地の提供。
【解決手段】本発明は、培養培地、及び、試料中に非遊離で微生物に特異的な少なくとも一種の第一の酵素によって加水分解されて標識を生じることの可能な少なくとも一種の基質を含む、試料中に存在する微生物の検出用及び／又は識別用の培地であって、更に、上記第一の酵素と異なる又は同一の、上記試料中に遊離していて微生物に由来しない少なくとも一種の第二の酵素に対する少なくとも一種の阻害剤を含むことを特徴とする培地に関する。また、本発明は、生物医学的診断又は食品微生物学、より具体的には細菌学及び菌類学の分野における好ましい用途を発見した。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害する化合物を同定する方法を提供する。さらに、プロテインキナーゼをプロファイルする方法も提供される。さらに、キナーゼ阻害剤の作用様式を決定する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】 細胞のバイアビリティー及びバイタリティーの両方を同時に評価する方法を提供する。
【解決手段】 被検微生物細胞をエステラーゼ活性判定色素及び核染色色素で二重染色する工程と、微生物細胞に励起光を照射することにより発生するエステラーゼ活性判定色素及び核染色色素をフローサイトメーターにより測定し、前記２種類の蛍光の蛍光強度を座標軸とする２次元座標に微生物細胞をプロットして分布図を作成する工程と、分布図において、エステラーゼ活性判定色素が陽性でありかつ核染色色素が陰性ある細胞を生細胞と、エステラーゼ活性判定色素が陰性でありかつ核染色色素が陽性である細胞を死細胞と、エステラーゼ活性判定色素由来の蛍光の蛍光強度及び核染色色素由来の蛍光の蛍光強度がともに陽性である細胞を損傷細胞と規定し特定する工程と、微生物細胞集団中の生細胞、死細胞及び損傷細胞のそれぞれの比率に基づき、微生物細胞の活性を判定する工程とを備える、微生物細胞の活性評価方法。 （もっと読む）

本発明は、ＡＤＡＭ−ＴＳプロテアーゼの活性を測定するための基質としての、式Ｒ−（Ｘａａ）_n−Ｐｒｏ−Ｘ−Ｇｌｙ−Ｓ−Ｙ−Ｚ−Ｇｌｙ−（Ｘａａ）_m−Ｒ₁（Ｉ）で示されるチオペプトリドの使用、およびＡＤＡＭ−ＴＳプロテアーゼ調節因子、より詳しくは阻害剤を発現する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、高レベルで葉酸塩を含み、メトトレキセートに対して耐性の変異型細菌に関する。また、これらの細菌を含む食品および食品サプリメント組成物ならびに変異型細菌を単離する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、細胞生物学および医学の領域であり、人工的骨髄様環境を作成するための組成物とそのインビトロ法、およびその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】関節リウマチの診断方法を提供すること。
【解決手段】哺乳動物から採取した関節滑液、血液及び脳脊髄液等の試料中に存在するジペプチジルペプチダーゼ活性を測定することを特徴とする。ペプチジルペプチダーゼに特異的な蛍光合成基質及びアミノペプチダーゼ阻害剤であるベスタチンに、ペプチジルペプチダーゼ阻害剤であるタイノルフィンの存在あるいは非存在下において、試料を反応させ、反応後の反応液の蛍光強度を測定する。 （もっと読む）

【課題】抗自己免疫疾患剤の新規なスクリーニング方法の提供。
【解決手段】下記の工程(a)、(b)および(c)を含む抗自己免疫疾患剤のスクリーニング方法：
(a) 被験物質とCaMKII酵素および基質とを接触させる工程、
(b) 被験物質を接触させたCaMKII酵素による基質のリン酸化レベルを測定し、該リン酸化レベルを被験物質を接触させない対照酵素の上記リン酸化レベルと比較する工程、
(c) 上記(b)の比較結果に基づいて、CaMKIIの活性を阻害する被験物質を選択する工程、
およびそのスクリーニング方法を用いて得られる物質を有効成分とする抗自己免疫疾患剤。 （もっと読む）

【課題】血液中または血漿中のトロンビンの最大活性化能を測定する方法を提供する。
【解決手段】高度に特異的で不可逆的でない一定量のトロンビン阻害剤を血液または血漿の試料に加え、血液または血漿の試料の凝固を誘発し、一定時間経過後に、加えたトロンビン阻害剤の消費量を、それ自体公知の方法で測定することを特徴とする血液または血漿の試料の総凝固活性の測定方法、及び血液試料の凝固状態に関する情報を得るためのキット。 （もっと読む）

本発明は、カスパーゼ活性部位プローブとして有用な式（Ｉ）の化合物を含む。これらのプローブは、種々の病状の動物モデルの組織内または細胞内でカスパーゼが活性化されているかどうかを判定するために使用することが可能である。さらに、競合に基づくアッセイにより、これらのカスパーゼ活性部位プローブは、活性カスパーゼが他の未標識インヒビターにより占拠されている割合を算出するために使用することが可能である。
【化１４】

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【課題】 簡便に効率よくスフィンゴミエリンを測定できるスフィンゴミエリンの検出方法を提供すること。
【解決手段】 被験試料を物理処理又は化学処理した後に固相に接触させて被験試料中の脂質を固相に固定化し、次いで、該固相にライセニンを接触させ、さらに該固相に結合したライセニンを抗ライセニン抗体を用いて検出することを含む、被験試料中のスフィンゴミエリンの検出方法。 （もっと読む）

時間がかかるＲＮＡ精製および単離手順の必要性を除く、診断用標的ＲＮＡを直接検出するための方法が開発された。
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【課題】 培養細胞内におけるアセト乳酸合成酵素の活性を定量的に測定できる系を構築する。
【解決手段】 アセト乳酸合成酵素遺伝子を有する培養細胞を、炭素源を含む培地中で培養するとともに、当該培養細胞中のケトール酸リダクトイソメラーゼ遺伝子の発現を抑制するか又はケトール酸リダクトイソメラーゼ阻害剤の存在下で培養する工程と、培養細胞から抽出したアセト乳酸をアセトインに変換する工程と、アセトインを検出することで、培養細胞中のアセト乳酸合成酵素の活性を測定する工程とを含む。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ活性を有する酵素のインヒビターの前臨床および臨床プロファイリングのための、分子マーカーおよび関連シグナル伝達機構の使用に関する。本発明は、そのようなインヒビターを用いた腫瘍患者の処置のための、診断および／または予後ツールとしてのそのようなマーカーの使用にも関する。
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本発明は、殺真菌剤の標的としてのメバロン酸キナーゼの調製、新規核酸配列およびその機能的同等物の調製、ならびに殺真菌剤の新規標的としての前述の核酸配列の遺伝子産物の使用に関する。本発明はまた、メバロン酸キナーゼの生物学的活性を有するポリペプチドを阻害する殺真菌剤の同定方法、および上述の方法により同定された化合物の殺真菌剤としての使用に関する。
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