本発明は、一般式Iのセコジオン誘導体のエナンチオ選択的な酵素的還元の方法に関するものであり、

【化６】


一般式Iにおいて、環構造は、一またはいくつかのヘテロ原子を含み、または含まず、
R₁は、水素またはC₁−C₄アルキル基であり、
R₂は、水素、C₁−C₈アルキル基、または例えばエステル等のような先行技術において知られているOHのための保護基であり、
R₃は水素、メチル基、またはハロゲンであり、
構造要素

【化７】


は、ベンゼン環、または０、１もしくは２のC−C二重結合を有するC₆環を表し、
二重結合は、６／７または７／８位において任意に含まれ、１、２、４、５、６、７、８、９、１１、１２、および１６位の炭素は、それぞれ、水素、C₁−C₄アルキル基、ハロゲン、またはフェニル基で置換され、セコジオン誘導体は、コファクターとしてNADHまたはNADPHの存在下、酸化還元酵素／脱水素酵素を用いて還元される。本発明に従うと、セコジオン誘導体は、反応バッチ中で、≧１０g／lの濃度で使用され、酸化還元酵素／脱水素酵素により形成される酸化されたコファクターNADまたはNADPは、連続的に再生される。
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【課題】
光学活性アミノ酸、及び光学活性Ｎ−アルコキシカルボニルアミノ酸類を収率良く得ることができる光学活性アミノ酸、及び光学活性Ｎ−アルコキシカルボニルアミノ酸類の製造方法を提供すること。
【解決手段】
ラセミ体アミノ酸アミドを含む水溶液のｐＨを酸により中性付近に調整した後、アミノ酸アミドのアミダーゼによる立体選択的加水分解反応を行う。その後、該水溶液に酸がほぼ中和されるｍｏｌ量の無機塩基化合物を加え、さらに水溶液の溶媒を水から炭素数３以上のアルコール溶媒で置換して光学活性アミノ酸を結晶回収する光学活性アミノ酸の製造方法。
加水分解反応液から回収された光学活性アミノ酸の精製操作を行うことなく光学活性Ｎ−アルコキシカルボニルアミノ酸製造の原料として使用する、光学活性Ｎ−アルコキシカルボニルアミノ酸の製造方法。
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【課題】（Ｒ）−ヒドロキシニトリルリアーゼを工業的に利用できる量でかつ低コストで得るための手段を提供する。また、光学活性シアノヒドリンを工業的に製造するための手段を提供する。
【解決手段】以下の（ａ）または（ｂ）のＤＮＡ：（ａ）特定の塩基配列からなるＤＮＡ、（ｂ）該塩基配列と９９％以上の相同性を有する塩基配列からなり、（Ｒ）−ヒドロキシニトリルリアーゼ活性を有するタンパク質をコードするＤＮＡ；該ＤＮＡによってコードされる（Ｒ）−ヒドロキシニトリルリアーゼおよびその製造方法；ならびに（Ｒ）−ヒドロキシニトリルリアーゼを用いて光学活性シアノヒドリンを製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】商業的に実行可能なプレガバリンの製造方法の提供。
【解決手段】酵素的速度論的分割を経た（２）−（＋）−３−アミノメチル−５−メチル−ヘキサン酸及び構造的に関連した化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】有機溶媒中で高活性を有する触媒の提供。
【解決手段】有機溶媒または水性−有機溶媒混合物における活性が、粗製形態または精製形態のいずれかにおける等量のタンパク質の活性よりも少なくとも約1.7倍大きいことにより特徴づけられる、架橋タンパク質の結晶処方物；有機溶媒または水性−有機溶媒混合物における活性が、粗製形態または精製形態のいずれかにおける等量のタンパク質の活性よりも約1.7倍から約90倍大きいことにより特徴づけられる、項目１に記載の架橋タンパク質の結晶処方物；および有機溶媒または水性−有機溶媒混合物における固体１ミリグラムあたりの比活性が、粗製形態または精製形態のいずれかにおけるタンパク質のそれよりも少なくとも約4.3倍大きいことにより特徴づけられる、架橋タンパク質の結晶処方物など。 （もっと読む）

本発明は、２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミンのエナンチオマー混合物を加水分解酵素の存在下でアシル化剤と反応させるトランス−２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミン又はシス−２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミンのエナンチオ選択的アシル化方法を提供する。本発明は、２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミンの光学活性なトランス立体異性体の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は光学活性キラルアミンの調製方法に関するものであり、つまり薬学的生成物の合成において中間生成物として用いられるものである。 （もっと読む）

【課題】簡便かつ効率的なＤ−ホモセリン及びＤ−ホモセリンラクトンの製造方法、並びにそのための手段の提供。
【解決手段】アルスロバクター属（Arthrobacter）に属し、かつＤ−ホモセリンに対しＬ−ホモセリンを選択的に資化分解することができる微生物、並びに該微生物又はその培養物とＤＬ−ホモセリン又はその塩とを接触させてＬ−ホモセリン又はその塩を分解し、Ｄ−ホモセリン又はその塩を採取することを特徴とするＤ−ホモセリン又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、エステラーゼ活性を示す新規タンパク質およびその突然変異体、それらをコードする核酸配列、発現カセット、ベクターおよび組換え微生物に関する。本発明はまた、前記タンパク質を生産する方法およびそれらの酵素的、特にエナンチオ選択的エステ加水分解または有機エステルのエステル交換に対する使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】光学活性医薬品や光学活性農薬などの有効な製造中間体である光学活性β−シアノイソ酪酸類と、その製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（２）：ＮＣＣＨ₂Ｃ^*Ｈ（ＣＨ₃）ＣＯＯＲ² （式中、Ｒ²は炭素原子数１〜６のアルキル基を示す。＊が付された炭素原子は不斉炭素原子である。）で表されるラセミ体β−シアノイソ酪酸エステルを、リパーゼＯＦ（商標）、及びPalatase（商標）からなる群から選択されるエステル不斉加水分解酵素の存在下で不斉加水分解することを特徴とする、一般式（３）：ＮＣＣＨ₂Ｃ^*Ｈ（ＣＨ₃）ＣＯＯＲ²（式中、Ｒ²は前記のとおりである。＊が付された炭素原子は不斉炭素原子である。）で表される光学活性β−シアノイソ酪酸エステル及び／又はその対掌体である式（４）：ＮＣＣＨ₂Ｃ^*Ｈ（ＣＨ₃）ＣＯＯＨ（式中、＊が付された炭素原子は不斉炭素原子である。）で表される光学活性β−シアノイソ酪酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 光学活性なアミノ酸誘導体を製造するための方法の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）；
【化１】


（式中Ｒ基はオルト位、メタ位またはパラ位が一個または複数個置換されている芳香環または、シクロヘキシル環を意味し、置換基はハロゲン原子、炭素数１〜３個のアルキル基、炭素数１〜３個のアルコキシ基、アミノ基、ニトロ基、またはメルカプト基を表す）。
で示されるアミノ酸誘導体の立体異性体の混合物に、前記立体異性体の一方を立体選択的に資化する能力を有する微生物の培養物、菌体またはその処理物を作用させる工程と、光学活性なアミノ酸誘導体を回収する工程とを含む、光学活性なアミノ酸誘導体の製造方法。
本発明によって得られる光学活性なアミノ酸誘導体は、医薬の合成原料として有用である。 （もっと読む）

【課題】 効率の良い光学活性α−アミノ酸、及び光学活性α−アミノ酸アミドの製造方法の提供。
【解決手段】 水性媒体中、該不斉加水分解能を有する菌体又はその処理物を接触させた後、溶媒である水を、炭素数３以上の直鎖、分岐、あるいは環状アルコールの中から少なくとも１つ以上選ばれた溶媒に置換し、さらに得られたアルコール溶液から光学活性α−アミノ酸を優先的に析出させる。また、光学活性α−アミノ酸を分離した後に得られる光学活性α−アミノ酸アミド含有アルコール溶液を、ラセミ化反応工程へと供し循環利用する （もっと読む）

本発明は、オキシムをエナミドに変換するための好都合な方法を提供する。このプロセスは、金属試薬を用いる必要がない。よって、これにより、大量の金属廃棄物を同時に生成することなく、所望の化合物が生成される。エナミドは、アミドおよびアミンの有用な前駆体である。本発明は、プロキラルエナミドを対応するキラルアミドに変換するプロセスを提供する。例示的なプロセスでは、キラル水素化触媒を用いることによる水素化の間に、キラルアミノ中心が導入される。選択された実施形態では、本発明は、１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−アルキル−１−ナフタレンアミンサブ構造または１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレンアミンサブ構造を含む、アミドおよびアミンを調製する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アンモニウム塩を含む光学活性アミノ酸水溶液から高純度の光学活性アミノ酸を簡便かつ効率良く精製する方法を提供する。
【解決手段】本発明の１つの特徴は、ストリッピングによりアンモニアを除いた後に、有機溶媒を添加して晶析を行うことにより高純度の光学活性アミノ酸を結晶として単離する光学活性アミノ酸の製造方法である。本発明のその他の特徴は、アンモニウム塩を含む光学活性アミノ酸水溶液が、酵素反応により製造されたものである光学活性アミノ酸の製造方法を含む。 （もっと読む）

【課題】 酵素を活性低下させることなく不溶性の担体に固定する。
【解決手段】 マイクロカプセル化法（特許文献２等）を利用して、架橋性高分子と酵素を含む溶液を相分離させ、続いて酵素を含む担体高分子同士を温和な条件下で架橋させることにより、新規な架橋高分子固定化酵素を作成した。本発明は、酵素を架橋高分子に固定化させてなる高分子固定化酵素であって、該架橋高分子が架橋性官能基を含む親水性鎖を側鎖に有する架橋性高分子を架橋させてなることを特徴とする高分子固定化酵素である。
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【課題】コスト面、操作面から見て工業的に有利な光学活性（Ｒ）−１−オクテン−３−オールの製造方法を提供すること。
【解決手段】ラセミ体の１−オクテン−３−オールのリパーゼを用いた不斉アシル化反応において、アシルドナーとして酪酸ビニルを使用し、得られる（Ｓ）−１−オクテン−３−イル ブチレートと未反応の（Ｒ）―１−オクテン−３−オールを蒸留法により分離する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びその類似体の調製に有用な光学活性シクロペンテノンの新規調製プロセス、及び該プロセスにより調整された新規シクロペンテノンの提供。
【解決手段】式（Ｒ）−１を含むラセミ混合物を、リパーゼを用いてエナンチオ選択的にアシル化し、未反応のアルコールを除去した後、加水分解することにより、光学活性の式（Ｒ）−１の化合物を製造する。


及び、該プロセスにより調製される新規シクロペンテノン。 （もっと読む）

【課題】前立腺肥大治療薬（抗男性ホルモン剤）またはその他の医薬品中間体として有用な、ビカルタミドまたはそのアナログをラセミ体または光学活性体の形態で効率良く製造し得る方法を提供する。
【解決手段】式（ＩＩ）と、式（ＩＩＩ）で表される化合物とを


溶媒中で反応させることにより行われる。これにより、効率良くビカルタミドまたはそのアナログを得ることができる。得られたビカルタミドまたはそのアナログは、例えば、前立腺肥大治療薬（抗男性ホルモン剤）またはその他の医薬品中間体として有用である。 （もっと読む）

ラクトバチルス属菌のアセトインラセミ化酵素の存在下で光学的に活性なα‐ヒドロキシケトンをインキュベートすることにより、該α‐ヒドロキシケトンをラセミ化する方法。 （もっと読む）

【課題】プラミペキソールの製造のための中間体の合成方法の提供。
【解決手段】単一の（Ｒ）または（Ｓ）鏡像異性体としての式（Ｉ）［Ｒは保護されているアミノ基であり；アステリスク＊は立体異性炭素原子を示す］で示される酸またはその塩の製造方法であって、有効な条件下、（Ｒ，Ｓ）鏡像異性体の混合物としての式（ＩＩ）［Ｒ₁は適宜フェニルで置換されていてもよい直鎖または分枝鎖Ｃ₁−Ｃ₆アルキルであり；アステリスク＊およびＲは上記で定義されている意味を有する］で示されるエステルまたはその塩とカンジダ・アンタルクティカ由来のリパーゼとを接触させて、単一の（Ｒ）鏡像異性体の酸および単一の（Ｓ）鏡像異性体のエステルを含む混合物を得；次いで該エステルを加水分解して単一の（Ｓ）鏡像異性体としての酸を得；所望ならば（Ｒ）または（Ｓ）鏡像異性体のいずれかとしての酸をその塩に変換する製造方法。


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