【課題】
無機塩を含む光学活性アミノ酸から、高純度、高収率で光学活性アミノ酸を得る製造方法を提供する。
【解決手段】
下記の（１）〜（３）の工程を含む、光学活性アミノ酸の製造方法。
（１）無機塩を含む光学活性アミノ酸を、アルコール溶媒中アルカリ金属塩として溶解させる工程
（２）前記アルコール溶媒に不溶の無機塩を除去する工程
（３）無機塩を除去した後のアルコール溶液を有機酸で処理して、光学活性アミノ酸を回収する工程。 （もっと読む）

【課題】抗菌薬の工業的に有利な製造法を提供する。
【解決手段】下記中間体を経由するレボフロキサシンの新規製造法。中間体


レボフロキサシン
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【課題】式Ｉのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびアミノアルコールの光学活性体を用いて（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールへと転化させる方法の提供。


【解決手段】２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−３−オンから出発して式Ｉのラセミ体アミノアルコールを合成し、続いて光学活性な酒石酸で光学分割し、得られた2種の光学活性なアミノアルコールに対し、それぞれＮ−（２−アミノ−４，６−ジクロロピリミジン−５−イル）ホルムアミドと反応させ、さらに分子内環化することにより（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールとする。 （もっと読む）

本発明は、立体選択性アルコール脱水素酵素およびその補助因子を用いて酸化反応と還元反応との組合せによって第２アルコールのエナンチオマー混合物を酵素的に脱ラセミ化するための方法であって、この場合には、形式的に光学活性の第２アルコールのエナンチオマーは、選択的に相応するケトンに酸化され、引続きケトンは、選択的に光学的対掌体に還元され、他方、補助因子の還元された形は、添加酵素により還元反応に使用される、上記に脱ラセミ化法に関し、この方法は、
相反する立体選択性および異なる補助因子選択性を有する２つのアルコール脱水素酵素ならびに２つの属する異なる補助因子が、酸化反応または還元反応に使用され、酸化された補助因子および還元された補助因子が、同時に進行する、添加酵素を用いる酵素反応で互いに変換され、この場合２つのエナンチオマーの１つへの脱ラセミ化の方向は、２つのアルコール脱水素酵素の選択によって制御可能であるか、または２つの補助因子のための添加酵素の選択性の差につき制御可能であることによって特徴付けられる。
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【課題】式Ｉのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−３−オンから出発して製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびその（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールへさらに転化させる方法を提供すること。


【解決手段】後者の合成においては、アミノアルコールを対応するＤ−またはＬ−酒石酸塩に転化し、それをＮ−（２−アミノ−４，６−ジクロロピリミジン−５−イル）ホルムアミドと反応させて、（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−［（２−アミノ−６−クロロ−５−ホルムアミド−４−ピリミジニル）アミノ］−２−シクロペンテニル−１−メタノールとする。 （もっと読む）

【課題】抗菌薬の工業的に有利な製造法を提供する。
【解決手段】中間体化合物（ＩＩＩ−１）を製造することで、下記で表される抗菌化合物を安価に製造できる。


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本発明は、単一段階でメチルグリオキサールを乳酸へと変換する酵素活性（グリオキサラーゼＩＩＩ活性として知られる）を有する新規ポリペプチド、そのようなポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を有するポリヌクレオチドおよびその使用に関する。本発明は、そのようなポリペプチドについてコードするポリヌクレオチドの発現レベルを変更することによる微生物におけるグリオキサラーゼＩＩＩ活性の調整に関する。本発明はまた、グリオキサラーゼＩＩＩ活性を調整した微生物を発酵させることによる汎用化学物質、特に１，２−プロパンジオール、アセトール、および乳酸の生産にも関する。 （もっと読む）

【課題】乳酸エステルを光学分割する方法、乳酸発酵で得られたＤＬ−乳酸アンモニウムから光学的に純粋なラクチドを製造する方法、及び光学的に純粋なポリ乳酸を製造する方法を提供する。
【解決手段】Ｌ−乳酸エステル及びＤ−乳酸エステルの混合物と、酵素触媒とを混合し、Ｌ−乳酸エステル及びＤ−乳酸エステルのうちのいずれか一方の乳酸エステルを前記酵素触媒の存在下で脱アルコール反応させて重合し、前記いずれか一方の乳酸エステルに由来する乳酸の重合体に変換し、前記いずれか一方の乳酸エステルに由来する乳酸の重合体、及びいずれか他方の乳酸エステルを含む反応混合物から、前記いずれか一方の乳酸エステルに由来する乳酸の重合体と、前記いずれか他方の乳酸エステルとを分離することを含む、乳酸エステルを光学分割する方法。 （もっと読む）

【課題】ベンゾオキサジン誘導体（式中、Ｘ¹はハロゲン原子）の製造法の提供。


【解決手段】出発原料を、エステル不斉加水分解能を有する酵素等で処理、又は光学活性有機塩基と反応させて光学分割する方法によって、カルボン酸化合物を得て下記化合物を得る。又は原料をアゾメチン誘導体とした後に不斉還元して下記化合物を得る。


次に、化合物（ＩＩＩ−１−ａ）を還元してアルコール体とし、これを塩基存在下環化して［１，４］ベンゾオキサジン環を有する化合物とし、エトキシメチレンマロン酸ジエチルのようなジカルボン酸エステルと反応させた後、三フッ化ホウ素化合物と処理してホウ素キレート化合物とし、４−メチルピペラジンを結合させた後、ホウ素キレートを切断除去する、抗菌薬として用いられる上記ベンゾオキサジン誘導体の製造法。 （もっと読む）

アシロキシアルキルカルバメートの合成に有用なアシロキシアルキルチオカーボネートを酵素的に溶解する方法を開示する。これらのカルバメートは、Ｒ−バクロフェンまたはＳ−プレガバリン等のアミンを含有する薬剤に結合させることができる。
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【課題】雄不稔性又は雌不稔性植物の製造方法を提供する。また、鏡像異性的に純粋なD-ホスフィノスリシン(D-PPT)を製造する方法も提供する。
【解決手段】非植物毒性物質と反応して植物毒性物質を生成する1つ以上の酵素をコードするポリヌクレオチドで植物材料を形質転換し、そしてこうして形質転換された材料を植物中に再生させ、当該非植物毒性物質を雄性又は雌性配偶子の形成時及び/又は成熟時までに該植物に適用する工程を含むことによる。これにより該非植物毒性物質が、前記配偶子の形成を選択的に妨げるか、或いは前記配偶子を選択的に無機能性にする植物毒性物質の生成を可能にする。ここで、非植物毒性物質としてＤ−ＰＰＴ、酵素としてＤ−アミノ酸オキシダーゼを用いることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】エナンチオマー的に純粋なアゼチジン−２−カルボン酸、特にエナンチオマー的に純粋な(Ｓ)−アゼチジン−２−カルボン酸の製造に有用な新規分割方法の提供。
【解決手段】エナンチオ特異性を示す酵素によるラセミ体のＮ−アシルアゼチジン−２−カルボン酸エステルの生物変換からなる、エナンチオマーに富むＮ−アシルアゼチジン−２−カルボン酸の獲得方法であって、上記エナンチオ特異性を示す酵素がカンジダ・アンタルクチカのリパーゼまたはアスペルギルス・タマリイのエステラーゼに特有の性質を有する場合を除き、上記Ｎ−アシル基が線状もしくは環状アルカノイル基または場合により置換されたベンゾイル基である場合を除き、そして上記エステルがフェニルまたは線状もしくは環状Ｃ1-6アルキルエステルである場合を除く、上記方法。 （もっと読む）

【課題】 医農薬中間体として有用なトランス−２−ベンジロキシシクロヘキシルアミン又はその塩を煩雑な操作を行うことなく、安価で汎用的な出発原料から簡便且つ効率的に製造する。
【解決手段】 上記課題は、トランス−２−アミノシクロヘキサノールのアミノ基を従来のように保護することなく、汎用的な塩基とベンジル化剤を作用させることにより解決できる。これにより、高品質なトランス−２−ベンジロキシシクロヘキシルアミンを効率良く製造することができる。 （もっと読む）

【課題】光学活性なジオールを製造するための方法の提供。
【解決手段】ラセミジオールに、当該化合物を立体選択的にアシル化しうる能力を有するリパーゼまたはその処理物を作用させ、残存する光学活性ジオールを回収することにより、光学活性なジオールが製造される。本発明によって製造される光学活性ジオールは、光学活性な医薬の合成原料として有用である。 （もっと読む）

【課題】サリドマイド代謝物である光学活性２−（５−ヒドロキシ−２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）イソインドリン−１，３−ジオン誘導体、および該誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】下記式（式中，R1，R2，R3，R4，R5及びR7はそれぞれ独立に水素原子，低級アルキル基，低級アルコキシ基等を表し；R6は水素原子又はアミノ基の保護基を示す。）で表される光学活性２−（５−ヒドロキシ−２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）イソインドリン−１，３−ジオン誘導体、および該誘導体の５−ヒドロキシル基を立体選択的にアシル化し得る酵素の存在下に、有機溶媒中でアシル化剤と作用させて光学活性エステルを生成することにより、光学分割する工程を備える製造方法。
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【課題】本発明は、従来法より効率的なＬ−アミノ酸の製造方法の提供を課題とする。
【解決手段】Ｎ−サクシニルアミノ酸を原料として、Ｌ−アミノ酸を酵素的に製造する方法を提供する。Ｎ−アシルアミノ酸ラセマーゼを用いてＮ−サクシニルアミノ酸をラセミ化する反応、およびＬ−アミノアシラーゼによるＬ体特異的加水分解反応を組合せることにより、産業上有用なＬ−アミノ酸を効率的に得ることができる。 （もっと読む）

【課題】光学的に純度の高いる光学活性カルボン酸エステル（４）の工業的実施可能な製造方法を提供する。
【解決手段】光学異性体混合物（１）に、２位の炭素原子の絶対配置がＳである化合物（１）を加水分解する酵素を作用させることによって、化合物（２）および化合物（３）の混合物を得て、つぎに、該混合物から化合物（３）を分離する光学活性カルボン酸（３）の製造方法。および、該光学活性カルボン酸（３）をエステル化する光学活性カルボン酸エステル（４）の製造方法。Ｒ^１は、アルケニル基、置換アルケニル基、アルキル基、または、置換アルキル基を示し、Ｒ^２は、２級または３級のアルキル基を示し、Ｒ^３は、アルキル基、または置換アルキル基。Ｓは絶対配置がＳ、Ｒは絶対配置がＲ、＃は絶対配置がＲであるものとＳであるものの両方が共存することを示す。
【化１】
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【課題】（Ｓ）−３−［２−｛（メチルスルホニル）オキシ｝エトキシ］−４−（トリフェニルメトキシ）−１−ブタノールメタンスルホネートを生成すること。
【解決手段】１，３−ブタジエンおよびケトエタナールを用いてラセミ混合物中間体を生成して、（Ｓ）−３−［２−｛（メチルスルホニル）オキシ｝エトキシ］−４−（トリフェニルメトキシ）−１−ブタノールメタンスルホネートを生成する方法。このラセミ混合物を分割して、反応生成混合物から一方の異性体を除去する。分割の後、以下の工程を行う：この異性体をアルコールへと還元する、このアルコールを塩化トリフェニルメチルと反応させる、得られる反応生成物をオゾン化する、このオゾン化生成物を還元してジオールを得る、そして、このジオールをメタンスルホニル化合物と反応させて、目的物を生成する。 （もっと読む）

【課題】光学活性アミン化合物等の製造に適したアミノアシラーゼ遺伝子の提供。
【解決手段】式（１）：（式中、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリール基を表し、Ｒ_２は、Ｃ１−３のアルキル基を表し、Ｒ_３はＣ1-６のアルキル基を表し、＊のついた炭素原子は不斉炭素原子を表す。）で示されるアシルアミドを立体選択的に加水分解し、式（２）：（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、＊は、前記のとおり。）で表される光学活性アミン化合物に変換する能力を有するタンパク質をコードする塩基配列からなるＤＮＡ。


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【課題】プロピオン酸アミドのラセミ体形態または光学活性異性体形態を唯一の窒素源として利用する新規微生物および新規酵素、さらに、トリフルオロアセト−酢酸エステルから、(S)-または(R)-3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシ-2-メチルプロピオン酸を製造する方法を提供する。
【解決手段】プロピオンアミドのラセミ体形態またはその光学活性異性体形態を唯一の窒素源として利用する微生物を取得し、該微生物をプロピオン酸アミドのラセミ体形態に作用させることにより、光学活性プロピオン酸アミド形態及び光学活性プロピオン酸形態を取得する。 （もっと読む）